罗伐他汀

北京 100850 罗伐他汀(rosuvastatin，ROS)是一种用于治疗脂血症的HMG-CoA还原酶抑制剂。ROS不易发生代谢作用，具有较低的药物相互作用。ROS在改善高胆固醇血症患者的脂类水平方面优于阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。ROS比阿托伐他汀可使更多的患者达到“美国国家胆固醇教育计划(NCEP，成年治疗组Ⅱ)”所制定的低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)水平指标(98％∶田％)，对高危患者效果更加明显(g7％∶61％)。另一项试验表明，ROS可使韶％的患者达到NCEP所制定的血清LDL-C水平指标，而普伐他汀和辛伐他汀分别使60％和73％的患者达标。对于高危患者这种对比效果更加明显。另外，ROS还可改善杂合型或纯合型家族性高胆固醇血症、高甘油三酯血症或混合型脂血症患者的脂类水平。ROS具有很好的耐受性。

003 罗伐他汀的详细临床试验数据

首次报道降脂新药罗伐他汀的Ⅲ期临床数据

105 罗伐他汀钙

新型降酯药--罗伐他汀

罗伐他汀是一种全合成的具有高度肝选择性的新甲基羟戊二酰辅酶(HMG-CoA)还原酶抑制药.该药通过抑制内源性胆固醇的合成,明显降低血清胆固醇的含量,同时还能降低低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、总胆固醇和载脂蛋白(apo)B的水平,升高高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)的水平,具有抗动脉粥样硬化的作用,对原发性高胆固醇血症及混合性高胆固醇血症等各种类型的血脂异常均有效,其耐受性良好,不良反应轻微.本文通过文献检索综述了罗伐他汀的药理作用、药代动力学及临床评价.

新型HMG-CoA还原酶抑制剂罗伐他汀

罗伐他汀是新型HMG-CoA还原酶抑制剂,对杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和FredricksonⅡa,Ⅱb型混合脂代谢异常症疗效好,易耐受,不良反应较轻.现对其药效学、药动学、药物相互作用、临床应用、药物不良反应等作一综述.

调节血脂药的临床研究进展

近对调脂药的临床研究较多[1],主要有吉非贝齐、伊他伐他汀和罗伐他汀等3种,现将这3种调脂药的临床研究情况概述如下.

新型降脂药罗伐他汀的临床疗效观察

以胆固醇和甘油三酯水平过高或伴有血清高密度脂蛋白胆同醇水平过低为特征的高脂血症是引起动脉粥样硬化进而导致冠心病、高血压和脑血管疾病的主要原因[1].羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG CoA)还原酶抑制剂类降脂药是降低胆固醇的首选药物,联合使用贝特类降低甘油三酯的药物能够迅速改变血脂水平[2].

阿斯利康公开"重磅炸弹"罗伐他汀生产内幕

据英国阿斯利康消息,排名世界制药界老四的该公司近日对外公开了其重磅炸弹型产品罗伐他汀(rosuvastatin,Crestor)的生产内幕.

(3R,5S)-6-氧代-3,5-O-亚异丙基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的合成

L-(-)-苹果酸经酯化、还原、羟基保护、缩合、羰基还原、羟基保护、脱硅保护和Swern氧化等反应制得罗伐他汀的关键中间体(3R,5S)-6-氧代-3,5-O-亚异丙基-3,5-二羟基己酸叔丁酯,总收率25%.

降脂药红霉素别同服

目前,临床应用为广泛的降脂药物是他汀类降脂药,包括罗伐他汀、辛伐他汀等.虽然他汀类药物具有良好的耐受性和安全性,但是服药万不可"高枕无忧".横纹肌溶解是他汀类药物为严重的毒副作用,虽然罕见,但来势凶猛,主要表现为急性、严重的肌肉组织破坏,伴有肌红蛋白尿,继而出现急性肾功能衰竭,死亡率高.研究证明,服用他汀类药物的同时,盲目地服用其他药物,是诱发横纹肌溶解综合征的原因之一.比如目前使用非常广泛的大环内酯类抗生素如红霉素、克拉霉素、罗红霉素等,与他汀类药物如辛伐他汀、阿托伐他汀等都是经过肝脏代谢.

降血脂新药--罗伐他汀

综合相关文献,评价降血脂新药--罗伐他汀的药动学、药效学、临床应用及不良反应等.研究表明,罗伐他汀时酶具有高亲和力,亲水性较高,被肝细胞选择性吸收,通过细胞色素P450代谢.该药可有效降低三酰甘油、富含三酰甘油脂蛋白、非高密度脂蛋白胆固醇,增加高密度脂蛋白胆固醇.罗伐他汀是一种高效的β-羟基-β-甲基戊酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,其降血脂性能高于所有其他的他汀类药物,抗动脉粥样硬化作用强,耐受性良好.

新型高效降脂药物罗伐他汀

目的:介绍一种新型的3羟基-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂罗伐他汀.方法:通过查阅文献,从结构特征与优势、抑酶活性及肝细胞选择性、药效学、药动学、临床研究、安全性6个方面的内容对该药进行综合性评述.结果:该药不仅具有强力的HMG-CoA还原酶抑制活性,而且这种作用还呈肝细胞选择性.其药效学、药动学性质优异,安全性高.结论:罗伐他汀是一个颇具发展潜力的新一代他汀类降脂药物.

罗伐他汀对血液透析患者微炎症状态及血脂的影响

目的 探讨罗伐他汀对血液透析患者微炎症状态及血脂的影响.方法 选取2014年4月至2016年4月间入院行血液透析的100例患者,随机分为对照组与治疗组,对照组接受常规血液透析,治疗组在对照组基础上口服罗伐他汀,40 mg,1次/d,比较两组一般资料、微炎症指标、血脂及临床症状.结果 对照组与治疗组的年龄、性别、透析龄、体质量、原发病、超滤量、MQSGA评分、血尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)等指标进行对比,差异无统计学意义;治疗前两组血清C反应蛋白(CRP)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、TC、低密度脂蛋白(LDL)、TG、血尿酸(BUA)差异均无显著性;在治疗后3个月,治疗组CRP、IL-6、TNF-α、TG、LDL、TC及BUA均显著低于对照组(P<0.05);血液透析治疗中,对照组与治疗组出现乏力为4例vs.0例(8%vs.0%,P=0.04),疲劳症状为7例vs.1例(14%vs.2%,P=0.02),肌肉痉挛为8例vs.2例(16%vs.4%,P=0.04),低血压为5例vs.0例(4%vs.2%,P=0.02),治疗组显著低于对照组.结论 罗伐他汀可明显改善血液透析患者微炎症状态,降低血脂,改善透析相关临床症状.

罗伐他汀对老年高通量血液透析患者血脂和颈动脉硬化的影响

目的 探讨罗伐他汀对老年高通量血液透析患者血脂及颈动脉硬化的保护作用.方法 选取2015年6月至2016年12月在华润武钢总医院接受维持性血液透析治疗的60岁以上的患者共80例,按随机数表法分为对照组和罗伐他汀组,每组40例.对照组采用高通量血液透析治疗,每周3次,每次4 h;罗伐他汀组在对照组治疗的基础上加用罗伐他汀治疗,20 mg/d,1次/d,共治疗6个月,比较两组患者治疗前及治疗6个月后的血脂、心肌功能及颈动脉硬化相关指标.结果 两组患者在年龄、性别、体质量、体质量指数(BMI)、透析时间、血肌酐(Scr)、血尿素氮(BUN)及透析充分性方面比较,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗前,两组患者的血脂水平、心肌功能指标、颈动脉内膜中层厚度(IMT)、斑块厚度、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、白介素-6(IL-6)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)比较差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,罗伐他汀组患者的总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)、脉搏波传导速率(baPWV)、超敏肌钙蛋白(hs-cTn)、IMT、斑块厚度值、hs-CRP、IL-6及TNF-α均低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗期间,对照组患者的心脑血管疾病发生率为7.5％,低于罗伐他汀组的5.0％,差异有统计学意义(P<0.05).结论 罗伐他汀治疗老年血液透析患者可显著降低血脂及胆固醇的水平,减慢患者bapWV,降低IMT及斑块厚度,控制炎症和心血管事件的发生.

调节血脂药的临床研究进展

近对调脂药的临床研究较多,主要有吉非贝齐、伊他伐他汀和罗伐他汀3种,现将这3种调脂药的临床研究情况概述如下.