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1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶的合成
研究1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶(1a,1b)方便、高产率的合成方法,此类化合物有可能作为非核苷类HIV-1RT抑制剂.以6-甲基尿嘧啶(2)为起始物,经硝化、烷基化、苄基化及-锅反应脱苄基及还原反戍等合成目标化合物,并用NMR、MS、IR、Anal签定化合物结构.探索出了一种合成1-烷基-5氨基-6-苯乙基尿啼啶类化合物的方便方法.首次于用3或4步反应、高产率合成了1-烷基-5-氨基-6-苯乙基尿嘧啶(1a,1b)并发现化合物1a有中度抗HIV-1RT的活性(IC50=29 μM).
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晚期结直肠癌患者维持治疗--优化方案的选择
在过去的10年里,转移性结直肠癌(Metastatic colorectal cancer,mCRC)的治疗取得了很大的进展。随着临床引入新药如伊立替康和奥沙利铂,以及现代生物药物如贝伐单抗、西妥昔单抗等,使患者反应率、无进展生存期(Progression-free survival,PFS)、总生存期(Overall survival,OS)分别提高至50%~60%、9~11个月、20~24个月[1]。尽管治疗已经取得了一些进展,并且业已证明,对于化疗获益的患者,选择某种形式的维持治疗是更好的选择[2];但是,对于维持治疗方案的选择,是选择结直肠癌治疗中的基石药物5-氟尿嘧啶(5-FU)注射,还是选择其更加方便和低毒的口服剂型,抑或是加入抗血管生成剂等靶向药物,仍然存在争议。本文将对mCRC维持治疗的优化方案选择进行总结,以期为患者提供优的个体化维持治疗方案。晚期结直肠癌患者维持治疗试验方案见图1[注:图中DDC表示疾病控制期(Duration of disease con-trol);LA/LV表示亚叶酸钙(Levofolinate);S-1表示替吉奥,一种口服氟尿嘧啶衍生物]。
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晚期胰腺癌吉西他滨联合替吉奥化疗不良反应的护理体会
晚期胰腺癌患者通常选择姑息性化疗以减轻症状、改善生活质量、延长生存时间[1]。化疗时常用吉西他滨单药或与5-FU、替吉奥、奥沙利铂联用[2]。吉西他滨是一种阿糖胞苷类似物,具有广谱抗实体瘤活性;替吉奥为氟尿嘧啶衍生物的口服制剂,以替加氟为主体,加入吉美嘧啶增效,奥替拉西减毒。多项研究表明吉西他滨与替吉奥联合化疗能明显改善晚期胰腺癌患者的预后[2],但用药过程中不良反应时有发生。2010-05-2012-06本科应用吉西他滨联合替吉奥方案治疗晚期胰腺癌8例,笔者观察并总结了化疗过程中出现的不良反应及相应的护理干预措施,现报道如下。
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便携式化疗泵持续输注替加氟治疗消化道肿瘤312例护理
替加氟为氟尿嘧啶衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起到抗肿瘤作用,并且吸收良好,毒性较低,近年来已被全国各大医院广泛运用于消化道肿瘤治疗.抗肿瘤药物在使用时,对药物的浓度、速度、时间有较高的要求,便携式化疗泵利用储药囊弹力收缩的作用控制进药的速度,恒定的维持药物在体内的血药溶度,从而达到可有效杀灭癌细胞的作用.本科6年来将便携式化疗泵持续输注替加氟的治疗方案应用于消化道肿瘤患者的治疗,积累了一系列的临床护理经验.现报告如下.
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不同药物抗风疹病毒的实验研究
目的:为筛选有效的抗RV药物.方法:选用9种新合成的腺嘌呤衍生物、6种尿嘧啶衍生物及大黄醇提液,分别在BHK21、RNC和HNC细胞上进行了体外抗病毒试验.在BHK21上以CPE为观察指标,在RNC和HNC上因不出现明显的CPE,则将细胞培养物转种于BHK2l细胞并用间接免疫荧光和免疫酶技术检测药物的抗病毒效应.结果:取代基为-CH2-C6H5、-(CH2)2OH、-C6H5-CH3的腺嘌呤衍生物及取代基为-CH3、-(CH2)2OH、-C6H5-CH3、-C6H5-Cl的尿嘧啶衍生物,对RVJR-23的小抑毒剂量在78~625mg/L之间;大黄醇提液对RVJR-23的小抑毒剂量为5000mg/L.结论:上述药物均有抗RV作用,大黄醇提液的作用较新合成的部分腺嘌呤与尿嘧啶衍生物更为明显,且毒性小.
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压宁定治疗充血性心力衰竭53例临床报道
乌拉地尔(商品名:压宁定)是一种苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物,作为选择性α1肾上腺素能受体阻滞剂具有外周和中枢的双重作用.我们通过静脉使用压宁定治疗充血性心力衰竭患者53例,临床观察心功能得到明显改善,现报告如下.
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替吉奥胶囊导致的急性间质性肺病1例报道
替吉奥胶囊是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂,临床应用时耐受性较好,用于胃癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)等多种恶性肿瘤的治疗。其主要剂量限制性毒性反应是骨髓抑制,肺损伤相对罕见,临床上仅有少数病例报道。日本学者曾报道数例服用替吉奥胶囊过程中并发间质性肺病(interstitial lung disease, ILD)病例,而国内尚未见报道。本文报道1例肺鳞癌患者病例,该患者在服用替吉奥胶囊后出现急性间质性肺损伤,并对相关文献进行复习。
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乌拉地尔不同溶剂重结晶产物溶解性及肠吸收特性研究
目的:考察乌拉地尔不同溶剂重结晶产物溶解性差异及在大鼠不同肠段的肠吸收特性.方法:采用溶出仪测定乌拉地尔不同溶剂重结晶产物的溶解曲线及溶解性的差异;采用大鼠外翻肠囊法,研究乌拉地尔同一结晶产物在大鼠不同肠段的吸收情况,以及不同溶剂重结晶产物在大鼠同一肠段的吸收情况,并分别计算累积吸收量(Q120)、转运速率(K)和表现渗透系数(Papp).分析不同溶剂重结晶产物的溶解性与大鼠肠吸收特性的关系.结果:乌拉地尔的氯仿、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇重结晶产物溶解度较大,溶出速率较快,异丙醇、乙醇-水(1∶1)其次,甲醇重结晶产物溶解度小.大鼠肠囊实验结果表明,氯仿、二氯甲烷和正丁醇重结晶产物肠吸收量较多,吸收速率较快,丙酮、乙酸乙酯和异丙醇其次,乙醇-水(1∶1)、甲醇重结晶产物肠吸收量较少.结论:乌拉地尔正丁醇重结晶产物的溶解度和溶出速率较好,肠吸收速率较快,是相对适合工业生产的溶剂.本研究为多晶型药物优势晶型的选择,特别是乌拉地尔固体制剂优势晶型的选择提供了新的研究思路.