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新型非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用
美洛昔康[meloxicam,4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-酰胺-1,1-二氧化物]是一种烯醇酰胺类的新型非甾体抗炎药(NSAIDs),有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用,而对胃肠道(GI)及肾脏的毒性很小,具有不同于其它NSAIDs的药效学和药代动力学特点,在国外已较多地用于治疗类风湿关节炎(RA)、骨关节炎(OA)、急性腰痛、坐骨神经痛等疾病.
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布林佐胺滴眼液用于高眼压症的临床观察
布林佐胺滴眼液(Brinzolamide Eye Drops)是目前治疗高眼压症及缓解开角型青光眼患者升高的眼内压较好的药物,可以作为对β受体阻滞剂无效或者有禁忌的患者的单独治疗用药,或者作为β受体阻滞剂的协同治疗用药.其商品名为派立明(Azopt),化学名为R(+)-4-乙胺基-2(3-甲氧丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-氢磺酰基-1,1-二氧化物.其它成分还有:苯扎氟胺,甘露醇糖,卡波美974P,四丁酚醛,依地二钠,氯化钠,盐酸/氢氧化钠(调节pH值)和纯水.
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抗抑郁药--达体朗研究进展
达体朗(Tianeptine)是由法国施维雅公司生产的一种新型的抗抑郁药,商品名为Stablon、TITANOL,中文名为噻奈普汀,化学名为N-(3-氯-6,11-二氢-6-甲基-苯二氮(艹卓)[c,f][1,2]噻氮(艹卓)-11yl)-7-氨-庚酸-s,s-二氧化物,结构上属于三环类抗抑郁药,具有二苯噻唑平核团和末端酸性基团的长侧链,使其有别于传统的三环类抗抑郁剂.经多国研究,达体朗的临床作用已得到了广泛证实.
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布林佐胺合成路线图解
布林佐胺(brinzolamide,1),化学名为(R)-(+)-4-乙胺基-2-(3-甲氧基丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物,是美国爱尔康公司研发的杂环磺胺类青光眼治疗药物,1998年在美国获准上市,商品名为Azopt.2005年在中国上市,与β阻滞剂联用或单独用于对β阻滞剂治疗无应答或禁忌的高眼压和开角型青光眼患者的治疗[1].本品滴眼后可快速进入眼部组织,半衰期较长,不会出现全身酸中毒或其他与口服碳酸酐酶抑制剂有关的不良反应[2].本文对1的合成路线进行了归纳总结(图1).
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美洛昔康的合成
美洛昔康(meloxicam,1),化学名4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物,是德国Boehringer Ingelheim公司开发的一种烯醇酸非甾体抗炎药[1].1996年首次在南非上市.它能选择性地抑制环氧合酶-2(COX-2),具有显著而持久的抗炎作用和一定的镇痛、解热作用.其作用强于目前常用的NSAID如吡咯昔康、双氯芬酸钠、吲哚美辛、萘普生,而剂量却低得多,且对胃肠道的损伤很小.因此,1是一个疗效好、副作用少、药动学优良、服用方便的新型NSAID,主要用于治疗骨关节炎和风湿性关节炎[2].国内已有进口,但未见生产.文献[3]报道1是由4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸乙酯1,1-二氧化物(2)和2-氨基-5-
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达路TALU
[通用名]氯诺昔康,Lornoxicam.[化学名称]6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-毗啶胺基甲酰基)-2H-噻吩并[2,3-C]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物.
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选择性COX-2抑制剂美洛昔康的药理作用及临床应用
美洛昔康[meloxicam,4-羟基2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-酰胺-1,1-二氧化物]是一种烯醇酰胺类的新型非甾体抗炎药(NSAIDs),有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用,而对胃肠道(GI)及肾脏的毒性很小,具有不同于其它NSAIDs的药效学和药代动力学特点,在国外已较多地用于治疗类风湿关节炎(RA)、骨关节炎(OA)、急性腰痛、坐骨神经痛等疾病.<英国药典>2000年版已收载该药,美国FDA也在近批准该药上市,我国近年来已有多家单位进行了其原料及制剂的研制生产并逐渐应用于临床.本文仅就美洛昔康的药理学、毒理学及临床应用等方面的情况作一综述介绍.
