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乳品中双氰胺检测专题
专家访谈记者:什么是二氰二胺(双氰胺)?主要用于哪里?有何作用?中国乳制品工业协会:二氰二胺俗称双氰胺,白色晶体,低毒,广泛用于化肥、制药、食品包装等行业.氮肥中元素氮对作物生长起着非常重要的作用,通常氮肥中的氮元素以铵态、硝态和酰胺态存在.土壤中存在硝化细菌,能将其他形态的元素氮转化为硝态即硝酸盐的形式,而硝酸盐易溶于水,容易流失.
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利福平致全身严重关节、肌肉痛疼1例
1临床资料患者,男性,63岁,因咳嗽、咳痰、乏力1年伴痰带血丝50d,在外院拍X线胸片发现肺结核予板式组合药(异烟肼0.6,利福平0.6,乙胺丁醇1.25,比嗪酰胺2.0)隔日用着治疗20d,咯血好转,但食欲下降,第21d出现四肢及躯干肌肉关节酸痛、无力,未予特殊治疗至次日症状逐渐减轻,但此后每次服药后均出现与以上相同的症状,且逐闩加重,以至不能走路,为进一步诊治于2008年9月21闩收入院.
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455白胡椒中的CYP3A4抑制物质二哌拉酰胺A~E的结构
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香附酸的化学结构
对香附Cyperusrotundus化学成分进行研究,采用多种色谱技术(硅胶、氧化铝、Sephadex LH-20、MCI gel CHP-20P、HPLC等)分离纯化,根据波谱学数据(IR,MS,1D-,2D-NMR)进行结构鉴定.从香附中分离得到13个化合物,其中包括3个倍半萜,3个三萜,4个酰胺,1个木脂素及2个其他类化合物.它们的结构被分别鉴定为香附酸(1),(4S,5E,10R)-7-oxo-trinoreudesm-5-en-4β-ol(2),4,7-二甲基-4-羟基-1-四氢萘酮(3),蒲公英萜酮(4),达玛二烯醇乙酸酯(5),泽屋萜(6),假蒟亭碱(7),几内亚胡椒酰胺(8),墙草碱(9),己内酰胺(10),鹅掌楸苦素(11),3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-2-[4-(3-hydroxy-1-(E)-propenyl)-2,6-dimethoxyphenoxy] propyl-β-D-glucopyranoside(12)和1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-1E-tetradecene (13).其中,化合物1为一个新的链状倍半萜类化合物,其化学结构为6-甲基-2-异丙烯基-7,10-二氧代十一酸,命名为香附酸;化合物2和3为2个降倍半萜类化合物.化合物2~13均为首次从该属植物中分离得到,该研究丰富了香附的化学成分种类.
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紫花地丁中的抗补体生物碱类成分研究
研究中药紫花地丁Viola yedoensis的抗补体活性成分.采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法,从紫花地丁全草95%乙醇提取物中分离得到15个化合物,通过波谱数据鉴定为生物碱类化合物,分别为:neoechinulin A(1)、N-benzoyl-L-p-hydroxy-phenylalaninol(2)、金色酰胺醇酯(3)、金色酰胺醇(4)、伞形香青酰胺(5)、栝楼酯碱(6)、吲哚-3-甲酸甲酯(7)、3-吲哚甲酸(8)、N-反式对羟基苯乙基阿魏酰胺(9)、N-p-香豆酰酪胺(10)、7'-(3',4'-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxyphenyl) ethyl] propenamide(11)、cannabisin F(12)、N-(4-hydroxyphenethyl)octacosanamide (13)、Ⅳ-(4-hydroxyphenethyl)hexacosanamide(14)和N-benzoyl-L-phenylalaninol(15).除化合物3和4外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到.化合物1~6,8~12对补体系统的经典和旁路途径有不同程度的抑制活性:对经典途径的CH50在0.12 ~0.33 g· L-1,对旁路途径的AP50在0.22 ~0.50 g·L-1.对补体作用靶点研究表明,不同生物碱化合物其作用于补体的靶点不同.
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拉科酰胺治疗神经病理性疼痛的研究进展
神经病理性疼痛作为一种顽症,严重影响患者的生存质量,医学界一直在寻找更好的治疗药物.基于癫痫和疼痛都有神经元回路的异常活动和异位放电的共同特征,抗癫痈药物在治疗神经病理性疼痛领域一直占有重要地位.以钠通道为疼痛治疗靶点的抗癫痫药物有苯妥英钠、卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平、拉科酰胺等.
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口服大剂量酰胺米嗪和安定中毒一例
患者男,22岁.口服酰胺米嗪(卡马西平)300片及安定20片7.5 h,于2005年3月29日22:30急诊入院.体检:T 36.0℃,P 92次/ min ,R 20次/min,BP 110/70 mm Hg (1 mm Hg=0.133 kPa),血氧饱和度(SpO2)0.76.患者深度昏迷,双侧瞳孔等大等圆,直径3~4 mm,对光反射消失,双肺呼吸音清,无干湿性啰音,心率92次/ min,律齐.
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国产西艾克为主联合方案治疗中晚期恶性肿瘤30例临床观察
西艾克是1975年由Dyke半合成的脱乙酰长春花碱酰胺(长春地辛,Vindesine,VDS).国内外临床应用表明,它对各类晚期实体瘤疗效显著.我院自2000年1月~2002年10月应用杭州赛诺菲圣德拉堡民生制药有限公司生产的西艾克为主的联合化疗方案治疗中晚期恶性肿瘤30例,取得了较好疗效,现报告如下.
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第16例——左眼间断视力下降伴头痛一年余
病历摘要患儿男性,3岁.因左眼间断红痛、视力下降伴头痛、呕吐1年余,于2005年12月6日到首都医科大学附属北京同仁医院北京同仁眼科中心就诊.曾于当地医院就诊,诊断为青光眼,给予噻吗酰胺眼液治疗,症状未见明显好转.患儿足月顺产,既往体健.
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罗比卡因与布比卡因在分娩止痛中的效果对比
酰胺类药物中罗比卡因与布比卡因的化学结构和药理特性相似,为探讨这两种药物在分娩止痛中的效果,我们分别对两种用药的产妇进行了对比,罗比卡因在用药量和运动神经阻滞方面优于布比卡因.
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利巴韦林不良反应综述
利巴韦林(病毒唑)化学名为1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺,1970年由ICN Pharmaceuticals先发明,它具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制尚不完全清楚.
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猪毛菜中生物碱化学成分的研究
目的研究藜科(Chenopodiaceae)猪毛菜属植物猪毛菜Salsola collina Pall.中的化学成分.方法用硅胶柱色谱进行分离,通过理化方法及IR,MS,1HNMR,13CNMR,HMQC,HMBC,DEPT等光谱分析确定化合物结构.结果从猪毛菜中分离得到两个酰胺类生物碱,分别鉴定为N-反式阿魏酰基-3-甲基多巴胺(I),(10bS)-1,2,3,5,6,10b-六氢吡咯并[2,1-a]-8,9-二羟基异喹啉-3-酮(Ⅱ).结论化合物Ⅰ为首次从该属植物中分离得到,化合物Ⅱ为新化合物,命名为猪毛菜碱A.
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瘤果紫玉盘中的酰胺类化学成分
瘤果紫玉盘(Uvaria kweichowensis)为番荔枝科紫玉盘属植物,在民间广泛应用于癌症、贫血和炎症的治疗,通过研究瘤果紫玉盘的化学成分,阐明其活性成分,为开发其资源提供科学依据.应用溶剂提取法,硅胶和Sephadex LH-20等多种色谱技术进行反复分离纯化,根据理化性质和现代波谱技术(EI-MS,1H NMR,13C NMR)进行结构鉴定,从瘤果紫玉盘茎中分离得到6个酰胺类化合物,分别鉴定为紫玉盘双酰胺(1),赛法酮(2),马兜铃酸内酰胺A Ⅱ(3),因特洛卡内酰胺Ⅱ(4),马兜铃酸内酰胺A Ia(5)和4,5-dioxodehydroasimilobine (6).其中化合物1为新化合物,2~6均为首次从该植物中分离得到.
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假木贼中化学成分的分离和结构鉴定
目的研究盐生假木贼(Anabasis salsa)的正丁醇和短叶假木贼(Anabasis brevifolia)的氯仿提取物的化学成分.方法用LP-18及硅胶等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定.结果得到5个化合物,分别鉴定为2-O-β-D-葡糖基-4,6-二甲氧基苯乙酮(1),2-O-(2)-β-D-葡糖基-4,6-二甲氧基苯乙酮(2),3-甲基-丁-2-烯酸-[2-(4-甲氧基苯基)-乙基]-酰胺(3),5,6,7,2'-四甲氧基异黄酮(4),2'-羟基-5,6,7-三甲氧基异黄酮(5).结论化合物2,3,5为新化合物,其余化合物均为首次从假木贼属(Anabasis.L)植物中分离得到.
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海芋的化学成分研究
目的 研究海芋[ Alocasia macrorrhiza(L)Schott]的化学成分.方法 采用有机溶剂提取,硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC和重结晶等方法分离纯化化合物,通过化合物的理化性质和质谱、核磁等光谱数据鉴定其结构 结果 从海芋的根茎中分离并鉴定了9个化合物,分别是山橘脂酸(1)、反式-阿魏酰酪胺(2)、grossamide(3)、原儿茶酸(4)、香草酸(5)、对羟基苯甲酸(6)、尼泊金甲酯(7)、β-胡萝卜苷(8)、β-谷甾醇(9).结论 化合物1~9均为首次从该植物中分离得到.
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氧氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成及抗肿瘤活性
目的 发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略.方法 以酰胺作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、饶丹宁不饱和酮其功能侧链修饰基,设计合成了C-3(饶丹宁α,β-不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a~6l),并用元素分析和光谱数据确证化合物的结构、四甲基偶氮唑蓝(MTT)方法评价对体外培养的SMMC-7721、Capan-1和HL603种试验癌细胞株的抗增值活性.结果 合成的12个新结构目标化合物的活性显著强于母体氧氟沙星,其中芳杂环取代的化合物对其Capan-1细胞的活性与对照阿霉素相当.结论 饶丹宁不饱和酮杂合酰胺骨架作为C-3羧基的等排体有利于提高抗肿瘤活性.
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新型绿原酸酰胺衍生物的合成与生物活性评价
目的 为了改善绿原酸的溶解性、脂水分配系数等性质,设计合成系列绿原酸酰胺衍生物进行生物活性评价.方法 以绿原酸为原料,先对邻二醇结构保护,再与胺发生缩合反应,然后脱保护,后得到目标化合物.分别采用MTT法与DPPH法对目标物进行体外抗肿瘤增殖活性与抗氧化活性评价.结果 合成了8个绿原酸酰胺衍生物,通过IR、NMR进行了结构确定.活性测试表明,目标物有体外对肿瘤细胞抗增殖活性,部分化合物的活性略高于绿原酸;同时目标物抗氧化活性与绿原酸相当.结论 修饰后的绿原酸酰胺衍生物仍有抗肿瘤与抗氧化活性.
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治疗顽固性多形性成胶质细胞瘤的新药--替莫唑胺
替莫唑胺(temozolomide,商品名Temodar)用于治疗成人顽固性多形性成胶质细胞瘤,于1999年8月11日通过FDA批准,在美国上市.其化学名为3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-酰胺.原料药为白色或浅棕色/淡粉色粉末,相对分子质量为194.15.pH<5下稳定,pH>7时易分解,因此可口服给药.结构式如下:
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抗肿瘤新药——舒尼替尼
美国FDA于2006年1月26日批准上市的苹果酸舒尼替尼(sunitinib,商品名Sutent),是一种专门抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子化合物,由Pfizer Labs生产,用于治疗甲磺酸伊马替尼不耐受或者病情恶化的胃肠道间质细胞瘤.舒尼替尼的化学名称为N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺,苹果酸.分子式为C22H27FN4O2·C4H6O5,相对分子质量为532.6.其化学结构式见图1[1].
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抗癫痫药物Vimpat被欧盟扩展批准用于儿童患者
癫痫是一种慢性神经障碍,影响全球约6500万人,其中,近一半的病例在儿童时期就被诊断出来.由于儿科患者使用目前可供使用的抗癫痫药物会遭受不良事件,因此需要额外的治疗方案,以便在较少副作用的情况下控制癫痫发作.近期,欧盟委员会批准了一款药物——优时比(UCB)的抗癫痫药物Vimpat(拉科酰胺)用于儿童.