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使用易瑞沙前需做分子检测
近,不少肺癌患者在网上讨论一种疗效不错的药物:易瑞沙.这种疗效不错的药物在我国却没有成为治疗肺癌的一线用药,这其中有什么原因呢?易瑞沙是一种进口药,昂贵的价格让很多患者望而却步.患者期待我国能自主研发出有同样疗效的国产药物.大家有盼头吗?易瑞沙瞄准非小细胞肺癌易瑞沙(Iressa)是由英国阿斯利康公司开发的一种靶向抗肿瘤小分子化合物(苯胺喹钠唑啉化合物),其化学名字叫吉非替尼(Gefitinib),易瑞沙是商品名.
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非小细胞肺癌小分子化合物(EGFR-TKI)靶向治疗疾病进展后与化疗交替治疗14例观察
目的 观察非小细胞肺癌小分子化合物(EGFR-TKI)靶向治疗疾病进展后与化疗交替治疗疗效.方法 14例非小细胞肺癌患者口服小分子化合物(EGFR-TKI)靶向治疗进展后,停药行三代化疗药物单药全身化疗2周期后再次口服小分子化合物治疗,评估近期疗效及疾病再次进展时间.结果 14例患者均可评价疗效,完成治疗,完全缓解(CR)0例(0%),部分缓解(PR)0例(0%),稳定(SD)12例(85.7%),进展(PD)2例(14.3%),疾病控制率(DC=CR+PR+SD)85.7%,疾病进展时间(TTP)5.3个月.主要不良反应包括骨髓抑制,胃肠道反应,皮疹,无治疗相关死亡.结论 非小细胞肺癌小分子化合物(EGFR-TKI)靶向治疗疾病进展后与化疗交替治疗可部分恢复小分子化合物敏感性,副反应可耐受,治疗可行.
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抗肿瘤药物研究进展
恶性肿瘤是严重危害人类健康的重大疾病,其中肺癌、肝癌、胃癌、食管癌和结直肠癌是常见的5种癌症杀手.随着抗肿瘤药物研究的日益深入,出现了多种抗肿瘤药物,为增加大家对抗肿瘤药物的了解和认识,下面将对抗肿瘤药物做简要的综述.
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中药及小分子化合物促胚胎干细胞及诱导多能干细胞向心肌细胞分化的研究进展
胚胎干细胞(ESCs)具有向多向分化的潜能,诱导多能干细胞(iPSCs)是来源于体细胞重编程的多能细胞,具有类似ESCs的功能特性,并能避免伦理争议.由ESCs/iPSCs分化而来的心肌细胞分化能广泛应用于心血管疾病的机制研究、药物筛选以及移植修复受损心肌等应用性研究.相对于使用转录因子和细胞因子,小分子化合物促ESCs/iPSCs向心肌细胞分化因具有高效、可重复、简便、机制清晰等优势而日益受到重视,文章介绍中药及小分子化合物诱导ESCs/iPSCs向心肌细胞分化的研究进展.
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Internet上的小分子化合物公共数源的利用
随着计算机网络技术的发展和普及,Internet已经成为了当今世界资源为丰富的信息库和文献资料库,是科研人员获取科研信息方便、快速的渠道.作者对新近出现在网络上的几个优秀的小分子化合物公共数据库资源进行了介绍,以期能使更多的中药和生物药研究开发人员认识、利用它们,并得到研发新药的灵感和研发过程中所需的资料.
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UDP-糖基供体的生物合成途径分析
糖基化是生物体中重要的生化反应,它可发生于大分子化合物,如蛋白质的糖基化[1];也可发生于小分子化合物,如各种天然产物苷元的糖基化[2]。执行化合物糖基化反应的催化酶为糖基转移酶。糖基转移酶的底物分为糖基受体和糖基供体。糖基受体可以为生物大分子化合物如蛋白质、核酸,还可以为小分子化合物如各种植物或微生物的次生代谢产物[3-5]。糖基受体通常含一些活性基团,如羟基、氨基、羧基、巯基等用于形成糖苷键,同时有少数糖基转移酶还可以催化 C-C键的形成,生成碳苷类化合物[6-7]。糖基供体为糖的活化形式,通常糖基供体中存在一个或多个高能磷酸键,这些高能磷酸键在糖基转移酶执行催化反应时能通过能量转移而形成化合物与糖的糖苷键。常见糖基供体为尿苷二磷酸糖(UDP-糖)、胸腺苷二磷酸糖(TDP-糖)、鸟苷二磷酸糖(GDP-糖)、一磷酸糖等。这些糖基供体之间可以通过不同的代谢酶进行相互转化(图1)。
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诱导多能干细胞的研究进展
目的::综合分析诱导多能干细胞的获取方法、临床科研应用及发展瓶颈。方法:应用计算机检索 PubMed 及CNKI数据库2005年1月至2015年2月与诱导多能干细胞有关的文章,英文检索词为"in-duced pluripotent stem cells";中文检索词为"诱导多能干细胞",并限定文章语言种类为中文。共收集到540篇相关文献,排除内容陈旧或重复的文献,选用其中的45篇作为参考文献。结果与结论:文章从整合型和非整合型诱导重编程、提高诱导多能干细胞的转化率、诱导多能干细胞在临床治疗和科研的应用、存在的发展瓶颈等方面进行了阐述。研究发现通过逆转录病毒、慢病毒载体、重组蛋白诱导、小分子化合物诱导等方式可以获得诱导多能干细胞。其中,使用可降解的基因工程重组蛋白可以避免基因插入整合对细胞遗传物质的改变;使用一些小分子化合物替代部分重编程因子如原癌基因c-Myc,通过对TGFp、Notch等信号通路的调控可以在一定程度上提高重编程的效率,降低重编程致瘤的风险。同时,随着对重编程机制的深入研究和载体的不断进步,诱导重编程技术由原来的四基因( Oct4、Sox2、Klf4、c-Myc,OSKM)诱导逐步发展为二基因诱导( Oct4、Klf4)、单基因( Oct4)诱导。诱导多能干细胞在自体移植、细胞和疾病模型建立有广阔的应用前景。在诱导多能干细胞的研究和应用中还需要解决以下的问题:采用基因水平和非基因水平的诱导方式来提高重编程效率,开发安全高效的标准化诱导方式;使用较少的转录因子组合实现干细胞的直接诱导重编程,减少多能干细胞系中的染色体亚组异常,降低致瘤风险;提高体外疾病模型与实际人体内疾病的拟合度,减短培育周期,降低成本,使其更好得适应临床治疗和药物开发需求。
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卵巢癌分子靶向治疗的研究进展
卵巢癌死亡率居妇科恶性肿瘤首位,近10年来卵巢癌患者5年生存率仍然徘徊在30%~40%[1].肿瘤分子靶向治疗(molecular targeted therapy,MTT)是使用小分子化合物、单克隆抗体、多肽等针对肿瘤细胞特有的信号转导关键靶点进行抑制从而杀伤肿瘤细胞的治疗,其具有高选择性、低毒副作用的特点,已经成为恶性肿瘤治疗中越来越重要的组成部分.本文综述了卵巢癌分子靶向治疗药物的研究现状,旨在为卵巢癌的分子靶向治疗提供新思路.
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表皮生长因子受体与肿瘤治疗
表皮生长因子受体(EGFR)是一个家族,在不同肿瘤中均有高表达.EGFR活化会增加肿瘤细胞的增殖、侵袭、转移,因此EGFR的抑制剂成为重要的治疗肿瘤新药,EGFR成为治疗肿瘤的分子靶区.EGFR抑制剂包括小分子化合物和单克隆抗休两大类,临床试验表明在肿瘤治疗上两者都有很大价值.
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新型放射增敏剂Dbait的研究进展
近年来,法国学者报道一种叫Dbait的小分子化合物,该种化合物具有独特的放射增敏机制,体内外研究显示与放射联合具有明显增敏效应,具有良好的应用前景.
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J2小分子化合物能有效抑制小鼠急性移植物抗宿主反应的实验研究
目的:采用小鼠急性移植物抗宿主疾病(aGVHD)模型,对小分子化合物(J2)体内免疫抑制活性进行初步评价.方法:以近交系C57BL/6(H-2Kb)小鼠作为供者,BALB/c(H-2Kd)小鼠作为受者,给予受者鼠8 Gy 60 Co全身照射.4~6 h后行骨髓细胞与脾细胞移植.通过对受体鼠基因型的检测、aGVHD发生的基本特征、生存期以及器官组织的病理学分析,对J2可能的预防或治疗作用做初步评估.结果:建立的异基因骨髓移植动物模型具有aGVHD的基本特征,可用于免疫抑制化合物的体内评价.与未给药对照相比,J2口服喂药能够有效延长aGVHD小鼠的生存时间,并能减轻aGVHD所导致的皮肤、肝、小肠以及脾脏等组织病理损伤,呈一定的剂量依赖效应.结论:小分子化合物J2在体内具有一定的免疫抑制功能.
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抗MERS-CoV小分子化合物的研究进展
中东呼吸系统综合征冠状病毒(Middle East respiratory syndrome-coronavirus,MERS-CoV)引起的MERS流行,其死亡率高达35%.自被发现以来,大多数MERS-CoV感染病例主要发生在中东地区.而2015年MERS疫情在韩国严重爆发,引起了全球的关注.目前对于MERS-CoV的感染尚无经临床上验证有效的抗病毒药物.现今抗MERS-CoV候选药物主要包括单克隆抗体、多肽、小分子化合物等.其中,小分子化合物因其具有合成方便、价格低廉、性质稳定等优势值得进一步的开发.本文综述了抗MERS-CoV小分子化合物的研究进展.
关键词: 中东呼吸系统综合征冠状病毒 药物靶点 小分子化合物 -
小分子化合物类肿瘤靶向治疗新药研究进展
肿瘤的分子靶向治疗研究进展迅速,靶向治疗新药不断涌现.小分子化合物类靶向治疗新药Glivec,Iressa,OSI-774,CI-1033,PK1166和GW572016等可以片剂等形式口服给药,不依赖基因,不引起免疫反应.易于经结构修饰或结构改造使其更适合临床需要,成本低,便于推广,是肿瘤分子靶向治疗研究的热点.
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拮抗结缔组织生长因子小分子化合物的研究进展
目的 对拮抗结缔组织生长因子(CTGF)小分子化合物进行综述和分析.方法 对近年来国内外发表的针对现有的药物和新型结构类型化合物研究能够拮抗CTGF的小分子化合物的文献进行总结与分析.结果 拮抗CTGF的小分子化合物的研究可以分为两个部分:一部分是针对现有的药物或天然产物展开的;另一部分是一系列不同结构类型的小分子化合物.结论 CTGF作为生物体内重要的细胞因子,只在间质细胞中表达,主要介导TGF-β的促纤维化作用,是一个更有效和特异的抗纤维化作用的靶点,虽然仅有几种结构类型,但是也开启了能够拮抗CTGF小分子化合物研究的序幕.
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抗肿瘤新药——舒尼替尼
美国FDA于2006年1月26日批准上市的苹果酸舒尼替尼(sunitinib,商品名Sutent),是一种专门抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子化合物,由Pfizer Labs生产,用于治疗甲磺酸伊马替尼不耐受或者病情恶化的胃肠道间质细胞瘤.舒尼替尼的化学名称为N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺,苹果酸.分子式为C22H27FN4O2·C4H6O5,相对分子质量为532.6.其化学结构式见图1[1].
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小分子化合物诱导干细胞分化为胰岛素分泌细胞研究进展
糖尿病可导致严重的健康问题,且目前缺乏特异的治疗方法。近来,在体外通过小分子化合物成功将各种来源的干细胞诱导分化为胰岛素分泌细胞,且这些细胞能降低糖尿病鼠的血糖。通过小分子化合物进行细胞重编程治疗糖尿病是一种非常有前景的治疗手段。
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丙型肝炎治疗进展(二)宿主靶向药物与干扰素类似物
丙型肝炎新的治疗药物可分为3类:①直接抗病毒小分子化合物(direct-acting antiviral agents,DAA);②宿主靶向药物(host-targeting agents);③干扰素类似物.本文对宿主靶向药物和干扰素类似物进行介绍.一、宿主靶向药物丙型肝炎病毒(HCV)对肝细胞的感染包括HCV进入肝细胞、在肝细胞内复制和分泌出肝细胞.宿主靶向药物是针对宿主机制产生作用的.1.HCV受体抑制剂:HCV进入肝细胞时需要与肝细胞表面的特殊受体结合,而抑制HCV与受体的结合则使HCV无法进入肝细胞.目前HCV的主要结合位点尚不十分清楚.CD81和SR-BI是目前已知与HCV入胞相关的主要的两个受体蛋白.
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小分子化合物(EGFR-TKI)治疗非小细胞肺癌疾病进展后停药与继续原药维持的30例观察
目的 观察晚期非小细胞肺癌小分子化合物(EGFR-TKI)治疗既往有效,疾病进展后继续原药维持治疗较立即停药是否生存获益.方法 观察30例口服小分子化合物(EGFR-TKI)治疗晚期非小细胞肺癌疾病进展后,PS评分>2分的患者,继续原小分子化合物(EGFR-TKI)维持治疗与立即停药,两组总生存(OS).结果 30例患者,14例患者继续原小分子化合物维持,总继续生存3.5月;16例患者立即停用小分子化合物,继续生存2.9个月.结论 PS评分>2分的患者,晚期非小细胞肺癌小分子化合物(EGFR-TKI)靶向治疗疾病进展后继续原小分子化合物维持治疗生存略获益.
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生物制剂及其在风湿病治疗中的相关问题
随着生物医药技术的发展,生物制剂的研发和应用进入快速增长时期.自2006年以来,生物制剂的增长速度已经超越小分子药物,且这一趋势还将在未来延续.2010年全球畅销的销售额达到50亿美元以上的12种药品中,有6种为生物制剂.1998年生物制剂开始应用于风湿病,使风湿病的治疗进入靶向治疗时代.问:什么是生物制剂?答:生物制剂是选择性的以参与免疫反应或炎症过程的分子或受体为靶目标的单克隆抗体或天然抑制分子的重组产物,被用于人类疾病的预防、治疗和诊断.它与传统的小分子化合物药物不同,可通过应用微生物、微生物代谢产物、寄生虫和动物的毒素、人或动物的血液或组织等直接制成,或用现代生物技术、化学方法制成.
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中药望江南子抗真菌蛋白成分研究
以往中药研究较少涉及蛋白质成分的作用.前人曾报道望江南(Cassia occidentalis L.)种子和其它同属药用植物种子的水浸剂有抑制多种人体真菌活性,并确定决明(C.obtusifolia L)和小决明(C.tora L.)的种子中小分子化合物为活性成分.本实验以绿色木霉(Trichoderma viride Persoon ex Friex Accc30048)和红色酵母为指示菌,发现中药望江南子和决明子的水溶性成分均有抗真菌活性,但经蛋白变性处理或热处理后,望江南子的抗真菌活性丧失.经含DDT和PVPP的缓冲液低温抽提、一20℃丙酮沉淀及在FPLC上进行Superdex 75(16/88)凝胶过滤、Mono S(5/5)离子交换层析和RESOUCE PHE(1ml)疏水层析,从望江南种子中纯化到一种相对分子量28 000的单链抗真菌蛋白(Co-AFP).本工作首次从决明属植物望江南的种子中发现了抗真菌蛋白,为药用植物活性蛋白的进一步研究创造了条件.