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使用易瑞沙前需做分子检测
近,不少肺癌患者在网上讨论一种疗效不错的药物:易瑞沙.这种疗效不错的药物在我国却没有成为治疗肺癌的一线用药,这其中有什么原因呢?易瑞沙是一种进口药,昂贵的价格让很多患者望而却步.患者期待我国能自主研发出有同样疗效的国产药物.大家有盼头吗?易瑞沙瞄准非小细胞肺癌易瑞沙(Iressa)是由英国阿斯利康公司开发的一种靶向抗肿瘤小分子化合物(苯胺喹钠唑啉化合物),其化学名字叫吉非替尼(Gefitinib),易瑞沙是商品名.
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西苯唑啉治疗肥厚型心肌病的研究进展
西苯唑啉是一种咪唑啉的衍生物,属于Ⅰa类抗心律失常药,曾被用作治疗室上性心动过速或室性心律失常。自Hamada第一次报道西苯唑啉能显著降低肥厚性梗阻型心肌病(HOCM)左室流出道压差以来,国外一直有尝试西苯唑啉治疗肥厚型心肌病(HCM)的报道,效果显著。但其作用机制还有待进一步证实。本文就近年来报道的西苯唑啉治疗HCM的实践,探讨可能机制、疗效及临床运用前景。肥厚型心肌病(HCM)是一种常见的常染色体显性遗传性的心脏病,主要表现为不对称的室壁肥厚,常累及室间隔,可在心室不同部位造成梗阻,多见于左室流出道,左室中部、心尖甚至右室流出道也可发生。临床研究发现Ⅰa类抗心律失常药西苯唑啉能显著降低不同梗阻部位压差、改善肥厚心肌的舒张功能,效果优于β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂。可能的机制是对心肌的负性肌力作用。西苯唑啉有强大的钠通道阻滞作用,抑制Na+/Ca2+泵的同向转运,抑制钠内流的同时使钙内流减少,心肌收缩力下降,从而减弱肥厚心肌运动,这是压力阶差下降的主要原因。西苯唑啉还能直接阻滞钙通道,进一步降低心肌收缩力。此外,流出道压力的降低导致左室压力下降,心脏做功减少,肥大的心肌细胞异常需氧量下降,冠脉储备和舒张期冠脉血流速率提高,可显著减少梗阻引起的呼吸困难或晕厥症状。HCM患者心肌细胞内钙超载与舒张功能受损密切相关,西苯唑啉通过对钙、钠两种通道的阻断,更全面降低心肌细胞内钙离子浓度,直接提高舒张功能,超声上表现为左室舒张末体积明显增大,E波速度明显提高,A波速度降低,E/A值增大。同时由于左室后负荷的降低,更有利于改善舒张功能。然而,这种血流动力学的改善和舒张功能的提高主要发生在有梗阻的患者中,在非梗阻患者中效果不明显。西苯唑啉主要副作用为轻微的抗胆碱能效应,本身作为Ia类抗心律失常药可能导致QT间期的延长,但由于肾脏清除率较快累积效应较小,这种致心率失常效应并不常见。西苯唑啉静脉注射能迅速降低梗阻部位压力,成人300 mg/d口服(儿童减半)能很好控制压差,长期使用副作用较小,患者心功能可有明显好转。射频消融和其他药物的出现限制了西苯唑啉在国内用于治疗心律失常。根据国外文献报道,西苯唑啉却可以显著降低HCM梗阻部位的压差、提高舒张功能,明显改善临床症状,使用方便,副作用小,价格低廉,对正处于发展中阶段的中国而言,可能成为肥厚型心肌病特别是梗阻性肥厚型心肌病的一线用药。
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枣核致不完全性肠梗阻1例
1病例资料患儿,于××,男,6岁,因腹泻、肛门疼痛3天入院.患儿于入院前3天无明显原因出现腹泻,大便呈黄色稀便,无脓血便,腥臭味,非果浆样,排便前肛门疼痛,不敢排便,每日排便次数不祥,不能自控,每次量不多,无恶心、呕吐,无明显腹痛,无发热,口服"整肠生"及静点"孢唑啉"(量不祥),未见好转且肛门疼痛加重,卧位或活动受限,来我院就诊,患儿及家长否认特殊饮食史.
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依达拉奉在神经系统的临床应用
依达拉奉是一种新型的自由基清除剂,化学名为3-甲基-1-苯基-2-比唑啉-5-酮(3-methyl-l-phenyl-2-pyrazolin-5-one),于2001年获日本厚生省批准上市,于2001年获日本厚生省批准上市,是目前临床上比较有效的自由基清楚刘[1],我国先声药业的该产品商品名为"必存".
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山莨菪碱抢救苯甲唑啉中毒治疗体会
我院从1997年,共抢救治疗苯甲唑啉(滴鼻净)点鼻后引起婴幼儿急性中毒18例.表现为急性中毒外貌,面色苍白,躯干及四肢皮肤发凉发花、神呆、双眼凝视、烦躁嗜睡、拒乳、心率减慢.呼吸节律不齐或暂停.均以山莨菪碱抢救治疗成功痊愈出院.
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2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺的制备
2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺(1)是合成抗高血压药卡维地洛(carvedilol)的重要中间体,可将2-甲氧基苯酚转化为卤代烷基醚后直接氨解,或经Gabriel反应间接氨解制得;也可转化为2-(2-甲氧基苯氧基)乙酰胺后再还原制得,但步骤多,条件要求苛刻,总收率仅20%~25%,不利于工业化生产[1,2].本文参照类似物的制备方法[3,4],试将乙腈和乙醇胺反应,先制得2-甲基-2-FDA9唑啉(2),再与2-甲氧基苯酚反应,生成的酰胺中间体无需分离直接水解制得1,取得了较好的结果.曾用盐酸或硫酸进行水解,但效果不理想,收率低;改用磷酸后产物易于分离,收率较高.本法工艺简便,易于操作,总收率44%.
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铜绿假单胞菌败血症并发脂肪肝1例
1病例简介患儿某,男,2岁.因发热17d伴全身浮肿,腹胀4d入院.患儿因受寒后发热,体温波动在38.5℃左右,夜间为甚,在当地诊所先后用青霉素、氨苄青霉素及头胞唑啉钠等抗菌素治疗13d,病情无好转,家长发现患儿颜面及全身浮肿,在当地继续抗炎治疗4d,浮肿腹胀较前加重,转入我科治疗,患病期间,纳差,精神差,偶有咳嗽流涕呕吐,睡眠差,大便紊乱,小便黄、少.
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头胞唑啉钠预防腰椎间盘旋切术感染的临床药学分析
为了选定合适的预防性应用抗生素和用药方法,保证预防性用药的效果,作者对本院开展的经皮腰椎间盘旋切术预防感染的病例进行了临床药学分析.
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阿托品治疗萘唑啉中毒1例
患儿,男,2.5岁.因受凉后出现流涕,鼻塞,轻度咳嗽,无发热,呕吐,在家经用5%萘唑啉滴鼻,在用药中不慎吞服约1.5ml,2h后,患儿出现精神不好,面色发青,四肢发凉,急送我院就诊,查体:T 35℃,BP 80/60mmHg,R 36次/min,HR 70次/min.