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艾塞那肽对血糖控制不佳的肥胖糖尿病患者疗效分析
目的：观察血糖控制不佳的肥胖2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus，T2DM)患者加用艾塞那肽后的疗效。方法：选取研究对象60例(退出3例，实际完成57例)，根据不同体重指数(BMI)分为A组(25 kg/m2≤BMI<30 kg/m2)23例，B组(30 kg/m2≤BMI<35 kg/m2)27例，C组(35 kg/m2≤BMI<40 kg/m2)7例，连续给予艾塞那肽治疗12周，比较治疗前后3组患者的临床疗效及血清指标变化。结果：随访结束后，所有患者平均空腹血糖(fasting blood glucose，FBG)水平、HbA1c、体重和BMI、血脂(TC、TG、LDL)等较基线有明显下降(P<0.05)；所有患者平均空腹胰岛素(fasting serum insulin，FINS)水平较治疗前有所升高(P>0.05)，所有患者HOMA-IR较治疗前明显降低(P均<0.05)，HOMA-β较治疗前无显著变化(P>0.05)。3组间比较显示，各组FBG下降幅度C组>B组>A组(P>0.05)；HbA1c下降幅度水平C组>A组(P<0.05)；体重减轻幅度和BMI的下降幅度依次为C组>B组>A组(P均<0.05)。结论：艾塞那肽可以有效控制血糖控制不佳的肥胖T2DM患者的FBG、HbA1c，改善血脂水平和胰岛功能，减轻体重和BMI。其中，艾塞那肽对FBG、HbA1c、体重、BMI的疗效，在BMI较高组中疗效更显著。
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艾塞那肽联合二甲双胍治疗新诊断超重或肥胖2型糖尿病的疗效及后续观察
目的 评估艾塞那肽联合二甲双胍治疗新诊断超重或肥胖2型糖尿病(T2DM)患者的疗效及安全性,以及停用艾塞那肽12周后患者各项指标的变化. 方法 选取新诊断超重或肥胖T2DM患者50例为研究对象,检测治疗前及艾塞那肽联合二甲双胍治疗12周后患者体重、血糖、C肽、胰岛素、脂联素、C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子(TNF-α)及抵抗素以及其他血液生化指标,而后停用艾塞那肽12周,再重复检测上述指标. 结果 艾塞那肽联合二甲双胍治疗改善了患者胰岛素抵抗和分泌功能,有效降低患者血糖(P<0.01),安全性好,低血糖发生率低,同时可减轻患者体重(P<0.01),升高患者脂联素水平(P<0.05),降低CRP(P<0.05)、TNF-α(P<0.01)及抵抗素水平(P<0.05).即使停用艾塞那肽12周,患者体重也没有明显反弹(P>0.05),除血糖较前稍升高外(P<0.01),其余指标无显著变化. 结论 对新诊断超重或肥胖T2DM患者,艾塞那肽联合二甲双胍是安全、有效、优化的治疗方案,并且对患者体重及胰岛素抵抗的改善可产生一定的后续效应.
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GLP-1对1型糖尿病大鼠肾脏AdipoR1和MCP-1表达的影响
目的 观察胰升糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂艾塞那肽对1型糖尿病大鼠肾脏组织脂联素受体1(adip oR1)和单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)表达的影响,探讨艾塞那肽对1型糖尿病大鼠肾脏保护作用及机制.方法 30只雄性SD大鼠,随机分为健康对照组(A组,7只)和糖尿病造模组(23只).采用链脲佐菌素(STZ)诱导1型糖尿病大鼠模型,共有19只大鼠造模成功.将造模成功的糖尿病大鼠随机分为糖尿病组(B组,10只)和艾塞那肽治疗组(C组,9只).C组予以艾塞那肽10μg/(kg·d)皮下注射治疗8周.用实时荧光定量PCR方法测定大鼠肾脏组织Adipo R1和MCP-1 mRNA的表达,用免疫组织化学染色法检测Adipo R1在肾脏组织中的分布及表达,用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血浆脂联素水平.结果 与A组比较,B组糖尿病大鼠血糖、血脂、血肌酐、尿素氮、尿白蛋白排泄率、肾脏指数、肾脏组织Adipo R1 mRNA和蛋白表达以及MCP-1 mRNA表达均显著升高(P＜0.05),而血浆脂联素水平显著降低(P＜0.05).经艾塞那肽干预后,C组大鼠血浆脂联素水平较B组显著升高(P＜0.05),血脂、血肌酐、尿素氮、尿白蛋白排泄率、肾脏指数、肾脏组织Adipo R1 mRNA和蛋白表达以及MCP-1 mRNA表达较B组显著降低(P＜0.05),而血糖无明显变化(P＞0.05).结论 艾塞那肽可能通过上调1型糖尿病大鼠血浆脂联素水平和下调肾脏组织AdipoR1和MCP-1表达,抑制免疫炎症反应,改善肾功能及减轻肾脏病理损害,产生肾脏保护作用.
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艾塞那肽单药治疗初发肥胖2型糖尿病伴肝功能受损1例
1临床资料患者，男性，31岁。因“反复口干多饮，多尿伴体重下降2周”入院。患者2周前（2015.10.12）无明显诱因出现多尿、口干及多饮等症状，体重下降10 kg，2015年10月25日于上海中医药大学附属普陀医院门诊就诊完善相关检查。尿常规：酮体+，蛋白质阴性，葡萄糖+++；血常规：白细胞7.1×109/L，中性粒细胞百分比54.2%，红细胞5.63×1012/L，血红蛋白161 g/L，血小板223×109/L，C-反应蛋白1 mg/L；肝功能：丙氨酸氨基转移酶（ALT）152 u/L，总胆红素28μmol/L，直接胆红素4.3μmol/L；肾功能：尿素氮（UN）8.5 mmol/L，血肌酐（Scr）95μmol/L，尿酸（UA）501μmol/L；电解质：钾（K+）4.1 mmol/L，钠（Na+）130 mmol/L，氯（Cl-）88 mmol/L；空腹血糖34.7 mmol/L，血淀粉酶41 u/L，谷丙转氨酶152μ/L；血气7项：pH 7.41，血糖（Glu）27.8 mmol/L，碳酸氢根离子（HCO3-）29.2 mmol/L，碱剩余（BE）3.7 mmol/L，初步诊断为“2型糖尿病”。既往有高血压病史2年，血压高达160/95 mmHg，规律服用厄贝沙坦及雅施达；否认冠状动脉粥样硬化性心脏病、糖尿病、高血压及胰腺炎家族史；否认肝炎、自身免疫性疾病及慢性肝脏病病史，近期未服用任何药物（包括致肝功能受损药物的中成药物）。体格检查：体温36.4℃，身高175 cm，体重112 kg，体重指数（BMI）36.57 kg/m2，腰围118 cm，臀围114 cm ，血压140/90 mmHg ，心率（HR）108次/min，律齐；双肺呼吸音清，腹膨隆，无压痛及反跳痛，四肢浅感觉、振动觉和位置觉无减退，双膝反射正常，双侧足背动脉搏动正常，眼底检查正。入院随机血糖（约早餐后2h）血糖仪不能测出。入院初步诊断：T2DM合并酮症，高血压病，肥胖症，肝功能受损原因待查；治疗经过：2015年10月26日入院治疗，予小剂量短效胰岛素静脉滴注降糖、纠正酮症，监测血糖、血酮、尿常规、生化指标及其他辅助检查。乙肝5项及甲丙丁戊肝炎抗体正常，腹部超声提示重度脂肪肝；结合患者病史、症状、体重及辅助检查等进一步完善诊断为：T2DM合并酮症，高血压病，肥胖症，高脂血症，非酒精性脂肪性肝病（肝功能受损）。入院后当天酮症纠正，睡前指血糖13.8 mmo/L，改为其他降糖方案，住院期间治疗经过及血糖控制情况见附图和表1，出院后予艾塞那肽10μg，皮下注射，1次/d。艾塞那肽单药治疗2周后复查肝功能、血脂等指标并与治疗前比较见表2。
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艾塞那肽对新诊断2型糖尿病患者生化指标及骨代谢的影响
目的:分析艾塞那肽对新诊断2型糖尿病患者生化指标及骨代谢的影响.方法:选取2013年1月-2014年12月在我院就诊的2型糖尿病患者40人进行基本生化指标的检查后,皮下注射艾塞那肽进行治疗24周后,测定生化指标,比较治疗前后各项指标的变化情况及患者腰椎的骨密度.结果:与治疗前相比,治疗24周后,患者的空腹血糖值(FPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、总脂肪率显著降低,差异具有统计学意义(P＜0.01);胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、体重、身体质量指数(BMI)值及脂肪指数(FMI)值显著降低,差异统计学意义(P＜0.05);胰岛素功能指数(HOMA-β)、骨钙蛋白(OC)、环磷酰胺(CTX)、抗酒石酸5b(TRAcP5b)、骨密度(BMD)值与治疗前相比,差异无统计学意义(P＞0.05).结论:使用艾塞那肽治疗2型糖尿病患者的血糖值和机体对胰岛素抵抗作用得到良好的改善,但患者的骨密度及骨转化物标志物等并无明显变化.
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艾塞那肽对新诊断2型糖尿病患者骨代谢的影响
目的:观察24周胰高糖素样肽1受体激动剂艾塞那肽治疗对新诊断2型糖尿病患者骨密度及骨转化标志物的影响.方法:20名新诊断2型糖尿病患者,予以艾塞那肽治疗24周.治疗前后检测体重、空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(PBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、空腹胰岛素(FINS)、骨密度、体脂分布和空腹血清中的骨转化标志物水平,包括骨形成标志物骨钙素(OC)、骨吸收标志物Ⅰ型胶原交联羧基末端肽(CTX)和抗酒石酸酸性磷酸酶5b(TRAcP5b).结果:新诊断2型糖尿病患者经过24周艾塞那肽治疗后,FPG、PBG和HbA1c降低(P＜0.01),HOMA胰岛素抵抗指数改善(P＜0.05),体重及体脂含量下降(P＜0.05);虽然患者OC水平下降,骨吸收标志物(CTX和TRAcP5b)水平上升,骨密度增加,但均未达统计学意义.结论:24周艾塞那肽治疗改善新诊断2型糖尿病患者的血糖和胰岛素抵抗,使体重及体脂含量下降,但尚未对患者骨密度及骨转化标志物产生影响.
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艾塞那肽与西格列汀治疗 血糖控制不佳的2型糖尿病患者疗效的对比研究
目的 对比分析艾塞那肽与西格列汀治疗血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者的临床效果.方法 选取2015年5月～2017年5月收治的血糖控制不佳T2DM患者146例,采取随机数字表法将其分为艾塞那肽组和西格列汀组,各73例.艾塞那肽组采用二甲双胍+艾塞那肽治疗,西格列汀组予以二甲双胍+西格列汀片治疗.记录比较两组治疗前后空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(2hPBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)水平变化及低血糖、恶心呕吐等不良反应发生情况.结果 两组治疗后FBG、2hPBG及HbA1c水平较治疗前均显著下降(P<0.05),且以艾塞那肽组降低更显著(P<0.05).艾塞那肽组不良反应率为6.85％(5/73),与西格列汀组相比[5.48％(4/73)],差异无统计学意义(P>0.05).结论 与西格列汀相比,二甲双胍单药治疗下血糖控制不佳的T2DM应用艾塞那肽联合治疗更能有效控制患者血糖水平,疗效更佳,且安全性较高.
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艾塞那肽与利拉鲁肽治疗2型糖尿病的研究进展
胰高血糖素样多肽类似物(GLP-1类似物)是近年广泛使用的新型2型糖尿病治疗药物.利拉鲁肽和艾塞那肽具有与人GLP-1相似的作用机理和类似功效.本文通过对两种药物治疗2型糖尿病的临床观察、临床耐受及不良反应相关研究进行综述,以期进一步推进GLP-1类似物临床治疗2型糖尿病的应用.
关键词： 胰高血糖素样多肽类似物 艾塞那肽 利拉鲁肽 2型糖尿病 进展 -
艾塞那肽通过SDF-1/CXCR-4/Rho GTPase通路增强脂肪来源间充质干细胞的趋化性迁移
目的：探究艾塞那肽对脂肪来源间充质干细胞（ADSCs）迁移的影响，并证实Rho GTPase为SDF-1/CXCR-4迁移通路的下游效应蛋白。方法分离并培养大鼠来源ADSCs并通过流式细胞术及体外诱导分化鉴定。应用RTCA xCELLigence系统检测艾塞那肽对ADSCs增殖能力的影响。Transwell观察不同浓度艾塞那肽，AMD3100（CXCR-4阻断剂），CCG-1423（Rho GTPase阻断剂）处理对ADSCs趋化性迁移能力的影响。流式细胞术及Western blot技术分别检测不同艾塞那肽浓度处理组细胞CXCR-4蛋白表达水平。活化的Rho蛋白pull-down检测试剂盒检测艾塞那肽处理组和AMD3100阻断组Rho GTPase表达情况。激光共聚焦显微镜观察不同处理组细胞应力纤维形成情况。结果 RTCA xCELLigence系统提示艾塞那肽处理24h内对ADSCs的增殖能力无明显影响。艾塞那肽呈浓度依赖性的增加ADSCs的趋化性迁移能力，AMD3100及CCG-1423可阻断这种效应（P<0.05）。流式细胞术及Western blotting结果都表明CXCR-4蛋白随艾塞那肽处理浓度升高而表达上调。此外， Western blot实验证实Rho GTPase的表达受SDF-1/CXCR-4通路影响。共聚焦显微镜观察到应力纤维的形成与SDF-1/CXCR-4/Rho GTPase通路相关。结论艾塞那肽能增强ADSCs的趋化性迁移能力，Rho GTPase为SDF-1/CXCR-4经典归巢通路的下游效应蛋白。
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艾塞那肽抑制子宫内膜癌Ishikawa细胞株裸鼠移植瘤的血管生成
[目的]探讨艾塞那肽在子宫内膜癌细胞株Ishikawa裸鼠皮下移植瘤内血管生成中的作用.[方法]构建子宫内膜癌细胞株Ishikawa裸鼠皮下移植瘤动物模型;实验分为艾塞那肽组和对照组;采用免疫组化的方法检测瘤内微血管密度(MVD,CD31阳性)和巨噬细胞浸润密度(MID,F4/80阳性);采用Western blot检测瘤内的血管生成因子(VEGF)的含量.[结果]①艾塞那肽组瘤内MVD-CD31阳性为(13.2±1.4)/400高倍镜,比对照组的(25.9±5.8)/400高倍镜少(P＜0.01).②艾塞那肽组的瘤内VEGF含量低于对照组(P＜0.05).③艾塞那肽组瘤内MID-F4/80阳性为(31.4±3.4)％,比对照组的(72.1±4.2)％低(P＜0.01).[结论]艾塞那肽可减少子宫内膜癌Ishikawa细胞株裸鼠移植瘤局部的肿瘤相关巨噬细胞的浸润,减少VEGF生成,抑制移植瘤内的血管生成.
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Exenatide对多囊卵巢综合征大鼠胰腺组织SIRT1表达的影响
[目的]观察Exenatide对多囊卵巢综合征(PCOS)大鼠胰腺沉默信息调节因子1(SIRT1)表达的影响,探讨其对PCOS大鼠的干预治疗效果及可能机制.[方法]采用脱氢表雄酮(DHEA)诱导建立(n=50)PCOS雌性大鼠模型,随机分成Exenatide组(EX组,10只),给予EX颈部皮下注射;二甲双胍组(MF组,10只),给予MF无菌蒸馏水溶解灌胃;PCOS组(9只)及正常对照组(NC组,10只).连续给药4周后检测各组大鼠血清空腹胰岛素(FINS)、并进行糖耐量试验(OGTT),计算HOMA-IR指数.采用免疫组化及Real-time PCR法测定各组大鼠胰腺SIRT1的表达情况.[结果]①免疫组化和Q-PCR在蛋白水平和mRNA水平表明SIRT1表达于正常的胰腺内分泌组织中.PCOS组与NC组相比SIRT1表达明显降低(P＜0.05),经过药物干预后的EX和MF组与PCOS组相比表达均有不同程度升高(P＜0.05),而EX和MF之间相比没有统计学差异.②SIRT1表达与血清FPG、FINS、HOMA-IR呈明显负相关.[结论]Exenatide的干预改善了大鼠的血糖水平和胰岛素抵抗状态.SIRT1的表达下降可能在PCOS的发生发展中具有重要作用,Exenatide可能会通过上调SITR1的表达具有治疗PCOS的潜在作用.
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艾塞那肽对多囊卵巢综合征大鼠胰岛素抵抗及生殖激素的影响
[目的]探讨艾塞那肽(Exenatide)在多囊卵巢综合征(PCOS)大鼠胰岛素抵抗及生殖内分泌方面的作用.[方法]采用脱氢表雄酮(DHEA)诱导建立PCOS雌性大鼠模型.建模成功后将大鼠随机分成4组:Exenatide组(EX组,10只),二甲双胍组(MF组,10只),多囊卵巢综合征组(PCOS组,9只)及正常对照组(NC组,10只).EX组给予Exenatide颈部皮下注射;MF组给予二甲双胍用无菌蒸馏水溶解灌胃;PCOS组和对照组每天给予正常饮食.连续给药4周后在光学显微镜下HE染色观察各组大鼠卵巢组织学改变;检测各组大鼠血清睾酮(T)、卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH),糖耐量试验(OGTT)、空腹胰岛素(FINS)并计算HOMA-IR指数.[结果]PCOS大鼠模型建立成功.药物干预后血清激素T、LH:EX、MF、NC组显著低于PCOS组(P＜0.05);LH/FSH:EX组低于PCOS组(P＜0.05).药物干预后血清FPG、FINS、HOMA-IR:EX、MF、NC组低于PCOS组(P＜0.05),30 min PG:EX、PCOS、NC组低于MF组(P＜0.05).1h PG:EX、NC组低于MF、PCOS组(P＜0.05).2h PG:MF、EX、NC组低于PCOS组(P＜0.05).[结论]Exenatide的干预改善了PCOS大鼠的胰岛素抵抗,降低HOMA-IR、LH/FSH比值及雄激素水平,改善内分泌紊乱,进而改善卵巢功能,为PCOS治疗提供新的途径.
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艾塞那肽联合二甲双胍对2型糖尿病伴肥胖患者的干预效果
目的 探讨艾塞那肽联合二甲双胍对2型糖尿病(T2DM)伴肥胖患者的干预效果.方法 选取本院2012年1月至2015年1月期间收治的T2DM伴肥胖患者78例,以随机数表法分为观察组和对照组,每组各39例.观察组给予艾塞那肽联合盐酸二甲双胍治疗,对照组给予盐酸二甲双胍口服治疗,两组治疗周期均为12周;比较治疗前后两组患者体重(BW)、腰围(W)、体重指数(BMI)、血脂总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、血糖(FBG)、餐后2h血糖(2 hPBG)控制及胰岛素分泌指数(HOMA-％B)、胰岛素抵抗指数(HOMA-R)的变化,并观察和比较两组不良反应和低血糖发生情况.结果 治疗前后,观察组BW、W、BMI、TC、TG、FBG、2hPBG、HOMA-％B、HOMA-R比较差异有统计学意义(P＜0.05),对照组仅BW、TC、2hPBG、HOMA-R比较差异有统计学意义(P＜0.05);治疗后与对照组比较,观察组W(96.56±7.22) cm、BMI(25.03±2.33)kg/m、TG(3.09±0.21) mmol/L、FBG(7.09±1.07)mmol/L、2hPBG(10.04±2.12)mmol/L、HOMA-R(3.10±0.77)显著低于对照组(P＜0.05);HOMA-％B显著高于对照组(P＜0.05);观察组不良反应为10.26％显著低于对照组的33.33％(P＜0.05).结论 艾塞那肽联合二甲双胍能有效减低T2DM伴肥胖患者的血糖水平和体重指数,并有效改善血脂代谢,减轻胰岛素抵抗,是一种值得临床推广的安全方案.
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艾塞那肽治疗2型糖尿病合并非酒精性脂肪肝临床疗效
目的:探讨胰高血糖素样肽-1受体激动剂艾塞那肽(EXE)对于2型糖尿病(T2DM)合并非酒精性脂肪肝(NAFLD)的疗效.方法:70例T2DM合并NAFLD患者随机分为两组,对照组(OAD组)根据现行指南接受口服降糖药(OAD)治疗,实验组(EXE组)接受EXE治疗.12周后比较两组患者治疗前后血糖、糖化血红蛋白(HbA1c)、血脂、肝功能以及肝脏CT结果.结果:治疗前两组患者各项指标差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后两组患者空腹血糖、餐后2 h血糖、HbA1c、血脂、肝功能以及脂肪肝严重程度均较治疗前显著改善(P<0.01);且EXE改善血脂、肝功能和脂肪肝严重程度的效应较OAD更显著(P<0.01).结论:EXE改善T2DM合并NAFLD患者血脂、肝功能和脂肪肝等级的疗效显著,有可能成为新的治疗选择.
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艾塞那肽对高海拔地区超重和肥胖2型糖尿病患者的疗效及安全性
目的:观察艾塞那肽对高海拔地区超重和肥胖2型糖尿病患者的疗效和安全性.方法:选取我科住院来自高海拔地区的新发2型糖尿病患者(BMI＞28 kg/m2),随机分为两组:对照组采用二甲双胍500mg,每天3次,口服,治疗组给予艾塞那肽5μg,早、晚餐前1h皮下注射,治疗1个月后改为10μg,早晚餐前1h皮下注射,共治疗3个月.检测指标为治疗前后空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素、餐后2h血糖(PBG)、餐后2h胰岛素、糖化血红蛋白(HbA1c)、体重、血脂等,并计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR).记录用药期间低血糖发生情况和其他不良反应.结果:两组治疗后BMI、HbA1c、FPG、PBG、TG、TC、LDL较治疗前明显降低(P＜0.05),且治疗组低于对照组(P＜0.05).两组治疗后胰岛素、C肽、HOMA-IR均较治疗前显著降低(P＜0.05),且治疗组低于对照组(P＜0.05).2组均无低血糖及严重不良反应发生.结论:艾塞那肽能有效控制高原地区2型糖尿病患者血糖,降低患者BMI、改善血脂水平及胰岛素抵抗.
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艾塞那肽治疗不同体质指数2型糖尿病患者的疗效及安全性
目的:研究艾塞那肽在治疗不同体质指数(BMI)2型糖尿病患者中的疗效及安全性.方法:选取2型糖尿病患者50例,按BMI分为两组:A组(19 kg/m2≤BMI＜ 24 kg/m2),B组(BMI≥24 kg/m2).治疗16周后对比两组治疗前后的FPG、2hPG、HbA1c、HOMA-IR、HOMA-β、TC、TG、HDL、LDL、体重、BMI、SBP、DBP变化,并记录药物不良反应.结果:两组的FPG、2h PG、HbA1c、TG、体重、BMI均较治疗前显著降低(P＜0.01),HOMA-β、HDL较治疗前升高(P＜0.05),LDL较治疗前无统计学差异(P＞0.05).两组间比较,B组的体重、BMI降幅显著大于A组(P＜0.01).轻中度消化道反应发生率42.0％,低血糖发生率14.0％.结论:艾塞那肽适用于血糖控制欠佳的不同体重指数的2型糖尿病患者,超重或肥胖患者体重降低更显著.
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艾塞那肽对乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响
目的:研究艾塞那肽对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响及涉及的信号通路.方法:艾塞那肽以不同浓度、时间作用于人乳腺癌MCF-7细胞,MTT法测细胞数目,流式细胞仪测定细胞周期,Western blot测细胞外信号调节蛋白激酶1/2(extracellular signal-regulated kinase1/2,Erk1/2)和蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)磷酸化程度.结果:艾塞那肽1、10 nmol/L作用24、48 h或100、1 000 nmol/L作用24、48、72、96 h,MCF-7细胞数目减少,但差异无统计学意义,艾塞那肽1、10 nmol/L作用72、96 h,MCF-7细胞数目较对照组明显减少(P ＜ 0.05).艾塞那肽10 nmol/L作用96 h,S+ G2/M期细胞数目减少(P ＜ 0.05),同时出现Erk1/2磷酸化程度下降、Akt磷酸化程度升高,但差异无统计学意义.结论:艾塞那肽1、10 nmol/L作用MCF-7细胞72、96 h,抑制细胞增殖,该作用未涉及Erk和PI3K/Akt信号通路.
关键词： 乳腺肿瘤 艾塞那肽 MCF-7细胞 细胞外信号调节蛋白激酶1/2 蛋白激酶B -
艾塞那肽对人脐静脉内皮细胞内皮型一氧化氮合酶的影响
目的:观察艾塞那肽对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的影响.方法:在正常葡萄糖(5.5 mmol/L)或高糖(16.8 mmol/L)条件下以50 ～ 5 000 pmol/L艾塞那肽孵育HUVECs,硝酸还原酶法检测HUVECs的一氧化氮(NO)释放量,荧光法检测细胞内eNOS活性,Western blot法检测HUVECs内eNOS 1177位丝氨酸磷酸化水平和总蛋白水平,real time RT-PCR检测eNOS mRNA水平.结果:正常葡萄糖条件下,艾塞那肽使HUVECs释放NO增加,提高细胞内eNOS活性及1177位丝氨酸磷酸化水平,提高eNOS总蛋白水平.高糖条件下,艾塞那肽仍具有上述作用,且可提高eNOS mRNA水平.结论:艾塞那肽可上调HUVECs中eNOS的活性和表达,使NO释放增加,可能是其发挥降压及血管内皮保护作用的机制之一.
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利拉鲁肽与艾塞那肽对AngⅡ诱导小鼠高血压心脏纤维化的影响
目的 对比分析在血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的高血压心脏纤维化小鼠模型中利拉鲁肽、艾塞那肽的作用.方法 选取健康雄性小鼠40只,随机分为4组,均于背部植入胶囊渗透压泵,A组10只予以生理盐水,B组10只予以AngⅡ,C组10只给予AngⅡ+利拉鲁肽,D组10只给予AngⅡ+艾塞那肽,对比分析4组小鼠心脏结构.结果 B、C、D组小鼠心功能指标优于A组,差异均有统计学意义(P<0.05);C、D两组小鼠心肌细胞排列较B组规整,但相较于A组细胞体积增大、间隙缩小,C、D两组小鼠心肌细胞间隙中的蓝色胶原纤维少于B组;B组小鼠心肌中I、ⅡI型胶原水平较A组、C组、D组高,差异有统计学意义(P<0.05).结论 对于AngⅡ诱导的高血压小鼠,利拉鲁肽、艾塞那肽均可降低其血压,并改善心脏纤维化.
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胰高血糖素样肽1及其类似物治疗2型糖尿病的研究进展
糖尿病已成为继心脑血管疾病和肿瘤之后,第三位严重危害人民身体健康的慢性非传染性疾病.预计到2025年,全球糖尿病患者将达到3.66亿,其中90%为2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)[1].胰高血糖素样肽1(glucagon-like peptide 1,GLP-1)及其类似物的应用,是近年来T2DM治疗领域的热点,为T2DM的治疗带来新的希望[2].本文对GLP-1及其类似物在T2DM中的应用综述如下.
