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人精子膜离子通道和男性抗生育中草药避孕机制
离子通道在精子的成熟、获能和顶体反应过程中起关键作用.然后,由于难以直接使用膜片箝技术记录人的成熟精子的离子通道电流,长期以来一直缺乏有关人精子膜离子通道的类别和性质的基本资料.这种状况一直持续到将离子通道重组于脂双层的方法引入到精子离子通道的研究.我们在国家自然科学基金的支持下,将分离的人的精子膜离子通道蛋白重组于磷脂形成的脂双层膜,结合利用膜片箝单通道记录,首次记录出存在于人精子膜的离子通道电流,鉴定出数种通透Ca2+,Na+,K+和Cl-,具不同单位电导和动力学性质的离子通道.这包括两种具不同电导和动力学性质的Ca2+通道;对四乙胺敏感的K+通道;对河豚毒素敏感的Na+通道,其中有不具整流特性和具整流特性的数种;三种不同电导的Cl-通道等.这是目前对人的精子膜离子通道类别、性质的为系统、完备的记述.
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血脂康与洛伐他汀、辛伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制作用的比较
血脂康的主要降脂成分为洛伐他汀,是体内胆固醇合成的主要限速酶羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的抑制剂,其主要作用机制是抑制体内胆固醇的合成;另外还含有不饱和脂肪酸、甾醇及洛伐他汀类似物等其它调血脂成分.本研究旨在研究血脂康对HMG-CoA还原酶的抑制动力学性质,并与洛伐他汀及辛伐他汀的抑制动力学相比较,不仅可为血脂康的性质提供科学的数据,也有利于进一步揭示血脂康的药理作用机制.
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人红细胞乳酸脱氢酶的提纯及其性质研究
目的研制乳酸脱氢酶的标准品，从人红细胞中提取了乳酸脱氢酶(LD)并对其特性进行了研究。方法＃用经过改进的方法，包括完全溶解红细胞，羟磷灰石处理，硫酸铵沉淀，CM-Sephadex、C50、SephadexG100和5'-AMP-Sepharose亲和层析。结果该提制品LD比活性达163.0kU/g蛋白，几乎不含其它杂酶(测不到ALT、AST、CK、GGT、ChE、ALP、Amy活性)。聚丙烯酰胺凝胶电泳(自然凝胶系统)酶染色显示LD1、LD2区带，蛋白质染色显示与酶相应的区带。37℃条件下，正向反应中，对底物L-乳酸和NAD的米氏常数(Km)分别为1.040和0.192mmol/L；逆向反应中，对底物丙酮酸和NADH的Km分别为0.119和0.039mmol/L。结论提纯的LD其催化性质和人混合血清LD非常相似，本研究为今后进一步研制LD测定用参考品建立了基础。
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肿瘤活化前药的研究与应用进展
全身性细胞毒抗肿瘤药前药的活化仅在肿瘤组织发生(tumour-activated prodrugs TAP),而不在正常组织发生,借助其在正常细胞和肿瘤细胞药物代谢动力学性质的差异,抗肿瘤药前药可提高肿瘤细胞的选择性,从而降低毒副作用.提高抗肿瘤药前药选择性的方法主要有:利用肿瘤独特的生理学性质,如选择性酶表达,组织缺氧,较低的细胞外pH值;利用肿瘤特异性传输技术,如外源性酶活化前药利用单克隆抗体输送前药到达肿瘤部位(antibody-directed enzyme-prodrug therapy ADEPT),或利用基因重组技术在肿瘤细胞DNA上构建含相应酶的基因(gene-directed enzyme prodrug therapy GDEPT).
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甲壳糖固定血管紧张素转换酶的制备及其性质
目的将血管紧张素转换酶(ACE)固定化并测定其动力学性质.方法以甲壳糖为载体,碳二亚胺(EDC)为交联剂,与分离纯化的ACE混合,使ACE固定化;并以马尿酰甘氨酰甘氨酸(HGG)为底物,分别测定了其游离酶和固定化酶的动力学性质.结果固定化酶活力110u/g湿重,固定化率为22%,与游离酶比较,固定化酶稳定且具良好的耐热性,在50～80℃固定化酶较游离酶稳定.在pH7.1的底物缓冲体系中,37℃,游离酶Km=0.026mol/L;在间歇振摇下固定化酶的表观Km=0.040mol/L.游离酶适pH为8.0,固定化酶适pH为9.0.结论用甲壳糖固定ACE方法简便可行,且固定后的甲壳糖性能稳定,有广阔的应用前景.
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微量量热法测定细菌的热谱图和激活能
细菌生长的整个过程都会伴随一定的热量变化,用微量热量仪连续测定细菌生长的热量变化,可获得细菌生长的热谱图.这些热谱图可为细菌生长的热动力学性质的研究提供丰富的信息.
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叶酸-PGA偶联酶的制备及体外催化活性动力学性质
目的制备叶酸与青霉素酰化酶G(PGA)偶联酶并测定其体外催化活性动力学性质,为叶酸导向酶催化前体药物的肿瘤治疗(FDEPT)奠定基础.方法通过双功能偶联剂1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺(EDC)将叶酸与PGA偶联,产物经Sephadex G-25纯化.根据叶酸在363 nm处的摩尔吸收系数计算偶联比.以PDAB法测定偶联酶的催化活性.结果偶联酶的偶联比为3～4;比活约为29.8 U/mg;偶联酶和原酶作用的适pH均为8.0,适温度为55 ℃,偶联酶和原酶在pH 5～8的范围内都较稳定,Km和Vmax值分别为4.92 μmol/ml,3.28 U/ml 和4.71 μmol/ml,3.37 U/ml.结论叶酸与PGA偶联不会导致PGA催化活性降低.
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阿莫西林胶囊溶出度测定方法的探讨
溶出度是指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度[1],它是评价药物口服固体制剂质量的重要指标之一.药物的溶出度是药物在人体内代谢的一种体外模拟实验,它的溶出速度和程度,都可以间接地反应出药物的动力学性质.
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环丙沙星注射液的制备
环丙沙星（ciprofloxacin）又名环丙氟哌酸，为第三代氟喹诺酮类中作用强的药物，具有良好的药物动力学性质［1］，占当前抗生素药销售额首位［2］。临床可用于治疗呼吸道、泌尿道、胃肠道、皮肤、软组织、骨关节及外科等感染性疾病［3］，具有其它喹诺酮类不可替代的作用。由于其对血管刺激性大，容易产生静脉炎，故使用受到限制。为此，研制了无刺激性的环丙沙星注射剂。1 实验部分1.1 药品与仪器乳酸环丙沙星、环丙沙星标准品（中国药科大学制药厂）；枸橼酸GR级；氯化钠注射用标准；其它试剂为AR级。751-GW紫外分光计（上海光学仪器厂）；PH-3C型酸度计（上海雷磁仪器厂）。
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生物瓣钙化机理和抗钙化途径研究进展
自从以戊二醛(Glutaraldehyde,GA)交联的异种生物瓣(Bioprosthetic Heart Valves,BHV),主要是牛心包瓣和猪主动脉瓣于1968年问世以来,由于其优异的血流动力学性质和无需终生抗凝,曾为临床所广泛应用[1,2].但是因为其耐久性较差,极大程度地限制了它的临床使用.因此有必要研制耐久性较好的理想生物瓣.导致异种生物瓣失功的原因主要有以下方面:(1)瓣膜的钙化;(2)瓣膜的疲劳衰败;(3)感染性心内膜炎造成的瓣膜损害.其中,前两者是常见的原因.瓣膜的钙化和疲劳衰败是既独立存在而又相互影响的两个病理过程[3].本文就生物瓣钙化机理及预防和减缓钙化途径进行讨论.
