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盐酸昂丹司琼渗透泵片的制备与体外释放
目的制备盐酸昂丹司琼渗透泵型控释片剂(OND-OPT)并考察体外释药特性.方法以锅包衣法制备OND-OPT.通过释放度试验筛选处方并考察OND-OPT的释放特性;通过均匀设计试验建立持续释药时间与衣膜厚度、衣膜中PEG含量和释药孔孔径的关系;考察OND-OPT的释药机制.结果释药孔朝向对不含HPMC的制剂释药有明显影响,而对含HPMC的制剂释药无影响.持续释药时间与衣膜厚度和衣膜中PEG含量有关,与释药孔孔径无显著关系.OND-OPT主要以渗透泵机制释放药物.结论通过调节衣膜厚度和衣膜中PEG含量,OND-OPT可以实现理想的药物控制释放.
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单层芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放
渗透泵片是一种理想的口服控释制剂。国外已将其商品化并依靠它取得了很好的经济效益,国内从20世纪80年代开始研究,但是,在过渡到工业化时遇到困难[1]。
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法莫替丁单室单层渗透泵片的制备
目的:以法莫替丁(famotidine,FMT)为模型药物研究难溶性药物单层渗透泵片的制备.方法:以PEO,HPMC,NaCl和柠檬酸组成片芯,以醋酸纤维素为包衣材料制备FMT单层渗透泵片,并对片芯组成优化;用相似因子法考察了体外释放条件.结果:片芯佳组成为:FMT40mg,PEON1065mg,HPMCK4M 70mg,NaCl 50mg,柠檬酸20 mg.释放介质和转速对药物释放无显著影响.本渗透泵片24 h恒速释药,累积释药率93%.结论:本渗透泵片制备简便,能较好地控制FMT 24 h匀速释药.
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己酮可可碱互穿网络凝胶微球制备及体外释放特性研究
目的制备pH/温度双敏感互穿网络凝胶微球,考察微球对己酮可可碱的释放敏感特性.方法以海藻酸盐为共聚模板,采用自由基水溶液聚合制备双敏感互穿网络凝胶微球,并考察药物体外释放对温度,缓冲液pH值敏感特性.结果温度及缓冲液pH值对凝胶溶胀性能及药物的释放速率均具有显著影响.结论所制凝胶微球具备pH/温度双敏特性,可望开发为新型口服药物载体.
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刺激响应型介孔二氧化硅纳米粒用于肿瘤诊断治疗研究进展
参考近期相关文献,对pH、还原、温度、光、磁、生物分子等刺激响应型介孔二氧化硅纳米粒药物递送系统研究进展进行归纳总结.综述刺激响应型介孔二氧化硅纳米粒药物递送系统在肿瘤诊断治疗中的研究进展,并对其应用前景进行展望.刺激响应型介孔二氧化硅纳米粒药物递送系统可解决介孔二氧化硅纳米粒药物释放难以控制的问题,并实现肿瘤定位释药,在肿瘤诊断及治疗方面成为目前研究热点.
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载粉防己碱生物材料的制备与定量测定
制备载有药物和细胞因子的生物材料和研究生物材料对药物与细胞因子的控制释放已经成为组织工程的研究热点之一[1].传统中药的某些有效成分具有与细胞因子类似的生理活性和广泛的药理作用,且价格低廉,理化性质相对稳定,有作为细胞因子和抗生素替代物应用于组织工程的良好前景.本课题组的研究表明,低质量浓度的粉防己碱在体外能够促进软骨细胞的增殖,维持软骨细胞的功能表达,并具有抗炎、抗变态反应和抗凝血作用.以相分离-溶剂置换-冷冻干燥法制备载有粉防己碱的聚乳酸多孔组织工程支架材料,通过扫描电镜分析材料形貌;利用高效液相色谱法测定载药支架材料中的载药量.
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可生物降解聚合物作为药物载体的应用进展
目前作为控制释放体系的药物载体材料大多是高分子聚合物材料.生物降解聚合物在一定时间内能被水解或酶解成小分子,可通过生理途径代谢排出体外,不需二次手术取出载体材料,因此比生物惰性材料更安全、更可靠,有更好的生物相容性,成为了药物载体的首选材料.简要综述了主要常用生物降解性聚合物在药物控释体系中的应用进展.
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刺激响应型介孔硅纳米药物递送系统在肿瘤治疗中的研究进展
近年来,介孔硅纳米粒子(MSNs)因其独特的优良性能而被广泛应用于构建各种智能型药物递送系统.这种基于介孔硅纳米粒子的各种刺激响应型药物递送系统能有效负载抗癌药物,并将其靶向运输到肿瘤部位且内化进入肿瘤细胞,然后在特异性刺激信号的作用下响应性释放抗癌药物.这种将抗癌药物特异性递送至靶位点的方式,不仅能极大程度上发挥药物疗效,还能有效降低抗癌药物对健康组织器官的毒副作用,从而提高抗癌药物在肿瘤治疗中的优势.对多种刺激响应型介孔硅纳米药物递送系统在肿瘤治疗中的应用及发展作一综述.
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胰岛素纳米粒子缓释制剂的实验研究
目的研究胰岛素纳米级粒子缓释制剂的体内生物作用,以期在临床上实现胰岛素注射剂的更长效稳定释放给药治疗糖尿病.方法以聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)作为基质材料,采用超声乳化/溶剂挥发法制备PLGA包囊胰岛素的纳米级微粒(NP),借助扫描电镜观察微粒形态,通过激光光散射实验测定纳米微粒的粒径分布;利用高效液相色谱(HPLC)测定纳米微粒制剂的载药率;并做纳米胰岛素制剂在糖尿病动物模型体内的药效学研究.结果经电镜观察PLGA-胰岛素NP为表面光滑的球形微粒,粒径分布平均值是112.4nm,呈正态分布;PLGA-胰岛素NP载药率为7.4%;体内研究表明,所制备的纳米制剂生物活性没有改变;皮下注射途径给药纳米胰岛素可以在至少72小时内长效控释,有效降低血糖并保持在正常范围.此外纳米制剂的量-效关系明显,未见任何不良反应.结论PLGA纳米粒子可以作为胰岛素的有效载体,达到更长效稳定控制释放的目的,发挥药物更佳的降糖作用.
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透明质酸衍生物微球/微囊的制备及其生物医学应用进展
天然蛋白多糖透明质酸(HA)具有非免疫原性,在药物及基因的控制传递方面有理想的生物相容性.然而,HA的亲水性限制了其作为药物载体的应用广度,因此需要经过化学修饰改善其物理特性,同时保持其生物相容性,使其更好地胜任药物载体的角色.此外,HA与多种聚合物的复合物在性能上相互补充和促进,复合材料的载体也显示出更优越的特性.本文针对目前HA、HA衍生物及其复合物微球/微囊的制备方法、应用现状和发展前景进行了综述.
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携带磁性纳米颗粒载药微囊的制备及肿瘤治疗的应用研究进展
通过磁场操控使携带磁性纳米颗粒的微囊富集在生物体特定部位，可实现微囊对特定组织或器官的靶向输送。负载抗肿瘤药物的磁性微囊既可以磁靶向到肿瘤组织，又有缓释、控释药物的优点，已成为实现肿瘤靶向治疗的新型药物载体。本文综述了脂质体、聚合物电解质微囊、聚合物微球等药物载体携带磁性纳米颗粒的制备方法，及其用于抗肿瘤药物载体的基础研究进展。
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载药纳米微粒靶向输送和控释系统的研究进展
目前,生化药物仍是人类与疾病斗争的主要工具,发展安全高效的药物靶向输送和控释技术是提高疗效、减少药物用量及其毒副作用的关键.由纳米技术与现代药物学结合形成的载药纳米微粒是一种新型的药物输送体系,因其在药物的靶向输送、控释或缓释以及提高药物的生物利用度等方面具有其他输送体系难以比拟的优势,已成为现代药物制剂发展的趋势之一.
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靶向制剂
靶向制剂的概念是Ehrlich P在1906年提出的,至今已近100年了.但由于人类长期对疾病认识的局限和未能在细胞水平和分子水平上了解药物作用,以及靶向制剂的材料和制备方面的困难;直到分子生物学、细胞生物学和材料科学等方面的飞速进步,才给靶向制剂的发展开辟了新天地.自上个世纪70年代末80年代初,人们开始比较全面地研究第二代控制释放产品,即靶向制剂,包括它们的制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理.
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海藻酸钙凝胶微球的制备和pH敏感释放
背景:大多数蛋白质和多肽药物存在稳定性差、生物利用度低等缺点,为提高其生物利用度,目前常用将蛋白类药物包裹在高分子材料中,制成缓释控释体系.由于蛋白质外层的载体材料能起到一定保护作用,因此可增加此类药物的稳定性.目的:以含水率为指标,通过正交实验设计,找出制备海藻酸钙微球的佳条件.并以牛血清白蛋白为模型药物,考察微球载药性能及DH环境下的释放规律.设计、时间及地点:对比观察实验,于2007-10/2009-05在四川大学高分子科学与工程实验楼完成.材料:海藻酸钠、无水氯化钙由成都科龙试剂公司提供,牛血清白蛋白由上海伯奥生物科技有限公司提供.方法:采用滴制法制备了海藻酸钙微球,考察了海藻酸钠质量分数、氯化钙质量分数、交联时间对微球含水率的影响.采用牛血清白蛋白作为模型药物,对优化条件下海藻酸钠凝胶微球进行载药量和释放行为的考察.主要观察指标:微球中牛血清白蛋白包封率及在不同pH介质中白蛋白的释放行为.结果:当海藻酸钠质量分数、氯化钙质量分数均为2.0%,交联时间为6 h,所得微球含水率高能达到70%.pH溶胀实验显示,微球在盐酸溶液,氯化钠溶液中不溶胀,而在磷酸盐缓冲液中溶胀体现一定的pH敏感性.微球载药量约为5%,包封率为70%左右.对药物释放曲线几种模型方程进行拟合,发现释放曲线不符合Higuchi释放模型.结论:滴制法制备海藻酸钠微球条件温和,不接触有机溶剂.微球含水率高具有pH敏感性且能有效载药,适合作为蛋白质和多肽药物包裹材料.
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纯硅纳米孔材料AMS-8对溶菌酶的吸附和释放
背景:纳米介孔材料具有较高的比表面积、均一可调的孔径分布、规则的孔道结构和较强的吸附性能,是良好的酶固定化载体.目前对AMS材料的研究主要集中于合成和开发新材料方面,而对于生物分子的吸附、释放行为的研究还不多见.目的:筛选介孔材料AMS-8吸附释放溶菌酶的佳条件,观察不同条件对酶吸附量及释放量的影响.方法:以阴离子表面活性剂为模板剂,3-氨丙基三甲氧基硅烷为助结构导向剂,水热法合成纯硅纳米孔材料AMS-8,结合小角度X射线粉末衍射和氮气吸附,脱附技术对合成的材料进行表征.改变酶溶液初始的浓度条件,测定吸附量的变化,在不同pH值的PBS洗脱液条件下测定释放量的变化.结果与结论:结果显示,AMS-8具有高度有序的立方孔道径结构,比表面积达到867 m2/g,孔道直径为3.4 nm.以溶菌酶为模型分子,首先观察了AMS-8在中性(pH=7)条件下,对不同质量浓度溶菌酶的吸附行为.研究发现,当溶菌酶质量浓度为0.5 g/L时,AMS-8的大吸附量为136 mg/g.其次,观察了溶菌酶/AMS-8体系在不同pH条件下对溶菌酶蛋白的释放行为.结果表明对于溶菌酶蛋白纳米孔材料AMS-8表现出了良好的缓释效果,其中pH值对缓释行为具有良好的调控作用.
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医用高分子载体材料在抗肿瘤药物中的应用与作用
药物高分子载体是随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展而新兴的给药技术.高分子材料的优良的生物相容性、生物可降解性、降解速率的可调节性以及良好的可加工性能,都为药物制剂的创新提供了便利和可能.高分子材料载体的合成,高分子材料和所载药物分子的结构关系,提高载药效率,以及药物载体材料的结构,在性能方面,不仅要考虑高分子材料的生物适应性,而且考虑它在体内的分布情况和生物降解性能、降解产物对机体的影响等问题都需要深入研究.抗肿瘤药物高分子载体的研究重点目前在于寻找选择性更强、疗效更好的载药材料.
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淀粉作为药物载体的研究现状及应用
目的:综合分析淀粉作为药物载体的研究与应用进展.方法:采用计算机检索1991-01/2009-12与药物载体及药物缓释制剂相关文章,排除重复研究或Meta分析类文章.以24篇文献为主重点讨论了淀粉作为药物载体的研究现状.结果:作为一种新型的药物载体,淀粉作为一类生物可降解性高分子,基于它良好的生物相容性,在医药缓释助剂的开发和研制中,提高治疗效果也占有非常重要的地位.文章对淀粉类功能材料如淀粉基质片、微胶囊、微球及淀粉纳米粒的一般特点、合成方法、载药途径以及发展状况等作一综述介绍.结论:目前,纳米粒子以其特有的优点引起了科研工作者的广泛关注.纳米粒可通过表面修饰或通过特殊材料的使用达到靶向目的,有利于难溶性药物的吸收和提高药物的生物利用度,稳定性好,尤其是可实现细胞内靶向的特点使其在肿瘤治疗领域有着广阔的应用前景.
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聪明与执着(2)
在生物材料研究领域:关注支架材料的生物相容性,材料表面改性,功能复合材料,控制释放裁体材料,口腔材料,人工器官材料,材料生物力学,生物材料临床应用以及相关基础实验.
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小檗碱磁性药物微球的制备及控制释放
背景:国内外对磁性药物微球的研究进展十分迅速,实践和理论研究均有不少报道.过去的工作多以葡聚糖、壳聚糖、聚酯等为包裹层,明胶包裹磁性材料和药物的相关报道相对较少,而用明胶包裹的小檗碱药物微球尚未见报道.目的:制备小檗碱明胶磁性复合药物微球,用动态透析法,光电显微镜等考察药物的释放、负载和交联行为.设计、时间及地点:微球的制备及性质表征.实验于2004-02/2006-05在贵州大学和贵州益康制药有限公司完成.材料:主要材料为明胶、小檗碱、戊二醛、液体石蜡和铁盐.方法:利用明胶的生物相容性及经戊二醛处理可使其固化的特性,以Fe_3O_4作为磁性内核,液体石蜡为有机分散介质,通过反相悬液冷冻凝聚法制备出磁性小檗碱明胶核壳微球.主要观察指标:药物微球的结构和外观形貌,以及药物微球载药率、包裹率及体外释放情况.结果:磁性药物微球的颗粒直径在20 μm以下,通过扫描电镜可以看出,Fe_3O_4粒子和小檗碱已经被明胶复合成堆积状的球体,达到微米级.将药物包裹前后的紫外吸收和红外相结合分析说明所制备的明胶磁性混合药物微球能保持原药的结构和药学性质.小檗碱微球载药率为7.2%,Fe_3O_4的含量为20.8%,微球包裹率为62.6%.微球的缓释性能良好,7 h内释放的药物占总含药量的83.5%.结论:用反相悬液冷冻凝聚法制备的小檗碱磁性明胶药物微球,制备方法简便,微球的粒径小,形状规则,缓释效果良好.
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盐酸青藤碱口服渗透泵控释片的制备及释药影响因素考察
目的制备了盐酸青藤碱口服渗透泵控释片,考察该制剂的释药影响因素及释药机理.方法利用正交设计优化处方,根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况.结果制备了盐酸青藤碱口服渗透泵控释片,体外释药速度较市售缓释片缓慢、平稳.结论本制剂遵从以渗透压差为释药动力的释药模式,16 h内呈现良好的零级释放特征,此后,随渗透泵内药量的减少,释放速度略下降.
