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润肤药--O.05%维A酸霜(Renova)
美国Orth-Mceil制药公司研制的润肤药0.05%维A酸霜,商品名为Renova,已于2000年8月9日作为面部皮肤保护剂被美国FDA批准上市.维A酸(tretinoin)是一种具有花香味淡橙色的结晶性粉末,可溶于二甲亚砜,略溶于正辛醇、聚乙烯二醇400和无水乙醇,几乎不溶于水和矿物油、甘油.它的化学名为全反式-3,7-二甲基(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1)-2,4,6,8-壬四烯酸,相对分子质量300.44.本品主要成分维A酸在水/油乳膏剂中的含量为0.05%.在过去25年里,局部应用维A酸治疗痤疮和角质紊乱,现在维A酸加上适宜的皮肤护理和防晒措施,可用于治疗皮肤光损和老化[1].
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颠茄乳膏剂的制备及其活血作用的初探
目的 本实验用颠茄草制备颠茄乳膏剂并通过7项质量评定,研究对小鼠耳廓微循环的影响.方法 将36只小鼠分成6组,每组6只,分别用自制颠茄乳膏剂0.1g/cm2、0.3g/1.5cm2、0.5g/2cm2空白粗凡士林0.1g/cm2和阳性对照组扶他林乳膏0.1g/cm2涂抹于小鼠背部,给药后分别观察10min、20min,30min小鼠耳廓的微动、静脉管径的差值和微静脉血液流态去探索颠茄乳膏剂对小鼠微循环的促进作用.结果 颠茄乳膏剂的小、中、大剂量组和凡士林组对微动、静脉管径的扩张作用和血液流态都具有极显著差异(P＜0.01),颠茄乳膏剂的大剂量组和扶他林组对微动、静脉管径的扩张作用和血液流态具有极显著差异(P＜0.01).结论 颠茄乳膏剂能增加小鼠微动、静脉管径,促进微静脉血流速度,具有一定的活血作用.
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曲尿乳膏中曲安奈德鉴别反应方法改进
目的 对曲安奈德尿素乳膏中醋酸曲安奈德的定性分析方法 进行改进.方法 将样品破乳分离干扰后再进行鉴别测定.结果 改进法排除了处方组分的干扰,使鉴别结果 呈现正反应.结论 改进法用于曲安奈德尿素乳膏中醋酸曲安奈德的定量分析,方法 更灵敏、准确,可用于该制剂的质量控制.
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我国第一个非处方药--布洛芬
1999年7月24日国家药品监督管理局公布的国家非处方药目录(第一批)西药部分中,第一号药物就是布洛芬(Ibuprofen).布洛芬是一个已使用多年,久经临床经验的老药.其化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸,属丙酸衍生物,通过化学合成制备.中国药典1995年版收载有布洛芬片(0.1g,0.2g)和布洛芬缓释胶囊(0.3g)两种剂型.目前国内市场供应的有片剂、缓释片、缓释胶囊剂、颗粒剂、口服溶液剂、乳膏剂、栓剂、搽剂等剂型,由数十家药厂生产.
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正交设计优选复方曲安奈德乳膏剂的制备工艺
目的 优选O/w型复方曲安奈德乳膏剂的佳基质处方及优制备工艺.方法 以处方中4种主药等量为指标,对5组不同基质配比进行处方筛选,采用正交设计法优选制备工艺条件.结果 以硬脂酸:单硬脂酸甘油酯:白凡士林:液体石蜡:司盘-8 0:甘油:吐温-80=80:120:70:30:1 6:75:30比例的基质制备得到的乳膏较为理想;油相温度高于水相温度2～3℃时效果佳;搅拌方式为:先以720r/min恒定快速搅拌,继以恒定慢速(120r/min)搅拌,制得的乳膏细腻均匀.结论 正交实验法优选复方曲安奈德乳膏剂处方稳定,方法方便,工艺简单,便于生产质量控制.
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尼美舒利乳膏的制备与质量研究
目的:研制尼美舒利乳膏,并建立其含量测定方法.方法:以非离子型乳化剂平平加O20作为基质制备尼美舒利乳膏,采用高效液相色谱法测定尼美舒利的含量.结果:尼美舒利在5～35 μg/ ml浓度范围内线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为99.3%,RSD为0.5%.加速试验6个月稳定,动物刺激实验表明无刺激性.结论:该制剂处方合理,制备工艺简便,稳定性好,测定方法快捷,易行.
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HPLC法测定哈西奈德乳膏中哈西奈德的含量
哈西奈德系人工合成的为高效含氟和氯的皮质类固醇,其特点为抗炎作用强,局部应用不易引起全身性副作用[1].临床应用证明对银屑病和湿疹性皮炎疗效突出,用于银屑病,具有疗程短、副作用少特点[2,3].
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烟草烟油乳膏剂的制备及其质量标准研究
目的:制备烟草烟油乳膏剂,并建立其质量标准.方法:用超声法提取制备烟草烟油,然后用乳化法制备烟草烟油乳膏剂,并分别采用薄层色谱法和高效液相色谱法对乳膏剂中主成分烟碱进行鉴别和含量测定,再进行稳定性和刺激性试验.结果:烟草烟油乳膏剂稳定好,无刺激性,其特征成分主要为烟碱,含量为0.52％,以薄层色谱法和高效液相色谱法进行鉴别和含量测定,方法准确、简便、快速.结论:烟草烟油乳膏剂制备成功,质量符合《中华人民共和国药典》乳膏剂下相关规定.
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星点设计-效应面法优化雄黄乳膏剂的处方组成
目的 优化雄黄乳膏剂的处方组成,并对优化结果进行验证.方法 将凡士林的质量、乳化剂的用量、亲水亲油平衡(HLB)值和透皮吸收促进剂月桂氮卓酮(A-zone)的质量作为考察因素,以雄黄对小鼠离体皮肤12 h累计体外透皮吸收量为优化指标,采用星点设计-效应面法对结果进行分析,并建立二次多元回归模型,用于预测处方中各组分的优配比.结果 佳处方为凡士林质量7.01 g、乳化剂用量6.03 g、HLB值10.05、透皮吸收促进剂A-zone质量4.5g.该处方下,制备的雄黄乳膏剂12 h体外累计透皮吸收量为(16.01 ±3.63) μg.结论 该方法可准确地优化雄黄乳膏剂的处方组成,并且建立的二次多元回归模型有较好的预测能力.
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甘草黄酮阿魏酸环糊精包合物制备及其评价
目的 制备一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物,将其应用于外用制剂中,并对其功效进行评价.方法 采用研磨法制备甘草黄酮阿魏酸环糊精复合包合物；分别采用乳化法和溶胀法制备复合包合物的乳膏剂和凝胶剂；对4种不同组成的药物和外用制剂进行性状、功效、稳定性、经皮通透性评价.结果 包合物加入基质中可改善制剂的外观；增加阿魏酸的稳定性；甘草黄酮和阿魏酸组合后可提高药物的抗氧化作用和抑菌抗炎作用.阿魏酸的加入可促进甘草苷的皮肤透过量,包合之后可以提高阿魏酸的皮肤滞留量.结论 甘草黄酮和阿魏酸二者合并使用,可以增强二者的药理作用,制成环糊精包合物后更适于局部给药.
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氯诺昔康乳膏剂的制备和含量测定
目的:制备氯诺昔康乳膏剂,建立HPLC法测定乳膏剂中氯诺昔康的含量.方法:用水包油型基质制备含氯诺昔康0.2％的乳膏剂,HPLC法所用色谱柱为Eclipse XDB-C18柱,流动相为0.05 mo1/L乙酸钠溶液(pH 6.5)-甲醇(50:50),流速1 ml/min,检测波长378 nm,柱温30℃.结果:氯诺昔康在0.01～0.10 mg/ml范围内呈良好线性关系,标准曲线方程为:A=4.85×104 c-29.69(r=0.999 5).低、中、高浓度(0.02、0.06、0.10 mg/ml)氯诺昔康的加样回收率分别为(99.10±1.37)％、(101.47士0.37)％和(99.25％±1.89)％(n=3),日内和日间精密度良好.结论:制备的氯诺昔康乳膏剂质量合格,建立的含量测定方法简便、准确、可靠.
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RP-HPLC法测定冻疮乳膏中硝苯地平的含量
目的:建立RP-HPLC法测定冻疮乳膏中硝苯地平的含量.方法:采用Kromasil C18色谱柱,流动相为乙腈:水(70:30),流速1 mL/min,检测波长350 nm.结果:硝苯地平在48.0～72.0μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),低、中、高浓度的加样回收率分别为(99.98±1.78)%、(100.19±0.49)%、(100.18±0.89)%(n=5).浓度为48.0、60.0、72.0μg/mL的硝苯地平日内RSD分别为0.91%、0.24%、0.70%(n=5);日间RSD分别为0.89%、0.63%、0.36%(n=5).结论:本法简便、快捷、准确,适用于冻疮乳膏的质量控制.
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盐酸洛美沙星乳膏剂的制备与质控
目的:制备盐酸洛美沙星乳膏剂,制定其质量控制标准.方法:采用紫外分光光度法中的对照品比较法测定盐酸洛美沙星乳膏剂中洛美沙星的含量,以甲醇为溶剂,测定波长287nm.结果:测得盐酸洛美沙星乳膏剂中洛美沙星平均回收率为99.80%,RSD为0.27%(n=6),乳剂基质对测定无干扰.结论:该乳膏剂处方合理,制备工艺简单,含量测定操作简便,结果准确.
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复痤霜中盐酸克林霉素和螺内酯的HPLC测定
建立高效液相色谱法同时测定复痤霜中克林霉素和螺内酯的含量.采用C18柱,流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(pH7.4)(45:55),检测波长214nm.克林霉素和螺内酯均在30～701g/ml范围内线性关系良好(r＞0.999),回收率大于98%,日内、日间RSD均小于2%.
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乳膏中苦参碱的胶束HPLC法测定
建立了乳膏剂中苦参碱的胶束反相高效液相色谱分析方法.采用C18柱,流动相为甲醇-3.5%十二烷基磺酸钠水溶液(7∶2),以烟酰胺作内标物.苦参碱在20～120 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9997),平均回收率96.0 %,RSD=1.62%.
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液相色谱-串联质谱法测定家兔血浆中倍他米松
目的:建立液相色谱-串联质谱法测定家兔血浆中倍他米松含量.方法:血浆样品经乙醚-正己烷(4:1,V/V)液-液萃取,以乙腈-5 mmol/L醋酸铵-甲酸(80:20:0.1,V/V/V)为流动相,Zorbax Eclipse XDB-C18柱分离;采用电喷雾电离源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 393m/z 373和m/z 393m/z 355 (倍他米松)和m/z 406m/z 247 (内标,A0).结果:测定血浆中倍他米松方法的线性范围为15.0～1 000 pg/ml,定量下限为15.0 pg/ml,日内、日间精密度(RSD)均小于13.0%,准确度(RE)在-1.4%～-0.6%以内.应用本法对家兔经皮给予二丙酸倍他米松乳膏后的药动学进行研究,结果显示Tmax为(11.0±5.3) h,Cmax为(167±28) pg/ml,AUC0-t为(4.24±1.68) ng·h·ml-1.结论:该法选择性强、灵敏度高,适用于二丙酸倍他米松乳膏剂的药代动力学研究.
关键词： 二丙酸倍他米松 倍他米松 乳膏剂 液相色谱-串联质谱法 -
左氧氟沙星凝胶剂的体外溶出研究
左氧氟沙星(levofloxacin)具有抗菌谱广、抗菌作用强、不良反应小等特点,其外用制剂可用于治疗皮肤细菌性感染.本文考察了左氧氟沙星凝胶剂的体外溶出度,为剂型改进提供了实验依据.
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皮肤适应证药物申报特点分析及研发关注点
皮肤病种类多,皮肤适应证药物及制剂引起广大研发单位的关注[1-3].我们从事此类工作数年,感想颇多,现主要分析皮肤适应证品种申报资料的特点,为开发研制皮肤适应证的新药提供参考;并从处方工艺、质量研究和稳定性研究等方面探讨皮肤外用制剂如乳膏剂、凝胶剂等在研发工作中存在的问题,以期引起研发工作者的注意,达到提高研发效率、更好地服务于临床的目的.
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氟罗沙星乳膏的制备与质量标准的拟定
目的制备氟罗沙星乳膏.方法利用溶出度、稳定性、刺激性实验等方法,筛选制剂处方,按乳膏剂的一般方法进行制备.结果用O/W型乳膏基质处方制得本品质量稳定,对皮肤无不适感.结论氟罗沙星乳膏剂符合<中国药典>2000版二部附录规定的乳膏剂质量标准.
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消瘀膏的制备与应用
以七厘散为加减方,运用现代制备方法,选用乳膏基质,制成中药乳膏剂,用于治疗闭合性软组织损伤、局部组织瘀血、肿胀疼痛及各类疖肿、无名肿毒等,收到了良好的效果,现报告如下.
