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汉防己甲素联合阿苯达唑抑制小鼠棘球蚴生长作用及其机制的研究
为研究中药汉防己甲素单独及联合阿苯达唑用药对小鼠继发性细粒棘球蚴的抑制作用,探讨其作用的机制及寻找药物治疗细粒棘球蚴病的新途径.将动物体内实验分成5组:阿苯达唑组、汉防己甲素组、汉防己甲素+阿苯达唑组、对照组和空白组.对小鼠继发性细粒棘球蚴病药物治疗90d后,检测各组小鼠棘球蚴囊湿重、血清IL-2,IL-4,IL-12和IgE的含量;实验结果显示汉防己甲素单独及联合阿苯达唑均有明显的抑制小鼠棘球蚴生长的作用(抑囊率分别为47.96%,64.86%和83.14%),其中联合用药明显优于单独用药(P＜0.∞).各治疗组中小鼠血清IL-2,IL-4,IL-12,IgE含量与对照组比较有显著性差异(P＜0.05).因此,汉防己甲素和阿苯达唑对小鼠棘球蚴生长均有一定的抑制作用,与阿苯达唑联合治疗效果更佳,这可能与汉防己甲素可逆转阿苯达唑的抗药性及提高小鼠机体的免疫力有关.联合用药是提高阿苯达唑驱虫效果的有效途径之一.
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汉防己甲素和阿苯达唑体外抗细粒棘球蚴原头节作用的观察
通过比较汉防己甲素和阿苯达唑体外抗细粒棘球蚴原头节作用,以探讨中药单体汉防己甲素抗包虫病的作用,将汉防己甲素和阿苯达唑分别配成不同浓度,加入RPMI 1640培养基中,体外培养细粒棘球蚴原头节,观察其每天的死亡率.结果显示各用药组原头节的死亡率分别与对照组相比,差异均有统计学意义(P＜0.01);阿苯达唑和汉防己甲素联合组与阿苯达唑组,汉防己甲素低、中浓度组相比,差异有统计学意义(P＜0.05),而与汉防己甲素高浓度组相比,差别无统计学意义(P＞0.05).表明汉防己甲素在体外有明显的抗原头节作用;汉防己甲素体外抗原头节作用与阿苯达唑相当;同时两药联合抗原头节效果明显优于单药组,两药联合可能具有协同效果.
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汉防己甲素和阿苯达唑联合治疗小鼠继发性泡球蚴病的机理探讨
应用中药单体汉防己甲素和阿苯达唑单独及联合用药治疗小鼠继发性泡球蚴病,以研究二药协同治疗泡球蚴病的机理.小鼠继发性泡球蚴病用药物治疗90天后,检测各小鼠泡球蚴湿重、胸腺重量、脾脏重量、抑囊率、血清透明质酸(HA)、IgE和血清IL-2的含量;并进行病理组织学和超微结构观察.结果显示汉防己甲素和阿苯达唑单独及联合用药均对小鼠泡球蚴有明显抑制作用(抑制率分别为44.55%,63.39%和80.82%),其中联合用药组明显优于单独用药组(P＜0.05);接种泡球蚴的各组与空白组比较,胸腺普遍缩小而脾脏增大,但治疗组较对照组变化较小(P＜0.05);小鼠血清HA,IgE和IL-2含量在用药组与对照组比较有显著性差异(P＜0.05).说明汉防己甲素能提高小鼠机体的免疫力,并对小鼠泡球蚴的生长有一定的抑制作用,尤其联合阿苯达唑治疗效果更好,说明两种药物具有协同治疗作用,这可能与汉防己甲素作用钙离子通道和逆转耐药性有关.
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口服和注射阿苯达唑脂质体治疗小鼠肝及腹腔细粒棘球蚴感染的比较观察
为观察阿苯达唑脂质体(L-ABZ)经腹腔注射治疗感染细粒棘球蚴(E.g)的疗效并比较其与口服阿苯达唑脂质体及单纯用阿苯达唑(ABZ)治疗细粒棘球蚴病的疗效,选用NIH小鼠(20g士1g),阿苯达唑脂质体采用中和法,按阿苯达唑37.5mg/kg@次、75mg/kg@次及150mg/kg@次,按20g小鼠一次用量各0.2mL配制,单用阿苯达唑用花生油助溶剂也按上述方法配制成3种不同浓度每次每只小鼠用0.2mL,原头节取自绵羊肝脏E.g内囊,实验动物分为对照组、口服单纯阿苯达唑组(Po-ABZ)、口服阿苯达唑脂质体组(Po-L-ABZ)和腹腔注射阿苯达唑脂质体组(Ip-L-ABZ),后3组按阿苯达唑37.5mg/kg@次、75mg/kg@次及150mg/kg@次依次又各分为3小组,与对照组共计10组,NIH小鼠腹腔接种感染12W后开始用药(对照组给予同容量蒸馏水)每次0.2mL,用药3次/W(每周一、三、五给药),10W后解剖,观察指标为:(1)大体形态;(2)囊湿重(减重率);(3)病理组织学变化;(4)测定血液和肝脏中的ABZ及其代谢产物砜(ABZSN)和亚砜(ABZSX)的浓度,并进行疗效的综合评价.结果显示:(1)口服阿苯达唑脂质体治疗感染E.g小鼠的效果优于单纯口服阿苯达唑;(2)腹腔注射阿苯达唑脂质体治疗效果优于口服阿苯达唑脂质体,腹腔注射阿苯达唑的剂量组间存在差异,建议用低剂量组.
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口服阿苯达唑脂质体大鼠体内药物动力学的研究
通过Wistar大鼠口服阿苯达唑脂质体的体内药物动力学实验,建立和考察了高效液相色谱法(HPLC)测定生物样品中阿苯达唑及其代谢产物的浓度的方法;用药动学软件包进行体内模型拟合,获取药动学参数和比较阿苯达唑脂质体的相对生物利用度.结果显示:测定阿苯达唑及其代谢产物的HPLC方法回收率较高,可满足不同生物样品的测定;口服阿苯达唑脂质体符合一级吸收二室动力学模型,与阿苯达唑片剂粉末相比,具有较高的峰浓度和相对生物利用度;服药48h后肝脏中的阿苯达唑和阿苯达唑亚砜浓度高于片剂组.口服阿苯达唑脂质体有较高的生物利用度并有一定的肝脏靶向性.
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高效液相色谱法测定阿苯达唑前体胶束药物含量
目的:建立阿苯达唑前体胶柬药物含量测定的高效液相色谱法.方法:色谱条件:Symmetry ShieldTM RP18色谱柱(3.9 minx150 mm,5μm),流动相为甲醇:乙腈:三乙胺-磷酸缓冲液(24:20:56);检测波长295nm,流速1.0 ml/min,柱温30℃,进样量20 μl.结果:阿苯达唑与辅料及溶剂峰均得到良好分离.阿苯达唑在4～20 μg/ml浓度范围内线性良好(r=0.999 8,n=5),平均回收率97.16%,日内及日.间平均RSD分别为1.06%、2.19%(n=5).结论:高效液相色谱法灵敏、准确,可靠性好,可用于阿苯达唑前体胶束药物含量的测定.
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阿苯达唑脂质体口服液质量控制中薄层层析条件的筛选与应用
目的:筛选确定阿苯达唑脂质体口服液质量控制中的阿苯达唑、磷脂的薄层层析色谱(TLC)优化条件.方法:采用正交试验设计,碘池显色,计算分离度,根据直观分析和方差统计分析,确定TLC条件.结果:分别确定了TLC分离阿苯达唑脂质体中阿苯达唑及分解产物、磷脂及分解产物的优化条件.结论:此法应用于阿苯达唑脂质体的稳定性和质量考察中,直接点样分离,操作简便,分离效果满意,结果直观可靠.
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葡聚糖凝胶过滤-HPLC 法测定阿苯达唑前体胶束的包封率
目的：建立阿苯达唑前体胶束的包封率的测定方法。方法采用葡聚糖凝胶过滤法分离阿苯达唑胶束与游离药物，HPLC 法测定阿苯达唑前体胶束的包封率。结果 HPLC 法测定阿苯达唑前体胶束的包封率为76．38％～81．0％，RSD＝6．81％，回收率为（92．23±3．57）％。结论该方法测定阿苯达唑前体胶束包封率灵敏准确，重复性好，可以用于阿苯达唑前体胶束的包封率的测定。
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阿苯达唑纳米微粉制备工艺研究
目的 采用液相沉淀法制备阿苯达唑纳米微粉,分别考察pH值、温度、搅拌速度、超声时间等因素对阿苯达唑纳米微粉制备的影响,以获得佳的制备工艺.方法 以粒径、电位、形貌为指标,运用单因素试验及正交设计,考察pH、制备温度、搅拌速度、超声时间对微粉粒径的影响,并采用扫描电镜、透射电镜及马尔文粒径仪对阿苯达唑纳米微粉进行表征.结果 优化工艺制备的阿苯达唑纳米微粉,其平均粒径为213 nm,形貌呈不规则粒状,且分布均匀.结论 采用液相沉淀法制备工艺可以得到粒径、形貌较好的阿苯达唑纳米微粉.
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阿苯达唑脂质体治疗包虫病的初期临床观察
目的：评价阿苯达唑脂质体(L-ABZ)口服液的临床疗效及药物副作用，为该药的临床应用提供依据。方法：选择53例包虫病患者，分为3组：A组为单纯服药组(35例)，连续口服L-ABZ 3～6个月；B组为包虫囊肿穿刺前后服药组(4例)，穿刺前3～7d开始服药，穿刺后连服1个月；C组为手术前后服药组(14例)，术前3～7d开始服药，术后可进食水后即开始服药，疗程1个月。3个治疗组服药剂量均为每天10mg／kg，2次／d。同时动态随访病人服药前后的血常规、肝肾功、胸部X线片、B超或CT以及病人对药物的毒副反应。用治愈率、有效率、部分有效率和无效率来衡量A组的疗效。以复发率(观察至少1年)来判断B、c组的疗效。结果：A组治愈16例(45．7％)，有效9例(25.7％)，部分有效6例(17.1％)，无效4例(11.4％)，总有效率88.6％；B组、C组随访时间1～3年，尚无复发。临床药物治疗的53例服药病人中，尚未见因药物的副反应而终止治疗的病例。结论：阿苯达唑脂质体(L-ABZ)口服液对包虫病病人疗效较为肯定，毒副反应轻，患者能够长期服用，尤其适用于某些不宜施行手术治疗或复杂的包虫病例。
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UPLC-Q-TOF-MS法测定绵羊血浆中阿苯达唑及其3种代谢产物的浓度及药代动力学研究
目的 建立同时测定绵羊血浆中阿苯达唑(ABZ)、阿苯达唑亚砜(ABZSO)、阿苯达唑砜(ABZSO2)、阿苯达唑氨基砜(ABZSO2-NH2)浓度的超高效液相色谱-飞行时间质谱联用(UPLC-Q-TOF-MS)分析方法,并研究阿苯达唑脂质体混悬液在健康绵羊体内的药代动力学特征.方法 6只绵羊单剂量灌胃给予阿苯达唑脂质体混悬液(10 mg/kg)后,不同时间点颈静脉采血,血浆样品经乙腈沉淀蛋白法处理后,采用UPLC-Q-TOF-MS法测定血药浓度,内标为甲苯咪唑(MBZ),色谱柱为ACQUITY UPLC(R) BEH C18 (2.1 mm×50 mm,1.7 μm),流动相为甲醇-0.1％甲酸,梯度洗脱,流速为0.4 mL/min,进样量为2μL,柱温为40C,采用电喷雾离子化(ESI)源,正离子扫描模式,选择监测离子检测(SIM),ABZ m/z 266.096,ABZSO m/z 282.091,ABZSO2 m/z 298.086,ABZSO2-NH2m/z 240.081,内标MBZ m/z 296.104,应用Kinetica程序计算药代动力学参数.结果 阿苯达唑浓度为6.2～798.0 ng/mL,阿苯达唑亚砜浓度为5.2～5 370.0 ng/mL,阿苯达唑砜浓度为3.3～3 168.0 ng/ml,阿苯达唑氨基砜浓度为8.6～1 100.0 ng/mL,线性关系良好(r=0.999 5、0.998 1、0.999 4、0.998 8),定量下限分别为6.2、5.2、3.3、8.6 ng/mL,提取回收率均＞95.3％,日间、日内精密度RSD均＜15.0％,在本实验涉及的条件下样品稳定.绵羊灌胃给予阿苯达唑脂质体混悬液后,血浆中检测不到ABZ母体药物;给药后36、48 h可检测到较低浓度ABZSO2-NH2.用非房室模型测得主要药代动力学参数,ABZSO和ABZSO2的T1/2、Cmax、AUC0-()分别为(5.13±2.00)h、(3.78±0.78)μg/mL、(59.10±6.24)μg×h/mL和(3.29±0.09)h、(0.53±0.070)μg/mL、(13.66±1.54)μg×h/mL.结论 本方法可靠、专属性强,适用于ABZ及其代谢物的血药浓度测定和药代动力学研究,为综合评价阿苯达唑脂质体混悬液提供参考.
关键词： UPLC-Q-TOF-MS 阿苯达唑 脂质体 药代动力学参数 -
阿苯达唑免疫脂质体的制备
目的:制备阿苯达唑免疫脂质体,提高阿苯达唑治疗包虫病的靶向特异性.方法:采用注入-pH梯度法制备了脂质体;接着进一步采用戊二醛法将单克隆抗体与脂质体偶联制备免疫脂质体.结果:脂质体的包封率为(64.02±3.10)%,粒径20～80 nm;用ELISA法检测了免疫脂质体抗体效价,其活性仍保留近80%.结论:阿苯达唑免疫脂质体可成为抗细粒棘球蚴病特异靶向药物.
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包虫病的药物经济学评价研究
目的 比较阿苯达唑和甲苯咪唑治疗包虫病的经济效果.方法 选择2014-2015年在新疆医科大学第一附属医院住院治疗的包虫病患者108例,随机分成阿苯达唑组和甲苯咪唑组,分别给予治疗.运用药物经济学的成本效果分析方法进行分析.结果 阿苯达唑组治疗的有效率为57.9%,甲苯咪唑组治疗的有效率为51.0%;阿苯达唑组的成本-效果比(C/E)为14.6%,甲苯咪唑组的 C/E为34.7%;阿苯达唑组的不良反应发生率为3.5%,甲苯咪唑组的不良反应发生率为5.9%.结论 阿苯达唑组和甲苯咪唑组方案治疗包虫病,临床总有效率无明显差异,阿苯达唑治疗包虫病的经济学成本较好.
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均匀设计法优化阿苯达唑PLGA纳米粒制备工艺
目的:均匀设计法优化阿苯达唑聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒( ABZ - PLGA - NPs)制备工艺.方法:以包封率、药物利用率和载药量为考察指标,采用纳米粒沉淀法制备ABZ - PLGA - NPs,均匀设计U9(94)优化处方.结果:制得的ABZ - PLGA - NPs包封率为91.8％,药物利用率为5.17％,载药量为0.352％,平均粒径为127.7nm,Zata电位值为- 18.7my.结论:优选的制备工艺简便,重现性好,可制得包封率高、稳定性好、粒径分布理想的阿苯达唑- PLGA -纳米粒.
关键词： 阿苯达唑 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 均匀设计 纳米粒沉淀法 -
阿苯达唑自微乳化释药系统大鼠体内药代动力学的研究
目的:研究阿苯达唑自微乳化释药系统在大鼠体内的药代动力学.方法:通过高效液相色谱法,以阿苯达唑原料药和市售片剂做对照,对高低剂量口服阿苯达唑自微乳浓缩液进行大鼠体内相对生物利用度研究,利用DAS药动学软件对血药浓度数据进行处理.结果:血药浓度测定的方回收率均大于70%,日内、日间精密度良好;大鼠分别以38 mg/kg的剂量灌胃给予原料药、片剂和ABZ-SMEDDS后,大鼠体内血药浓度-时间曲线结果表明:SMEDDS的 AUC分别是市售片剂和原料药的2倍和3倍多,且药时曲线的形状发生一定的改变.结论:自微乳系统可显著提高ABZ口服生物利用度.
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阿苯达唑乳剂治疗腹腔包虫病24例进期临床疗效观察
包虫病是棘球绦虫的幼虫寄生在人体所致的寄生虫病,是畜牧地区常见的人畜共患的呈地方性流行的寄生虫病.各脏器的感染率与六钩蚴随血循环经过的先后次序有直接关系.各脏器的发病率依次为肝、肺、腹腔、胃、脑、肌肉、肾等等.而腹腔包虫病括肠管,肠系膜、腹膜、大网膜及盆腔等部位的包虫.
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Logistic回归方程对阿苯达唑两种剂型药物治疗囊性包虫病的临床疗效评价
目的：应用Logistic回归的方法评价阿苯达唑两种剂型药物治疗囊性包虫病的临床疗效。方法回顾性分析我院自1998～2008年十年收治的阿苯达唑脂质体和阿苯达唑片治疗的共269例囊性包虫病患者的临床随访资料，通过一定的纳入及排除标准，入组病例218例。依据随访记录的可能对临床疗效产生影响的各项指标，应用SPSS13.0及PEMS3.1医学统计软件包对各项指标进行分析并建立Lo-gistic回归方程深入分析。结果影像学疗效结果评价显示阿苯达唑脂质体组与阿苯达唑片剂组比较，3个月总有效率差异有显著统计学意义（χ2=19.581，P=0.00001），将两个治疗组作为疗效的影响因素引入Logistic回归方程分析结果也显示，两个治疗组比较总有效率差异有统计学意义（χ2=20.806，P＜0.001, OR＜1，95%CI：0.119～0.428）。结论阿苯达唑脂质体及阿苯达唑片剂均是有效的抗包虫药物，Logistic回归方程的结果结合影像学疗效评价显示阿苯达唑脂质体疗效优于阿苯达唑片剂。
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阿苯达唑乳剂治疗腹腔包虫病24例临床疗效观察
包虫病是棘球绦虫的幼虫寄生在人体所致的寄生虫病,是畜牧地区常见的人、畜共患的呈地方性流行的寄生虫病,各脏器的感染率与六钩蚴随血循环经过的先后次序有直接关系.各脏器的发病率依次为肝、肺、腹腔、胃、脑、肌肉、肾等等.而腹腔包虫病括肠管、肠系膜、腹膜、大网膜及盆腔等部位的包虫[1,2].我院于2003年～2006年对各脏器包虫病进行口服阿苯达唑乳剂治疗并获得满意效果.本文报告用阿苯达唑乳剂治疗24例腹腔包虫病患者疗效观察.
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阿苯达唑片剂在肝包虫病临床治疗中的应用分析
阿苯达唑在临床治疗中用于驱虫,具有高效、广谱和低毒功效.为研究阿苯达唑片齐在肝包虫病临床治疗中应用,对我院2013-2016年所收治的20例肝包虫病人进行案例报告,分析阿苯达唑片齐在肝包虫病临床治疗应用,以期参考.
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高原地区脑囊虫病杀虫治疗期的观察及护理措施
目的 研究探讨高原地区脑囊虫病杀虫治疗期的观察及护理措施.方法 选取2017年1月至2018年2月在我院接受脑囊虫病治疗的病患128例,给予所有病患对症治疗,在此基础上给予病患阿苯达唑抗囊虫治疗,并分析探讨病患在杀虫治疗期间的观察护理措施.结果 本组128例病患经治疗后,病患的临床症状均得到缓解,痊愈102例,占比79.7％,显效26例,占比20.3％;有28例病患出现杀虫反应,占比21.9％,其中有11例头痛、发热以及头晕的病患,因此暂停病患的抗囊虫治疗并给予对症治疗后完成了抗囊治疗.结论 在脑囊虫病的治疗中采用阿苯达唑进行治疗,取得了较好的临床治疗效果,但部分病患可能会出现杀虫反应,因此需要给予病患有效的护理工作.
