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阿苯达唑对耐药卵巢癌细胞糖酵解的影响
[目的]探讨阿苯达唑(albendazole,A BZ)对人耐顺铂卵巢癌SKOV-3/DDP细胞糖酵解的影响.[方法]通过溴化二甲噻唑二苯四氨唑(MTT)比色法检测ABZ对卵巢癌SKOV-3/DDP细胞体外增殖的影响,求得抑制率分别为0％、25％、50％、75％时所对应的ABZ的浓度,实验分为对照组、IC25组、IC50组和IC75组,每组给予相应浓度的ABZ处理,并且按照ABZ作用时间再将每组分为12、24、36h亚组.按照分组,在设定的时间点,分别用比色法测定己糖激酶(hexokinase,HK)和丙酮酸激酶(pyruvate kinase,PK)活性,用酶标仪法测定乳酸脱氢酶(lactatedehydrogenase,LDH)的活性,用RT-PCR法测定Akt mRNA和Myc mRNA的表达.[结果]经过不同浓度的ABZ处理SKOV-3/DDP细胞发现,ABZ能抑制SKOV-3/DDP细胞体外生长(P＜0.05),呈剂量依赖性,抑制率为0％所对应的ABZ浓度为0μmol/L,抑制率25％的浓度(I25)为(1.43±0.21)μnol/L,抑制率50％的浓度(IC50)为(8.64±0.74)μmol/L,抑制率75％的浓度(IC75)为(52.48±3.99)μmol/L.与对照组相比,经过ABZ处理的SKOV-3/DDP细胞的HK、PK、LDH活性明显降低(P＜0.05),且Akt基因和Myc基因的表达下调(P＜0.05).[结论]ABZ能够抑制SKOV-3/DDP细胞糖酵解酶活性,并能下调糖酵解相关基因的表达.
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不同分散方法对纳米级阿苯达唑晶体电镜成像的影响
目的 探讨不同分散方式对纳米级阿苯达唑(ABZ)晶体扫描电镜成像的影响,建立样品适于电镜检测的佳分散方法.方法 以ABZ纳米微粉为研究对象,采用微粉直接固定法和分别加入超纯水、胎牛血清(FBS)、0.2%六偏磷酸钠溶液、0.2%焦磷酸钠溶液4种不同分散介质进行超声的分散方法来制备样品,以电镜成像结果为参考指标,对比不同分散方法对扫描电镜成像的影响.结果 采用微粉直接固定法,电镜成像结果呈黏连板结现象.采用加入分散介质超声法进行电镜检测,微粉在4种分散介质中均发生了不同程度的团聚,但在超纯水中团聚程度较轻,粒子分散状态良好,ABZ 纳米晶体的形貌特点清晰.结论 采用加入超纯水对微粉进行预分散用于电镜检测的方法,可有效改善纳米ABZ样品的分散性,提高扫描电镜观察纳米级ABZ的直观性和检测可信度.
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阿苯达唑所致的严重不良反应
阿苯达唑(Albendazole),别名为丙硫咪唑、肠虫清,为高效广谱驱虫药,杀菌作用强.其驱虫作用原理是在体内迅速代谢为亚砜和砜,抑制了虫对葡萄糖元的吸收,导致虫体糖元耗竭,并抑制延胡索酸还原酶系统,阻碍三磷酸腺苷(ATP)的产生,从而使虫无法生存和繁殖[1].本品不溶于水,在肠道内吸收缓慢,在体内分布于肝、肾、肌肉,可透过血脑屏障,血浆t1/2为8.5～10.5小时,其代谢产物在24小时内87%从尿中排出,13%从粪便排出,在体内无蓄积作用[2].其特点是驱虫谱广,疗效高.因此临床用于驱蛔虫、蛲虫、鞭虫、绦虫、钩虫等的感染.近几年来,国内陆续报道,患者服用阿苯达唑后出现不良反应(ADR).故将部分不良反应综述如下:
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超声随访复查对阿苯达唑治疗肝包虫病的疗效观察
[目的]对比分析肝包虫病患者阿苯达唑治疗1年前后的超声影像结果,评价阿苯达唑对肝包虫病的疗效.[方法]采用前瞻性队列研究方法,对肝包虫病确诊病例给予阿苯达唑治疗1年后同法复查,对比分析治疗前后的B超影像变化.[结果]阿苯达唑对肝包虫病治疗总有效宰83.70％ (534/638),其中对囊型肝包虫病治疗有效率83.90％ (516/615),对泡型肝包虫病治疗有效率78.26％ (18/23),二者间疗效无差异（x2=0.186,P＞0.05）；阿苯达唑片剂治疗有效率78.67％ (273/347),乳剂治疗有效率89.69％ (261/291),乳剂的疗效好于片剂(x2=14.08,P＜0.05)；阿苯达唑对黄疸、腹水改善较明显（x2=8.08,P＜ 0.05）.[结论]阿苯达唑对肝包虫病有较好疗效,可做为包虫病首选治疗药物；B型超声检查可用于阿苯达唑治疗肝包虫病的疗效评价.
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服"阿苯达唑"致过敏反应一例报告
某生,女,17岁,某初级中学学生.2001年9月24日在学校统一安排下,于晚饭后服"阿苯达唑"0.4g(浙江万马药业有限公司生产,批号001002,0.1g/片).服药两小时后,出现全身发痒、胸闷感觉,未进行处理.9月25日白天症状减轻,晚饭后加重,随到卫生室就诊.
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阿苯达唑治疗肝细粒棘球蚴病的系统评价
目的 系统评价阿苯达唑治疗肝细粒棘球蚴病(HCE)的疗效.方法 通过计算机检索和手工检索,全面收集阿苯达唑治疗HCE的随机和半随机对照试验,按Cochrane协作网推荐的方法进行分析.结果 仅2个试验符合纳入标准,其方法学质量评价均为"B"级.1个研究比较了阿苯达唑与甲苯达唑治疗HCE的疗效,结果显示其包囊数和病例数的有效率,两组差异均无统计学意义[RR1.19,95%CI(0.97,1.46);RR1.35,95%CI(0.91,2.00)].另一个研究比较了阿苯达唑联合手术与单纯手术治疗HCE的疗效,结果显示,阿苯达唑治疗1月再手术与直接手术疗效比较差异无统计学意义[RR 1.63,95%CI(0.90,2.93)],阿苯达唑治疗3月再手术与直接手术疗效比较差异有统计学意义[RR 1.89,95%CI(1.09,3.29)].结论 ①阿苯达唑与甲苯达唑治疗HCE的疗效相似;②阿苯达唑联合手术治疗与单纯手术治疗相比,阿苯达唑治疗疗程应足够长(3个月)才会显示出联合治疗的优越性.但由于本系统评价纳入试验数和病例数较少,测量指标不全面,因此会影响到上述结论的强度.要确定阿苯达唑治疗HCE的效果,尚需开展更多高质量试验.
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肝囊性包虫病86例诊治分析
目的 回顾分析86例肝囊性包虫病患者的诊断、治疗及预后情况.方法 86例患者均经腹部彩超检查发现肝内有囊性占位,结合流行病史及寄生虫试验做出诊断,结合病情制定治疗方案.结果 86例患者中76例行内囊摘除术,10例行包括囊腔在内的肝部分切除术,术中均未发生过敏性休克,手术前2周及术后应用阿苯达唑,15～30 mg/(kg·d)-1,疗程6个月～1年,均治愈；随访1～ 14年,均无复发.结论 肝囊性包虫病确诊后以手术治疗为首选,同时配合阿苯达唑治疗,可获得较好的疗效.
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奥芬达唑治疗小鼠实验性泡球蚴病效果进一步观察
目的对国产奥芬达唑治疗小鼠实验性泡球蚴病效果观察.方法共进行两批实验,按150mg/kg/d×60 d口饲给药,分别治疗7只小鼠的泡球蚴病,停药后于30 d及24 d分别解剖.结果奥芬达唑治愈率57.14%及85.71%,肝与囊平均重量分别为2.51 g及1.37 g.组织切片显示虫囊生发膜中、重度变性、坏死、崩解,角质层中等量钙化,育囊变性、坏死、钙化.对照药阿苯达唑(剂量、疗程及解剖时间同上),治愈率均为0,肝与囊平均重量分别为3.11 g及1.65 g,切片显示虫囊内可见少许育囊变性、坏死及钙化,但亦有囊泡角质层、生发膜完整,生发膜细胞增生,囊内可见育囊.奥芬达唑对大鼠急性经口毒性试验结果,对SD雌鼠的LD50为9 687.2mg/kg,阿苯达唑对SD雌鼠的LD50为2 950mg/kg.结论奥芬达唑对小鼠实验性泡球蚴病有较好治疗效果,疗效与毒性均优于阿苯达唑.
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三苯双脒肠溶片治疗肠道线虫感染的效果观察
目的观察三苯双脒(Tribendimidine)肠溶片对钩虫、蛔虫、鞭虫和蛲虫感染的驱虫效果.方法对单纯钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染或混合感染者共424例进行分组,观察成人服用单剂三苯双脒400mg治疗钩虫感染,300mg治疗蛔虫感染,400mg连服3 d治疗鞭虫感染,14岁以下儿童顿服三苯双脒200mg治疗蛲虫感染,及同等剂量的对照药物阿苯达唑(蛔虫感染400mg)的驱虫效果及不良反应.结果三苯双脒和阿苯达唑治疗钩虫感染虫卵阴转率分别为87.93%(51/58)和66.03%(35/53);蛔虫感染的阴转率分别为98.30%(58/59)和97.87%(46/47);鞭虫感染的阴转率分别为33.33%(25/75)和56.09%(23/41);儿童蛲虫感染的阴转率分别为77.58%(45/58)和93.93%(31/33).结论三苯双脒治疗钩虫、蛔虫感染有显著疗效,治疗鞭虫和蛲虫感染有疗效,但虫卵阴转率较低.该药还有服用简便、不良反应少而轻等优点.
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阿苯达唑与吡喹酮双疗程治疗脑囊尾蚴病300例临床观察与护理
吡喹酮为目前治疗脑囊尾蚴病疗效好的药物,但治疗过程中易出现不良反应,而且较为严重.阿苯达唑治疗脑囊尾蚴病药效缓和,副作用相对较小,若二者联合使用,既提高疗效又降低毒副作用.我们自1991年开始采用阿苯达唑、吡喹酮联合治疗脑囊尾蚴病均取得较好疗效.现将我所1997-1999年临床治疗的300例脑囊尾蚴病患者临床治疗及护理体会报告如下.
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复方阿苯达唑治疗肠道线虫病综述
2005年"全国人体重要寄生虫病现状调查报告"显示[1],全国土源性线虫感染率为19.56%,推算全国感染土源性线虫人数约为1.29亿(钩虫、蛔虫、鞭虫感染人数分别约为3 930万、8 593万、2 909万),与20世纪90年代公布的全国寄生虫病分布调查结果相比虽下降明显,但我国现在的感染水平相当于20世纪60年代的日本、80年代的韩国感染水平,与我国社会经济发展速度和构建和谐社会的理念不相适应[2],为贯彻落实卫生部<2006-2015年全国重点寄生虫病防治规划>精神,必须加强土源性线虫病的综合防治力度.
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云南省大理州广州管圆线虫病42例临床分析
目的 报道大理地区近年来发生的广州管圆线虫病,探讨广州管圆线虫病的诊治方法.方法 对42例患者进行流行病学、临床表现、实验室检查、治疗等回顾分析.结果 患者出现"三高"(体温高17例、嗜酸性粒细胞高26例、颅内压高12例),"三痛"(头痛42例、肌肉痛25例、皮肤刺痛8例).结论 采用阿苯达唑治疗广州管圆线虫病,疗效显著,预后良好.
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阿苯达唑和吡喹酮治疗猪囊尾蚴病引起肝功能变化病例报告
对54例长疗程联合服用阿苯达唑和吡喹酮患者行肝功能检测,1人肝功能明显异常,53例患者肝功能在正常范围或略高于正常值高限,无临床意义.
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口服赛特斯过敏反应1例报告
病例:肖××,女,16岁,系西昌市农民,于2001年11月20日晚饭后2小时用温开水服用赛特斯2片(每片含阿苯达唑0.067g,双羟萘酸噻嘧啶0.25 g,成都亨达制药厂生产,批号001101),第2天早7时起床后自觉头昏、面部红肿,全身出现大小不等的丘疹,少数尚融合成小块状,搔痒难忍,数小时后部分疹子散去,又新有菜籽状疹子散在出现.
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脑囊尾蚴病不同治疗方法的效果观察
吡喹酮、阿苯达唑和干芜散已广泛用于脑囊尾蚴病的治疗,但如何合理用药取得好疗效一直在探索之中,为找出一种可推广应用的治疗模式,我们采用上述3种药物6种疗法治疗脑囊尾蚴病1 146例,现总结如下.
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星点-效应面法优化阿苯达唑脂质体的制备工艺
目的 考察阿苯达唑脂质体的制备工艺.方法 以复合磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜分散法制备阿苯达唑脂质体.以高速离心法结合紫外检测法测定阿苯达唑脂质体的药物含量及包封率;以复合磷脂与胆固醇的质量比、投药量、水化温度为考察因素,包封率为指标,采用星点设计-效应面法优化制备工艺.结果 优化后的佳工艺为:复合磷脂与胆固醇的质量比为2.03,投药量1.73 mg,水化温度49.93℃;按佳处方制备的3批阿苯达唑脂质体的平均包封率为83.51％,粒径分布均匀,电位大小符合要求.结论 所建模型具有良好预测性,优化的佳处方可以用于制备阿苯达唑脂质体.
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阿苯达唑前体胶束在猪体内的药动学研究
目的 研究阿苯达唑前体胶束在猪体内的药动学.方法 采用RP-HPLC法、以甲苯咪唑为内标,测定ig给予英系纯种长白猪阿苯达唑胶束水化溶液和阿苯达唑片剂生理盐水混悬液后,血浆中阿苯达唑、阿苯达唑亚砜、阿苯达唑砜的血药浓度,并计算药动学参数.结果 阿苯达唑前体胶束及片剂的血药-时间曲线均为二室模型;二者药动学参数的差异具有统计学意义(P＜0.05).前体胶束相对于片剂的相对生物利用度为230.45％.结论 前体胶束在胃肠道的滞留时间增长,吸收增加,清除率较低,延长了药物在组织器官中的消除时间,提高了生物利用度.
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阿苯达唑脂质体在小鼠体内的分布及其药物动力学研究
目的了解阿苯达唑脂质体在小鼠体内的分布与药动学特征.方法以中和法制备阿苯达唑脂质体,用氚标记液体闪烁法监测脂质体在小鼠体内的药物动力学过程.结果脂质体经ip后,药物主要分布在肝脏.结论阿苯达唑脂质体可特异性地将药物靶向到肝脏,提高了药物的生物利用度,在治疗肝包虫病方面有积极的作用.
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阿苯达唑工作参照品的测定
目的 建立测定阿苯达唑参照品含量的方法.方法 用二极管阵列检测器优化检测条件,采用两种色谱条件,从对照品纯度与参照品归一两个方面测定.通过C18色谱柱反相分离,流动相分别用乙腈-水(磷酸调pH4.5)(55:45)和甲醇-水(磷酸调pH4.5)(65:35)测定阿苯达唑及相关物质的含量.结果 阿苯达唑含量为99.8%.结论 所建测定方法灵敏,能互相印证,结果准确可靠,可作为阿苯达唑工作参照品含量控制的定量方法.
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HPLC测定复方阿苯达唑片的含量
目的用HPLC法测定复方阿苯达唑片中阿苯达唑和双羟萘酸噻嘧啶的含量.方法采用硅胶柱,以乙腈-混合液[水-乙酸-二乙胺(2.5∶2.5∶1)](54∶1)为流动相,检测波长288 nm.结果阿苯达唑的线性范围为0.2～0.6 μg,回归方程为:Y=1.832×106X+7.284×103(r=0.9998);双羟萘酸噻嘧啶的线性范围为0.8～2.4 μg,回归方程为:Y=1.255×106X-1.736×104(r=0.9995).结论所用方法简便、快速,准确、可靠.
