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扁咽口服液质量标准研究
目的 建立扁咽口服液的质量标准.方法 用TLC法对扁咽口服液中所含的玄参、连翘、冰片进行鉴别,HPLC法测定玄参中肉桂酸含量.结果 TIC法斑点清晰,无干扰.肉桂酸进样量在1.000～20.00 μg/ml范围内,线性关系良好(r =0.9999),平均加样回收率为101.26％,RSD为1.38％(n=6).结论 本方法操作简便,结果准确,能够有效控制扁咽口服液的质量.
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桂芍镇痫胶囊水提取工艺的优化研究
目的 建立芍药苷、肉桂酸的含量测定方法,并优选桂芍镇痫胶囊的水提取工艺.方法 采用HPLC法对芍药苷、肉桂酸进行含量测定.采用单因素及L9(34)正交设计试验,以加水量、提取次数、提取时间为考察因素,以芍药苷、肉桂酸提取总量和浸膏得率为指标,确定佳水提取工艺条件.结果 芍药苷、肉桂酸分别在0.3910～3.1280 μg、0.1020～0.9180 μg范围内线性关系良好,平均加样回收率为99.81％、100.12％,RSD为1.56％、1.63％;佳水提取工艺为加水量10倍,提取3次,每次1.5h.结论 本文含量测定方法和水提取工艺合理、稳定、可行,为桂芍镇痫胶囊的生产和质量控制提供科学依据.
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肉桂酸在大鼠体内绝对生物利用度及其吸收特性研究
目的 研究大鼠体内单体肉桂酸的绝对生物利用度及其肠道吸收特性.方法 LC-MS/MS法检测大鼠灌胃和静注肉桂酸后的血药浓度,分析其药代动力学特征并计算绝对生物利用度；建立Caco-2细胞模型计算表观通透系数分析其转运特性；建立大鼠原位肠血管灌流模型分析肉桂酸在肠道的吸收率及吸收特点.结果 肉桂酸的绝对生物利用度为81.10％；Caco-2细胞模型中不同浓度时其表观通透系数无显著性差异；在肠血管灌流模型中低、中、高剂量组的吸收率分别为80.8％、85.3％、82.9％.结论 肉桂酸吸收良好,分布、消除较快,其肠道吸收机制为被动转运.
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HPLC法测定脉安口服液中肉桂酸的含量
目的 建立脉安口服液中肉桂酸含量测定方法.方法 HPLC法,色谱柱为Kromasil-C18(4.6mmx250mm,5μm);流动相为甲醇0.1%磷酸溶液(60:40);检测波长278nm;流速为1.0ml/min;柱温为30℃.结果 肉桂酸在1.37～21.92μg·ml-1范围内线性关系良好,回归方程Y=78.7925X+8.4862,r=0.9999(n=5).平均回收率为99.72%,RSD=0.27%(n=9).结论 该方法简便,结果准确可靠,精密度好,可用于本制剂的质量控制.
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肉桂酰氧基膦酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性
为了寻找抗肿瘤先导化合物,在微波辅助下,以肉桂酰氯与α-羟基膦酸酯为原料,设计合成了12个新化合物,经IR、1H NMR、13C NMR及元素分析进行结构确认.采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试,结果表明:该类衍生物对所测肿瘤细胞有一定增殖抑制作用,其中化合物3c在20 μmol·L-1下对SGC-7901抑制率为68.8％,化合物3h在5μmol·L-1下对SGC-7901抑制率达48.0％,有较好的抗肿瘤活性.
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滋肾丸中肉桂酸在大鼠体内的测定及药动学研究
目的建立简便的测定大鼠血浆中肉桂酸血药浓度的高效液相色谱法.方法样品血浆以1 moL·L-1HCI酸化,用乙酸乙酯萃取,取上清液进行分析.色谱条件为:流动相:甲醇-乙腈-水-三乙胺(7:22:73:0.2,V/V),磷酸调pH=4,流速:0.9 mL·min-1,检测波长:340nm.结果肉桂酸的血药浓度标准曲线的线性范围为1.92-192.0μg@mL-1,其低定量限为1.92μg·mL-1,日内及日间RSD均小于8%.平均回收率为82.0%.大鼠口服滋肾丸后在体内的药动学参数为:Tmax≈0.5 h,Cmax=46.65±4.9μg@mL-1,t1/2=5.44h,k=0.127h and AUC0-t=256.91(μg·min·nL-1),AUC0-∞=290.52(μg·rmin·mL-1).结论本方法为滋肾丸中肉桂酸的血药浓度监测及药动学研究提供了方法学基础.
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高效毛细管电泳二极管阵列检测法同时测定地黄饮片中5种指标成分的含量
目的 建立高效毛细管电泳二极管阵列检测法(HPCE-DAD)同时测定地黄饮片中梓醇、桃叶珊瑚苷、栀子苷、毛蕊花糖苷和肉桂酸含量的方法.方法 以60 mmol·L1硼砂缓冲液(5％甲醇,pH 9.5)为电泳介质,未涂渍标准熔融石英毛细管(75μm×64.5 cm,有效长度56 cm)为分离通道,分离电压为20 kV,检测波长为210 nm,毛细管温度为25 ℃,压力进样为5 kPa×6 s.结果 5种指标成分的浓度与峰面积的线性关系良好(r＞0.997 8);加样回收率为97.63％～103.03％.用此法测定了地黄饮片中5种指标成分的含量,得到满意结果.结论 该方法简单、准确,重复性较好,可用于地黄饮片内在质量的评价和控制.
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肉桂酸的代谢与CYP450酶的相关性研究
目的 通过离体肝匀浆实验法来研究肉桂酸的代谢转化过程,探讨参与肉桂酸代谢的CYP450亚酶,为临床上合理用药提供科学依据.方法 应用高效液相色谱法检测大鼠肝匀浆温孵液中剩余肉桂酸的含量,分析各诱导和抑制剂对肉桂酸代谢的影响.结果 特异性CYP1A诱导剂β-NF组中肉桂酸代谢速率明显高于对照组,而主要诱导CYP2B的PB组和CYP3A的DEX组与对照组比较无明显区别;特异的CYP1A抑制剂α-NF则显著抑制肉桂酸的代谢.结论 CYP1A是介导肉桂酸代谢转化的主要酶系,肉桂酸与抑制或诱导CYP1A酶的药物合用可能存在相互作用.
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RP-HPLC同时测定天麻头风灵胶囊中蒙花苷、哈巴俄苷和肉桂酸的含量
目的 建立RP-HPLC同时测定天麻头风灵胶囊中蒙花苷,哈巴俄苷和肉桂酸的含量.方法 采用Diamonsil C18(4.6mm×200 mm,5 μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(25:75);流速1.0 mL·min-1;柱温35℃;检测波长278 nm.结果蒙花苷、哈巴俄苷和肉桂酸的质量浓度分别在11.0～110,4.60～46.0和4.20～42.0mg·L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 2,0.999 6和0.999 6;平均回收率分别为101.1%(RSD=1.9%,n=9),100.3%(RSD=1.6%,n=9)和101.8%(RSD=1.7%,n=9).结论 本方法 简便、准确、重复性好,可用于天麻头风灵胶囊的质量控制.
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黄连配伍提高肉桂效应成分肉桂酸生物利用度的研究
目的研究不同比例黄连配伍对内桂效应成分肉桂酸生物利用度的影响,探讨寒热并用复方交泰丸的药物配伍机制.方法将不同比例黄连配伍肉桂后灌胃小鼠,采用HPLC测定小鼠血清中肉桂酸的血药浓度,以单用肉桂为对照,计算不同比例配伍组成的复方中肉桂酸的相对生物利用度.结果肉桂酸在小鼠体内的药动学过程符合二室模型,不同比例黄连配伍肉桂后,交泰丸中肉桂酸的平均相对生物利用度分别为176.24%(肉桂-黄连=1:2)、205.09%(肉桂-黄连=1:4).交泰丸与单药肉桂ρmax,AUC0～∞及tmax存在差异,其中交泰丸(肉桂-黄连=1:4)ρmax,AUC0～∞大.结论温里药肉桂与清热解毒药黄连配伍,能提高肉桂主要效应成分肉桂酸的生物利用度;且随黄连量的增加,肉桂酸的生物利用度相应提高.本实验从复方效应成分生物利用度的角度揭示了寒热并用复方配伍的科学内涵.
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桂枝中桂皮醛、肉桂酸的含量与分布研究
目的以桂皮醛和肉桂酸为指标,优化桂枝的提取工艺,并测定不同地区桂枝中桂皮醛及肉桂酸的含量,探讨桂枝皮部与木质部的含量差异.方法高效液相色谱法.色谱柱:Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸水溶液(43:57);检测波长:285 nm,温度:20℃,流速:1 mL·min-1.结果确定了桂枝提取的佳工艺,即用甲醇50mL,60℃热提40min,可使桂皮醛和肉桂酸充分地被提取.结论测得广西平南县桂枝中桂皮醛的含量高,广西防城市桂枝中内桂酸的含量高.桂枝皮部中桂皮醛的含量较高,木质部中肉桂酸的含量较高.
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苯胺嘧啶与肉桂酸杂合物的设计合成及抗非小细胞肺癌活性
目的 设计合成一系列苯胺嘧啶与肉桂酸杂合物,以寻找活性较强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物.方法 以苯胺嘧啶为母核,通过酰胺键与肉桂酸衍生物进行缩合得到化合物3a～3k,并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法对其抗NSCLC细胞增殖活性进行了研究.结果 目标化合物的结构经MS、1 H-NMR谱确证;生物活性测试结果表明,目标物对表皮生长因子(EGFR)突变的NSCLC细胞株H1975细胞具有不同程度的增殖抑制活性(IC50 =0.83 ～3.31μmol·L-1),明显优于对照药吉非替尼(IC50=8.59 μmol·L-1).结论 在抗肿瘤细胞增殖活性测定中化合物3b具有较强的抗H1975细胞增殖活性,值得深入研究.
关键词： 肉桂酸 苯胺嘧啶 非小细胞肺癌 表皮生长因子激酶抑制剂 抗肿瘤 -
肉桂提取物β-环糊精包合物经皮渗透性的研究
目的 考察以醇质体为载体的肉桂提取物β-环糊精包合物经皮给药的可行性以及醇浓度、促渗荆对药物渗透速率的影响.方法 制备肉桂提取物β-环糊精后,采用注入法制备醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz 单室扩散池为体外模型,用HPLC测定透过皮肤的肉桂酸含量.结果 含醇20%,30%,40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(5.06±1.29),(8.08±3.76),(10.05±1.76)和(17.89±0.15)μg·h-1·cm-2,与包合物水溶液[(5.00±0.75)μg·h-1·cm-2]相比,其增渗倍数分别为1.01,1.62,2.01和3.58倍.加入促渗剂如二甲基亚砜、1,2-丙二醇增渗倍数分别为1.50,1.83倍,但也有渗透速率变小的.结论 β-环糊精包合物联合醇质体能显著促进肉桂提取物经皮渗透,有望成为肉桂提取物新的经皮给药系统.
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RP-HPLC内标法测定牡丹皮中丹皮酚的含量
目的 建立一个测定牡丹皮原药材中主要成分丹皮酚含量的新方法,在新方法中以肉桂酸为内标准确测定了牡丹皮药材中的丹皮酚.方法 色谱柱采用ZORBAX SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,流动相为甲醇-水-冰醋酸(50:50:0.5).流速1 mL·min-1,检测波长为280 nm,柱温:室温.结果 当丹皮酚的质量浓度在5.85～117.0 mg·L-1时,其峰面积与质量浓度的线性关系良好(r=0.999 9);平均回收率101.0%,RSD=1.5%.结论 方法准确,可靠,可作为牡丹皮原药材或含有牡丹皮的中成药建立对丹皮酚含量测定方法时应用.
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桂枝茯苓丸检测方法的研究
桂枝茯苓丸收载于卫生部药品标准中药成方制剂第一册，其质量控制方法仅有性状和常规检查，为更好地控制本品的内在质量，完善药品标准，本文对其桂枝、牡丹皮、赤芍进行了TLC鉴别，并用HPLC法对桂枝中所含的肉桂酸进行了含量测定。结果表明，方法重现性好，样品处理简便，结果准确，可作为桂枝茯苓丸的质量控制方法。
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多指标综合评分法对肉桂不同软化方法的比较研究
目的 以水溶性浸出物、挥发油、肉桂醛及肉桂酸的含量为指标对浸泡法、淋润法、减压冷浸法这3种软化方法 进行研究,选出肉桂的佳软化方法.方法按照《中国药典》规定的方法测定各组样品的水溶性浸出物及挥发油含量,采用高效液相色谱法(HPLC)测定肉桂醛及肉桂酸的含量,采用多指标综合评分法分析结果 .结果各指标综合评分结果为减压冷浸法>浸泡法>原药材>淋润法.结论 减压冷浸法制得的饮片色泽好、香气浓烈,软化时间短,有效成分损失较少,减压冷浸法为肉桂佳的软化工艺.
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HPLC测定舒脉通胶囊中肉桂酸含量及其不确定度评定
目的：建立舒脉通胶囊中肉桂酸含量测定方法，并对所建立的方法进行不确定度评定。方法采用HPLC法测定舒脉通胶囊中肉桂酸的含量，同时采用方法学中获取的验证数据对结果不确定度进行计算。结果经计算该方法建立的舒脉通胶囊中肉桂酸的扩展不确定度为3.28%。结论采用HPLC方法建立的肉桂酸含量测定方法，结果准确，重复性好，可用于舒脉通胶囊的质量控制；所建立的不确定度方法适用于HPLC法测定中药有效成分的不确定度评定。
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芦荟素、肉桂酸、苦参碱对酪氨酸酶的抑制作用
目的研究芦荟素、肉桂酸、苦参碱等15种单体化学物对酪氨酸酶活性的影响,判定其抑制类型,从而为色素增加性皮肤病和外用皮肤脱色剂提供药物.方法选用酪氨酸酶多巴速率氧化法体外测定药物干预前后酪氨酸酶活性,计算酪氨酸酶抑制率,分别作出Lineweaver-Burk曲线,推断其抑制类型.结果 15种中药单体化学物中,芦荟素、肉桂酸和苦参碱能显著抑制酪氨酸酶活性,其中芦荟素(2 mmol/L)、苦参碱(2 mmol/L和0.5 mmol/L)酪氨酸酶的抑制率高于氢醌(0.5 mmol/L)(P＜0.05).结论芦荟素、肉桂酸、苦参碱均可下调酪氨酸酶活性.苦参碱属于酪氨酸酶非竞争性抑制,芦荟素、肉桂酸属于混合型抑制剂.
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HPLC法测定胡黄连主根与须根中香草酸与肉桂酸含量
[目的]测定不同来源胡黄连主根与须根中香草酸和肉桂酸含量.[方法]甲醇-0.1%磷酸(40:60)为流动相,TIANHE-C1S(250 nm×4.6 nm,10μm)为色谱柱,检测波长260 nm,流速:1 mL/min,柱温25℃.[结果]香草酸、肉桂酸线性范围分别为0.72～72 la,g(r=0.999 8)、0.35～3.50μg(r=0.9999),平均回收率分别为99.62%[平均标准偏差(RSD=0.75%)1、98.84%(RSD=1.65%).胡黄连的主根与须根均含有香草酸与肉桂酸.[结论]该法快速、简便、精密度、重复性、稳定性好,适用于胡黄连含量分析测定.
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兖州卷柏苯丙素类和木脂素类化学成分研究
目的 研究兖州卷柏Selaginella involven中苯丙素类和木脂素类化学成分,探讨其在卷柏属植物进化中的作用.方法 采用聚酰胺、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱分离方法对兖州卷柏75％乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 从兖州卷柏提取物中分离得到15个苯丙素类和木脂素类结构,分别鉴定为3-(3-羟基-苯基)-丙酸(1)、3-(3-羟基-苯基)-丙酸甲酯(2)、肉桂酸(3)、3-hydroxy-1-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl) propan-1-one (4)、3-hydroxy-1-(3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl) propan-1-one (5)、荛花酚(6)、去甲络石苷元(7)、罗汉松脂素(8)、(SH)-2-furanone-3,4-bis [(4-hydroxy-3-methoxyphenyl) methyl] (9)、acutissimalignanB(10)、detetrahydroconidendrin(11)、丁香脂素(12)、3,3’,5-trimethoxy-4’,7-epoxy-8,5’-neolignan-7-ene-4,9,9’-triol-9-aldehyde (13)、刺五加酮(14)、tarernone (15).结论 15个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1～3、9～11、13～15为首次从卷柏属植物中分离得到.兖州卷柏中一系列以芥子醇和松柏醇及其衍生物为代表的苯丙素类和木脂素类成分的发现在卷柏属植物系统进化中占有重要的地位.
