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胡黄连化学成分及单体化合物药理活性研究新进展
胡黄连(Picrorrhiza scrophularaeflora Pennell)是常用中药,医药前景良好.目前,已经从胡黄连中分离得到70多种化合物,其中主要成分是环烯醚萜苷、苯乙醇苷和酚苷.药理实验研究表明,胡黄连单体化合物具有广泛的药理作用,尤其是在保肝利胆、抗菌消炎、保护受损的神经细胞及凋亡的心肌细胞等方面具有显著的效果.本文通过查阅相关文献,主要从化学成分、单体化合物药理活性方面对胡黄连国内外研究概况进行整理和分析,以期为胡黄连药用资源的合理开发和利用提供理论依据.
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胡黄连规范化生产标准操作规程(SOP)研究
参照国家药品监督管理局颁布实施的《中药材生产质量管理规范》有关要求和内容,规范胡黄连的生产以保证产品的质量.从种质、产地环境要求、生产管理和加工、质量要求以及包装、储存、运输等多方面对胡黄连的整个生产过程做出统一的规定和要求,以适应云南西北高寒山区该药材品种生产时的要求.
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胡黄连的药理作用研究进展
近年来,国内外学者对胡黄连进行了大量的药理作用研究.表明本品的提取物有较好的保肝作用,并可促进肝细胞再生,同时具有降低血糖、降血脂及抗胃溃疡的作用.本文就胡黄连药理作用进行如下综述,并对其今后的研究发展进行了展望.
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"双黄连"倾倒"众生"
"双黄连"不苦双黄连口服液不苦,这是不少服用过此药人的感受.但是,有人认为双黄连是用黄连和胡黄连加工而成的,黄连苦,胡黄连也苦,两个合起来,做口服液口感是大难题.可双黄连口服液不苦,工艺绝对奇特.
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黄连羊肝丸的薄层鉴别及含量测定方法增订
目的:增订黄连羊肝丸的薄层鉴别及含量测定方法.方法:用TLC鉴别了胡黄连和密蒙花.用荧光扫描法测定了黄连羊肝丸中盐酸小檗碱的含量.结果:通过方法学考察,盐酸小檗碱点样量在0.0208~0.104μg范围内,呈良好的线性关系.盐酸小檗碱的平均回收率为99.11%(n=9),RSD为2.01%.结论:方法简便,准确,重现性好,精密度高.可用于控制黄连羊肝丸的质量.
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注射用胡黄连总苷对α-萘异硫氰酸酯诱发小鼠胆汁淤积性黄疸的保肝退黄作用
目的:利用α-萘异硫氰酸酯(α-Naphthylisothiocyanate, ANIT)引起的胆汁淤积性肝损伤模型,考察注射用胡黄连总苷的保肝退黄活性。方法注射用胡黄连总苷静脉注射给予ICR小鼠(0.33~9mg·kg-1,1次/天×5天),在第3次给药后2 h口服给予ANIT 80 mg·kg-1一次,建立胆汁淤积性黄疸模型。末次给药后2 h处理动物,制备血清,全自动生化分析仪检测血清ALT、AST、ALB、ALP、TBIL、DBIL及TBA水平,H.E.染色考察肝脏病理状态。结果ANIT 80 mg·kg-1引起小鼠显著的肝损伤及黄疸,血清ALT、AST、ALP、TBIL、DBIL及TBA水平均显著升高,肝组织细胞凋亡、胆管细胞受损。注射用胡黄连总苷0.33~9 mg·kg-1对ANIT引起的胆汁淤积性黄疸具显著的阻抑活性,能够降低血清转氨酶水平和胆红素及胆汁酸水平,改善肝脏病理状态。0.33~3 mg·kg-1剂量范围内显示一定量效关系。结论注射用胡黄连总苷在0.33~9 mg·kg-1范围内对ANIT引起的小鼠黄疸具显著的保肝退黄作用,1~3 mg·kg-1剂量范围内活性佳,值得临床试验参考。
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注射用胡黄连总苷对ConA引起小鼠急性免疫性肝损伤的保护作用研究
目的 利用Concanavalin A(ConA)引起的免疫性肝损伤模型,对注射用胡黄连总苷的保肝活性和量效关系进行研究.方法 注射用胡黄连总苷静脉给予ICR小鼠(0.5 ~8mg·kg-1×5),于末次给药后2h,动物尾静脉ConA 20mg·kg-1,建立急性免疫性肝损伤模型,16h后处理动物,制备血清,全自动生化分析仪检测血清ALT,AST及LDH水平,H.E.染色考察肝脏病理状态.结果 ConA 20mg·kg-1 能引起小鼠显著的急性免疫性肝损伤,血清ALT,AST及LDH含量均显著升高,肝组织出现以炎症细胞浸润、肝细胞坏死为主要特征的病理改变.注射用胡黄连总苷0.5 ~4mg·kg-1剂量对ConA引起的肝损伤有显著保护作用,明显降低血清转氨酶水平,改善肝脏病理状态,其中1mg·kg-1剂量药效佳,8mg·kg-1剂量药效有所下降,但此剂量未显示明显毒性.结论 注射用胡黄连总苷对ConA引起的免疫性肝损伤有明确的保护作用,其起效剂量低,高于8mg·kg-1活性下降,在临床实验时需注意剂量的选择问题.
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反相高效液相色谱法测定道古勒·额布斯-7汤中栀子苷的含量
道古勒·额布斯-7汤又称利德日-7汤,是由苦参、栀子、土木香、诃子、胡黄连、地格达等药材组成的汤剂,蒙医临床常用于发烧、全身疼痛、流感等治疗[1].为控制制剂的质量,本文采用反相高效液相色谱法测定其主要成分栀子中的栀子苷含量[2].
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传统中药炮制技艺之切制饮片
老百姓购买中药饮片,更多的是关注药效和价格,对于形形色色的饮片片型往往忽略.但是在行家眼里,中药饮片片型设计和切制是否合理,也是必须考虑的因素.从古至今,在中药饮片片型的设计上,前人给我们留下了大量的宝贵经验,如"陈皮一条线,枳壳赛纽绊,清夏不见边,木通飞上天,川穹似蝴蝶,泽泻如银元,凤眼鸡血藤,乌眼胡黄连,麻黄鱼子样,槟榔一百零八片",这就对中药饮片的切制提出了很高的要求.
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胡黄连中酚类化合物的分离及UPLC-ESI-MS分析
[目的]研究胡黄连中的酚性成分,并对其在胡黄连药材中的含量进行测定.[方法]采用溶剂提取、硅胶柱色谱及葡聚糖凝胶柱色谱等方法分离纯化,根据1H-NMR、13C-NMR和超高效液相色谱与电喷雾质谱(UPLC-ESI-MS)等鉴定化合物的结构,以分离获得的化合物为对照品,采用HPLC-ESI-MS测定其在提取物及药材中的含量.[结果]从胡黄连中获得6个酚性化合物:云杉苷(Ⅰ)、草夹竹桃苷(Ⅱ)、藏黄连酚苷A(Ⅲ)、藏黄连酚苷F(Ⅳ)、香草酸(Ⅴ)和香草乙酮(Ⅵ).[结论]上述酚性化合物在胡黄连提取物中的含量分别为1.50%、5.62%、3.53%、1.96%、0.78%和3.16%,在药材中含量分别为0.24%、0.90%、0.56%、0.31%、0.13%、0.51%.
关键词: 胡黄连 UPLC-ESI-MS 酚类化合物 分离 -
HPLC法测定胡黄连主根与须根中香草酸与肉桂酸含量
[目的]测定不同来源胡黄连主根与须根中香草酸和肉桂酸含量.[方法]甲醇-0.1%磷酸(40:60)为流动相,TIANHE-C1S(250 nm×4.6 nm,10μm)为色谱柱,检测波长260 nm,流速:1 mL/min,柱温25℃.[结果]香草酸、肉桂酸线性范围分别为0.72~72 la,g(r=0.999 8)、0.35~3.50μg(r=0.9999),平均回收率分别为99.62%[平均标准偏差(RSD=0.75%)1、98.84%(RSD=1.65%).胡黄连的主根与须根均含有香草酸与肉桂酸.[结论]该法快速、简便、精密度、重复性、稳定性好,适用于胡黄连含量分析测定.
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胡黄连2-C-甲基-D-赤藓糖-4-磷酸胞苷转移酶基因的生物信息学分析
目的 研究胡黄连Picrorhiza kurrooa 2-C-甲基-D-赤藓糖-4-磷酸胞苷转移酶(MCT)基因特征并预测MCT结构与功能位点.方法 以胡黄连MCT基因为研究对象,利用NCBI网站及生物信息学软件对其碱基分布、氨基酸组成、亲疏水性、保守区及二级结构和三级结构进行预测和分析;并对9个物种的MCT基因进行多重比对与进化分析.结果 胡黄连MCT基因的mRNA序列长为l 216 bp (GenBank JQ991625.1),编码由399个氨基酸组成的蛋白质,该蛋白质相对分子质量为44 448.5,其中量高的为Ser(10.0%);整个多肽中疏水性氨基酸占59.5%,平均疏水值为0.050;与丹参Salvia miltiorrhizaMCT氨基酸序列对比同源性高,达99%.结论 胡黄连MCT基因处于稳定状态,编码的蛋白为疏水性蛋白,在进化过程中是相对保守的,获得的保守区段序列信息为其他物种MCT基因的克隆奠定了基础.
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HPLC法测定市售胡黄连中胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ
目的 建立胡黄连药材中胡黄连苷Ⅰ和胡黄连苷Ⅱ的HPLC定量测定方法.方法 采用Dikma Diamon-sil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),乙腈-水-冰醋酸(20:80 :0.5)为流动相,体积流量:1.0 mL/min.检测波长:275 nm,柱温:25℃.结果 胡黄连苷Ⅰ对照品在0.09~1.88 μg进样量与峰面积间呈良好的线性关系,r=0.999 8,平均加样回收率为99.2%,RSD为1.50%(n=6);胡黄连苷Ⅱ对照品在0.16~3.2μg进样量与峰面积间呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均加样回收率为98.9%,RSD为1.81%(n=6).结论 该方法操作简便,结果准确.重现性好,可用于胡黄连药材的定量测定.
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152 胡黄连对异丙肾上腺素诱导的大鼠心肌应激反应的心脏保护作用
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基于多指标综合评价胡黄连提取工艺研究
[目的]]通过正交设计筛选胡黄连的提取工艺,优化出佳工艺参数.[方法]以提取液中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ转移率及出膏率的加和进行综合评价,采用L9(34)正交实验优选佳提取工艺.[结果]胡黄连佳提取工艺为原药材粗粉浸泡24 h,以每分钟1.5 mL的流速渗漉,收集16倍量的渗漉液.[结论]优选的胡黄连提取工艺合理可行,为实际生产提供参考.
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洪连与胡黄连的比较
洪连为药典新增品种,与胡黄连的主要产地均在西藏,又同为玄参科植物,二者容易混淆。笔者就二者的历史、原植物与生境、功效主治等作一比较。
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治小儿疳积验方一则
取中药炙干蟾皮、五谷虫(焙)、炒六神曲、白茯苓、炒鸡内金各160克,胡黄连45克,人工牛黄10克,陈皮60克,共研细末,装瓶备用.
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肥儿丸
肥儿丸方出《太平惠民和剂局方》.方药:肉豆蔻(煨)50克,木香20克,六神曲(炒)100克,麦芽(炒)50克,胡黄连100克,槟榔50克,使君子仁100克.计七味中药,粉碎成细粉,过筛,混匀.每100克粉末加炼蜜130克,制成蜜丸剂型,每丸重3克.肥儿丸性味微苦、甘,具有健胃、消积、导滞与驱虫功能,用于治疗小儿消化不良,停食停乳,虫积腹痛,面黄肌瘦,食少腹胀泄泻.用时口服,一次1~2丸,一日1~2次,三岁以内小儿酌减.服用本剂注意忌生冷和油腻食物.
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漫谈清骨散
以清骨散命名的方剂有三个,分别载于<证治准绳>、<杂病源流犀烛>、<兰室秘藏>等书.三方虽然名同,但药物组成及证治迥异,本文所介绍的则是载于明代医家王肯堂所著<证治准绳>中的一首.原方由银柴胡一钱五分(5克)胡黄连、秦艽、炙鳖甲、地骨皮、青蒿、知母各一钱(3克),甘草五分(2克)组成.上药用量较小,临床具体应用时可适当增加.方中炙鳖甲一味可采用先煎,以使有效成分得以充分析出.
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胡黄连免煎剂的泻下作用
传统本草学除记载胡黄连可以除疳热、退虚热外,也强调其清湿热、厚肠胃、止泄痢的作用.宋明锁主任医师在多年的儿科临床工作中发现,胡黄连免煎剂具有明确的泻下作用,这与传统本草学所记载的“厚肠胃”一说截然相反.笔者对胡黄连免煎剂泻下作用的发现过程略作回顾和总结,冀以引起广大中医药临床、科研工作者的重视.