胰高血糖素样肽1受体激动的高通量筛选及作用机制研究

目的 筛选胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂,并进行初步的作用机制研究.方法 建立稳定的GLP-1受体激动剂高通量筛选模型,从天然药物中筛选活性成分;在PC12细胞中验证GLP-1受体激动剂的功能及作用机制.结果 经过筛选、鉴定,京尼平苷是一种新的GLP-1受体激动剂,能够通过MAPK信号通路诱导PC12细胞分化,对抗过氧化氢诱导的PC12细胞氧化损伤,提高神经细胞活力.结论 京尼平苷具有与GLP-1受体激动剂类似的神经营养和神经保护功能.

京尼平苷乳膏的制备和稳定性考察

目的 制备京尼平苷乳膏并考察稳定性.方法 利用正交试验设计法筛选适宜基质,筛选了不同的促渗剂、防腐剂制成o/w型的乳膏,采用Franz扩散池对纳米乳的体外透皮特性进行了考察,然后对乳膏的流变学和稳定性进行考察.结果 终处方结果是油相体积分数占33％、乳化剂用量为6％、防腐剂用量为0.3％、京尼平苷占0.5％,乳化温度为80℃.此条件制备的乳膏色泽均匀、质地细腻、渗透性良好、便于涂布；12h累积渗透量为(212.73±22.76) μg·cm-2.药品在常温(25℃)下连续放置6个月,高温(40 ℃)和低温(4℃)放置3个月,京尼平苷含量和制剂pH值均符合规定.结论 京尼平苷乳膏渗透性良好,性质稳定可靠,可以作为京尼平苷经皮给药新剂型.

京尼平苷及其衍生物的药效学研究进展

目的综述京尼平苷及其衍生物的药效学研究进展,为京尼平苷及其衍生物的开发利用提供参考.方法总结近年来有代表性的文献,对京尼平苷及其衍生物的药效学进展加以归纳.结果京尼平苷及其衍生物是杜仲、栀子等多种中药材及天然药物主要的有效成分,具有广泛的药理作用,有望成为新的治疗药物.结论应充分利用我国资源优势,加大对其的研发力度,为开发新的治疗药物奠定基础.

京尼平苷药理作用的研究概况

环烯醚萜类化合物京尼平苷（栀子苷）及其苷元京尼平具有多种药理活性和广泛应用价值，一直是国内外学者研究的热点。京尼平苷的药理作用包括保肝利胆、降血糖及调血脂、抗炎、抗血栓及抗肿瘤等。

RP-HPLC测定杜仲叶京尼平苷的含量

目的 建立反相高效液相色谱法同时测定杜仲叶京尼平苷含量的方法 .方法 高效液相色谱法.结果 杜仲叶京尼平苷在0.26～2.60 μg范围内线形关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率99.94%,RSD=0.6%(n=6).结论 成分的峰分离效果好,其测定方法 操作简便、准确、重复性良好,可作为杜仲叶中京尼平苷的质量控制方法 .

四妙勇安汤水煎液化学成分研究

目的 对中药复方四妙勇安汤水煎液中的化学成分进行研究.方法 利用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、AB-8大孔吸附树脂柱色谱等分离技术对四妙勇安汤水煎液中化学成分进行分离,结合理化性质及MS、NMR等谱学数据鉴定其结构.结果 从四妙勇安汤水煎液中共分离并鉴定了22个化合物,分别为5(S)-5-carboxystrictosidine (1)、哈巴俄苷(2)、京尼平苷(3)、甘草次酸(4)、甘草酸(5)、金丝桃苷(6)、甘草苷(7)、异甘草苷(8)、甘草素(9)、异甘草素(10)、木犀草素(11)、槲皮素(12)、2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl) ethyl O-α-arabinopyranosyl-(1→6)-O-α-rhamnopyranosyl-(1→3)-O-β-glucopyranoside (13)、安格洛苷C(14)、类叶升麻苷(15)、桂皮酸(16)、阿魏酸(17)、(E)-aldosecologanin (18)、原儿茶酸(19)、豆甾醇(20)、三十一烷醇(21)、胡萝卜苷(22).结论 化合物1～3、5、6、8、11、13～15、18～21为首次从四妙勇安汤中分离得到.

栀子大黄汤血清药物化学的初步研究

目的 对栀子大黄汤(Zhizi Dahuang Decoction,ZDD)的入血成分进行分析研究,进而探讨其药效物质基础.方法 采用血清药物化学研究方法,建立口服ZDD后大鼠血清的超快速液相色谱(UFLC)指纹图谱;通过比较ZDD、缺味方、单味药以及各组给药后所得血清样品,初步确定口服ZDD后大鼠血中移行成分及其来源生药.结果 口服ZDD后在大鼠血中发现了21个入血成分,其中12个为代谢产物,9个为原型成分;经与对照品比对,指认了3个原型入血成分,分别为京尼平苷、芦荟大黄素和大黄酸.结论 初步确定了ZDD的入血成分,为其药效物质基础的阐明奠定了基础.

杜仲雄花生长发育动态及活性成分量变化

目的 建立杜仲Eucommia ulmoides雄花6种活性成分的测定方法,分析杜仲雄花生长发育动态及活性成分的变化规律.方法 采用超声法进行提取,采用A1C13比色法测定总黄酮,采用HPLC法测定其他6种成分,色谱柱为Thermo hypersil gold柱(250 mm× 4.6 mm,5μm),以甲醇-0.5％磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;检测波长:206nm (0～15 min)、236 nm (15～55 min)、255 nm (55～100min);体积流量1.0 mL/min.结果 花径、花高、鲜质量、干质量、雄蕊长度和雄蕊数均在盛花期达到大值;总黄酮、绿原酸以及活性成分总量均以花蕾期高,始花期低;桃叶珊瑚苷量总体呈下降趋势;京尼平苷酸量花蕾期低,至盛花期达到高值,末花期有所下降;京尼平苷、异槲皮苷和紫云英苷量均以盛花期高,始花期低.结论 花期对杜仲雄花形态、产量、活性成分量及质量均有很大影响,为杜仲雄花质量控制及相关产品开发提供了重要依据.

杜仲板皮和枝皮中4种有效成分差异性比较

目的 采用RP-HPLC法测定杜仲板皮和枝皮中桃叶珊瑚苷、绿原酸、京尼平苷和松脂醇二葡萄糖苷的量.方法 采用Cosmosil C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈-0.1％磷酸水溶液进行梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min,检测波长208 nm,柱温25℃.结果 杜仲板皮中桃叶珊瑚苷、松脂醇二葡萄糖苷量大于枝皮,枝皮绿原酸、京尼平苷量大于板皮;在不同产地来源上,杜仲板皮和枝皮中桃叶珊瑚苷、绿原酸、京尼平苷和松脂醇二葡萄糖苷平均质量分数有一定差异性.结论 该方法简便、快速、准确可靠,为更全面合理科学地对杜仲药材质量的评价提供了技术支撑.

HPLC法同时测定杜仲皮中京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷和松脂醇二葡萄糖苷

目的 HPLC法同时测定杜仲皮中京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷、松脂醇二葡萄糖苷4种有效成分的量,为更好控制杜仲皮质量提供依据.方法 采用Kromasil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),乙腈(A)-0.1％磷酸水溶液(B)梯度洗脱,0～7 min,7％ A; 7～35 min,14％A; 35～45 min,15％A.体积流量1.0 mL/min,检测波长235 nm,柱温30℃.结果 在该色谱条件下,京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷、松脂醇二葡萄糖苷分别在0.1025～0.5125 (r=0.9999)、0.0925～0.4625(r=0.9999)、0.1200～0.6000(r=0.9996)、0.0900～0.4500 μg/mL (r=0.9998)内与色谱峰峰面积呈现良好的线性关系,加样回收率分别为98.97％、98.71％、98.20％、100.44％,RSD分别为1.54％、1.30％、0.76％、1.13％.结论 该分析方法快速准确、重现性好,可为杜仲药材的质量控制与标准的完善提供可靠的检测依据.

基于CRITIC法计算权重系数的Box-Behnken响应面法优化栀子炭微波炮制工艺研究

目的 优化栀子炭微波炮制工艺.方法 以HPLC法测定传统炒制方法炮制的栀子炭中京尼平苷及鞣质的量作为评价指标,采用CRITIC法计算权重系数,结合Box-Behnken响应面法,优化栀子炭微波炮制工艺,并对栀子炭微波炮制品的药效进行验证.结果 CRITIC法得出炒制栀子炭京尼平苷、鞣质的权重系数分别为0.27、0.73,微波炮制栀子炭的Box-Behnken响应面法得出佳工艺为微波功率600 W,微波时间6min,样品质量120 g,京尼平苷、鞣质量分别为35.19、4.76 mg/g.通过药效验证表明微波炮制栀子炭与传统炒制栀子炭均能够缩短小鼠的出血时间和凝血时间,两者药效无明显区别.结论 微波炮制工艺节能高效、可操作性强,该方法可以作为丰富传统炮制工艺的一种手段和方法.

不同干燥加工与贮藏方法对杜仲叶药材质量变化的研究

目的 研究不同干燥加工与贮藏方法对杜仲叶中主要成分量的影响.方法 采用HPLC法测定不同干燥方式、贮藏条件下杜仲叶中绿原酸、京尼平苷酸、京尼平苷的量.结果 新鲜杜仲叶采用烘干和微波杀青后阴干处理的杜仲叶药材京尼平苷酸和京尼平苷的量较高,阴干和微波杀青后阴干处理的杜仲叶药材绿原酸的量较高.低温避光贮存的杜仲叶药材各成分的量下降较慢.结论 杜仲叶在佳采收期进行采收后,经微波加热杀青、干燥处理后,对杜仲叶进行密封,低温并避光存放,存放时间在1年内其主要成分量均不会发生较大变化.

单纯形网格法优化外用中药不同油水分配系数多成分微乳制剂处方

目的 采用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数(logP值)多成分微乳给药系统,并对其质量进行评价.方法 通过饱和溶解度法筛选了表面活性剂、助表面活性剂及油相,并以蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素及京尼平苷为模型药代表中药复杂成分,在伪三元相图的基础上,应用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数多成分微乳,以外观、粒径及多分散指数(PDI)为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证佳处方组成.通过对微乳外观、稳定性及其粒径、Zeta电位等的测定对其进行质量评价.结果 优化得到的佳处方为油酸-Labrasol-丙二醇-水(5.303∶29.336∶7.334∶58.027),所形成的微乳外观澄清透明,流动性好,呈淡黄色,平均粒径为(118.77±3.37) nm,PDI为0.282±0.020,Zeta电位为(0.346±0.050) mV,稳定性良好.结论 优化之后的中药不同油水分配系数多成分微乳性质稳定,载药量高;制备并优化了适宜于不同logP值(-1.01～3.85)成分的微乳载体,为此范围内的多成分中药提供可行的微乳载体,简化其前期微乳处方筛选工作.

栀子中京尼平苷及藏红花素的神经保护作用研究进展

栀子是茜草科栀子属植物Gardenia jasminoides的成熟果实,栀子作为药食两用资源,一直备受关注.栀子的活性成分包括京尼平苷和藏红花素,研究证明其具有多种生理活性.综述了这2种主要功能性成分对中枢神经系统的保护作用及其机制的研究进展,包括对阿尔茨海默病、帕金森病和脑缺血等疾病以及学习、记忆等功能的改善作用,为栀子的进一步开发利用提供了依据.

中药中3类环烯醚萜苷抗炎活性研究进展

环烯醚萜苷在传统中药中分布广泛,具有抗炎等多种生物活性,也是中药中重要的一类质控成分.中药中常见的环烯醚萜苷分为九碳骨架环烯醚萜苷、十碳骨架环烯醚萜苷及裂环环烯醚萜苷3类.以3类环烯醚萜苷中15个受到广泛关注的代表性成分,包括京尼平苷、梓醇、龙胆苦苷等为对象,概括了近5年其抗炎功效及可能的相关机制,以期总结不同类型环烯醚萜苷成分的抗炎作用特点.通过对比结构和作用特点分析,发现这些环烯醚萜苷的抗炎作用多与核转录因子-rκB(NF-κB)通路和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路相关,对肿瘤坏死因子-α(TNF-a)、白细胞介素-6(IL-6)、IL-lβ这几个炎症因子均有明显的抑制效果.另外,少数具有降低诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,通过NLRP3、Nrf2/HO-1、PI3K等通路发挥作用的特点.从构效关系来看,环烯醚萜苷中环戊烷上的双键、C-11取代基、开环后的成键方式均对其抗炎活性存在重要影响.

栀子中京尼平苷的分离及其含量测定

栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果实,味苦、性寒,主治热病心烦、黄疸尿赤,具有泻火除烦、清热利尿等作用.栀子化学成分复杂,主要成分为环烯醚萜苷类,京尼平苷(geniposide,栀子苷)为主要有效成分之一.

栀子提取物京尼平苷和西红花苷利胆作用的研究

采用测定大鼠胆汁分泌量的实验方法,观察栀子提取物京尼平苷和西红花苷十二指肠给药后的利胆作用.结果显示西红花苷50和100 mg/kg剂量均不增加大鼠的胆汁流量,而京尼平苷50和100 mg/kg剂量均可显著增加大鼠胆汁流量,降低胆汁内胆固醇含量,增加胆汁内HCO-3浓度,但对胆汁酸,胆红素,[Ca2+]含量无显著影响.表明西红花苷没有利胆作用,而京尼平苷是栀子利胆的有效成分,它能改变胆汁成分,可能对阻止胆固醇结石的形成有一定的作用.

京尼平苷对地鼠胆固醇结石形成的影响

目的观察京尼平苷预防给药对地鼠胆固醇结石形成的影响.方法用高脂肪高蛋白致石饲料造成地鼠胆固醇结石模型,阳性对照药物熊去氧胆酸80 mg/kg和京尼平苷50,100 mg/kg ig,每天预防给药,给药30 d后作胆囊内容物涂片检查观察地鼠的成石率,检测胆汁脂类成分计算胆汁成石指数.结果模型组的成石率为100%,成石指数(LI)大于1;京尼平苷50和100 mg/kg组的成石率分别为40%(P＜0.05)和25%(P＜0.01),LI均小于1,熊去氧胆酸组的成石率与LI与京尼平苷100 mg/kg组相近.结论京尼平苷对地鼠胆固醇结石的形成可能具有抑制作用.

389 京尼平苷和京尼平的抗血栓形成作用

196栀子的化学成分与药理作用

综述了近年来对栀子中的栀子色素、萜类、精油等化学成分的研究进展,并对其抗炎、保肝、抗肿瘤、抗氧化等药理活性作了简要分析.