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基于体内过程的关黄柏在知柏地黄丸等类方配伍环境下血中移行成分分析
目的:本研究主要探讨了关黄柏在特定配伍环境下血中移行成分与功效取向的相关性.方法:研究应用UPLC-HD-MS/MS联用技术建立关黄柏及知柏地黄丸等类方口服给药后大鼠血中移行成分分析方法.采用主成分分析(PCA)及正交偏小二乘判别分析(OPLS-DA)阐明不同的方剂配伍环境下关黄柏体内成分表达的差异,探索与关黄柏功效显著相关的潜在药效物质基础.结果:关黄柏在知柏地黄丸等类方中出现了23个共有血中移行成分,OPLS-DA分析充分挖掘了7个与关黄柏退虚热功效显著相关的血中移行成分及6个与关黄柏清热燥湿功效显著相关的血中移行成分.结论:本研究首次建立关黄柏在知柏地黄丸等类方中体内成分分析方法,初步阐明了关黄柏在类方中的配伍规律及其发挥退虚热及清热燥湿功效的药效物质基础.
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六味地黄丸血中移行成分对氢化可的松致大鼠肾虚动物模型的保护作用
目的:通过研究六味地黄丸血中移行成分对氢化可的松致大鼠肾虚动物模型的保护作用,阐明六味地黄丸补肾的药效物质基础.方法:70只大鼠随机分为空白组、模型组、总组分组、混合组分组、5-羟甲基-2-糠酸(5-HMFA)组、丹皮酚组和六味组共7个实验组,按5 mL/kg体重连续9 d分别灌胃给予蒸馏水、蒸馏水、总组分药液、混合组分药液、5-HMFA药液和丹皮酚药液;第5～9天,除空白组皮下注射生理盐水外,其他各组按5 mL/ks体重每天皮下注射氢化可的松注射液25 me/kg,于实验的第10天测定体重等10项评价指标.结果:与模型组相比,各给药组动物的检测指标均有明显改善,其中莫诺苷、獐牙菜苷、马钱子苷的混合物组作用显著.结论:初步确定所分离得到的六味地黄丸的血中移行成分是六味地黄丸补肾的药效物质基础,其中以莫诺苷,獐牙菜苷和马钱子苷的作用为明显,是补肾的核心成分.
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金欣口服液血中移行成分体外抗呼吸道合胞病毒的研究
目的:通过研究金欣口服液血中移行成分的体外抗呼吸道合胞病毒(RSV)作用,明确金欣口服液作用的物质基础.方法:采用细胞培养技术,噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞活性,以利巴韦林为阳性对照,观察金欣口服液血中移行成分槲皮素、虎杖苷、黄芩素、汉黄芩素、异鼠李素、大黄素甲醚在人喉癌上皮细胞(Hep-2)中对RSV的抑制作用,以治疗指数(TI)为评价指标.结果:在Hep-2细胞中槲皮素、虎杖苷、黄芩素、异鼠李素、大黄素甲醚对RSV具有直接灭活作用,TI分别为12.78、38.07、28.93、9.43、1.58,槲皮素、异鼠李素对RSV感染具有一定的治疗作用,TI分别为12.00、4.25,汉黄芩素对RSV感染有预防作用,TI为1.57.结论:槲皮素、虎杖苷、黄芩素、汉黄芩素、异鼠李素、大黄素甲醚是金欣口服液抗呼吸道合胞病毒的物质基础.
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五味子水煎物大鼠血清中移行成分分析
目的:研究五味子水煎物给药后血清中移行成分,为确定其药效物质奠定基础.方法:采用中药血清药物化学研究方法,建立五味子水煎物给药后大鼠血中移行组分高效液相色谱分析方法,通过体内、体外两种色谱指纹图比较分析,确定五味子水煎液血中移行成分及其来源.结果:在此色谱条件下,五味子水煎物给药后产生了5个血中移形成分,分别为1、2、3、4、5号峰.4、5号峰为原形成分(其中1个是五味子醇甲)进入体内,1、2、3号峰可能是原型成分的代谢产物.结论:5个血中移行成分可能成为五味子的体内作片I物质,对其进行深入的研究,有助于阐明五味子的药效物质基础及药效机制.
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参附汤血中移行成分对阿霉素所致心肌细胞凋亡及自噬的影响
目的:研究参附汤对阿霉素所致心肌细胞凋亡及自噬的影响.方法:采用原代培养乳鼠心肌细胞,按随机数字表法分为空白组、模型组、阳性对照组、参附汤组4组.运用MTT比色实试验法及CCK-8试剂盒测定心肌细胞存活率,荧光倒置显微镜观察细胞结构,应用实时定量PCR检测凋亡相关基因caspase和自噬相关基因Beclin1、Atg5mRNA水平在不同组中的表达.结果:与正常组比较阳性对照组及参附汤组无明显变化,而凋亡及自噬相关基因的表达与模型组比较,阳性对照组和参附汤组有较大差异.结论:参附汤对阿霉素所致心肌细胞凋亡及自噬有保护作用.
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中药血清药物化学研究进展
中药血清药物化学是通过口服给药后,对血中移行成分进行鉴定分析,从而快速筛选药效物质基础及揭示复方配伍规律的有效方法.在近20年的发展中,得到了众多学者的认可及普遍应用.随着血清药物化学和血清药理学、药代动力学、代谢组学、网络药理学、系统生物学等学科的交叉融合,其在沟通药物体内外变化、药物之间的相互作用、药物与机体之间的相互作用等方面体现出了较强的优越性,契合了中药配伍使用、多成分、多靶点、多种作用机制的复杂性.该文通过查阅2013-2016年CNKI Scholar和Pubmed 2个数据库中与中药血清药物化学相关的文献,对有关的研究成果进行了统计分析,并对血清药物化学研究中供试样品制备、实验动物选择、给药方案确定、取血方式和时间、血样制备和处理、血中移行成分分析等关键技术难题及多种解决方法进行了经验性归纳,同时,展望了中药血清药物化学的拓展及综合应用,以期为该方法在中医药研究中更好的应用奠定基础.
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基于UPLC-Q-TOF-MS技术的芩百清肺浓缩丸血清药物化学初步研究
应用UPLC-Q-TOF-MS技术和血清药物化学理论分析检测芩百清肺浓缩丸的入血成分.灌胃给予大鼠芩百清肺浓缩丸溶液后,肝门静脉采血,血清经SPE处理,采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)流动相系统进行梯度洗脱,流速0.3 mL·min-1,柱温35℃.通过对比分析体外样品、空白血清及含药血清,同时结合Peakview和Metabolitepilot软件鉴定和表征其血中移行成分,在给药后的大鼠血清中分析鉴定了28个血中移行成分,其中18个原型成分,10个代谢产物.应用UPLC-Q-TOF-MS技术和血清药物化学理论较为全面地阐明了芩百清肺浓缩丸在大鼠血清中的移行成分,为进一步研究其体内代谢过程以及药效物质基础提供了科学依据.
关键词： 芩百清肺浓缩丸 血清药物化学 血中移行成分 UPLC-Q-TOF-MS -
UHPLC-LTQ-Orbitrap MS结合高能碰撞诱导裂解技术快速鉴定大鼠口服麦冬甾体皂苷后的血中移行成分
为了深入研究麦冬活性部位体内药效物质基础,本研究应用UHPLC-LTQ-Orbitrap MS结合高能碰撞诱导裂解技术(HCD)对大鼠口服麦冬甾体皂苷后的入血成分进行快速分析,对比给药后大鼠血浆、大鼠空白血浆、麦冬甾体皂苷提取物以及对照品之间的色谱和质谱信息,辅以特征诊断离子判别,终共鉴定了31个血中移行成分,包括13个呋甾烷醇型甾体皂苷和18个(异)螺甾醇型甾体皂苷.其中,8个移行成分的结构可通过与对照品比对被准确鉴定.该结果可为进一步研究麦冬药效物质基础和作用机制提供依据.
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UHPLC-MS法鉴定大鼠灌服开心散后血中远志糖酯类化合物及其代谢产物
本研究利用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术(UHPLC-TOF/MS),借助液质联用工作站Masslynx V4.1分析软件,结合现有文献及相关数据库,鉴定了开心散60％乙醇提取物(KXS-60％E)中20个远志糖酯类成分;在此基础上,进一步指认并鉴定了灌服KXS-60％E后大鼠血中的14个远志糖酯类化合物及4个来源于远志糖酯类成分的代谢产物.以上研究结果表明,远志糖酯类化合物及其代谢产物是KXS-60％E的主要血中移行成分,原形及代谢产物可能是开心散防治AD的潜在药效物质基础.
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黄芩射干汤移行成分经时变化规律初步研究
目的:分析黄芩射干汤血中移行成分随时间的变化规律.方法:采用血清药物化学研究方法,测定黄芩射干汤进入大鼠体内的化合物数目及其随时间的变化.结果:确定了大鼠血清中13个血中移行成分中的5个化合物(2#鸢尾黄素、5##野鸢尾黄素、8#黄芩素、11#次野鸢尾黄素和12#汉黄芩素).在确定的射干黄酮类成分中,化合物均以射干苷元形式存在,未检测到射干苷类;色谱峰1,5,6,7,9,10和11号吸收入血后较快完成代谢,240 min内血中基本检测不到药物原型.结论:黄芩射干汤的药效物质基础很可能与5个血中移行成分相关.
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大承气汤血中移行成分的代谢分析
目的:通过分析口服给药后大鼠血清中成分,以确定中药及复方的体内直接作用物质.方法:待大鼠给药大承气汤吸收入血后取血,利用HPLC-DAD方法分析检测血中移行成分.结论:大鼠给药大承气汤复方后,不同部位血清中入血成分含量不同,因此可以推测,大鼠不同取血方法获得的血液中血清移行成分含量不同,且在色谱条件68.79min处,存在一特定的某血清移行成分,物质在401 nm处有很大吸收.
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牛黄清感胶囊血中移行成分经时变化规律研究
目的:通过分析牛黄清感胶囊血中移行成分的经时变化规律,明确牛黄清感胶囊体内直接作用物质基础.方法:以中药血清药物化学理论为指导,以UPLC-Q-TOF-MS技术为核心,对大鼠口服牛黄清感胶囊后体内相对含量较高的12个血中移行成分经时变化规律进行研究,分析阐明其体内变化规律.结果:木犀草素、胆酸、苯丙氨酸、绿原酸、牛黄胆酸、甘氨胆酸具有易于检测,吸收较快,血药浓度较大,消除时间较长等特点,且具有良好的药理活性,初步确定这些成分为牛黄清感胶囊潜在的有效成分.结论:通过血中移行成分的经时变化规律分析为牛黄清感胶囊的药效物质基础研究提供备选化合物.
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山茱萸富集产物中血中移行成分的含量测定
目的:首次对山茱萸有效部位中原型入血成分马钱素进行含量测定.方法:采用血清药物化学的方法确认山茱萸的血中移行成分,通过大孔吸附树脂法定向富集入血成分,并对富集产物进行含量测定.结果:确认马钱素为山茱萸原型入血成分,测定富集产物中马钱素含量为26.75±0.71%.结论:山茱萸富集产物中马钱素的含量较原药材提高了近30倍,表明富集工艺有效,为山茱萸有效部位的富集及以此富集产物为基础的新药开发提供了科学依据.
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酸枣仁汤的血清药物化学及不同配伍变化对血中移行成分的影响研究
目的:分析鉴定口服酸枣仁汤后大鼠血中移行成分,进一步研究酸枣仁汤配伍对大鼠血中移行成分的影响.方法:以中药血清药物化学理论及多维联用UPLC-Q-TOF/MS分析技术平台,对酸枣仁汤不同配伍的体内样品进行分析比较.结果:建立了酸枣仁汤体内多成分同时分析表征的方法,检测并鉴定了酸枣仁汤大鼠血中移行成分7个,这些血中移行成分在全方配伍的情况下可被机体选择性吸收.结论:运用中药血清药物化学方法可阐明酸枣仁汤的药效物质基础及其配伍的科学内涵.
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关苍术、白术及苍术血中移行成分的比较
目的 比较关苍术、白术及苍术的血中移行成分.方法 HPLC法比较空白血清、含药血清和甲醇提取液的色谱峰,确定灌服关苍术、白术、苍术提取物后大鼠血中移行成分.结果 以240 nm为紫外检测波长时,关苍术和白术药材中有3个相似成分进入血液;以340 nm为紫外检测波长时,有1个相似成分.结论 关苍术的血中移行成分和白术比较接近,而与苍术有较大差异.
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茵陈蒿汤及其血中移行成分6,7-二甲氧基香豆素的肝保护作用
茵陈蒿汤具有抗肝损伤、利胆等作用［1］，笔者研究了该方给药以后血中的移行成分及其药代动力学［2］，阐明了6，7二甲氧基香豆素（6，7dimethylesculetin, DME）为该方的主要体内直接作用物质，并阐明了其组织分布及排泄规律［3］。本文主要阐明6，7二甲氧基香豆素的活性与茵陈蒿汤保肝作用的相关性。
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HPLC-DAD法分析栝楼桂枝汤血中移行成分
目的 研究栝楼桂枝汤血中移行成分. 方法 采用HPLC-DAD全波长扫描法,色谱柱:Dia-monsial C18(460×250 mm,5μm);流动相:乙腈-0.1％甲酸水梯度洗脱;流速:0.8 mL/min;柱温:30℃;进样量:10μL. 结果 采用相对保留时间和DAD全波长扫描图相结合,推测大鼠灌胃给药栝楼桂枝汤后含药血清中有22个入血移行成分,并经标品比对鉴定其中16个化合物:没食子酸、氧化芍药苷、芍药苷亚硫酸酯、芍药内酯苷、芍药苷、芹糖甘草苷、甘草苷、五没食子酰葡萄糖、芹糖异甘草苷、异甘草苷、芒柄花苷、甘草素、肉桂酸、苯甲酰芍药苷、异甘草素、甘草酸. 结论 本研究基于DAD全波长扫描法分析复方血中移行成分,为揭示栝楼桂枝汤在体内抗脑卒中后肢体痉挛与神经保护药效物质提供一定实验依据.
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血清药物化学在中药领域应用研究进展
血清药物化学已成为近年来研究中药药效物质基础较为科学且迅速发展的方法之一，利用该法可从复杂的中药成分中筛选和明确与功能主治相吻合的物质，对有效成分进行分离纯化，阐明药效作用的物质基础，说明中药复方配伍的意义和作用机制，能有效反应中药多成分、多靶点协同发挥药效的作用特点，同时通过分析研究血清移行成分，寻找体内直接作用物质，有助于快速、准确地对中药药效物质进行研究。
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人参、黄芪药对血中移行成分质谱分析
目的:探讨人参、黄芪药对在正常大鼠血中移行成分.方法:利用UPLC-MS/MS联用方法对人参、黄芪药对体外样品及灌胃后正常大鼠血清样品进行分析,比较各样品分析结果,确认人参、黄芪药对的血中移行成分及其药材饮片来源.结果:推断出给药后大鼠血清中原型成分11个,其中来源于人参的化学成分8个,分别是人参皂苷Ra1、人参皂苷Ra3、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rc、人参皂苷Re、人参皂苷Rg2人参皂苷Rg5、三七皂苷Fe;来源于黄芪的化学成分3个,分别是毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、山柰酚苷.结论:初步确立了人参、黄芪的血中移行成分,为阐明该药对血清药物化学成分及药效物质基础研究提供了参考.
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柴芩清肝汤血清药物化学的初步研究
目的 分析柴芩清肝汤口服给予大鼠后的血中移行成分.方法 采用HPLC - UV法建立柴芩清肝汤体外样品和灌胃前后大鼠血清样品的指纹图谱,通过三者之间的比较确定柴芩清肝汤血中移行成分.结果 检测了大鼠血中移行成分14个,8个为柴芩清肝汤中原型成分,6个为代谢产物.结论 该研究为进一步阐明柴芩清肝汤药效物质基础奠定了基础.
