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羊耳菊水提物对肺炎克雷伯菌所致重症肺炎大鼠的抗炎效果及机制
目的:探讨羊耳菊水提物对肺炎克雷伯菌所致重症肺炎大鼠的抗炎效果及机制.方法:采用肺炎克雷伯茵诱导大鼠重症肺炎模型,羊耳菊水提物(6,12和24 g/kg体重)灌胃治疗,地塞米松(1.04 mg/kg体重)为阳性对照,6d后测定支气管肺泡灌洗液中白细胞和中性粒细胞以及肺组织TNF-α,IL-1β,IL-6水平及MPO的活性,Western-blot法检测肺组织NF-κBp65、p-p38MAPK蛋白水平.结果:不同剂量羊耳水提物能改善动脉血气指标,减少白细胞及中性粒细胞的水平,降低肺组织TNF-α、IL-1β、IL-6、MPO水平及NF-κBp65、p-p38MAPK蛋白水平.结论:羊耳菊水提物能通过阻断p38MAPK和NF-κBp65信号通路改善肺炎克雷伯菌所致大鼠重症肺炎的炎性反应,可成为一种天然有效的抗炎药物.
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基于在体循环肠灌流模型分析羊耳菊提取物的肠吸收特性
目的:考察羊耳菊提取物在大鼠肠内的吸收特征.方法:采用大鼠在体循环肠灌流模型,选择羊耳菊提取物中东莨菪苷等9种代表性成分为考察对象,建立其UPLC-MS/MS并测量各成分的累计吸收量,探究药物质量浓度,胆汁,P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及不同肠段对羊耳菊提取物中东莨菪苷等成分肠吸收的影响,阐明各成分在不同肠段的吸收特征.结果:东莨菪苷在高质量浓度条件下存在饱和现象,提示可能的吸收方式为主动转运,而1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸等其余8种成分则无明显高浓度饱和现象,提示这8种成分可能的吸收方式均为被动扩散.木犀草苷,1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸,3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的主要吸收部位在空肠,东莨菪苷和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的主要吸收部位在回肠,绿原酸、新绿原酸和隐绿原酸的主要吸收部位在十二指肠.羊耳菊提取物中东莨菪苷等9种成分的肠吸收均受到pH和胆汁的影响.结论:羊耳菊提取物中9种成分在小肠均有吸收,但各成分的吸收速率、佳吸收部位及吸收机制不尽相同.
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羊耳菊提取物在大鼠粪便中的代谢产物分析
目的:研究羊耳菊提取物给药后在大鼠粪便中的代谢产物,为该药材的后续研究与开发提供参考.方法:采用超高效液相色谱-三重四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)检测大鼠口服羊耳菊提取物后粪便中的代谢产物,每次给药剂量100 g·kg-1.使用RRHD Eclipse Plus C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),流动相0.1％甲酸水溶液-0.1％甲酸乙腈溶液梯度洗脱,选择电喷雾离子源,负离子模式进行扫描,准确质量测定采用甲酸钠校正标准液,采用Metabolite Detect (micrOTOF 2.3)等软件进行数据处理,鉴定代谢产物的化学结构.结果:在大鼠粪便中检测到原型M8(1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸),M1～ M4(二氢单咖啡酰基奎宁酸异构化产物),M5(二氢咖啡酸的硫酸酯化产物),M6～M7(单咖啡酰基奎宁酸的甲基化产物)等22个代谢产物.结论:羊耳菊提取物给药后,咖啡酰基奎宁酸类活性成分在大鼠粪便中的代谢途径以甲基化、还原反应为主.
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羊耳菊化学成分研究
利用硅胶、Sephadex LH-20、反相硅胶、MCI等柱色谱以及半制备高效液相色谱等多种色谱技术从菊科旋覆花属植物羊耳菊中分离得到22个化合物,通过NMR,MS等波谱学方法鉴定出化合物结构,其中包括9个黄酮类化合物,分别为木犀草素(1)、芹菜素(2)、柯伊利素(3)、青蒿亭(4)、2 ',5-二羟基-3,6,7,4 ',5'-五甲氧基黄酮(5)、chrysosplenol C (6)、芹菜素-5-O-β-D-葡萄糖苷(7)、木犀草素3-甲氧基-4 '-O-β-D-葡萄糖苷(8)、木犀草素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(9);4个三萜类:达玛-20,24-二烯-3β-O-乙酯(10)、达玛-20,24-二烯-3β醇(11)、表木栓醇(12)、木栓酮(13);3个香豆素类化合物,分别为东莨菪亭(14)、异莨菪亭(15)、东莨菪苷(16);以及其他类型化合物,3β-羟基豆甾-5,22-二烯-7-酮(17)、豆甾醇(18)、棕榈酸(19)、亚油酸(20)、亚油酸甲酯(21)、9,12,13-三羟基-10-顺-十八烯酸(22).其中化合物5为一新的天然产物,化合物3～9,15,17,21,22均为首次从该属植物中分离得到.
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HPLC测定珍珠滴丸中3,4-O-二咖啡酰基-奎宁酸的含量
珍珠滴丸系由羊耳菊、珍珠等药味组成,经提取精制而得,为贵州省中药现代化科技产业研究开发基金项目.本方具有解毒定痛,化腐生肌之功效,临床用于复发性口腔溃疡等症.处方中的君药羊耳菊为贵州地道药材,具有疏风散热,解毒消肿作用[1].
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大孔吸附树脂分离精制菊黄上清含片制备工艺
菊黄上清含片是由羊耳菊、甘草等药材经提取加工制成的口含片,具有疏风清热,解毒利咽,适用于治疗热毒内蕴、挟风上扰所致咽痛、咽干灼热、吞咽不利、舌边尖红等症.方中羊耳菊为民族药,收载于《贵州省中药材、民族药材质量标准》(2003年版),主要有效成分为黄酮和酚酸类化合物[1];甘草主要有效成分为皂苷和黄酮类化合物[2].羊耳菊、甘草经水煮醇沉得浸膏直接制剂存在服用量大,口感差,易吸潮,质量不稳定等问题.本研究以总黄酮和甘草酸转移率为考察指标,对大孔吸附树脂精制纯化水煮醇沉液进行了研究,确定了精制纯化工艺,使总固体明显降低,总黄酮和甘草酸含量明显提高,同时片剂口感、吸潮、稳定性等问题得以根本改善.
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大口径毛细管柱气相色谱法测定菊黄上清含片中龙脑的含量
菊黄上清含片是根据贵州省苗族验方开发的中药新药,由羊耳菊、黄芩、冰片和甘草4味中药经提取加工制成的口含片,具有疏风清热、解毒利咽,适用于热毒内蕴,挟风上扰所致咽痛、咽干灼热、吞咽不利、舌边尖红等症.本品所含的冰片有开窍醒神,清热止痛的功效,具有抗菌、抗炎、止痛及促进其他药物吸收的作用.龙脑为冰片中主要有效成分,故选择制剂中龙脑为含量测定指标之一以控制产品的质量.
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羊耳菊的化学成分研究
目的 研究羊耳菊(Inula cappa DC.)的化学成分.方法 采用溶剂提取,应用色谱技术分离纯化,根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构.结果 分离并鉴定了17个化合物,分别为木栓酮(1)、表木栓醇(2)、α-香树脂醇(3)、β-香树脂醇(4)、ber zyl 2-O-β-D-glucopyranosy-2,6-dihydroxybenzoate(5)、东莨菪素(6)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯苷(7)、benzyl alcohol glucoside(8)、ophiopogonoside A(9)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、木犀草素-7-O-β-D-芸香糖苷(11)、hydnocarpin-D(12)、木犀草素(13)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(14)、木犀草素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(15)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(16)、juglans cerebroside A(17).结论 化合物5、7～12、14、16 ～ 17为首次从该种植物中分离得到,化合物5、7、9、11、12、17为首次从该属植物中分离得到.
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羊耳菊花的化学成分研究
目的 研究羊耳菊花Inula cappa的化学成分.方法 采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构.结果 从羊耳菊花中共分离得到10个化合物,分别鉴定为木栓酮(1)、乙酸羽扇豆醇酯(2)、豆甾醇(3)、ineupatorolide B(4)、cleomiscosin C(5)、木犀草素(6)、3,4-二羟基苯甲酸(7)、芹菜素(8)、fortuneletin(9)、luteolin 4'-methyl ether(10).结论 化合物2、4、5、7、9、10为首次从该植物中得到.
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HPLC法测定七神喉痹通颗粒中岩白菜素的含量
七神喉痹通颗粒为贵州省苗族药,由野烟叶、羊耳菊、矮地茶等组成.具有清热解毒、利咽止痛之功效.临床用于急喉痹(急性咽炎)、急乳蛾(急性扁桃体炎)表现的咽喉肿痛有显著疗效.
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羊耳菊的化学成分研究
羊耳菊Inula cappa为菊科旋覆花属植物,亚灌木,根状茎粗壮.在我国分布较为广泛,在四川、云南、贵州、广西、广东、江西、福建、浙江等地均有分布.羊耳菊的全草或根供药用,有除痰定喘、活血调经及治跌打损伤等作用[1].
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羊耳菊化学成分和药理活性研究进展
羊耳菊(Inula cappa)为汉族、傣族等多民族常用药,本文综述了其化学成分和药理活性的研究进展.近40年来,已从羊耳菊中分离得到了100余种化合物,主要为倍半萜类、肌醇类、三萜类、黄酮类和酚类化合物.羊耳菊药理活性的报道较少,目前仅发现有抗氧化作用和抑菌作用.
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基于UHPLC/Q-TOF/MS分析羊耳菊有效组分的入血成分
目的 应用UHPLC/Q-TOF/MS技术和血清药物化学研究手段,分析检测羊耳菊有效组分的人血成分.方法 大鼠灌胃给予羊耳菊有效组分提取物后,腹主动脉抗凝采血,血浆经甲醇二次沉淀蛋白处理.采用Eclipse Plus C18 RRHD色谱柱(2.1 mm ×100 mm,1.8 μm),0.1％甲酸水(A)-0.1％甲酸乙腈(B)做流动相梯度洗脱,流速0.3 mL·min-.负离子检测模式,同时结合布鲁克道尔顿公司的Metabolite Tools软件,鉴定和表征其血中的移行成分.结果 给药后,在大鼠血浆中共检测到16个代谢产物,包括9个原型成分和7个代谢物,代谢方式主要以咖啡酰基奎宁酸类化合物的异构化、甲基化及甲基葡萄糖醛酸化的复合反应为主.结论 本研究较为全面地阐释了羊耳菊活性部位提取物在大鼠血中的入血成分,为进一步研究羊耳菊药材的体内过程和药效物质基础提供了一定的参考.
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羊耳菊总黄酮的大孔树脂纯化工艺优化
目的：探讨羊耳菊总黄酮的大孔树脂纯化工艺条件。方法：考察7种不同型号大孔树脂纯化羊耳菊总黄酮的工艺条件。结果：佳工艺为采用AB-8大孔树脂；佳动态吸附条件为上柱液浓度1.04 g/L,上柱流速为2倍体积/h,pH值为5.06。佳洗脱条件为4倍体积的700 g/L乙醇洗脱,洗脱流速控制在2倍体积/h。结论：AB-8大孔树脂对羊耳菊总黄酮具有良好的吸附和解析效果。
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羊耳菊水提取物体外抑菌活性研究
目的 探讨羊耳菊不同器官水提取物的体外抑菌活性.方法 以金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌等10种微生物为试验菌株,采用药敏纸片扩散法、试管二倍稀释法,对羊耳菊水提取物进行抑菌试验.结果 羊耳菊全株各器官都具有较强的抑菌作用,其中根对10种供试菌种都有抑制作用,抑制范围广;茎对9种供试菌种有抑制作用,叶对8种供试菌种有抑制作用.羊耳菊各器官对金黄色葡萄球菌与铜绿假单胞菌的抑制作用强.羊耳菊根、茎、叶对金黄色葡萄球菌的MIC值分别为15.63,62.5,62.5 mg/ml,而其抑菌圈直径分别为14.3,13.8,13.5 mm;羊耳菊根,茎,叶对铜绿假单胞菌的MIC值分别为15.63,31.25,62.5 mg/ml,其抑菌圈直径分别为15.8,15.5,14.0 mm.结论 羊耳菊水提取物体外试验证实了该民间药物具有抗菌活性,也表明了羊耳菊是一种有开发潜力的新抗菌药物资源.
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羊耳菊提取物的抗菌和抗炎活性研究
目的 采用不同溶剂对羊耳菊药材进行提取, 并对提取物进行抗菌和抗炎活性评价.方法 首先分别采用水以及不同浓度的乙醇对羊耳菊药材进行提取, 然后分别采用牛津杯法、试管二倍稀释法以及LPS刺激RAW 264.7细胞模型评价不同提取溶剂的羊耳菊提取物的抗菌和抗炎活性.结果 结果显示, 生药浓度为1.0g·ml-1的水提物、30％乙醇提取物、60％乙醇提取物、80％乙醇提取物对金黄色葡萄球菌均有抑制作用, 各提取物对金黄色葡萄球菌的MIC值分别为:250mg·ml-1、125mg·ml-1、62.5mg·ml-1、250 mg·ml-1, 其中60％乙醇提取物抑菌效果佳.不同提取物在0250μg·ml-1范围内作用RAW 264.7细胞24 h对细胞无毒性影响.不同提取物在50250μg·ml-1的范围内能够有效抑制LPS刺激RAW 264.7细胞释放NO, 其中60％乙醇提取物的抗菌和抗炎活性较好.结论 60％乙醇作为提取溶剂所制备的羊耳菊提取物的抗菌和抗炎活性较好.
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不同干燥方法对羊耳菊药材质量的影响
目的 为羊耳菊的产地初加工提供科学依据.方法 将采挖的鲜羊耳菊根据部位分成全草、地上部分和根,将各部位药材随机分成5组,分别采用晒干、阴干、40～80℃干燥等干燥方法进行干燥;采用恒温干燥法测定含水量、热浸法测定浸出物含量、HPLC法测定3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的含量.结果 羊耳菊全草浸出物在晒干和40℃条件下含量较高,3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸在晒干条件下含量高;羊耳菊根和地上部分的3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸在阴干条件下高.结论 晒干较适合羊耳菊全草的干燥处理,而阴干则较适宜地上部分和根的干燥处理.
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羊耳菊生长发育特性的观察
目的 为羊耳菊人工栽培提供科学依据.方法 采用固定植株跟踪观察的方法对一年生和两年生羊耳菊的实生苗进行观察.结果 羊耳菊播种后,在水分充足和温度适宜的条件下,10 ～ 15 d即可萌发出苗,随着温度的逐渐升高,羊耳菊进入旺盛生长期、花期和果期.秋末随着温度降低,植株地上部分枯萎、生长停滞.第二年春季气温回升后在枯萎的植株基部产生新的植株.结论 羊耳菊生长发育期约270 d,可划分为出苗期,生长期,花期,果期和枯萎期.
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羊耳菊总黄酮的大孔树脂纯化工艺优化
目的 探讨羊耳菊总黄酮的大孔树脂纯化工艺条件.方法 以静态吸附量和解吸率为考察指标,确定佳型号大孔树脂,并对其进行羊耳菊总黄酮的的动态吸附-解吸实验研究,对上样浓度、上样速度、上样pH、上样量、洗脱浓度、洗脱流速、洗脱体积进行优化选择.结果 佳工艺为采用AB-8大孔树脂;佳动态吸附条件为:上柱液浓度1.04 mg·mL-1,上柱流速为2 BV·h-1,pH为5.06.佳洗脱条件为4倍体积的70％乙醇洗脱,洗脱流速控制在2 BV·h-1.结论 AB-8大孔树脂对羊耳菊总黄酮具有良好的吸附和解吸效果.
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羊耳菊化学成分研究
目的:研究分析羊耳菊中化学成分,以期发现活性化合物.方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和HPLC制备液相色谱等技术对羊耳菊化学成分进行分离纯化,并通过NMR对化合物进行结构鉴定.结果:从羊耳菊乙酸乙酯部位分离得到7个化合物,分别为咖啡酸乙酯(1)、胡萝卜苷(2)、β-谷甾醇(3)、芹菜素(4)、松柏醛(5)、棕榈酸(6)、5-羟甲基糠醛(7).结论:化合物1为首次从该植物中分离得到.
