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曲安奈德经皮渗透特性研究
目的 评价曲安奈德经皮渗透的特性.方法 采用Franz扩散池法,考察药物经完整皮肤和去角质层皮肤的体外透皮能力,并采用了胶带剥离、皮肤萃取法分别获取了皮肤角质层、去角质层皮肤样本,用HPLC法测定了样本中的药物含量,考察曲安奈德在皮肤不同层的分布情况.结果 曲安奈德的24h透过量去角质层皮肤约为完整皮肤的1.6倍;8h透皮实验,高、中、低3个浓度角质层中药物含量基本相同,真皮层则存在浓度依赖现象.结论 角质层是曲安奈德的透皮吸收重要屏障,但角质层对药物的储留有饱和现象,临床上应用时需特别关注.
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骨质增生透皮贴剂的制备
目的 将传统的骨质增生膏改进为骨质增生透皮贴剂。方法利用挥发油提取方法提取药材中的有效成分，将其制成贴剂；以君药细辛中的主要成分甲基丁香酚作为药物经皮渗透的评价指标，进行体外经皮渗透实验以筛选贴剂中干姜挥发油的用量与透皮促进剂月桂氮卓酮的用量。结果贴剂处方中含2倍量干姜挥发油和2％氮酮时具有佳的药物渗透量和渗透速度。结论筛选制得骨质增生透皮吸收贴剂的透皮效果较好，具有广阔的应用前景。
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脉冲施与方式对盐酸丁卡因电穿孔经皮渗透的影响
目的研究外加电脉冲的施与方式对小分子解离型药物盐酸丁卡因经皮渗透速率的影响.方法以盐酸丁卡因为小分子离子型模型药物,应用水平双室扩散池,大鼠腹部皮肤,研究使用多个脉冲时,外加脉冲的施与方式对药物体外电穿孔经皮渗透速率的影响,并与被动扩散和离子导入进行比较.结果电穿孔(方波脉冲,脉冲电压为130 V,脉冲率为40 pulses·min-1,脉冲时间为0.4 s)可显著提高盐酸丁卡因的经皮渗透速率,且电穿孔的促渗作用显著大于离子导入(0.2 mA·cm-2,4 h).400个脉冲时,施加脉冲方式对经皮渗透速率无显著影响.200个脉冲时,施加脉冲后0.25 h和0.75 h时一次施加和分两次施加的经皮渗透速率没有显著性差异,随后一次施加脉冲的经皮渗透速率显著大于分两次加脉冲的经皮渗透速率.结论电穿孔可显著促进盐酸丁卡因的经皮渗透,且促渗效果优于离子导入;脉冲施与方式对盐酸丁卡因电穿孔经皮渗透速率的影响与所加的脉冲数有关.
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熊果酸纳米混悬凝胶剂的制备及其体外透皮研究
目的 制备熊果酸纳米混悬凝胶剂(UA-NS-gel),并考察其体外透皮性能.方法 采用反溶剂沉淀联合高压均质法制备UA-NS,再以卡波姆940为基质制成凝胶剂(UA-NS-gel);采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,比较UA-NS-gel和熊果酸凝胶剂(UA-gel)的体外经皮渗透量及滞留量.结果 UA-NS-gel 24 h药物经皮渗透量为(104.40±6.48)μg/cm2,明显高于UA-gel的(28.56±2.16)μg/cm2 (P<0.01);UA-NS-gel皮肤滞留量为(138.08±19.39)μg/cm2,高于UA-gel的(70.51±14.77)μg/cm2 (P<0.05).结论 将熊果酸制成纳米混悬凝胶剂,能够有效地增加药物的皮肤渗透性能和皮肤的滞留量.
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酮洛芬醇质体凝胶与脂质体凝胶的体外经皮渗透动力学的比较研究
目的 比较酮洛芬醇质体(KPFE)凝胶与脂质体(KPFL)凝胶的体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的KPF外用制剂奠定基础.方法 制备KPFE凝胶与KPFL凝胶；以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对KPF这2种凝胶的体外经皮渗透行为进行比较研究.结果 2种凝胶的经皮渗透动力学均符合Higuchi方程,KPFL凝胶剂:Q=28.65t1/2-16.88(R2=0.995)；KPFE凝胶剂:Q=35.22t1/2- 20.62(R2 =0.988),稳态透皮速率分别为28.65 μg·cm-2·h-1和35.22 μg·cm-2·h-1,在经皮渗透24 h后,皮肤中的蓄积量分别为22.16 μg· cm-2和19.95 μg·cm-2,凝胶层中的残留量为56.25 μg·cm-2和50.62μg·cm-2,4个指标之间比较差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 与KPFL凝胶相比,KPFE凝胶在促进药物经皮吸收方面具有更好的效果.
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鬼臼毒素固体脂质纳米粒经皮渗透和皮肤贮留研究
目的 研究鬼臼毒素固体脂质纳米粒经皮渗透和皮肤贮留情况.方法 采用Franz扩散池测定鬼臼毒素固体脂质纳米粒的经皮渗透速率,扩散池与供给池之间为大鼠或家兔腹部皮肤,扩散池面积为2.92 cm2.在体外透皮试验完结后,取下皮肤,剪碎匀浆,用50%异丙醇-生理盐水提取,提取液处理后用HPLC测定药物浓度.结果 制得的鬼臼毒素固体脂质纳米粒包封率平均为95.28%,RSD为2.53%(n=5),粒径在50～200 nm之间.固体脂质纳米粒作为载体时,鬼臼毒素经大鼠和家兔离体腹部皮肤的平均渗透速率和累积透过量较市售酊剂明显降低,同时药物贮留量较市售酊剂明显提高.结论 鬼臼毒素固体脂质纳米粒具有较强的皮肤靶向性.
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氢溴酸加兰他敏贴剂体外释药性和经皮渗透性能研究
目的 研究氢溴酸加兰他敏贴剂的体外释放和经皮渗透性能.方法 采用Franz扩散池装置和一阶导数光谱法考察氢溴酸加兰他敏贴剂的药物释放性能;采用Franz扩散池装置和高效液相色谱法考察氢溴酸加兰他敏贴剂经离体猪皮的渗透性能.结果 氢溴酸加兰他敏贴剂(1.7 mg·cm-2)24 h累积释放量均超过95%,释放曲线符合Higuchi方程,释放速率为(461.9±41.9) μg·cm-2·h-1/2(n=4);贴剂24 h累积渗透量为(20.904±3.050) μg·cm-2,渗透曲线符合零级动力学方程,透皮速率为(1.270±0 229) μg·cm-2·h-1,透皮时滞为(6.4±0.7) h (n=6).结论 本研究制备的氢溴酸加兰他敏贴剂具有良好的药物释放性能和一定程度的体外经皮渗透性能.
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早息停喷雾剂中盐酸利多卡因、硝酸甘油经皮渗透研究
目的 考察早息停喷雾剂中盐酸利多卡因、硝酸甘油的经皮渗透规律.方法 采用小鼠离体皮肤作为渗透屏障,高效液相色谱法测定吸收液中盐酸利多卡因、硝酸甘油的含量.结果 早息停喷雾剂中盐酸利多卡因、硝酸甘油在0～40 min范围内以零级速率透过.结论 早息停喷雾剂具有良好的经皮渗透作用.
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熊果苷柔性脂质体经皮渗透体系的初步研究
目的 利用离体皮肤渗透技术研究了熊果苷柔性脂质体的经皮渗透和几种渗透促进剂对其影响.方法 制备熊果苷柔性脂质体及比较剂型均匀涂布实验小鼠于皮片上,此后一定时间收集皮片下接受液,用HPLC检测其熊果苷含量.结果 当涂布量为80 mg/cm2,涂布面积为5cm2时,熊果苷经3天龄大鼠表皮和成年小鼠全皮渗透,其渗透能力与浓度和作用时间有关.乳化体(霜)中熊果苷的渗透能力约为水溶液的50%,但脂质体及柔性脂质体剂型能有效增加熊果苷在皮肤中的滞留量.
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常用透皮吸收促进剂对盐酸西替利嗪经皮渗透性能的影响
目的:研究常用透皮吸收促进剂对盐酸西替利嗪(CET)经皮渗透性能的影响.方法:采用改良Franz扩散池,以pH 7.4的磷酸盐缓冲液为接收液,以累积透过量为指标,考察氮酮(0.06%~2.5%)、油酸(0.5%~10%)、1,3-丙二醇(0.5%~10%)、丙三醇(0.5%~5%)等常用透皮吸收促进剂对CET透过离体小鼠腹部皮肤的影响.结果:1,3-丙二醇对CET无促渗作用;CET在0.06%氮酮、0.5%油酸、1%丙三醇中的24 h累积透过量均属同类型中高,分别为227.94、85.25、215.15μg/cm2.结论:促渗作用强弱依次为氮酮>丙三醇>油酸>1,3-丙二醇.其中,氮酮、丙三醇促渗作用较好.
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不同剂型扑热息痛离体透皮吸收效果研究
目的:研究卡波姆凝胶、微乳、微囊、微囊凝胶、脂质体、脂质体凝胶等不同给药剂型对扑热息痛离体经皮渗透的效果.方法:使用Franz体外释药装置,采用紫外分光光度法检测接受液中扑热息痛的浓度并计算药物的经皮累积释放量.结果:各种剂型的扑热息痛均有经皮吸收作用,剂型不同吸收效果不同.透皮速率常数值由大到小的顺序为微囊脂质体微乳脂质体凝胶微囊凝胶卡波姆凝胶,数据分别为387.93、353.71、220.75、120.93、114.76、84.02μg·cm-1·h-1,其中脂质体和微囊剂型的透皮吸收效果明显优于微乳和各种凝胶剂(P0.05).结论:脂质体和微囊适合作为扑热息痛经皮制剂的给药剂型.
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促渗剂对苯妥英钠体外经皮渗透的影响
目的:考察5种促渗剂在不同浓度下对苯妥英钠体外经皮渗透的影响.方法:用改良的Franz卧式扩散池,在离体透皮试验装置上,以0.9%的生理盐水作为接收液,用高效液相色谱法测定接收液中苯妥英钠的含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察苯妥英钠经不同促渗剂(3%、5%、10%油醇,3%、5%、8%薄荷醇,0.5%、1%、3%桉油,1%、3%、5%氮酮,3%、5%、8%N-甲基吡咯烷酮)处理过的小鼠腹部皮肤的渗透性.结果:5种促渗剂对苯妥英钠经皮吸收均有促渗作用,并且具有浓度依赖性.不同透皮促渗剂在佳浓度时促渗作用的大小顺序为:5%N-甲基吡咯烷酮＜5%油醇＜5%薄荷醇＜1%桉油＜3%氮酮.结论:1%桉油和3%氮酮对苯妥英钠的促渗作用相似,但是氮酮使苯妥英钠的滞后时间延长,并且用量较大,因此桉油对苯妥英钠的促渗效果好.
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二阶导数紫外分光光度法测定酒石酸美托洛尔体外经皮渗透量
目的:建立以二阶导数紫外分光光度法测定酒石酸美托洛尔(MP)体外经皮渗透量的方法.方法:对MP的二阶导数紫外扫描图谱在224nm和234nm波长处出现的特征谷和特征峰间的振幅△A进行定量.结果:MP检测浓度在5～60μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为98.89%,RSD平均值为2.05%.结论:本法可排除皮肤渗出物干扰并准确测定MP体外经皮渗透量,且操作简便、快速,结果准确、可靠.
关键词： 二阶导数紫外分光光度法 酒石酸美托洛尔 经皮渗透 -
纳米乳经皮渗透的可视化定量分析研究
目的:考察并分析纳米乳的经皮渗透能力.方法:制备含荧光示踪剂OB的纳米乳并对其粒径大小、分布和形态进行分析;另制备含OB的酊剂、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)以及辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯/聚甘油脂肪酸酯(Labrasol/Plurol Oleique)溶液作为对照;激光共聚焦显微镜可视化定量分析各种制剂在活体大鼠皮肤的透皮路径及透皮性差异.结果:OB纳米乳平均粒径为65.4nm,粒径分布介于39.9～102.7nm,呈大小不均的球形分布体系;透皮2h后,纳米乳在真皮浅层中的荧光强度分别是酊剂、IPM和Labrasol/Plurol Oleique溶液的1.94、2.68、4.93倍.结论:纳米乳具有良好的透皮性,有望成为新型透皮给药制剂.
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更昔洛韦左氧氟沙星喷雾剂经皮渗透作用研究
目的:考察更昔洛韦左氧氟沙星喷雾剂经皮渗透作用.方法:采用改良型Franz扩散池(垂直式),吸收液为pH7.4的磷酸盐缓冲液,用高效液相色谱法同时测定接收液中主药更昔洛韦、左氧氟沙星的浓度,计算其累积透皮量、累积透皮率和单位面积累积透皮量.结果:更昔洛韦、左氧氟沙星渗透速度分别为2.198 1、9.220 3 μg·cm-2·h-1.结论:更昔洛韦左氧氟沙星喷雾剂中2主药透皮吸收行为均符合Fick's第一定律.
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洛索洛芬钠脂质体凝胶的制备工艺优化及经皮渗透动力学研究
目的：研究洛索洛芬钠脂质体凝胶的制备方法及经皮渗透学特点。方法通过优化洛索洛芬钠脂质体的处方达到理想的包封率，通过优化脂质体凝胶的处方改善经皮渗透速率。结果通过优化的方法制备洛索洛芬钠脂质体凝胶的包封率为78.76%经皮渗透速率为854.84μg／h。结论洛索洛芬钠脂质体凝胶制备工艺可行，质量稳定，通过优化处方可以改善经皮渗透速度和包封率。
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川芎挥发油促进丹皮酚的经皮渗透研究
目的 考察川芎挥发油对丹皮酚的体外透皮性质的影响.方法 用高效液相色谱法测定丹皮酚含量,用药物透皮扩散试验仪检测丹皮酚饱和水溶液透过小鼠皮肤的能力,分别加入一定质量浓度的川芎挥发油或氮酮,据扩散量(Q)计算川芎挥发油对丹皮酚透皮能力的影响,并与氮酮的作用进行对比.结果 丹皮酚持续透皮12 h的透皮速率约1.4 μg/(cm2·h).100 g/L川芎挥发油能使丹皮酚的透皮速率达到40μg/(cm2·h)以上,加入氮酮能进一步促进丹皮酚经皮渗透.结论 川芎挥发油能促进丹皮酚的经皮渗透.
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盐酸格拉司琼微乳的制备及其体外经皮渗透研究
目的:研制新型盐酸格拉司琼(Granisetron hydrochloride,GH)水包油(O/W)型微乳透皮剂.方法:利用伪三元相图方法研究微乳中十四酸异丙酯(Isopropyl myristate,IPM)、卵磷脂(Phosphatidyl choline,PC)、吐温80(Tween80.T80)、乙醇(Ethanol,Eth)、水的组成及配比;采用正交设计实验,以影响微乳质量的原辅料为考察因素,以各种原辅料的不间用量为考察水平,以经皮渗透稳态流量、时滞和累积渗透量为指标,经体外经皮渗透实验,筛选出佳处方.结果:GH微乳的佳处方为A2B1C2,即IPM/Km为1:6、Km为3:1、GH为5.0%.结论:微乳具有较强的促进GH经皮渗透作用,有望成为GH的新型透皮给药制剂.
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尼索地平醇质体控释贴剂的体外经皮渗透特性及在大鼠体内药动学的研究
目的 研究尼索地平醇质体控释贴剂的体外经皮渗透及在大鼠体内的药动学特征.方法 采用Franz扩散池法进行体外透皮研究;采用HPLC法测定尼索地平的血药浓度,用3p87软件分析药动学参数.结果 贴剂在体外经皮渗透的规律符合零级动力学模型;与口服给药相比,贴剂给药的血药浓度平稳,达峰时间延后,持效时间延长,相对生物利用度为242.32％.结论 尼索地平控释贴剂具有显著控释特征,可较长时间维持稳定的血药浓度.
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氢定乳膏的制备及大鼠体外经皮渗透性研究
目的 制备氢定乳膏并考察其在离体大鼠皮肤中的渗透行为.方法 以乳剂型基质制备氢定乳膏,采用改良Franz扩散池进行体外经皮渗透实验,采用HPLC法测定药物在接受介质中的含量.结果 氢定乳膏中氢化可的松和醋酸氯己定的经皮渗透系数(Ps)和滞后时间(Tlag)分别为1.4 μg·cm-2·h-1、0.5 h;3.0μg·cm-2·h-1、1.0 h.结论 氢定乳膏对离体大鼠皮肤的渗透行为符合零级动力学过程,其透过皮肤的药量少.
