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赤雹果总有机酸解热作用及其机制
目的:观察赤雹果总有机酸(TOATDF)的解热作用,并探讨其机制.方法:SD大鼠ip内毒素(LPS) 100 μg·kg-1制备大鼠发热模型.将模型大鼠随机分为TOATDF 300,150,75 mg· kg-1剂量组,阿司匹林150 mg·kg-1对照组及模型组,另取10只大鼠作为正常对照.药后每1h测量体温1次,连续6次.采用酶联免疫测定法(ELISA)法测定血清中前列腺素E2(PGE2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素(IL)-1β及脑脊液中PGE2表达水平.结果:TOATDF 300,150 mg·kg-1剂量组大鼠各时间点的平均体温均低于模型组(P ＜0.05或P＜0.01);75 mg·kg-1组大鼠药后2 ～5h体温明显低于模型组(P＜0.05);阿司匹林组药后1～5h体温明显低于模型组.各给药组血清中TNF-α,PGE2,IL-β及脑脊液中PGE2的表达水平均显著低于模型模型组(P＜0.05或P＜0.01),但高于正常对照组(P＜0.05).结论:TOATRF有明显的解热作用,并有一定的剂量-效应关系.其解热作用与抑制致热原诱发的PGE2,TNF-α和IL-β等致热因子的产生或释放有关.
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满药赤雹果不同成分抗菌活性研究
目的:研究赤雹果不同提取物体内、外抗菌活性,筛选抗菌活性提取物.方法:体外抗菌实验采用营养肉汤对金黄色葡萄球菌等14个菌株进行试管连续稀释法和营养琼脂扩散法测定赤雹果不同提取物的低抑菌浓度和低杀菌浓度.采用金黄色葡萄球菌26002-6标准株感染昆明种小鼠作为模型测定赤雹果不同提取物对该小鼠的保护作用.结果:赤雹果挥发油对标准菌株:金黄色葡萄球菌26001-26、金黄色葡萄球菌26002-6、大肠杆菌44102-3a3、白色葡萄球菌26069-5、甲型副伤寒杆菌50001-25、乙型副伤寒杆菌50076-1、伤寒杆菌50071-10的MIC分别为0.17,0.08,0.33,0.17,0.33,0.33,0.66 g·L-1,MBC分别为0.17,0.17,0.33,0.33,0.66,0.66,1.32 g·L-1；对临床分离菌株:金黄色葡萄球菌、大肠杆菌0415、大肠杆菌0416、粪肠球菌0318、奇异变形杆菌、鲍曼不动杆菌0207、肺炎链球菌09030813的MIC分别为0.66,0.66,0.66,0.66,0.08,0.66,1.32g·L-1,MBC分别为1.32,1.32,1.32,1.32,0.08,1.32,2.64 g·L-1.赤雹果水提物和赤雹果多糖仅对部分细菌有作用.赤雹果挥发油和赤雹果多糖对金黄色葡萄球菌感染小鼠具有明显保护作用,小鼠平均存活天数为(5.90±1.79),(4.89±2.03)d；赤雹果水提物对金黄色葡萄球菌感染小鼠保护作用较弱.结论:赤雹果抗菌活性部位为挥发油及多糖类成分.
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赤雹果总有机酸对大鼠离体子宫平滑肌的作用及机制研究
目的:观察赤雹果总有机酸(FTDBP)对大鼠离体子宫平滑肌活力的影响.方法:选用8周龄Wistar雌性未孕大鼠,以子宫平滑肌的收缩频率、收缩幅度指标,计算子宫平滑肌活力及FTDBP的半数抑制浓度(IC50).以盐酸普萘洛尔、盐酸苯海拉明、盐酸雷尼替丁、硫酸阿托品为阻断剂,观察FTDBP对子宫平滑肌作用与β,H1,H2,M受体的关系,探讨FTDBP对子宫平滑肌的作用机制.结果:与模型组比较,FTDBP剂量组(0.032,0.064,0.128 g·L-1)和元胡止痛片组对缩宫素所致大鼠离体子宫平滑肌的收缩频率、收缩幅度和活力均有明显的抑制作用(P＜0.05或P＜0.01),IC50为0.100 24 g·L-1；与模型组比较,硫酸阿托品组大鼠子宫平滑肌的收缩频率、幅度和活力差异无统计学意义.结论:FTDBP对大鼠子宫平滑肌活力有明显的抑制作用,其作用是通过抑制M受体实现的,与H1,H2,β受体无关.
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赤雹果乙醇提取物的抗炎作用的实验研究
目的 赤雹果是葫芦科植物赤雹的成熟果实,其水煎剂在民间的长期应用,证明其具有很强的抗炎镇痛作用,且无明显的毒副作用,是一种值得研究的抗炎药.本研究对赤雹果乙醇提取物(AEFTD)抗炎活性作评价.方法 采用小鼠耳廓肿胀模型和小鼠棉球肉芽肿模型观察AEFTD的抗炎活性.结果 小鼠耳廓肿胀法及小鼠棉球肉芽肿法实验结果 表明,AEFTD有明显的抗炎作用.
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赤雹挥发油成分的研究
赤雹Thladiantha dubia Bunge.为葫芦科植物赤雹的成熟果实,又名气雹、赤包、山屎瓜等,分布于东北、河北、山西、陕西、山东、甘肃、宁夏等省区.具有理气、降逆、祛痰、止血作用,主要用于气滞胸痛、嗳气、呕吐、咳嗽痰多,黄疸、赤痢等[1].有关赤雹化学成分的报道甚少,到目前为止未见过赤雹果挥发油成分的研究报道.为了寻找和确证有效活性成分,本实验采用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)对赤雹果实中的挥发油进行了分析研究.
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阴离子交换树脂分离纯化赤雹果中的总有机酸
目的:筛选适合分离纯化赤雹果中总有机酸的阴离子交换树脂,并确定其工艺条件及参数.方法:以总有机酸的收率和质量百分含量为指标,筛选分离纯化赤雹果总有机酸佳的阴离子交换树脂、上样药液pH值、洗脱剂浓度及洗脱流速.结果与结论:717阴离子交换树脂对赤雹果中总有机酸的交换能力强.佳工艺条件为上样药液pH值为10,洗脱剂为30%乙醇,洗脱流速为2.0ml/min.
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赤雹果镇痛作用的研究
目的:观察赤雹果的镇痛作用,为其临床应用和进一步进行化学成分和药理作用研究提供实验依据.方法:采用小鼠扭体法、小鼠热板法观察赤雹果的镇痛作用,并计算扭体法镇痛作用的ED50及95%可信区间.结果:26.6、13.3、6.65、3.33和1.66g/kg赤雹果(生药)各剂量均可显著减少ip酒石酸锑钾致痛引起的小鼠扭体反应的次数,(与盐水组比较:P＜0.05～0.01).在48℃热板实验中,赤雹果26.6、13.3、6.65、3.33g/kg各剂量可明显提高小鼠痛阈(与盐水组比较:P＜0.05～0.01);1.66g/kg赤雹果对痛阈无明显影响.结论:赤雹果有显著的镇痛作用.扭体法镇痛作用的ED50为6.68g/kg,95%可信区间为4.22～10.5 g/kg.
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RP-HPLC测定赤雹果中熊果酸含量
目的:建立RP-HPLC法测定赤雹果中熊果酸含量的方法.方法:选用Kromasil C18色谱柱(4.6mm×250mm,5 μm),V(甲醇):V(5%磷酸水溶液)=95:5为流动相,流速1m/min,室温下UV215nm检测,外标法定量检测赤雹果中熊果酸的含量.结果:在0.25-10μg范围内熊果酸含量具有良好的线性关系(r=0.9997),平均回收率为99.4%,RSD为1.53%.结论:本方法方便、快速、准确,可作为赤雹果中熊果酸的含量测定方法.
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满药赤雹果水提取物镇痛作用与NO的关系
目的:探讨赤雹果水提取物(WEFTD)的镇痛作用机制.方法:采用小鼠浸尾法观察L-精氨酸(L-Arg)和左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME)对WEFTD镇痛作用的影响,硝酸还原酶法测定血清和脑组织中一氧化氮(NO)的含量.结果:WEFTD 2000mg/kg(生药6.2g/kg)组小鼠痛阈显著高于生理盐水(NS)对照组(P＜0.01),L-Arg可部分拮抗WEFTD的镇痛作用(P＜0.01);WEFTD 2000mg/kg组小鼠血清和脑组织中NO的含量显著低于NS对照组(P＜0.01),WEFTD+L-Arg组NO含量高于WEFTD组(P＜0.01).结论:WEFTD的镇痛作用机制与抑制过量NO的合成有关.
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赤雹果水提取物的镇痛作用与阿片受体的关系
目的:分析赤雹果水提取物镇痛作用与阿片受体的关系.方法:采用小鼠浸尾法(45℃)、热板法(48℃)观察赤雹果水提取物(WEFTD)的镇痛作用及纳络酮对其镇痛作用的影响.结果:4.0g/kg WEFTD可显著提高小鼠浸尾法和热板法的痛阈值,与药前比较差异显著(P＜0.05);纳络酮+WEFTD组与WEFTD组痛阈值差异无显著意义(P＞0.05);纳络酮+吗啡组痛阈显著低于吗啡组(P＜0.01).结论:WEFTD的镇痛作用不是由阿片受体介导的.
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赤雹果总有机酸镇痛作用研究
目的:观察赤雹果总有机酸的镇痛作用,探讨赤雹果镇痛作用的有效部位.方法:实验动物随机分为生理盐水组,赤雹果总有机酸高、中、低剂量组,阿司匹林组和吗啡组.采用腹腔注射酒石酸锑钾致小鼠扭体法、48℃和55℃热板法及大鼠福尔马林炎性组织疼痛法,评价赤雹果总有机酸的镇痛活性.结果:与生理盐水组比较,赤雹果总有机酸可明显降低小鼠扭体次数;与药前痛阈比较,赤雹果总有机酸可明显提升48℃热板法小鼠药后痛阈;仅赤雹果总有机酸高剂量组及吗啡组可使55℃热板法小鼠药后痛阈较药前明显提高;赤雹果总有机酸可使炎性组织疼痛大鼠不同时相的足疼痛反应积分较生理盐水组明显降低.三种实验法中赤雹果总有机酸中、高剂量作用效果均优于阿司匹林.结论:赤雹果总有机酸有显著的镇痛作用,其镇痛的主要部位应在外周.
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赤雹果脂溶性化学成分的研究
目的 对赤雹果中的脂溶性化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱法和IR,MS,NMR等波谱法进行分离鉴定. 结果 从赤雹石油醚提取部分分离得到5个化合物,分别鉴定为棕榈酸(1)、α-菠甾醇(2)、α-菠甾醇3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、三十烷醇(4)、α-菠甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷-6′-棕榈酸酯(5).结论 除棕榈酸以外,其他化合物均为首次从该植物中获得.
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满药赤雹果挥发油体外抗菌活性研究
目的 研究赤雹果挥发油体外抗菌活性.方法 采用试管连续稀释法和琼脂扩散法测定赤雹果挥发油的低抑菌浓度(MIC)和低杀菌浓度(MBC).结果 赤雹果挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌(两株)、粪肠球菌、鲍曼不动杆菌临床分离株和伤寒杆菌标准株的MIC为0.66 mg/ml,MBC为1.32 mg/ml;对大肠杆菌44102-3a3的MIC为0.33 mg/ml,MBC为0.33 mg/ml;对甲型副伤寒杆菌、乙型副伤寒杆菌的MIC为0.33 mg/ml,MBC为0.66 mg/ml;对金葡菌26001-26和白葡菌的MIC均为0.17 mg/ml,MBC分别为0.17 mg/ml和0.33 mg/ml;对金葡菌26002-6和奇异变形杆菌的MIC为0.083 mg/ml,MBC分别为0.17 mg/ml和0.083 mg/ml;对肺炎链球菌的MIC为1.32 mg/ml,MBC为2.64 mg/ml.结论 赤雹果挥发油在体外有显著的抗菌作用.
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正交实验法优选满药赤雹果挥发油的提取工艺
目的 采用正交实验法优选满药赤雹果挥发油的佳提取工艺条件.方法 采用水蒸气蒸馏法,以挥发油收率为指标,以药材粉碎粒径(A)、浸泡时间(B)、加水量(C)、提取时间(D)为影响因素进行正交实验.结果 佳提取工艺条件为粉碎粒径10目,浸泡时间4h,加水量12倍,蒸馏时间7 h.结论 优选得到的提取工艺简单、易行.
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赤雹果水提取物镇痛作用与前列腺素E2关系研究
目的 探讨赤雹果水提取物(WEFTD)镇痛作用与前列腺素E2(PGE2)的关系.方法采用小鼠扭体法观察PGE2的镇痛作用.采用PGE2试剂盒检测小鼠腹腔液中PGE2的含量,以吸光度(A)值表示PGE2 的含量.结果 WEFTD可显著减少小鼠的扭体反应次数(与模型组比较 P<0.05～0.01),显著降低小鼠腹腔液中PGE2含量(与模型组比较P<0.05～0.01).结论 WEFTD具有显著的镇痛作用,其镇痛机制与抑制PGE2合成或释放有关.
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满药赤雹果乙醇提取物治疗原发性痛经的实验研究
目的 观察赤雹果乙醇提取物对原发性痛经的影响.方法 采用缩宫素诱发小鼠原发性痛经模型和离体子宫平滑肌痉挛,以小鼠扭体潜伏期、扭体次数和离体子宫平滑肌收缩幅度和频率为指标,评价赤雹果乙醇提取物对原发性痛经治疗作用.结果 赤雹果乙醇提取物可显著延长缩宫素诱发小鼠扭体反应的潜伏期,减少扭体反应次数,与空白对照组比较差异有显著的意义(P<0.05或P<0.01);降低缩宫素引起离体子宫收缩的幅度,减少收缩频率,与对照组比较差异有显著意义(P<0.05或P<0.01).结论 赤雹果乙醇提取物对缩宫素诱发小鼠的原发性痛经有显著的治疗作用.
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赤雹果不同提取物的镇痛活性比较研究
目的 评价赤雹果不同提取物的镇痛活性,筛选镇痛活性强的提取物,为进一步提取和分离其镇痛活性部位或成分提供依据.方法 采用小鼠扭体法、小鼠热板法对赤雹果石油醚提取物(F1)、醋酸乙酯提取物(F2)、正丁醇提取物(F3)、乙醇提取物(F4)和水提取物(F5)的镇痛活性进行了比较研究.结果 所用的5种赤雹果提取物对2种疼痛模型均有一定的镇痛作用,对小鼠扭体反应的抑制率依次为: F553.6%,F339.4%,F436.3% ,F234.6%,F119.0%;在小鼠热板实验,痛阈提高率依次为:F554.6%,F4 42.9% ,F315.6%,F213.0%, F19.1%.结论 赤雹果5种提取物均有不同程度的镇痛活性,其中F5镇痛活性强;F4和F3也有一定的镇痛活性,F2和F1的镇痛活性较弱,结果提示赤雹果镇痛活性物质主要存在于F5,其次是F4和 F3.
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赤雹果总有机酸对寒凝血瘀模型大鼠凝血时间及血液流变学的影响Δ
目的：观察赤雹果总有机酸对寒凝血瘀模型大鼠凝血时间及血液流变学的影响。方法：将60只大鼠随机分为正常对照组（水）、模型对照组（水）、阿司匹林组（阳性药物，50 mg/kg）和赤雹果总有机酸低、中、高剂量组（50、100、200 mg/kg），每组10只。除正常对照组外，其余各组大鼠均采用4℃冰水浴冷刺激+ih肾上腺素复制寒凝血瘀模型，并同时ig相应药物，每天1次，连续14 d。末次给药24 h后，腹主动脉取血，测定凝血时间、血细胞比容、血浆黏度、凝血酶原时间、凝血酶时间、活化部分凝血酶时间、血小板聚集率及全血低、中、高切黏度，并计算血沉方程K值。结果：与正常对照组比较，模型对照组凝血时间、凝血酶原时间、凝血酶时间、活化部分凝血酶时间缩短，血细胞比容、血浆黏度、血沉方程K值、血小板聚集率及全血低、中、高切黏度升高（P＜0.05或P＜0.01）。与模型对照组比较，阿司匹林组和赤雹果总有机酸中、高剂量组凝血时间、凝血酶时间及活化部分凝血酶时间延长，血小板聚集率降低；各给药组凝血酶原时间延长，血细胞比容、血浆黏度、血沉方程K值及全血低、中切黏度降低（P＜0.05或P＜0.01）。结论：赤雹果总有机酸对寒凝血瘀模型大鼠有明显的抗凝和改善血液流变学的作用。
