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怡瑞胶囊对高脂血症大鼠肝脏中嘌呤受体P2X7,A2A表达的影响
目的:探讨高脂血症大鼠炎症水平与肝组织中嘌呤受体P2X7,A2A表达的关系及怡瑞胶囊的干预作用.方法:SD雄性大鼠50只,随机分为正常组10只,喂饲维持饲料;高脂饲料组40只,喂饲高脂饲料,14 d后再分为模型组和怡瑞胶囊低、中、高剂量组(140,280,560 mg·kg-1),每组10只.ig给药30 d,采血分离血清,检测血脂水平.酶联免疫吸附试验(ELISA)检测白介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平,反转录PCR技术(RT-PCR)检测肝组织的嘌呤受体P2X7,A2A的表达.结果:与正常组比较,高脂血症模型组大鼠血清中炎症因子IL-1β和TNF-α含量显著升高(P＜0.01),肝脏中嘌呤受体P2X7,A2A的表达水平升高(P＜0.01),与模型组比较,怡瑞胶囊各剂量组IL-1β和TNF-α的水平显著降低(P＜0.01),肝组织中P2X7,A2A的表达水平显著降低(P＜0.01).结论:怡瑞胶囊调节高脂血症大鼠肝组织中嘌呤受体的表达可能与其降低炎症水平和改善脂代谢有关.
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P2嘌呤受体亚型与冠心病的关系
嘌呤受体包括P1受体和P2受体.本文综述了P2嘌呤受体的多个亚型与冠心病之间的关系,P2Y_1、P2Y_2、P2Y_(11)和P2X_7受体参与动脉粥样硬化斑块中的炎性反应,P2X_3受体参与了心绞痛的伤害性反应,P2X_4受体参与血管重塑和增强非梗死区心肌的收缩力,P2Y_2和P2Y_6受体与冠脉介入术后再狭窄的形成有关,P2Y_(11)受体的多态性可增加心肌梗死的风险,P2Y_1、P2Y_(12)和P2X_1受体则参与了血栓的形成.研制P2嘌呤受体各亚型特异性的激动剂和拮抗剂对开发治疗冠心病的新药具有重要意义.
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P2X受体拮抗剂对大鼠心肌缺血心电图的影响
受损伤(创伤、休克或缺血)时心血管组织可释放三磷酸腺苷(ATP),而心脏和血管的细胞均表达嘌呤受体的亚型,表明嘌呤类物质可影响心血管功能.
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血细胞中P2家族嘌呤受体表达和功能的研究进展
核苷酸类物质是细胞间通讯载体,通过P2家族嘌呤受体向细胞内传递信号.P2家族受体分为结构和功能不同的P2X和P2Y家族受体,不同的血细胞表达不同类型的P2受体,在胞外三磷酸腺苷(ATP)的作用下,产生多种生物学效应:调节细胞增殖、分化、迁移、趋化、细胞因子和溶酶体成分的释放以及活性氧和氮化物的产生等.P2受体的异常与人类疾病的关系备受关注.本文就血液系统各类血细胞中P2受体亚型的表达情况和功能进行了综述.
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电针百会、神庭穴对缺血再灌注损伤大鼠学习记忆能力及海马CA1区嘌呤受体P2X7表达的影响
目的 观察电针百会、神庭穴对缺血再灌注损伤大鼠学习记忆功能的影响,并探究其可能机制.方法 雄性Sprague-Dawley大鼠42只随机分为假手术组(n=12)和手术组(n=30).手术组线栓法制备左侧大脑中动脉栓塞90 min再灌注模型,符合纳入标准的24只分为模型组(n=12)和电针组(n=12).电针组电针百会、神庭共7 d.造模后2 h和干预后1 d、3 d、7 d,采用Longa神经行为学评分进行评定;干预后3 d起行Barnes迷宫实验检测,共5 d;干预7 d后,免疫荧光标记法检测缺血侧海马CA1区嘌呤受体P2X7的表达,酶联免疫吸附法检测海马CA1区白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α).结果 干预后7 d,与模型组相比,电针组Longa评分降低(P<0.05);与假手术组相比,模型组Barnes迷宫逃避潜伏期显著延长(P<0.001),进入错误洞口次数显著增多(P<0.001);与模型组相比,电针组逃避潜伏期显著缩短(P<0.001),进入错误洞口次数显著减少(P<0.001);与假手术组比较,模型组P2X7受体平均光密度,IL-1β、TNF-α水平均显著提高(P<0.001);与模型组相比,电针组P2X7受体表达,IL-1β、TNF-α水平减少(P<0.05).结论 电针百会、神庭穴能有效改善缺血再灌注损伤大鼠的学习记忆能力,可能与抑制海马CA1区嘌呤受体P2X7表达,改善缺血再灌注损伤大鼠海马CA1区神经炎症反应有关.
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卫星胶质细胞参与神经病理性痛的研究进展
神经病理痛因其顽固性和难治性的特点严重影响患者生活.胶质细胞在神经病理痛中起着重要作用,其中针对卫星胶质细胞的研究较少,卫星胶质细胞在神经损伤后活化,导致的氨基酸受体、交感芽生、内皮素受体和嘌呤受体等改变,这些改变可能在神经病理痛的发病中占有一定作用,会为神经病理痛的治疗提供新的治疗靶点.
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神经系统嘌呤受体在癌性疼痛机制中作用
癌性疼痛(cancer pain)是癌症的一种常见伴随症状.临床上对癌性疼痛的镇痛治疗方法较多,但对中晚期肿瘤患者的中重度疼痛其镇痛效果欠佳,因此对癌性疼痛病理机制的研究逐渐成为疼痛研究领域的一个热点.嘌呤受体激活不仅在肿瘤生长、转移的相关病理机制中有非常重要的作用,而且参与癌性疼痛的形成和维持过程.基于这两方面的作用,嘌呤受体可能是一个能同时调控肿瘤生长、转移和癌性疼痛的新靶点,并为临床肿瘤患者的综合治疗提供了一个新的思路.本文就近年来有关神经系统嘌呤受体在癌性疼痛中作用及相关机制的研究进展做一综述.
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嘌呤受体P2X在口腔组织内分布及作用的研究进展
嘌呤受体P2X是一种由三磷酸腺苷(adenosine-triphosphate,ATP)激活的快速离子通道,其在全身的分布很广泛.
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血管内皮细胞上嘌呤受体新亚型对血管张力的调节作用
目的 研究血管内皮细胞上嘌呤受体新亚型对血管张力调节的作用特点.方法 大鼠离体主动脉环实验.结果与结论 在NO释放的前提下激活血管内皮细胞上嘌呤受体新亚型可介导血管收缩反应,该受体可同时被P1受体激动剂腺苷、CPA、CPCA和P2受体激动剂ATP、ADP、UTP、2-MeSATP所激活;该受体与PTX敏感型G蛋白偶联;产生的缩血管效应与花生四烯酸的代谢密切相关,由前列腺素类缩血管物质介导,引起细胞内钙储库的释放,胞内钙升高,诱发血管收缩.
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P2X受体在痛觉形成中的作用
三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)不仅是细胞内莺要的能量分子,也是各种组织细胞普遍应用的细胞间信息传递的信号分子.嘌呤受体可分为P1(腺苷)和P2(ATP/ADP)受体,其中P2受体广泛分布于全身多种组织和系统中,根据其分子结构和信号转导机制的不同分为P2X和P2Y受体.
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P2X2和P2X4受体的调制
ATP是细胞内组成成分和能源物质,但它也可以作为许多细胞表面P2受体的胞外配体.1972年,Burnstock首次提出嘌呤受体的概念,用来描述细胞膜腺苷受体和ATP受体.
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欧洲晕厥诊治指南介绍(5)
8.ATP试验静脉注射三磷酸腺苷(ATP)可用于检查不明原因的晕厥.对怀疑不明原因晕厥的患者,通过强烈抑制房室结传导起到纯受体刺激作用,引起房室阻滞导致心室停搏,这可能是自发性晕厥的原因.ATP通过对腺苷快速分解和腺苷对嘌呤受体的继发作用而发挥作用.ATP和腺苷在人类作用相似.
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嘌呤能受体P2X对痛性糖尿病神经病变的调控作用
痛性糖尿病神经病变(PDN)是糖尿病周围神经病变(DPN)的常见临床表现之一.目前PDN的发病机制尚不明确,现有的治疗方案有限且疗效欠佳.在初级传入感觉神经系统,P2X3受体在小直径背根神经节(DRG)神经元选择性高表达,高血糖通过诱导P2X3受体可塑性的改变来调控对疼痛的反应.在1型糖尿病模型小鼠中,P2X7受体可能通过调节神经递质的释放,使糖尿病小鼠产生机械痛敏.此外,也有研究报道其他P2X受体如P2X2、P2X4参与对PDN的调控.设计针对P2X受体的药物,可能是一种新的个体化治疗PDN的有效方法.
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P2受体激动药及其作用机制的研究
早在1985年Burnstock和Kennedy曾将P2受体分为P2X和P2Y两种亚型.P2X嘌呤受体被稳定同类物α,β-meATP和β,γ-meATP强烈激活;而2-meSATP 是P2Y受体的强激动剂,α,β-meATP和β,γ-meATP活性低或无活性.此外P2X嘌呤受体被α,β-meATP选择性脱敏并被ANAPP3拮抗.P2X嘌呤受体分布在输精管、膀胱和血管平滑肌介导收缩反应;P2Y嘌呤受体则分布于豚鼠结肠带及血管内皮细胞介导舒张反应.目前,P2受体已从平滑肌和内皮细胞克隆成功,通过药理实验分析,所谓的P2X和P2Y嘌呤受体接近克隆的P2X1和P2Y1受体[1,2].采用经典的药理学分析法,继P2X和P2Y受体之后,又曾命名了P2U受体(ATP、UTP有同等效力,广泛分布)、P2T受体(血小板ADP受体,介导聚集)和P2Z受体(分布于肥大细胞和淋巴细胞,介导细胞毒效应和脱颗粒反应).P2S受体、P2R受体、P2D受体、尿嘧啶核苷酸受体、P3和P4受体也分别被报道[1,2].在这些受体中,P2U、P2Z和尿嘧啶核苷酸受体已被克隆.
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065 A1/A2腺甙受体激动剂AMP579的心血管药理学研究
心脏功能的生理调节机制中,腺甙被认为发挥着重要作用.正常心脏,腺甙可以调节房室传导、抑制神经传递和舒张冠脉血管.一般认为腺甙作用特殊的P1型嘌呤受体A1和A2.近也证实了A1受体的存在.Al受体的激活可能参与前调节的心脏保护作用.
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P2X7受体在人固有免疫中的作用
P2受体是嘌呤受体的一种。 P2受体包括P2X和P2Y，P2X受体是一类离子型配体门控通道有7个不同的亚型（P2X1－7）［1］，P2Y受体是一类与G蛋白偶联的代谢型受体，发现有8个亚型（ P2 Y1、P2 Y2、P2 Y4、P2 Y6、P2 Y11－14）。近年来，随着科研工作者对P2 X7受体的研究深入， P2 X7受体的功能得到了更全面的认识。本文对P2 X7受体在人固有免疫中的作用作一综述。
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嘌呤及其受体在内分泌学中的研究进展
细胞外的嘌呤(腺苷、一磷酸腺苷、二磷酸腺苷和三磷酸腺苷),是重要的信号分子,通过特定的细胞表面受体发挥着它们的作用.此外,嘌呤及其受体还作为潜在的药物对象.这些研究进展为我们进一步了解嘌呤在疾病中的作用奠定了基础,同时也为未来疾病的治疗提供了重要的发展方向.
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P2X2受体在大鼠胃肠系统肌间神经节中的分布
目的:研究P2X2受体在大鼠胃肠系统肌间神经节中的分布,为研究ATP作为神经递质对胃肠道肌间神经节节细胞的作用提供形态学基础.方法:免疫组织化学.结果:从胃到结肠均有P2X2受体阳性神经元和神经纤维分布,胃、小肠和结肠分别约60%、70%和50%的肌间神经节节细胞为P2X2受体阳性.结论:胃肠道系统多数肌间神经节节细胞都能通过ATP受体特别是P2X2受体对ATP产生反应.
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P2Y及P2Y1嘌呤受体研究进展
1嘌呤受体的分类1929年Drury和Szent-Gyorgyi首次证明了腺核苷酸和腺苷具有生物学效应:如静脉注入腺苷后可引起豚鼠心动过缓、尿分泌抑制和血管舒张等现象.1953年Holton发现刺激神经时其感觉末稍可释放ATP.此后,对于腺核苷酸和腺苷药理学和组织反应方面的报道逐渐增多.
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心血管系统的三磷酸腺苷受体
嘌呤受体(purinergic receptor)根据配体的不同分为腺苷受体(P1受体)和三磷酸腺苷(ATP)受体(P2受体).P2受体在心血管系统广泛分布.在调节血管张力,介导动脉粥样硬化,心肌缺血预适应,维持心肌舒缩功能和凝血功能中起着重要作用.
