甲基-β-环糊精对香叶木苷的增溶作用

目的:建立香叶木苷的紫外含量测定方法,考察甲基-β-环糊精(RM-β-CD)对香叶木苷的增溶作用.方法:绘制香叶木苷紫外含量测定的标准曲线,进行方法学考察,采用相溶解度法考察RM-β-CD对香叶木苷的增溶作用,计算包和稳定常数.结果:香叶木苷紫外测定波长372 nm,在8～32 mg?L-1线性关系良好,溶解度随着RM-β-CD浓度的增加而成线性增加,相溶解度曲线属于AL型,包合稳定常数111.09 mol? L-1.结论:RM-β-CD对香叶木苷具有良好的增溶作用.

香叶木苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的:建立香叶木苷血药浓度的高效液相色谱测定方法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学特点.方法:大鼠灌胃香叶木苷225,325,425 mg·kg-1后,于不同时间点采血,用HPLC测定其血药浓度并用3p97软件拟合,求算药动学参数.结果:香叶木苷血药浓度的回归方程为Y=3.05×10-3C+1.55×10-3,R=0.996 4,在0.5～100 μg·mL-1线性关系良好,低检测限为0.2 μg·mL-1.方法回收率大于92%.大鼠灌胃香叶木苷以高,中,低3个剂量后,其体内过程经3p97拟合符合一室模型.结论:首次建立了香叶木苷血药浓度的HPLC检测方法,该方法专属性强,灵敏度高,可用于该药的体内定量分析.

薄荷茎、叶中黄酮类成分在不同采收期的含量差异性研究

为考察不同采收期薄荷茎、叶中有效成分的动态变化规律,探讨薄荷药材的适宜采收期,该研究以橙皮苷、香叶木苷、香蜂草苷、蒙花苷为黄酮类指标性成分,采用已建立的薄荷中黄酮类成分含量一测多评法,测定了3个产地不同采收期的薄荷中4种黄酮苷类成分分别在茎、叶样品中的含量,并运用统计图和主成分分析法对这些数据进行统计整理和综合评价.这4种成分在3个产地不同采收期的薄荷叶中的含量普遍高于茎,而同一产地不同采收期薄荷中各成分含量呈动态变化;就江苏产区而言,4月中旬、9月中旬以及10月下旬采收的薄荷中4种成分综合评价得分较高.结合药材产量与有效成分含量,江苏产区薄荷适合的采收期应为9月中旬与10月下旬,与当地传统采收期基本一致.

HPLC-MS/MS法同时测定薄荷药材中4种黄酮苷的含量

目的 建立HPLC-MS/MS同时测定薄荷药材中橙皮苷、香叶木苷、香蜂草苷、蒙花苷4种黄酮苷含量的方法.方法 采用Inertsil ODS-3色谱柱(4.6×150 mm,5μm),柱温30℃,流动相为甲醇-0.1％甲酸水,以0.5 mL/min的流速梯度洗脱,进样量2μL;质谱条件:采用电喷雾离子源进行正离子模式检测,多反应监测模式(MRM)用于定量测定.结果 薄荷药材中4种成分橙皮苷、香叶木苷、香蜂草苷和蒙花苷能完全分离;峰面积与浓度呈良好的线性关系.平均回收率(n=6)分别为99.40％、98.63％、99.08％、98.62％,RSD分别为2.5％、2.7％、2.6％、2.4％.结论 该方法简便、快速、准确、专属性高,适用于薄荷药材中橙皮苷、香叶木苷、香蜂草苷、蒙花苷含量的同时测定.

熏倒牛中黄酮类成分研究

目的 研究熏倒牛Biebersteinia heterostemon全草的化学成分.方法 采用色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据并参考文献鉴定其化学成分结构.结果 从熏倒牛95％乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离得到10个黄酮类化合物,分别鉴定为香叶木苷(1)、芹菜素-7-O-芦丁糖苷(2)、金圣草黄素-7-O-槐糖苷(3)、木犀草素-7-O-芸香糖苷(4)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、芹黄素7-O-槐糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、6-hydroxyluteolin(8)、木犀草苷(9)、海波拉亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10).结论 化合物1、3、5～8、10为首次从熏倒牛中分离得到.

109蓬子菜的化学成分与药理作用

蓬子菜资源丰富,在很多国家有药用基础,其主要化学成分为黄酮、蒽醌类,活性化合物香叶木苷具有改善微循环、止血、保肝等药理作用.简述蓬子菜及其制剂研究的新进展,并对今后的研究方向提出了建议.认为蓬子菜有良好的利用价值和开发潜力,其活性部位作用机制研究有待深入,尤其应重点关注其量多的活性成分香叶木苷.

地奥司明的临床研究进展

地奥司明(Diosmin)又名洋元荽甙、香叶木苷、布桔甙,分子式C28H32O15,在芸香科等植物中含量丰富,如两面针、佛手、柠檬等.该药由法国施维雅公司开发,于1987年首先在法国上市[1].地奥司明是一种微粒化、纯化的黄酮类的静脉活性药物,具有增强静脉张力,改善微循环及促进淋巴回流的作用,主要用于治疗静脉、淋巴功能不全等相关病症[2].现将地奥司明的新临床应用成果综述如下.

香叶木苷对尾吊大鼠血液系统的作用

目的:观察模拟空间微重力环境下香叶木苷Diosmin对大鼠耳廓微循环、血管内皮细胞变化、体外血栓形成及椎动脉恒速灌流脑血管阻力的影响.方法:将大鼠随机分为地面对照组(A)、空间对照组(B)、空间给药组(C)、空间阳性给药组(D).观察大鼠的血液系统各项指标变化.结果:空间对照组大鼠的各项生理指标变化明显,空间给药组大鼠的各项生理指标与空间对照组比较差异显著.结论:Di-osmin具有预防和治疗微重力条件下对血液系统损伤的作用.

MTT法检测香叶木苷对脐静脉内皮细胞增殖抑制的影响

目的:测定香叶木苷对脐静脉内皮细胞的影响,优化出佳加药浓度和优加药时间.方法:1)将细胞分为对照组和实验组(终浓度10μg/mL、20μg/mL、30μg/mL、40μg/mL、50μg/mL、60μg/mL),MTT法检测细胞活性,根据抑制率和抑制率曲线确定了佳加药浓度.2)将细胞分为A组(24h)、B组(48h)、C组(72h),每组设置对照,加药(20μg/mL)后分别按照各组时间用MTT法检测细胞活性,根据抑制率和抑制率曲线确定了优加药时间.结论:经实验选择出的佳加药浓度为20μg/mL,优加药时间为48h,其IC50为254.8 μg/mL.

香叶木苷对模拟空间不同剂量辐射后小鼠肝氧化损伤研究

目的:观察模拟空间重离子辐射环境下香叶木苷对小鼠体内氧化损伤指标的影响.方法:将小鼠随机分为A.环境对照组(未辐射),B.20mGy辐射对照组,C.2000mGy辐射组,D.20mGy辐射给药组,E.2000mGy辐射给药组,F.20mGy辐射阳性给药组,G.2000mGy辐射阳性给药组.采用分光光度法和半定量PCR的方法对小鼠肝脏的SOD、MAD的含量和活力以及小鼠肝脏Cu-Zn SOD表达水平进行研究.结果:辐射对照组小鼠的各项生理指标变化明显,辐射给药组大鼠的各项生理指标与辐射对照组比较差异显著.结论:香叶木苷具有修复模拟空间重离子辐射对小鼠体内氧化损伤的作用.

蓬子菜中香叶木苷对急性血瘀及血管内皮功能影响的实验研究

目的:研究蓬子菜活性成分香叶木苷对急性血瘀模型大鼠凝血功能及血管内皮功能的作用.方法:采用皮下注射盐酸肾上腺素复合冰水浴制备大鼠急性血瘀模型,通过测定凝血四项研究香叶木苷对血瘀大鼠凝血功能的影响,并通过测定血液中可溶性细胞间黏附因子-1(sICAM-1)、可溶性血管细胞黏附因子-1(sVCAM-1)的含量,研究香叶木苷对血管内皮功能的影响.结果:与模型组比较,香叶木苷能明显改善血瘀大鼠凝血功能,延长凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT),降低纤维蛋白原(FIB)及细胞黏附因子sICAM-1、sVCAM-1的含量.结论:香叶木苷可改善急性血瘀大鼠凝血功能,有效减少细胞黏附因子的释放,具有抗凝血功能,并能改善血管内皮功能.

蓬子菜中香叶木苷抗血栓形成作用的实验研究

目的:研究蓬子菜活性成分-香叶木苷的抗凝血和抗静脉血栓作用.方法:通过结扎大鼠下腔静脉造成下肢静脉血栓模型,通过对凝血四项指标:凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶时间(APTT)、血浆纤维蛋白原(FIB)、凝血酶时间(TT)的观察,及下腔静脉在光镜下的组织学变化,研究香叶木苷对血栓大鼠凝血功能的影响.结果:香叶木苷90、180、360mg/kg能明显延长PT和TT时间;180、360mg/kg能明显延长APTT时间;90、180、360mg/kg能显著降低FIB含量(P＜0.05或P＜0.01).光镜观察香叶木苷高、中、低剂量组均能明显抑制大鼠下腔静脉血栓形成,保护血管内皮细胞,且中剂量组与阿司匹林组作用相当.结论:香叶木苷具有抗凝血和抗静脉血栓形成作用.

香叶木苷的生物合成及其抗肿瘤活性

柑橘、薄荷、蓬子菜等植物中含有丰富的香叶木苷,体外模型、活体动物、人体志愿者证实了香叶木苷的抗肺癌、乳腺癌、黑色素瘤、结肠癌等恶性肿瘤活性,被广泛用于出血性痔疮、改善肿瘤患者术后水肿并发症的治疗.目前,对香叶木苷生物合成途径的认识主要局限于其主通路上,对糖基化、酰基化以及甲基化等相关的基因和酶类研究较少,随着代谢研究的深入,揭示香叶木苷的积累和分布遗传机理,将会为香叶木苷的生产调控及应用提供理论依据.

口服香叶木苷治疗肢体水肿的临床研究

香叶木苷对人肝癌HepG2细胞凋亡及Bcl-2/Bax基因表达的影响

目的 研究香叶木苷对人肝癌HepG2细胞增殖抑制及诱导凋亡的作用,并探讨其相关分子机制.方法 将HepG2细胞分为对照组和香叶木苷组,香叶木苷组分别加入终质量浓度为1、5、25 μg/mL的香叶木苷DMSO溶液,对照组加入等体积的DMSO.药物处理24 h后,台盼蓝染色及Live/Dead染色检测香叶木苷对HepG2细胞活性的影响;CCK-8及EdU染色检测香叶木苷对HepG2细胞增殖的影响;TUNEL染色检测香叶木苷对HepG2细胞凋亡的影响;实时荧光定量PCR (qRT-PCR)及Western blotting法检测香叶木苷对Bcl-2、Bax mRNA和蛋白水平的影响.结果 与对照组比较,香叶木苷降低HepG2细胞活力、抑制细胞增殖,5、25 μg/mL组差异显著(P＜0.05、0.01、0.001);促进HepG2细胞凋亡,各浓度组均差异显著(P＜0.01、0.001),且均呈剂量相关性.经5μg/mL香叶木苷处理后,HepG2细胞中抗凋亡蛋白Bcl-2的mRNA水平显著降低(P＜0.001),而促凋亡蛋白Bax的mRNA水平显著升高(P＜0.001),Bcl-2/Bax蛋白水平显著降低(P＜0.001).结论 香叶木苷抑制HepG2细胞活力和增殖、促进凋亡,作用机制与调控Bcl-2/Bax表达有关.

蓬子菜中香叶木苷抗急性血瘀作用及机制研究

目的 研究蓬子菜活性成分香叶木苷抗急性血瘀作用及其作用机制.方法 采用Sc盐酸肾上腺素复合冰水浴制备大鼠急性血瘀模型,ig给予不同剂量香叶木苷(45、90、180 mg/kg),阿司匹林为阳性药,应用血液流变测试仪、全自动血沉仪检测血液流变学指标:全血黏度、血浆黏度、红细胞比容、血沉及红细胞聚集指数;采用试剂盒法检测血浆炎症因子C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)水平.结果 与模型组比较,香叶木苷能不同程度降低全血黏度、血浆黏度、红细胞比容、血沉及红细胞聚集指数,明显改善血瘀大鼠血液流变学指标;显著降低炎症因子CRP、TNF-α和IL-1β水平.结论 香叶木苷有效改善急性血瘀大鼠血液流变学异常,减少炎症因子释放,从而治疗急性血瘀及静脉炎症,改善微循环.

薄荷酚类对照提取物HPLC含量测定研究及其在薄荷药材质量控制中的应用

目的:制备薄荷酚类对照提取物,探讨选择对照提取物替代单体成分对照品对薄荷药材质量控制的可行性.方法:采用色谱分离技术制备薄荷酚类对照提取物,建立以对照提取物为对照的薄荷药材HPLC含量测定方法,使用C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为乙腈(A)-0.5％甲酸水溶液(B),梯度洗脱(0～15 min,10％A→21％A;15～20 min,21％A→24％A;20～23 min,24％A→25％A;23～29 min,25％A→26％A;29～40 min,26％A→28％A;40～50 min,28％A→30％A;50～60 min,30％A),流速1 mL· min-1,检测波长296nm;同时以橙皮苷、香叶木苷、香蜂草苷、蒙花苷及迷迭香酸对照品为对照,对不同批次的酚类对照提取物进行标定,并分别采用对照提取物法和对照品法对薄荷药材进行HPLC含量测定.结果:以对照提取物为对照,橙皮苷、香叶木苷、香蜂草苷、蒙花苷、迷迭香酸的量分别在0.003 45～0.345、0.007 52～0.752、0.001 59～0.159、0.006 74～0.674、0.006 19～0.619 μg范围内线性关系良好;10批对照提取物中上述5个指标性成分的含量分别为5.35％～8.84％、17.09％～25.44％、3.23％～5.41％、12.87％～20.31％、10.72％～20.09％,且不同方法的薄荷药材HPLC含量测得结果基本一致.结论:薄荷酚类对照提取物可用于薄荷药材质量控制,替代单体对照品对药材进行质量控制.

不同采收期薄荷中4个黄酮苷的含量测定

目的:建立高效液相色谱同时测定薄荷中橙皮苷、香叶木苷、香蜂草苷、蒙花苷4个黄酮苷类化合物含量的方法,并测定不同采收期4个化合物的含量,观察其动态变化规律.方法:采用Sunfire C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),柱温30 ℃,流动相甲醇(A)-水(B),梯度洗脱(0～ 10 min,40％ A→60％ A; 10 ～ 15 min,60％ A→70％A),流速1 mL·min-1,检测波长285nm.结果:橙皮苷、香叶木苷、香蜂草苷及蒙花苷4个成分均达到基线分离,其分别在0.00788 ～ 0.788、0.00884～ 0.884、0.0064 ～0.64、0.00736 ～ 0.736μg范围内线性关系良好(r＞0.9996);平均加样回收率(n=6)分别为100.1％、99.9％、99.8％、99.7％.橙皮苷、香蜂草苷、蒙花苷的含量在7月下旬、9月中旬较高,香叶木苷则在7月上旬、9月下旬较高.结论:含量测定方法操作简单、快速、重复性好,为薄荷药材的质量控制奠定了基础.4个黄酮苷含量随采收期不同而异,其总量大值出现在7月上旬和9月中旬.