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葛根素的临床应用
葛根为豆科植物野葛[Puerarialobata (Willd.)ohwi]及粉葛(P.thomsonii Benth)的块根,具有解肌退热,生津透疹,升阳止泻的功效.葛根化学成分复杂,含异黄酮成分葛根素(Puearin,Pur)、葛根素木糖甙(Puerarin-xyloside)、大豆黄酮(Daidzrin)、大豆黄酮甙(Daidzin)及β-谷甾醇(β-Sitosterol)、花生酸(Arachidicacid),又含多量淀粉等,具有多种生物活性.目前葛根素的临床应用尤为普遍和广泛,现综述如下.
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葛根素的临床应用
中药葛根做为中国一种传统的辛凉解表药物,已及早应用临床但其所含成分较为复杂,且见效慢,随着现代医学的发展,其主要有效成分-葛根素(普乐林)已被成功提取,葛根素注射液是由葛根的主要成分4,7一二羟基-8-β-D葡萄糖异黄酮制成的菌制剂,具有针对性强,见效快,使用方便等优点,主要应用于心脏血管疾病的治疗.
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五大抗癌零食你吃对了吗?
1.巧克力:新研究发现,巧克力竟能饿死癌细胞.巧克力含有多种抗氧化物,其中黑巧克力的抗氧化活性是红酒的3倍,其多酚含量更是绿茶的4倍.选择纯度65%以上的黑巧克力,而且愈黑愈好.2.水煮毛豆:其中的异黄酮可预防乳腺癌.研究证实,毛豆还可抑制胰腺癌肿瘤的扩散.水煮毛豆鲜嫩甜美,而且没有经过可怕的加工过程.
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骨质疏松症的药物治疗进展
目前,随着我国老年人人口增多,骨质疏松症的发病率逐年升高,由骨质疏松症所致的骨痛和骨折直接影响了中老年人的生存质量.本文总结分析骨质疏松症药物治疗研究的进展.
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葛根素的不良反应
葛根素是由豆科植物野葛的干燥根中提取、分离得到的8-B-D-葡萄吡喃糖-4,7二羟基意异黄酮.根据临床研究观察,葛根素不仅能够扩张冠状动脉,降低血压,减慢心率,降低心肌耗氧指数而无明显负性肌力作用;还可降低胆固醇和血黏度,改善微循环保护心肌.用于心肌梗死,心绞痛,视网膜动静脉阻塞,突发性耳聋的治疗及制作注射液、胶囊剂用原料.
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葛根素不良反应的临床观察
注射用葛根素(又名麦普宁、普润)临床应用日趋广泛,主要成分为葡萄糖醛基异黄酮,具有扩张冠状动脉和脑血管的作用,适用于各种类型心血管疾病的治疗,但在用药过程中可能会发生不良反应,甚至出现严重的肝、肾功能损害,而被迫停药.现将我院近3 a来应用葛根素治疗心血管疾病时发生的不良反应情况综合分析如下,以供临床医生借鉴.
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天然黄酮类化合物对心脑血管的药理研究进展
黄酮类化合物是泛指两个具有酚羟基的苯环(A-与B-环)通过中央三碳原子(C环)相互连接构成的一系列化合物,用C6-C3-C6表示.在植物体内多以游离态或与糖结合成苷的形式存在,从生源合成途径分析,这类物质是植物在长期自然选择过程中产生的二级代谢产物,是许多药用植物的主要活性成分[1].它包括二氢黄酮、二氢黄酮醇、槲皮素、黄碱素、山奈素、黄酮醇,异黄酮、儿茶素等,存在于水果、蔬菜和植物中,有很好的抗氧化、抗炎和抗病毒作用.现有研究证实从植物提取的黄酮类化合物有多种药理作用,尤其对于心脑血管有保护作用.
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葛根素对心血管病作用机制的研究进展
葛根为豆科植物野葛或干葛藤的干燥根,是我国常用的中草药之一.始载于<神农本草经>,具有发表解肌、开阳透疹、解热生津等作用.葛根素(Puerarin,Pue,普乐林)是葛根的主要有效成分,化学名为4',7-二羟基-8-β-D-葡萄糖异黄酮.
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天然黄酮类化合物的药理活性及分离提取
黄酮类化合物是自然界广泛存在的一类化合物,在高等植物体内分布较多。本文对黄酮类化合物的结构与药理活性、提取分离方法等研究进展进行了综述,并对该领域的研究热点进行了展望。
1黄酮类化合物结构特点及分布
黄酮类化合物是一类自然界中广泛分布的多酚类物质。现泛指具有15个碳原子的多元酚类化合物,其中2个芳环(A环、B环)之间以一个三碳链(C3)相连,其骨架可用C6-C3-C6表示。
由于分子中有一个酮式羰基,故第一位上的氧原子具碱性,能与强酸成盐,天然黄酮类化合物母核上常含有羟基、甲氧基、异戊烯氧基等取代基。这些助色团的存在,使该类化合物多显黄色,故称黄酮或黄碱素[1]。
根据三碳链结构的氧化程度以及B环的连接位置等特点,黄酮类化合物可分为:黄酮和黄酮醇;异黄酮;异黄烷酮(又称二氢异黄酮);黄烷酮(又称二氢黄酮)和黄烷醇(又称二氢黄酮醇);橙酮(又称澳咔);查耳酮;二氢查耳酮;黄烷和黄烷醇;黄烷二醇(3,4)(又称白花色苷元)[2]。黄酮类在植物体内大部分与糖结合成苷类,小部分以游离态(苷元)的形式存在。绝大多数植物体内都含有黄酮类化合物,它在植物的生长、发育、开花、结果以及抗菌防病等方面起着重要的作用[3]。主要存在于桦木科、芸香科、樟科、唇形科、石楠科、玄参科、豆科、苦苣苔科、杜鹃科和菊科等高等植物中[4]。 -
大豆异黄酮对糖尿病大鼠脂蛋白氧化的影响
目的研究大豆异黄酮对糖尿病大鼠血浆脂蛋白脂质过氧化的影响.方法给糖尿病大鼠饲喂添加大豆异黄酮的饲料8周,检测其血浆脂蛋白过氧化脂质程度以及氧化易感性的变化.结果食用大豆异黄酮的糖尿病大鼠血浆总过氧化脂质低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)过氧化脂质含量明显减少,且在体外进行氧化修饰时,LDL氧化延滞时间明显延长,提示LDL氧化易感性下降.结论大豆异黄酮显著降低糖尿病大鼠LDL和HDL脂质过氧化程度,降低LDL氧化易感性,对糖尿病及其并发症的发生和发展能起到有效的防治作用.
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大豆异黄酮对雄性子代大鼠生殖系统影响
目的 探讨雌性孕期大鼠大豆异黄酮暴露对雄性子代生殖系统的影响.方法 SD雌性大鼠按2:1比例与雄性大鼠同笼交配获取40只孕鼠.将孕鼠随机分为4组,在孕期13~19 d将大豆异黄酮以花生油为溶剂灌胃染毒,子一代雄鼠继续饲喂至90 d剖杀.结果 150及450mg/kg大豆异黄酮组子代大鼠睾丸重量分别为2.68和216g,碱性磷酸酶活性分别为1 078.88和1058.88U乳酸脱氢酶水平分别为2 678.88和1 529.38U,精子活动度分别为20.12%和2 413%,附睾尾精子计数分别为50×106g和40.5×106%,睾丸每日精子生成量分别为19.46106/(g·d)和6.21106/(g·d),与对照组比较均显著下降(P<0.05)且表现出剂量-效应关系.结论 大鼠孕期较大剂量大豆异黄酮暴露对雄性子代生殖系统具有损伤作用.
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射干中异黄酮成分对转录因子RORγt的分子对接研究
目的:通过分子对接探讨射干中异黄酮成分与RORγt的作用机制.方法:采用autodock vina1.0分子对接软件,以PDB编码为3B0W的共结晶复合物作为受体模板,建立RORγt的活性位点,并对射干中8种异黄酮活性成分进行分子对接研究.结果:野鸢尾黄素、白射干素、野鸢尾苷、次野鸢尾黄素、鸢尾甲黄素A、鸢尾甲黄素B、射干苷、鸢尾黄素与RORγt分子对接的亲和能值分别为-7.1 kcal/mol、-7.6 kcal/mol、-7 kcal/mol、-7.1 kcal/mol、-7.1 kcal/mol、-7.1 kcal/mol、-7.7 kcal/mol和-7.1 kcal/mol,且均能作用于以ARG367、PHE377和HIS479等氨基酸残基组成的活性位点.结论:野鸢尾黄素等8种异黄酮成分均能与转录因子RORγt进行对接,根据对接位点信息可以预测该类化合物抑制RORγt的活性作用机制.
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基于组分变化的射干减毒增效作用研究
目的:文章以古籍文献中射干用堇竹叶炮制为切入点,从组分变化角度对射干减毒增效作用进行研究.方法:按古籍中的方法用堇竹叶制射干,煎煮时间从午时至亥时;采用高效液相色谱法,测定射干与堇竹叶共煎前后,射干药材中异黄酮苷类成分射干苷、野鸢尾苷及苷元成分鸢尾黄素的含量.结果:与堇竹叶煎煮后,射干苷和野鸢尾苷分别减少了44.88%和65.25%、鸢尾黄素含量基本不变.结论:堇竹叶制射干后,药材中各异黄酮成分含量变化差别较大,黄酮苷类成分被去除较多,故推测射干减毒增效作用机制之一,可能与炮制后射干中异黄酮成分变化有关.
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网络药理学方法研究射干活性成分治疗感染后咳嗽的作用机制
目的:根据网络药理学及分子对接技术研究射干活性成分治疗感染后咳嗽(PIC)作用机制.方法:从TCM-SP数据库检索射干的化学成分,结合其是否为血中移行成分及类药性分析后,与靶蛋白进行分子对接及网络分析,挖掘射干活性成分与感染后咳嗽相关通路重要靶点的相互作用.结果:射干异黄酮类化合物在化学结构上具有类药性,可能通过调节5lox、PTGS1、PTGS2、NK1、RORγt等靶蛋白来治疗感染后咳嗽.结论:网络药理学的研究方法有助于阐释射干可能的作用机制.
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野鸢尾中异黄酮与其抗炎作用的相关性分析
目的:探讨野鸢尾中8种异黄酮成分与其抗炎作用的相关关系.方法:用HPLC法测定不同产地野鸢尾药材中射干苷、野鸢尾苷、鸢尾黄素、鸢尾甲黄素B、鸢尾甲黄素A、野鸢尾黄素、白射千素及次野鸢尾黄素等8种异黄酮含量;以LPS诱导RAW264.7巨噬细胞建立细胞炎症反应模型,以Griess试剂法测定NO释放量;并用SPSS软件与异黄酮成分进行相关分析.结果:不同产地野鸢尾中均检出上述8种异黄酮成分,对LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7中NO的生成量均有显著抑制作用,相关分析结果表明,白射干素与NO生成量正相关,其它7种异黄酮成分与NO生成量负相关.结论:野鸢尾中异黄酮成分与其抗炎作用有相关关系.
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大豆黄卷总黄酮测定方法及水提取动力学模型的建立
目的:建立大豆黄卷总黄酮的测定方法,同时对其水煎煮过程中的提取动力学过程进行模拟,建立动力学方程并验证.方法:采用紫外分光光度法,筛选对照品和测定波长,并对其方法学进行考察;使用该方法,测定不同提取时间和溶剂下大豆黄卷水提浓度,以简化的数学动力学模型为基础,推算出方程参数,将测定结果代入进行方程拟合.结果:染料木苷在0.0009296 ~0.01162 g·L-1具有良好的线性关系,回归方程为Y=54.859X-0.0034,r =0.9999,平均回收率为103.6%,RSD =0.83%;拟合的动力学模型结果为CB=(0.1520×t0.5/M-1.7970)0.5807,验证结果良好.结论:所建立的大豆黄卷总黄酮测定方法稳定可行,重现性好.模型适用并能良好的描述大豆黄卷水提取的动力学过程.
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维药野苜蓿中异黄酮类成分的提取工艺研究
目的:以新疆野苜蓿为原料,对野苜蓿中异黄酮含量进行了分析研究.方法:采用不同提取方法从野苜蓿中提取异黄酮.结果:野苜蓿异黄酮的佳提取工艺为乙醇浓度为70%,料液比为1:8(g/mL),提取温度为70℃,提取时间为2h,在佳参数组合下苜蓿叶中异黄酮的大提取率为0.90%.结论:该研究为进一步开发苜蓿属植物资源提供了一定的理论依据.
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葛根素注射液不良反应分析
葛根素(Gegened)是从豆科植物野葛干燥根中提取、分离纯化得到,化学名4,7-二羟基8-β-D葡萄糖异黄酮[1],拉丁文名Puerarin(音译普乐林).
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异黄酮衍生物的合成及其抑制人白细胞黏附作用
目的 设计合成带α-亚甲基-γ-丁内酯结构的异黄酮衍生物并检测其抑制人白细胞黏附作用.方法 以7-羟基异黄酮衍生物为原料,合成了13个未见文献报道的新化合物,用人多形核白细胞黏附性实验检测目标化合物的活性.结果与结论 所合成的目标化合物对人多形核白细胞黏附有较明显的抑制作用.
关键词: 化学合成 异黄酮 α-亚甲基-γ-丁内酯 白细胞黏附作用 -
苦马豆果皮中紫檀烷和异黄酮类化合物的分离与鉴定
目的分离、鉴定苦马豆(Sphaerophysa salsula DC.)果皮乙醇提取物中的化学成分.方法利用硅胶柱色谱、制备薄层色谱进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果得到4个化合物,分别鉴定为:大豆素二甲醚(4′,7-二甲氧基异黄酮,Ⅰ)、(-)-紫檀素[(-)-(6aR,11aR)-3-甲氧基-8,9-亚甲二氧基紫檀烷,Ⅱ]、(-)-10-甲氧基美迪紫檀素[(-)-(6aR,11aR)-3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷,Ⅲ]、毛蕊异黄酮(3′,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮,Ⅳ).化合物Ⅱ、Ⅲ为首次从该属植物中分得.