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百合的化学成分及药理作用研究进展
百合是一种药食同源的中药,在我国资源丰富,分布广泛,具有较高的开发利用价值.目前研究发现,百合含有甾体皂苷、多糖、酚酸甘油酯、生物碱、黄酮、氨基酸、磷脂及其他烷烃等成分,主要为多糖及甾体皂苷.药理研究表明,其具有抗肿瘤、抗抑郁、抗氧化、降血糖、抗疲劳与耐缺氧、免疫调节,抗炎,抑制Na+/K+ ATP酶等作用.百合可抑制多种癌细胞增殖,并促进其凋亡,主要活性成分为多糖、甾体皂苷及生物碱.其中甾体皂苷还是百合抗抑郁的活性成分.笔者通过检索中国知网,万方,ScienceDirect,PubMed,Web of Science等数据库,对近30年有关百合的化学成分及药理作用的文献,进行整理,分析和总结,系统地综述了百合化学成分及药理作用的研究进展,旨在为百合的深入研究和开发利用提供理论参考.
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九节龙皂苷抗肿瘤作用研究进展
九节龙皂苷是金牛科紫金牛属植物川产九节龙Ardisia pusilla中分离出的1种三萜皂苷单体.皂苷大多具有抑瘤、抗菌等重要的生物活性,而其抗肿瘤作用具有重要的研究价值和诱人的开发前景.文章调研了有关九节龙皂苷的国内外文献报道,并分析了其相关抗肿瘤机制.研究表明,九节龙皂苷对肿瘤细胞有一定的抑制作用,对胶质瘤细胞较为突出.其诱导肿瘤细胞凋亡与促进Fas/FasL表达及Caspase-3/Caspase-8活化,促进Bax表达,抑制Bcl-2表达,及BAD去磷酸化途径以及核内Ca2浓度等有关;诱导肿瘤细胞自噬与促进Beclin-1及LC-3等表达有关;诱导肿瘤细胞侵袭与转移与下调MMP-2/MMP-9表达及E-钙黏素活性等有关.同时,体内药效学及药代动力学研究也证实了九节龙皂苷具有一定的抑制肿瘤作用.通过对九节龙皂苷体外抗肿瘤机制及体内抗肿瘤活性研究进展概述,以期为后期肿瘤治疗的临床前研究提供参考.
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抗肿瘤中药对DNA去甲基化作用的研究进展
DNA的高甲基化与肿瘤的发生密不可分.逆转肿瘤细胞DNA异常高甲基化、恢复抑癌基因或DNA修复基因的表达成为抗肿瘤新药开发和研究的新热点.相对于化学药物靶点的单一性及耐药性,中药具有全方位、多靶点治疗等优势.但关于中药对DNA去甲基化作用的文献报道有限,且鲜有此方面的综述.本文把相关DNA去甲基化的抗肿瘤中药及中药成分进行了梳理,根据中药功效将其分成清热类、活血化瘀类、祛风除湿类及其他类,叙述这些中药对不同肿瘤的不同靶基因的去甲基化作用,并对其研究前景进行展望.包括癌症在内的许多疾病与DNA的高甲基化有关,开发去甲基化的药物是治疗疾病的一条可行途径.中药的资源丰富,其包含的化学成分更是复杂多样,这为研究开发去甲基化的药物提供了重要的资源.
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棘豆属植物药理活性研究进展
通过对近年来棘豆属植物研究文献分析,对该属植物的药理作用进行了分类整理,以期为科研人员今后开展有关棘豆属植物的深入研究提供参考和借鉴.目前的研究表明,冰川棘豆具有抗菌作用；小花棘豆、甘肃棘豆具有抗肿瘤作用；镰形棘豆在抗炎镇痛、抗肿瘤、抗病毒等方面均显示出了较好的活性.棘豆属植物分布广泛,药效确切,挖掘这一丰富资源的潜力,进一步深入研究该属植物的化学成分和药理毒理作用,对丰富我国药用植物资源很有必要,在新药开发和临床应用上也可以发挥更大的作用.开展棘豆属植物的研究,对发现新的药用活性成分有重要的意义.
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大黄蒽醌类化学成分和药理作用研究进展
大黄的药用历史悠久、资源丰富,早记载于《神农本草经》,药用大黄为掌叶大黄(Rheum palmatum),唐古特大黄(R.tanguticum)和药用大黄(R.officinale)3种,为临床常用药之一,具有清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄之功效.大黄中的蒽醌类化合物为9,10-蒽醌,羟基分布于两侧苯环上.蒽醌按母核结构可分为单蒽核类蒽醌与双蒽核类蒽醌,单蒽核类蒽醌含有游离型蒽醌和结合型蒽醌两类,目前已经报道的大黄蒽醌类化合物约有50个,其中单蒽核类型蒽醌类化合物34种,双蒽核类型蒽醌类化合物16种.蒽醌类化合物是大黄中一类重要的活性成分,具有抗炎、抗肿瘤、保护心血管、保肝、护肺、改善脑损伤、治疗肾纤维化等广泛的生物活性.通过查阅、整理国内外有关大黄蒽醌类化合物的文献资料,对其化学成分和近十年国内外药理研究进行归纳总结,分析其研究和开发前景,以期为大黄蒽醌类成分的深入研究和开发利用提供科学依据.未来,可继续深入对大黄蒽醌类化合物及其衍生产物的研究,为其合理应用及开发具有良好临床治疗效果的新药奠定基础.
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瑞香属植物化学成分及药理活性研究进展
瑞香属植物药用资源丰富,在我国应用广泛,历史悠久,大多以全草、地上部分或根入药,生物活性强,近年来其化学成分及药理活性的研究引起了国内外研究学者的广泛关注.为更好的对该属植物进行研究及开发利用,通过仔细查阅国内外各大数据库,综述了近5年来关于瑞香属药用植物化学成分及药理活性的新研究进展,结果表明瑞香属植物中主要含有香豆素类、黄酮及双黄酮类、萜类、木脂素类等多种成分,新发现100余种化学成分,并详细介绍了其化学结构.新药理研究成果证实该属植物具有高效的抗HIV、抗肿瘤、抗炎抑菌、抗病毒、抗氧化、免疫调节等多种活性,为明确其药效成分以及作用机制提供参考和依据.
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石榴抗肿瘤有效成分的研究进展
石榴为药食同源的药材,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降血糖、降血压及预防心脑血管疾病等多种药理和生理作用.因此,近年来对石榴的研究与探索越来越受到世界各国相关领域的重视.在我国石榴栽培历史悠久,资源丰富,但目前国内学者对石榴的研究大多都集中在石榴多酚类或黄酮类的提取工艺报道、化学成分分离和体外药理作用等方面,对石榴中单体化合物抗肿瘤的研究方面报道较少.石榴中存在多种药效活性成分,包括鞣花酸、安石榴苷、没食子酸、石榴皮鞣素、石榴酸等.本文对其抗肿瘤作用药效成分单体化合物的研究进展进行了综述,以期为石榴抗肿瘤作用的后续研究提供参考.
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中药复方抗肿瘤机制研究进展
自医药历史有记载以来,肿瘤一直是威胁人类生命健康的主要疾病,如何有效的治愈肿瘤也是当今医学领域中亟待解决的首要问题之一.中药复方是中国传统医学的瑰宝,其发展已有2 000多年的历史.以中医基础理论为指导运用中药复方治疗各种疾病古来有之.在中医病症中并无肿瘤一说,但通过对肿瘤的认识,分析其病机,可以将其归属于“瘾瘕积聚”的范畴,由此可见,肿瘤治疗是中药复方临床应用的重要组成部分.在肿瘤治疗的过程中,中药复方能够充分调动机体的防疫机制,发挥多靶点、多层次、多环节的综合调控作用,在抑制肿瘤发生、发展,改善肿瘤患者的生活质量,延长生存期等方面具有显著优势.中药复方治疗强调整体观念,但由于其化学成分繁多、组方形式多样、药理机制复杂、干扰因素众多,目前对中药复方多环节、多靶点之间的相互联系和影响认识不够深入,以至于研究进展缓慢,国际认可程度较低.本文对近年来的相关文献进行收集、整理、归纳和总结,在抑制细胞增殖、诱导分化,影响细胞生长周期,诱导细胞凋亡,诱导细胞自噬,抑制端粒酶活性,抑制肿瘤的侵袭和转移,抑制血管生成,调节免疫状态等方面对中药复方抗肿瘤机制研究进行综述,为中医药防治肿瘤提供理论基础以及科学依据.
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辽东楤木叶总皂苷的HPLC及抗肿瘤作用谱效关系分析
目的:对辽东楤木叶总皂苷进行HPLC分析并确定不同的极性部位,利用C18反相硅胶(ODS)柱分离获得不同极性部位,比较不同部位的体外抗肿瘤作用效果.方法:辽东楤木叶经70％乙醇提取后通过AB-8型大孔树脂柱,获得总皂苷,用不同体积分数甲醇经ODS柱洗脱分离获得经HPLC确定的不同部位.利用噻唑蓝(MTT)比色法测试不同部位对人肺腺癌细胞株(A549),人宫颈癌细胞株(HeLa)和人结肠癌细胞株(HT-29)的体外生长抑制作用.结果:由总皂苷HPLC的保留时间确定了5个极性部位,分别为A(保留时间20 min以前的部位,ODS柱上0～25％甲醇洗脱组分),B(保留时间20～45 min,ODS柱上30％ ～45％甲醇洗脱组分),C(保留时间50～75 min,ODS柱上50％ ～ 65％甲醇洗脱组分),D(保留时间80 ～110 min,ODS柱上70％ ～75％甲醇洗脱组分)和E(保留时间＞110 min,ODS柱上80％ ～ 100％甲醇洗脱组分).5个部位给药48 h后对3种细胞的抑制作用明显不同,A部位对3种癌细胞均无抑制作用;B部位对3种癌细胞抑制作用微弱;C,D,E部位对3种癌细胞表现出较强的抑制作用,且明显强于总皂苷,佳的D部位对A549,Hella和HT-29抑制作用的半抑制浓度分别为4.06,4.29,3.60 mg·L-1.结论:辽东楤木叶总皂苷经HPLC分析后,利用ODS柱进行分离,可获得其抗肿瘤作用的有效部位及佳部位.
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北沙参多糖的分离、纯化及其体外免疫活性考察
目的:分离、纯化北沙参多糖(Glehniae Radix polysaccharides,GRP)并对各纯化组分(GRP-1,GRP-2,GRP-3)进行结构表征及体外免疫活性研究.方法:采用水提醇沉法获得GRP,Sevage法除蛋白,活性炭脱色素,DEAE纤维素DE-52柱色谱法及葡聚糖凝胶G-75(Sephadex G-75)柱色谱法分离与纯化.采用紫外分光光度法(UV)及1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生化-HPLC对北沙参多糖的含量及其单糖组成进行分析,采用傅里叶红外光谱仪(IR)及多角度激光散射仪对GRP-1进行结构表征及相对分子质量测定,并考察北沙参多糖体外对小鼠脾淋巴细胞增殖活性的影响.结果:GRP经柱色谱分离可获得GRP-1,GRP-2,GRP-3共3种多糖组分,UV测得三者的多糖质量分数分别为96.16％,48.64％和89.73％.其中,GRP-1为具有相对均一分子质量的多糖组分,相对分子质量23.01 kDa,由甘露糖-葡萄糖醛酸-鼠李糖-葡萄糖-半乳糖-阿拉伯糖组成,摩尔比为81.86∶0.12∶0.17∶1 259.7∶0.54∶0.33,红外光谱表明其结构中存在α型糖苷键.体外免疫活性结果表明GRP-I组分对体外脾脏淋巴细胞的增殖具有较好的促进作用,此外GRP-2及GRP-3对脾脏淋巴细胞的增殖也具有一定的推动作用.结论:GRP-1是由多种单糖组成的相对均一的多糖组分,并具有较好的体外免疫活性.
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白藜芦醇脂质体对C6胶质瘤细胞的抑制作用分析
目的:制备白藜芦醇脂质体并对其体外抗肿瘤作用进行评价.方法:通过薄膜分散-硫酸铵梯度法制备白藜芦醇脂质体,使用粒度仪对脂质体进行表征;确定C6胶质瘤细胞对数生长期;通过磺酰罗丹明B蛋白(SRB)法评价游离白藜芦醇及其脂质体对C6胶质瘤细胞的抗增殖作用,利用流式法考察白藜芦醇及其脂质体对C6胶质瘤的凋亡作用,以及C6胶质瘤细胞对白藜芦醇和其脂质体的摄取作用.结果:白藜芦醇脂质体的平均粒径(139.97 ±0.64) nm,Zeta电位(-7.00±0.74) mV;游离白藜芦醇和白藜芦醇脂质体对C6胶质瘤细胞的抑制率高分别可达(73.30±0.56)％和(91.70±0.60)％,差异有统计学意义(P＜0.05);游离白藜芦醇和白藜芦醇脂质体对C6胶质瘤细胞的诱导凋亡率分别为(20.03±0.85)％和(27.18±0.96)％,差异有统计学意义(P＜0.05);C6胶质瘤细胞对游离白藜芦醇和白藜芦醇脂质体的摄取率分别为(67.79±1.19)％和(77.61±1.67)％.结论:相比于游离的白藜芦醇,白藜芦醇脂质体对C6胶质瘤细胞的抗增殖作用更明显,具有更强的诱导C6胶质瘤细胞凋亡作用.白藜芦醇脂质体可以更多地被C6胶质瘤细胞摄取,这在一定程度上促进了其对C6胶质瘤细胞的抗增殖作用和诱导凋亡能力.说明白藜芦醇脂质体具有较强的体外抗C6胶质瘤作用.
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斑蝥素载药胶束的制备及其体外释药性能考察
目的:制备pH敏感斑蝥素聚合物胶束纳米制剂,以提高斑蝥素在水中的溶解度,并考察该制剂在弱酸性条件下的体外释药特性.方法:以聚乙二醇-聚乳酸共聚物[poly(ethylene glycol)-b-polylactide,PELA]和聚乙二醇-聚乳酸-聚(β-氨基酯)[poly(ethylene glycol)-b-polylactide-b-poly(β-amino ester),PELA-PBAE]为载体,采用薄膜水化法制备斑蝥素胶束.通过透射电子显微镜观察胶束的微观形态,采用粒度分析仪测定粒径,HPLC测定其载药量和包封率,透析袋透析法测定纳米胶束在不同pH条件下的释放特性.结果:斑蝥素胶束呈明显的球状结构,PELA载药(PELA-C)胶束和PELA-PBAE载药(PELA-PBAE-C)胶束的粒度分别为21.6,21.2 nm,且至少在5d内稳定;载药量分别为1.68％和1.72％,包封率分别为92.0％和88.8％;在pH5.5下的8h累计释放率分别为24.7％和79.1％,在pH 6.5下的8h累计释放率分别为13.6％和50.0％,在pH 7.4下的8h累计释放率分别为10.2％和13.9％.结论:PELA-PBAE作为纳米载体能明显提高斑蝥素的水溶性,体外释药具有显著的pH响应性能,在抗肿瘤药物的开发方面具有较好的应用前景.
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冬虫夏草与亚香棒虫草的鉴定
冬虫夏草药性甘平,具有"补肺益肾,止血,化痰.用于久咳虚喘,劳嗽咯血,阳痿遗精,腰膝酸痛"[1]的功能.长期以来是我国既可药用又可食用的高级滋补品,对于老、少、病、弱、体虚者一年四季均可服用,且毒性低.经现代医学报道,对于肾虚气喘、肺虚咳血、冠心病、高血脂症、更年期综合征、性功能衰退有一定疗效,在抗肿瘤方面以作为肿瘤的辅助治疗[2].
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运用细胞代谢组学策略探究薯蓣皂苷元的抗肿瘤作用机制
目的:应用基于UPLC-MS/MS的细胞代谢组学研究策略,从肿瘤细胞整体层面探究薯蓣皂苷元的抗肿瘤作用机制.方法:采用噻唑蓝法考察薯蓣皂苷元对12种肿瘤细胞的抑制作用,获得相应的半抑制浓度(IC50),检测分析薯蓣皂苷元干预48 h后细胞内的代谢物,采用化学计量学和多维数据统计方法比较干预后的细胞与空白组细胞代谢物的差异,并分析其代谢通路.结果:在薯蓣皂苷元的干预下,细胞内共有11种代谢物发生了显著变化,主要涉及丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢,氨酰-tRNA的生物合成,谷氨酰胺和谷氨酸代谢,嘌呤代谢,精氨酸和脯氨酸代谢5条代谢通路;薯蓣皂苷元对于不同细胞系的抑制作用差异显著.结论:该研究丰富了薯蓣皂苷元的体外抗肿瘤谱,在体外细胞水平和代谢通路上提供了该药物抗肿瘤作用的可能机制,为薯蓣皂苷元的后续肿瘤药理学研究提供实验依据.
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基于谱效关系的朝鲜天南星和东北天南星相似性评价
目的:对天南星药材指纹图谱与抗肿瘤药效进行相关分析,探讨基于主要药效成分的朝鲜天南星与东北天南星化学成分相似性,为朝鲜天南星临床合理应用提供实验数据.方法:采用高效液相色谱法,建立11批不同产地、不同采收期朝鲜天南星与东北天南星药材指纹图谱;采用噻唑蓝(MTT)比色法考察其对人肝癌SMMC-7721细胞的增殖抑制作用;同时采用灰色关联度分析、偏小二乘回归分析方法,对6批朝鲜天南星和5批东北天南星进行谱效相关性分析,找到各自药效贡献较大成分,评价二者相似性.结果:成功建立了11批不同来源天南星药材的指纹图谱,同时验证了不同来源天南星的抗肿瘤药理活性.灰色关联分析结果显示朝鲜天南星与药效关联系数＞0.80的15个成分中有12个与东北天南星一致;偏小二乘回归分析验证了灰色关联分析结果的合理性.综合分析证明,基于主要药效成分的朝鲜天南星与东北天南星具有较好的相似性.结论:本实验以抗肿瘤药效为导向,验证了朝鲜天南星与东北天南星基于化学成分的相似性,为朝鲜天南星作为习用品提供合理依据的同时,也为其质量控制提供实验依据.
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中药复方癌痛灵外用的镇痛作用及皮肤急性毒性试验分析
中药复方癌痛灵是在多年临床实践的基础上,结合现代药理研究,筛选出的既有较好镇痛之功,又有抗肿瘤之效的中药组方.其制剂是在中药抗癌止痛带研究的基础上改变而成的擦剂,通过药理及临床研究,证明中药复方癌痛灵有很好的镇痛之功.现将其镇痛及毒理学研究报告如下.
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5种中药有效部位的抗肿瘤作用
目的:研究5种中药有效部位的抗肿瘤作用及机制.方法:通过细胞病变效应法(CPE)、CCK-8法(CCK-8)和肿瘤病毒抗原激活实验系统,观察5种中药有效部位对肿瘤细胞的细胞毒作用和对肿瘤病毒早期抗原表达的抑制作用.结果:5种中药有效部位在一定的剂量范围内,对Hela细胞、EC-109细胞、MCF-7细胞、Bel-7402这4种不同的肿瘤细胞株均有直接的抑制作用,但抑制率有所差异；同时对肿瘤病毒早期抗原基因的表达也均有明显的抑制作用,抑制率在71.2％-94.4％之间.结论:阻断促癌因素也是防治肿瘤的重要手段和方法.结果提示这些中药有效部位可能是通过细胞毒作用和抑制肿瘤病毒抗原表达和基因复制来达到抗肿瘤的作用.
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汉防己甲素对人肝癌HepG-2细胞能量代谢的影响
目的:研究汉防己甲素(TET)对人肝癌HepG-2细胞能量代谢的影响,探讨其抗肿瘤作用机制.方法:采用MTT法对细胞增殖进行检测,运用Seahorse Extracellular Analyzer对细胞能量代谢过称进行全时分析.同时,分别对线粒体膜电位变化、ATP含量、ROS含量和呼吸电子传递链复合酶Ⅰ-Ⅳ(NADH脱氢酶、琥珀酸脱氢酶、细胞色素还原酶、细胞色素氧化酶)进行检测评价其功能变化.结果:TET可抑制HepG-2细胞增殖,IC50为21.96μmol/L.可减少细胞能量代谢,对细胞基础耗氧量、ATP产量、线粒体储备能、非线粒体产能存在不同程度影响.可破坏线粒体功能,降低跨膜电位、减少ATP含量、减少ROS含量、影响呼吸电子传递链复合酶Ⅰ-Ⅳ活力.结论:TET可通过破坏线粒体功能减少细胞能量代谢,发挥抑制HepG-2细胞增殖作用.
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镰形棘豆总生物碱对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用研究
目的:研究镰形棘豆总生物碱的体内抗肿瘤作用并探讨其作用机制.方法:采用S180荷瘤小鼠模型,将生理盐水和总生物碱灌胃给药,阳性药环磷酰胺腹腔注射,给药后检测小鼠的体质量、抑瘤率、胸腺指数以及脾指数,并通过HE染色,光镜下观察肿瘤细胞的形态变化.结果:镰形棘豆总生物碱高、中、低剂量组对S180荷瘤小鼠的抑瘤率分别为74.8%、79.3%、69.4%,总生物碱各剂量组对S180荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数均高于环磷酰胺组和生理盐水组,但无显著性差异.实验过程中,小鼠体质量没有降低,未显示任何毒性反应.HE染色发现,给药组肿瘤间质可见炎细胞浸润.结论:镰形棘豆总生物碱具有明显的抗肿瘤作用,其机制可能是通过增强小鼠的免疫调节功能来实现的.
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乾坤胶囊治疗肺癌的实验研究
近年来,有关中药抗肿瘤作用的研究方兴未艾,笔者在经典方剂的基础上科学配伍,组成了复方中药制剂"乾坤胶囊",该胶囊具有扶正固本、活血化瘀、解毒抗癌的功效,临床治疗肺癌取得了满意的疗效.笔者运用小鼠移植性肿瘤模型(Lewis肺癌)进行了实验,观察乾坤胶囊的抗肿瘤作用并探讨其作用机制,现报告如下.
