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冠心病心力衰竭患者应用曲美他嗪临床分析
曲美他嗪是哌嗪类衍生物,可改善缺血缺氧心肌细胞的能量代谢,目前其应用主要是对冠心病患者进行治疗[1],但是对心力衰竭疗效的观察较少.本文应用曲美他嗪治疗冠心病心力衰竭患者,报告如下.
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国产盐酸丁螺环酮治疗焦虑状态的疗效观察
盐酸丁螺环酮为芳香族哌嗪类抗焦虑药,其机制为选择性作用于5-HT1A受体,通过下调5-HT功能而起到抗焦虑作用[1].因其特异性高,且无明显镇静、催眠、肌肉松弛以及引起依赖或戒断反应等不良反应,目前已广泛使用于精神科临床.但一般是用于治疗广泛性焦虑症[2].我院曾使用国产盐酸丁螺环酮片治疗年龄较高焦虑症及躯体疾病伴发的焦虑状态病人,未见明显不良反应,取得较好疗效.
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酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼对K562细胞的DNA损伤修复功能的影响
目的 建立人类慢性粒细胞白血病(CML)细胞系K562细胞在伊马替尼(Imatinib mesylate)处理前、后的DNA损伤模型,探讨伊马替尼对K562细胞的DNA损伤修复功能的影响.方法 用噻唑蓝(MTT)法确定伊马替尼预处理K562细胞的浓度;用免疫印迹法(Western blot)检测伊马替尼处理后K562细胞BCR/ABL的磷酸化状态,以反映BCR-ABL酪氨酸激酶活性受抑制情况;用彗星实验检测不同浓度过氧化氢(H2O2)诱导的K562细胞、伊马替尼预处理K562细胞的DNA损伤模型;用彗星实验对各组细胞在DNA损伤后的修复进行动态观测.结果 MTT实验结果显示,伊马替尼预处理K562细胞的佳终浓度为1 μmol/L,作用时间24 h;Western blot实验结果显示,该浓度的伊马替尼可有效抑制BCR/ABL融合蛋白第177位酪氨酸激酶磷酸化,密度比为0.100±0.018,与对照组(0.425±0.039)相比,降低了(77.11±5.59)%,差异有统计学意义(t=4.57,P＜0.05);彗星实验确定了各组细胞DNA损伤模型的建立条件,采用10 μmol/L终浓度的H2O2对K562细胞和伊马替尼预处理后K562细胞进行染毒,H2O2作用温度和时间为4℃、10 min.修复结果显示,经伊马替尼预处理的K562细胞修复时间为120 min,与未处理组修复时间60 min相比,前者DNA损伤修复时间明显延长(F=97.79,P＜0.05).结论 本研究建立了伊马替尼处理前、后的白血病K562细胞的DNA损伤模型,BCR/ABL融合蛋白的酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼能减弱K562细胞的DNA损伤后修复能力.
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慢性髓细胞白血病BCR/ABL1突变克隆演化和治疗策略
伊马替尼的应用使很多慢性髓细胞白血病(chronic myeloid leukemia,CML)患者获得了长期生存,但是CML的BCR-ABL1融合基因激酶区突变(kinase domain mutation,KDM)会造成耐药.KDM有多种类型,不同类型是随机出现的.带有不同KDM特征的白血病克隆有一定的演变规律.在伊马替尼用药期间,耐药程度较高的突变细胞容易发展为优势克隆.建议在治疗伊马替尼耐药的CML时,除了努力发展下一代酪氨酸激酶抑制剂以外,还可考虑用传统药物来辅助治疗.
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马来酸桂哌齐特治疗急性颈动脉系统脑梗死的临床疗效观察
目的 观察马来酸桂哌齐特治疗急性颈动脉系统脑梗死患者的疗效及安全性.方法 选择发病12 h内急性颈动脉系统脑梗死患者89例,随机分为治疗组(43例,马来酸桂哌齐特)和对照组(46例,常规治疗).主要终点指标为脑梗死后90天时改良Rankin评分(mRS)、Barthel指数(BI)和美国国立卫生研究院脑卒中量表(NIHSS)的总体临床良好结局.结果 在脑梗死发病90天时,治疗组总体临床良好结局较对照组增多21%(55.8% vs 34.8%,(OR=2.37,95%CI:1.01～5.57,P=0.047).在单独使用mRS、BI或NIHSS等指标进行分析时,治疗组获得临床良好结局的比例均较对照组高,但两组差异无统计学意义(P＞0.05).两组患者在用药后均未见严重的药物不良反应.结论 马来酸桂哌齐特治疗发病12 h内的急性颈动脉系统脑梗死有一定的疗效和良好的安全性.
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枸橼酸西地那非治疗妊娠合并肺动脉高压的临床疗效观察
目的 探讨枸橼酸西地那非治疗妊娠合并肺动脉高压的临床效果.方法 回顾性分析2012年1月至2013年11月间在首都医科大学附属北京安贞医院治疗的妊娠合并肺动脉高压患者64例的临床资料,按入院时间先后分为对照组32例,其中轻、中度肺动脉高压患者各16例;心功能Ⅰ级8例,Ⅱ级18例,Ⅲ级6例,诊断后给予低流量吸氧、低盐饮食、强心等一般治疗;西地那非组32例,其中轻度肺动脉高压患者15例,中度肺动脉高压患者17例;心功能Ⅰ级7例,Ⅱ级17例,Ⅲ级8例,孕12周后给予上述一般治疗+枸橼酸西地那非25 mg/次,3次/d治疗.比较两组患者肺动脉收缩压、血氧饱和度、血流动力学变化、妊娠结局(包括分娩方式、新生儿出生体质量、孕产妇及国产儿死亡率).结果 (1)心功能及肺动脉高压情况:对照组治疗前心功能Ⅰ～Ⅱ级者26例,治疗后心功能Ⅰ～Ⅱ级者18例,治疗前、后心功能比较,差异有统计学意义(P＜0.05).西地那非组:治疗前心功能Ⅰ～Ⅱ级者24例,治疗后心功能Ⅰ～Ⅱ级者27例,治疗前、后心功能比较,差异也有统计学意义(P＜0.05).西地那非组与对照组治疗后轻、中度肺动脉高压转化为重度肺动脉高压者分别为2例、6例,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05).(2)妊娠结局:西地那非组、对照组早产率分别为9％(3/32)、16％(5/32),低体质量儿发生率分别为9％(3/32)、19％(6/32),剖宫产率分别为69％(22/32)、81％(26/32);上述各指标比较,西地那非组均低于对照组,差异均有统计学意义(P＜0.05).西地那非组、对照组阴道分娩率分别为31％(10/32)、19％(6/32);足月产率分别为91％(29/32)、84％(27/32);新生儿出生体质量分别为(3 214±306)、(3 004 ±458)g;上述各指标比较,西地那非组均高于对照组,差异也有统计学意义(P＜0.05).(3)血流动力学指标:对照组治疗前、后血氧饱和度[(80±5)％、(72±8)％]、氧分压[(87±8)、(83±9)mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)]、左心室射血分数(0.77±0.24、0.70±0.38)均降低(P＜0.05),肺动脉收缩压[(63±9)、(69±12)mmHg]升高(P＜0.05),其余各血流动力学指标治疗前、后比较,差异均无统计学意义(P＞0.05);西地那非组治疗前、后氧饱和度[(80±9)％、(88±9)％]、氧分压[(84±3)、(89±7) mmHg]、左心室射血分数(0.70±0.32、0.79 ±0.27)均提高(P＜0.05),肺动脉收缩压[(65±18)、(60±13) mmHg]降低(P＜0.05),其余各血流动力学指标治疗前、后比较,差异均无统计学意义(P＞0.05).结论 枸橼酸西地那非治疗可以显著改善妊娠合并肺动脉高压患者的临床症状、心功能分级、血流动力学指标;显著改善妊娠结局,降低早产儿、低体质量儿发生率,降低剖宫产率.
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右佐匹克隆治疗适应性失眠患者的有效性及对睡眠结构的影响
目的 使用临床评估量表和多导睡眠检测技术研究镇静催眠药物右佐匹克隆治疗适应性失眠患者的有效性及其对睡眠结构的影响.方法 采用治疗前后自身对照设计,比较适应性失眠患者使用右佐匹克隆治疗前后的睡眠结构变化及评估其药物疗效.纳入对象为上海长征医院神经内科睡眠障碍门诊中符合诊断标准的患者共32例,其中女性20例,男性12例,平均年龄36.2岁.患者接受连续3d药物治疗(每次3 mg右佐匹克隆),观察指标为服药前及服药第3天睡眠相关的主观与客观检查(量表评估和多导睡眠图检查),记录并分析患者的总卧床时间、总睡眠时间、觉醒时间、入睡潜伏期、睡眠效率、非快速眼动(NREM)睡眠各期时间百分比、快速眼动(REM)睡眠时间百分比等,并使用失眠严重程度指数量表( ISI)和MMSE评价患者的失眠严重程度和药物对于患者日间认知功能的影响.结果 右佐匹克隆能够缩短入睡潜伏期[治疗前( 52.92±11.71) min,治疗后(28.2±10.11)min；t=-4.376,P＜0.01]、延长总睡眠时间[治疗前(365.22±30.13) min,治疗后(429.18±26.93)min;t=4.102,P＜0.01]、减少觉醒次数[治疗前(5.00±1.92)次,治疗后(2.73±0.91)次；t=-4.592,P＜0.01]、提高睡眠效率(治疗前72.69％±6.32％,治疗后82.67％±4.16％；t=3.371,P＜0.01)、缩短觉醒时间[治疗前(88.51±17.48) min,治疗后(65.93±21.10) min；t=-5.863,P＜0.01]、降低NREM 1期时间百分比(治疗前12.54％±2.10％,治疗后7.30％±2.90％；t=-3.155,P＜0.01)、增加慢波睡眠时间百分比(治疗前8.03％±5.37％,治疗后9.31％±5.29％；t=4.228,P＜0.01),而对NREM 2期睡眠时间百分比、REM睡眠时间百分比无明显影响.右佐匹克隆能够提高患者对睡眠质量的主观评价(ISI评分降低,t=-2.551,P＜0.05),且服药后对患者次日清晨的认知功能无明显影响(MMSE评分未见降低).结论 右佐匹克隆能够正性调节急性失眠患者的睡眠结构,提高患者的主观睡眠质量,对日间认知功能无明显影响,安全性好.
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二亚硝基哌嗪对转基因小鼠TNF受体相关因子2和p16的表达
目的 研究二亚硝基哌嗪(N,N'-dinitrosopi-perazine,DNP)对TgN(p53mt-LMP1)/HT/小鼠鼻腔和鼻咽黏膜上皮细胞增殖与TNF受体相关因子2(TNFreceptor-associated Factor 2,TRAF2)、p16基因表达的影响及两者关系.方法 HE染色法观察转基因小鼠组(TC)、转基因小鼠DNP诱导组(TI)和野生小鼠组(CC)、野生小鼠DNP诱导组(CI)鼻腔和鼻咽黏膜上皮细胞增殖特征;免疫组织化学染色法检测小鼠鼻腔和鼻咽黏膜上皮组织中TRAF2、p16基因的表达水平.结果 TI、TC、CI和CC组小鼠鼻腔或鼻咽黏膜上皮癌前病变率分别为90%、10%、0和0.与TC、CI和CC组相比,TI组TRAF2基因表达水平显著增高(P<0.01),而p16基因表达水平显著降低(P<0.01);TRAF2和p16基因表达水平在TC和CC组之间的差异亦有统计学意义(P<0.01).结论 TgN(p53mt-LMP1)/HT小鼠鼻腔和鼻咽黏膜上皮细胞增殖活性增加,DNP可提高其增殖活性,而细胞增殖活性增加与TRAF2基因表达水平上调和p16基因表达水平下调密切相关.
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组胺H4受体及其拮抗剂对变应性鼻炎大鼠的作用研究
目的 通过变应性鼻炎(allergic rhinitis,AR)动物模型,观察组胺H4受体拮抗剂JNJ 7777120对AR大鼠的影响.方法 60只Wistar大鼠以随机数字表法分为5组,每组12只,分别为:正常对照(NC)组、AR模型未处理(AR)组、组胺H1受体拮抗剂氯雷他定处理(HR1)组、组胺H4受体拮抗剂JNJ 7777120处理(HR4)组及组胺H1、H4受体拮抗剂联合处理(HR1+4)组.以卵清蛋白建立大鼠AR模型,比较各组大鼠喷嚏、抓鼻次数、血清总IgE、白细胞介素(interleukin,IL)4、γ干扰素(interferon-γ,IFN-γ)以及及鼻腔灌洗液中趋化因子Eotaxin含量的差异.采用SPSS 13.0软件对数据进行分析.结果 各干预(HR1、HR4、HR1+4)组与AR组相比喷嚏、抓鼻次数、血清总IgE、IL-4、趋化因子Eotaxin含量均显著下降,而IFN-γ显著升高,差异有统计学意义(P值均
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盐酸氟桂利嗪的临床应用进展
盐酸氟桂利嗪（ Flunarizine）为非竞争性双苯哌嗪类钙通道抑制剂 [1]，可以抑制 Ca2＋内流，从而使血管扩张，尤其对脑血管有选择性作用，在临床上主要用于脑血管灌注不足的疾病。随着临床应用的增加，其应用领域不断扩大。
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氟桂利嗪胶囊溶出度分析
氟桂利嗪为哌嗪类钙拮抗药.有扩张血管作用,能显著地改善脑循环及冠脉循环,用于脑血栓形成,脑栓塞等.中国药典2000年版对氟桂利嗪胶囊规定了溶出度检查,为此我们对市售4厂家生产的氟桂利嗪胶囊进行了测定.
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控制性降压在鼻内窥镜手术中的应用
鼻内窥镜手术时,出血较多,由于术腔较小,出血会干扰手术视野,污染镜面,给手术带来一定的困难并延长手术时间.因此,减少出血是提高手术质量的重要环节.我科2005年1月-2005年4月采用静吸复合全麻下配合压宁定控制降压,明显减少了术中出血,现报告如下.
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不同剂量乌拉地尔预防垂体后叶素诱发腹腔镜子宫肌瘤剥除术患者心血管反应的效果
目的 评价不同剂量乌拉地尔预防垂体后叶素诱发腹腔镜子官肌瘤剥除术患者心血管反应的效果.方法 拟在全身麻醉下行腹腔镜子官肌瘤剥除术患者60例,采用随机数字表法,将其随机分为4组(n=15),对照组(C组)静脉注射生理盐水5ml；不同剂量乌拉地尔组(U1-3组)分别静脉注射乌拉地尔0.3、0.5、0.8 mg/kg.5min后子宫肌瘤部位注射垂体后叶素6U和生理盐水20ml混合液,随后剥除子宫肌瘤.术中维持BIS值45～55.记录垂体后叶素注射后心血管反应的发生情况.结果 C组、U1组、U2组和U3组心血管反应发生率分别为100％、67％、40％和20％.与C组比较,U1组、U2组和U3组心血管反应发生率降低(P＜0.01)；与U1组比较,U2组和U3组心血管反应发生率降低(P＜0.01)；U2组和U组心血管反应发生率比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 乌拉地尔可预防垂体后叶素诱发腹腔镜子宫肌瘤剥除术患者的心血管反应,其适宜剂量为0.5 mg/kg.
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乌拉地尔对大鼠心肌细胞膜L-型钙通道电流的影响
目的观察乌拉地尔对大鼠心肌细胞膜L-型钙通道电流(ICa-L)的影响.方法急性分离的SD大鼠心肌细胞随机分为3组(n=6):乌拉地尔组(A组)、乌拉地尔复合美西麦角组(B组)和美西麦角组(C组).经台氏液灌流1 min(T1)后,A、C组分别用含0.4 μmol/L乌拉地尔、40nmol/L美西麦角的台氏液罐流1 min(T2);B组先用含0.4μmol/L乌拉地尔的台氏液灌流1 min(T2),然后用含40nmol/L美西麦角的台氏液罐流1 min(T3),之后三组均再用台氏液灌流1 min(T4).用全细胞膜片钳技术记录T1-4时ICa-L峰值.结果与T1比较,三组T2时ICa-L峰值降低(P＜0.05),T4时ICa-L峰值差异无统计学意义;B组T3时ICa-L峰值降低(P＜0.05);B组T3时ICa-L峰值低于T2(P＜0.01).结论乌拉地尔可抑制大鼠心肌细胞ICa-L,可能与5-HT1A受体无关.
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曲美他嗪治疗初发劳力性心绞痛的疗效观察
曲美他嗪是1981年由法国施维雅国际研究所开发并生产的治疗心绞痛药物,是哌嗪类衍生物,广泛用于抗心绞痛治疗,并在冠脉搭桥手术、经皮腔内冠脉成形术(PTCA)等领域广泛应用.我院从2002年开始临床使用,为证实它是否能替代硝酸脂类药物治疗心绞痛,本研究对比了联合曲美他嗪与联合硝酸脂类治疗初发劳力性心绞痛的疗效,报告如下:
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曲美他嗪抗心肌缺血的临床研究
近10 a来提出治疗缺血性心肌病不仅要应用改善血液动力学药物(硝酸酯类、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂、β-受体阻滞剂等)和去除病因、诱因,而且要改善心肌缺血时的异常代谢状况,优化心肌能量代谢途径[1].曲美他嗪(TMZ),1-(2,3,4-三甲氧苄基)哌嗪盐酸盐,为哌嗪类衍生物,是第一个用于治疗冠心病的代谢类药物,已取得良好的治疗心绞痛效果[2].
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血清细胞因子与首发精神分裂症患者精神症状的相关性
目的:观察阿立哌唑治疗前后首发精神分裂症患者血清白细胞介素2、白细胞介素5和转化生长因子β的水平,探讨细胞因子与精神症状之间的相关性.方法:选择2006-03/10贵州省第二人民医院精神科门诊和住院精神分裂症患者35例,男19例,女16例;年龄18～35岁;病程4～12月;符合中国精神障碍分类与诊断标准第3版精神分裂症诊断标准,患者或监护人对治疗及实验知情同意.患者用阿立哌唑进行治疗8周.治疗前后采用酶联免疫吸附法检测血清白细胞介素2、白细胞介素5、转化生长因子β水平,同期检测18名健康志愿者上述指标作为正常对照,精神分裂症患者与正常对照者在性别、年龄等差异均无显著性(P均＞0.05);精神症状采用阳性与阴性症状量表(PANSS)评估.结果:35例患者、18名健康者均进入结果分析.①患者阳性与阴性症状量表(PANSS)减分率≥75%(痊愈)21例,50%～74%(显著进步)10例,25%～49%(好转)4例.②精神分裂症患者治疗前后血清白细胞介素2水平均低于正常对照(P＜0.05);血清转化生长因子β均高于正常对照(P＜0.05).③患者白细胞介素2,5和转化生长因子β水平与精神症状无相关性(r=-0.149,0.074,0.55;P=0.349,0.674,0.75).3种细胞因子间亦均无相关性(P＞0.05).结论:首发精神分裂症患者存在白细胞介素2、白细胞介素5、转化生长因子β介导的免疫功能紊乱,细胞因子水平与精神症状严重程度无相关性.
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口服降钙素肠溶微粒的制备及其降血钙作用的实验研究
目的:制备降钙素口服肠溶微粒.方法:以二酮哌嗪为载体材料,采用单凝聚法(self-assembly)制备降钙素肠溶微粒,对微粒的性状、体外溶出、在大鼠体内降血钙作用及生物利用度进行观察.结果:微粒粒径为1～3 μm,粒度分布较为均匀,含药量为0.42%,包封率为91.1%,药物在人工胃液中2 h基本无释放,在人工肠液中完全释放为6 h,大鼠口服该微粒后3 h就有明显的降血钙作用,持续时间达12 h以上.结论:降钙素肠溶微粒具有缓释作用,口服后能达到理想的降血钙目的.
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哌嗪类新化合物(97-9-G4)镇痛作用的实验研究
目的研究哌嗪类新化合物1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物(97-9-G4)的镇痛作用、机理及成瘾性.方法通过醋酸扭体模型、热板实验及纳洛酮拮抗研究镇痛活性及机理;利用小鼠竖尾实验观察药物的成瘾性.结果 97-9-G4 5 mg/kg(sc)即可有效抑制小鼠扭体反应(P<0.05),ID50为8.8 mg/kg;sc 40 mg/kg、icv 2.5 μg/kg均可明显延长热板实验的舔足阈(P<0.05);纳洛酮可拮抗其镇痛活性;sc 160 mg/kg不出现竖尾反应.结论:97-9-G4具有明显的镇痛活性,主要作用部位在中枢,其镇痛活性可被纳洛酮拮抗,初步认为其成瘾性较小.
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核磁共振技术在新精神活性物质筛查中的应用
新精神活性物质结构多变,对照品难以获得,目前常用的气质联用和液质联用技术在结构的确证上存在一定的局限性,导致禁毒实战中对新精神活性物质的快速鉴定受到限制.核磁共振技术是解析未知物结构有效的手段,特别适合于结构变异迅速的新精神活性物质的快速分析确证鉴定.本文综述了核磁共振技术在合成大麻素类、合成卡西酮类、哌嗪类、苯乙胺类、氯胺酮及苯环利定类和芬太尼类新精神活性物质结构筛查中的应用,发现各类新精神活性物质均有各自基本一致的特征母体结构和相应的NMR信号,可以为快速鉴定新精神活性物质的结构类别提供科学证据.并对扩散排序谱以及液核联用技术在新精神活性物质的应用前景进行展望,为新精神活性物质的筛查工作提供新的思路.
