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左旋炔诺酮宫内缓释系统对子宫疾病的治疗作用
左旋-18甲基炔诺酮的宫内缓释系统简称为LNG-IUD,是20世纪90年代初期在欧洲开始使用的高效、长效避孕器具,商品名"曼月乐".从LNG-IUD应用于临床的第一天起,就提供了高度可靠的避孕保障,放置时间长达五年以上,取出后生育能力可立即恢复.LNG-IUD为-Y型小支架,每天缓慢而稳定地释放LNG20μg,在经期7天内或产后6周放置入宫腔,其作用抑制子宫内膜增殖,使受精卵无法着床;使宫颈粘液变稠,精子难以穿过子宫颈管与卵子结合;抑制精子在子宫和输卵管内的运行.除了避孕作用外,国内外于上世纪90年代起相继报道了LNG-IUD对子宫内膜增生抑制影响及对子宫疾病的治疗作用.为了更进一步了解对LNG-IUD子宫疾病的治疗作用的机理,特做一扼要综述如下:
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左炔诺孕酮宫内缓释系统治疗子宫腺肌症声像图观察
子宫腺肌症为子宫内膜异位症的一种类型,以痛经、月经量过多及子宫体积增大为主要临床表现.近来,宫内放置左炔诺孕酮宫内缓释系统(LNG-IUS)治疗子宫腺肌症已在临床推广应用,安全有效[1-2].为了解LNG-IUS治疗对患者子宫内膜、体积及附件的影响,本研究对此类患者进行超声随访观察.
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新药研究开发的途径与方法(下)
七、新药物制剂的研究开发随着药物科学的发展,药物制剂已经由普通的注射剂、片剂、胶囊剂等进入新释药系统(DDS)时代.自本世纪七十年代出现控释、缓释系统,八十年代靶向给药系统问世,目前正在研究开发中的所谓第四代释药系统,是一种闭环模式控释系统,即可以根据病情变化(例如血糖高低)来增加或减少药物的输送.
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n-HA/PA66抗生素缓释系统在兔股骨缺损模型中药物释放规律的初步研究
目的:研究分别载万古霉素、头孢曲松的纳米羟基磷灰石/聚酰胺66 (nano-hydroxyapatite/polyamide 66,n-HA/PA66)抗生素缓释系统在兔股骨缺损模型中的药物释放规律,从而探讨其抗感染效能.方法:将192只新西兰大白兔股骨缺损模型随机分为2个大组(头孢曲松组和万古霉素组),每组96只.每个大组分4个亚组,每组24只,每个亚组有8个时间节点,各时间节点3只.按万古霉素与n-HA/PA66分别为5％、4％、3％和2％的质量比制备An、Bn、Cn、Dn 4种不同含药量的载万古霉素n-HA/PA66薄片;头孢曲松组同上述方法制备为A*n、B*n、C*n、D*n薄片.将2大组的4种薄片分别对应植入动物模型.于术后第1、3、5、7、10、14、21、28天8个时间点从每个亚组中随机选取3只大白兔,麻醉处死后采取骨缺损部位松质骨及骨干皮质骨,将其骨标本粉碎处理后进行抑菌实验,测量抑菌环直径,用标准曲线计算出各标本抗生素药物浓度.结果:万古霉素与对应抑菌环直径的对数呈相关关系,相关系数r=0.998,P=-0.000.头孢曲松与对应抑菌环直径的对数呈相关关系,相关系数r=0.997,P=-0.001.从结果可见载药缓释系统中2种抗生素释放缓慢,随着载体缓释系统中抗生素质量比的增加,抗生素释放的浓度越高(5％载体缓释系统＞4％载体缓释系统＞3％载体缓释系统＞2％载体缓释系统),均P＜0.05,差异有统计学意义.4种不同质量比的载体缓释系统均在第1天释放的抗生素含量多,达到总体浓度的50％以上,以后逐渐下降.5％、4％、3％万古霉素在体内释放持久,直到第28天均有万古霉素存在,且骨折局部的万古霉素浓度均大于小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC),有较好的抑菌作用.而2％的万古霉素在第10天后其局部浓度低于MIC.5％、4％、3％、2％头孢曲松在体内释放持久,直到第28天均有万古霉素存在,2％的头孢曲松在第28天刚好略高于MIC,骨折局部骨质长入正常.结论:通过本方法制备的载3％万古霉素的n-HA/PA66、载2％头孢曲松的n-HA/PA66缓释系统能有效预防和治疗骨折感染,为临床治疗提供理论参考.
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生长因子载体及缓释系统的研究进展
利用载体或缓释系统负载生长因子,既能保护生长因子的生物活性,又可以使生长因子缓慢释放,从而持续促进组织修复再生.从传统载体材料与生长因子的简单复合到微球系统、纳米系统包裹与吸附生长因子,生长因子缓释技术不断更新并得到广泛应用,本文对之作一简述.
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植入(注入)式药物缓释系统局部间质化疗的研究进展
将一定的赋形剂负载抗癌药物制备成缓释系统，经不同方式植(注)入肿瘤或瘤周组织间质中，或直接植入肿瘤术后瘤床，实施局部化疗，提高局部药物浓度，降低全身毒副反应。该给药方式称为间质化疗，可用于保存器官外形和功能而替代手术疗法，尤其适用晚期肿瘤的姑息治疗和瘤床植入预防肿瘤术后复发。口腔肿瘤大多位置表浅和直观，便于作间质缓释系统的植入，应为植(注)入式缓释系统局部间质化疗的佳适用区域。
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脂质体抗生素复合可生物降解型缓释系统治疗慢性骨髓炎研究进展
慢性骨髓炎是骨组织的慢性感染,以胫骨为常见[1].近年随着大量交通事故和骨科手术的增加,导致慢性骨髓炎逐渐增加,Gafur等[2]的一份研究显示,肌肉骨骼感染疾病发病率有所增加,在1982~2002年这20年间骨髓炎发病率增加了2.8倍.慢性骨髓炎病程通常迁延难治,且常伴有骨缺损或在临床行清创术后出现骨缺损.慢性骨髓炎伴骨缺损对骨科医师来说一直以来都是一大难题与挑战.近年来对该病的治疗进行了许多尝试,对生物膜具有靶向作用的脂质体抗生素逐渐受到研究者的重视,脂质体抗生素复合可生物降解型缓释系统,在治疗动物模型慢性骨髓炎展现出一定的优势,本文拟就脂质体抗生素复合支架材料治疗慢性骨髓炎的研究进展做一文献综述.
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抗生素载体及缓释系统治疗慢性骨髓炎的研究进展
随着科技的日益发展,现代高科技战争中特种武器已广泛应用,战伤骨折的粉碎程度和周围软组织破坏范围更为严重复杂,骨折感染不仅发生率增加,而且多伴有较大程度骨缺损,治疗难度大,感染复发率高.另一方面,在和平年代的交通伤,金属植入物如内固定、人工关节等导致的慢性骨髓炎也十分常见.慢性骨髓炎的临床处理十分棘手.
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大黄与甲硝唑局部缓释治疗45例牙周炎疗效观察
在牙周炎的治疗中,牙周袋内直接应用抗生素,因其用量少、作用强、全身毒副作用小和不易产生耐药性而受到临床医师的重视,特别是近来各种形式的缓释系统,使得药物在牙周袋存留时间长,从而增加了药物作用时间,提高了疗效.本文采用中药大黄与甲硝唑联合并采取局部缓释给药方式治疗45例牙周炎患者,用同一口腔病情相同牙齿的自身对照设计,共观察70对牙齿,取得满意疗效.
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生长因子缓释微球的制备及其对内皮细胞的影响
目的:制备碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、血管内皮细胞生长因子(VEGF)可降解缓释微球,考察其生物活性的保存情况及它们对内皮细胞的作用.方法:采用改良的乳化冷凝法交联制备复合bFGF、VEGF的明胶缓释微球,将它们加入内皮细胞的培养液中,用细胞计数法、四甲基偶氮唑盐微量反应比色法(MTT法)测定细胞增殖情况.结果:复合bFGF、VEGF的缓释微球平均粒径(11.32±3.64)μm;培养1天后各组细胞计数、吸光度(A)值差异均无显著性;5天后两种生长因子缓释微球组细胞计数、吸光度(A)值明显高于对照组;7天后两种生长因子缓释微球组值仍高于其它组.结论:复合bFGF、VEGF的缓释微球制备工艺简便,具有良好的缓释活性能较长时间地持续释放活性bFGF、VEGF,可明显促进内皮细胞的增殖.
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牙周缓释制剂的研究进展
牙周缓释制剂置于牙周袋后,复合在辅料中的有效药物成分缓慢持续地释放,达到杀灭致病菌、抑制基质金属蛋白酶(MMPs)活性、促进牙周重建的作用,硝基咪唑类和四环素类药物常作为缓释药物,PLGA、壳聚糖、PVP、HEC等高分子材料用作缓释基质.本文就牙周缓释制剂的种类、主要成分及其作用机制进行简单综述.
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左炔诺孕酮宫内缓释系统的研究进展
左炔诺孕酮宫内缓释系统（levonorgestrel releasing intrauterine system LNG-IUS；商品名：曼月乐）：是一种新型的载有激素的宫内节育系统，外观呈T型塑料支架，横臂和纵臂长32mm，主干纵臂长19mm，含有左炔诺孕酮52mg，在宫腔内发挥局部孕激素避孕作用，实现孕激素的非全身给药，而且开辟了其在非避孕领域的许多新的应用。
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载抗生素骨科内植入物的研究进展
临床上骨科内固定手术后,由于感染或者感染后形成的高抗药性生物膜,在全身应用大剂量抗生素的情况下,病灶局部组织仍难达到有效的抗生素浓度,使感染久治难愈,导致内固定失败,为了减少术后感染的发生,可以使用载抗生素内植入物来进行治疗,或者在感染后经过清创后再次使用载抗生素内植入物进行治疗.本文对载抗生素内植入物的研究进展作一综述.
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缓释系统在避孕药具中的应用
长效缓释给药系统是近二十多年来发展起来的一种药物释放系统.与传统的药物剂型相比,这种系统可长期持续平稳释放所载药物,有效作用时间长,且以非口服方式给药,可避免"首过效应",降低药物剂量及毒副作用.长效缓释给药系统在避孕方面得到了较快的发展,研制了多种剂型,如皮下埋植剂、宫内给药系统、阴道环、经皮给药系统和注射微球等,采用的材料为非生物降解材料和生物可降解材料两大类,并各有其特点.
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左炔诺孕酮宫内缓释系统治疗早期子宫内膜癌年轻患者的疗效及安全性
目的 研究左炔诺孕酮宫内缓释系统(LNG-IUS)治疗早期子宫内膜癌年轻患者的疗效及安全性.方法 选取本院2014年6月~2016年6月收治的子宫内膜癌20例进行回顾性分析,结合治疗方式将其分成两组,其中对照组(n=8),治疗组(n=12),对照组单独使用孕酮治疗方式,研究组采用采用左炔诺孕酮宫内缓释系统进行治疗,对两组患者疗效进行对比.结果 对照组治疗有效率为62.5%(5例),研究组治疗有效率为83.33%(10例).结论 采用左炔诺孕酮宫内缓释系统对早期子宫内膜癌年轻患者疗效显著,具有较高安全性,值得推广和使用.
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左炔诺孕酮宫内缓释系统治疗子宫腺肌病的临床应用价值
目的 探究左炔诺孕酮宫内缓释系统治疗子宫腺肌病的临床应用价值.方法 选取我院2013年1月~2016年10月收治的患有子宫腺肌病的患者80例,将这80例患者分为4组,分别为术后1组,术后2组,术后3组和术后4组,所有患者在月经期4~7 d内放置左炔诺孕酮宫内缓释系统进行治疗,术后1组在术后进行观察,术后2组在术后1个月进行观察,术后3组在术后3个月进行观察,术后4组在术后6个月进行观察.观察患者术后不同时期患者的痛经程度、子宫大小、月经量的变化情况.结果 4组患者放置左炔诺孕酮宫内缓释系统进行治疗后,观察放置后不同时期患者的临床表现,均有明显的效果,痛经情况有所缓解,月经量减少,子宫体积减小.结论 针对患有子宫腺肌病的患者,在月经周期4~7天内放置左炔诺孕酮宫内缓释系统,能够有效的改善患者的痛经程度、子宫大小和月经量,具有较好的临床疗效,值得临床上广泛推广和应用.
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曼月乐用于功血治疗的临床观察
目的：分析左炔诺孕酮宫内缓释系统（LNG～IUS，商品名曼月乐）用于功血治疗的效果。方法对本站2015年2月～2016年1月采用左炔诺孕酮宫内缓释系统（LNG～IUS，商品名曼月乐）避孕的42名功血患者，通过每个季度的随访，对功血患者治疗效果分析。结果使用曼月乐的42例功血患者，使用3个月后治愈人数为3例，治愈率为7.14%，好转人数为38例，好转率为90.5%；使用6个月后，治愈人数为15例，治愈率为35.7%，好转人数为27例，好转率为64.3%；使用9个月后，治愈人数为32例，治愈率为76.2%，好转人数为10例，好转率为23.8%；使用12个月后，治愈人数为40例，治愈率为95.2%，好转人数为2例，好转率为4.8%。结论左炔诺孕酮宫内缓释系统（LNG～IUS，商品名曼月乐）对功血的治疗效果是肯定的，可以显著减少阴道不规则流血、月经量和经血延长的发生。
