透疹汤联合复合辅酶治疗麻疹随机平行对照研究

[目的]观察透疹汤联合复合辅酶治疗麻疹疗效.[方法]使用随机平行对照方法,将328例住院及门诊患者按病志号抽签/就诊顺序号方法简单随机分两组.对照组193例穿心莲内酯10mL+5％葡萄糖250mL,1次/d,静滴;复合辅酶0.1mg+5％葡萄糖250mL,1次/d,静滴.治疗组135例透疹汤(桔梗20g,黄芩10g,芦根30g,葛根20g,金银花15g,蝉蜕、荆芥、甘草各10 g),1剂/d,水煎100mL,早晚口服;复合辅酶治疗同对照组.连续治疗7d为1疗程.观测临床症状、皮疹、不良反应.治疗1疗程,判定疗效.[结果]治疗组痊愈73例,有效49例,无效13例,总有效率90.37％.对照组痊愈83例,有效66例,无效44例,总有效率77.20％.治疗组疗效优于对照组(P＜0.05).[结论]透疹汤联合复合辅酶治疗麻疹,疗效满意,无严重不良反应,值得推广.

炎琥宁治疗小儿轮状病毒性肠炎随机平行对照研究

[目的]观察炎琥宁治疗小儿轮状病毒性肠炎疗效.[方法]使用随机平行对照方法,将120例门诊患者按就诊顺序号方法随机分为两组.对照组60例利巴韦林10mg/kg+250mL生理盐水,静滴,分2次滴完,时间≥20min/次.治疗组60例炎琥宁10mg/kg+250mL生理盐水,静滴,分2次滴完.连续治疗5d为1疗程.观测临床表现、腹泻消失时间、C反应蛋白、白介素-6、肌酸激酶(CK)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶同工酶(CK-MB)、a-羟丁酸脱氢酶(a-HBDH)、乳酸脱氢酶(LDH)(心肌酶谱)、不良反应.治疗1疗程(5d),判定疗效.[结果]治疗组痊愈42例,显效9例,有效5例,无效4例,总有效率93.33％,痊愈率70.00％;对照组痊愈30例,显效15例,有效7例,无效8例,总有效率86.67％,痊愈率50.00％;临床疗效治疗组与对照组无显著差异(P＞0.05),痊愈率治疗组由于对照组(P＜0.05).腹泻消失时间治疗组短于对照组(P＜0.01).CRP、IL-6两组均有改善(P＜0.01),治疗组改善优于对照组(P＜0.05).心肌酶谱两组均有改善(P＜0.01),治疗组改善优于对照组(P＜0.05).[结论]炎琥宁治疗小儿轮状病毒性肠炎,疗效满意,无严重不良反应,值得推广.

不同提取方法对穿心莲内酯含量的影响

目的:探讨穿心莲的佳提取方法.方法:以穿心莲内酯为考察指标,以HPLC法测定不同提取方法对穿心莲内酯含量及出膏率的影响.结果:穿心莲内酯含量以醇提法及0.01%碱水提取为佳,含量分别为4.43%和4.31%,但出膏率后者较高,达24.08%.结论:穿心莲的提取方法以0.01%碱水回流提取为佳.

炎琥宁与维生素B6注射液存在配伍禁忌(1例)

炎琥宁为白色或微黄色粉未或块关物;规格:80mg(支);其化学成分为:14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯钾钠盐.

炎琥宁注射剂的不良反应

炎琥宁注射剂系穿心莲提取物穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐精制而成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐,可增强中性粒细胞的吞噬能力,提高血清溶菌酶的含量,具有明显的清热、解毒、抗菌、抗病毒作用,广泛用于治疗病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染.在几年临床应用中观察到炎琥宁注射剂有多种不良反应,现报告如下.

HPLC法测定复方穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

目的:建立测定复方穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量的方法.方法:采用HPLC法,色谱柱Phenomenex Gemini 5u 250mm×4.6mm C18柱,甲醇-水(52:48)为流动相,流速1.0ml/分,检测波长:穿心莲内酯为225nm,脱水穿心莲内酯250nm.结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯分别在0.236～2.360μg和0.1528～1.5280μg与峰面积线性关系良好;平均回收率分别为101.57%和98.37%,RSD分别为0.12%和1.02%.结论:本法操作简便、准确,能有效地控制该制剂的质量.

穿心莲中新的穿心莲内酯醚及抗HIV活性评价

穿心莲内酯的提取及其衍生物的制备工艺

目的:提取纯化穿心莲内酯及制备其衍生物.方法:通过对川产穿心莲提取工艺的比较研究,以乙醇浓度、提取温度、料液比为影响因素,采用球面对称设计优化了提取工艺,根据穿心莲内酯理化性质,设计出优纯化工艺路线,得到穿心莲内酯精品;莲必治的制备主要考察了物料比和反应液酸碱度的影响;喜炎平的制备主要对纯化工艺进行了优化;穿琥宁的制备以原料配比、溶剂用量、反应温度和时间为影响因素,采用L9(34)正交设计优化了佳合成工艺;炎琥宁的制备以穿琥宁为原料,以溶液酸碱度、反应温度和时间为影响因素,采用均匀设计优化了合成工艺.结果:穿心莲佳提取工艺为:90％的乙醇以4倍(mL·g-1)的料液比,在65℃下提取,在此工艺下穿心莲内酯的得率为21.5％,含量为17.8％;莲必治的制备中,穿心莲内酯与亚硫酸氢钠质量比为1∶1.8为宜,反应液pH值控制在8反应很完全;喜炎平的制备反应中应控制好浓硫酸的加入速度,磺化反应后以无水乙醇除盐;佳工艺条件下穿琥宁得率为130.6％,含量为99.2％;炎琥宁在佳工艺条件下得率为98.2％,含量为98.6％.结论:在提取纯化穿心莲内酯的基础上,制备了穿心莲内酯的内酯系列衍生物,工艺稳定可行,为综合利用穿心莲提供依据.

穿心莲总内酯的NO抑制活性研究＊

目的：考察穿心莲总内酯对巨噬细胞释放一氧化氮的抑制作用。方法：以脂多糖（LPS）刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7建立体外炎症模型，采用Griess Reagent法检测细胞培养上清一氧化氮（NO）含量并计算抑制率，通过MTT法评价细胞毒性。结果：穿心莲总内酯在5-50μmol·L-1浓度范围内对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7释放的NO具有明显的抑制作用，并呈现良好的剂量依赖关系，IC50分别为8.58μmol·L-1，11.52μmol·L-1，8.94μmol·L-1；其主要活性成分穿心莲内酯（5-60μmol·L-1）、脱水穿心莲内酯（5-100μmol·L-1）、新穿心莲内酯（5-100μmol·L-1）对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放的NO亦表现出抑制作用，并呈现良好的剂量依赖关系，其IC50分别为17.54μmol·L-1，49.54μmol·L-1，41.80μmol·L-1。结论：穿心莲总内酯的NO抑制作用优于三个单体，以上结果可为穿心莲总内酯的制剂开发及临床应用提供一定的理论基础及科学依据。

中药微乳提取技术的初步实验研究

目的:研究穿心莲内酯的微乳提取方法及其对有效成分含量、生物活性和生物利用度的影响.方法:试验一,分别用微乳液和乙醇溶液从穿心莲中药饮片提取穿心莲内酯,用HPLC法分别测量两种提取物中穿心莲内酯的含量;试验二,选取二甲苯致小鼠耳肿胀模型,分为空白组、微乳组和乙醇组分别计算二甲苯致小鼠耳肿胀度和抑制率;试验三,选取大耳白兔随机分为两组,分别灌胃给微乳提取液和乙醇提取液,测血药浓度.结果:穿心莲的微乳提取液和乙醇提取液中的穿心莲内酯含量差异不显著,但微乳提取液的抗炎活性明显高于乙醇提取液,其穿心莲内酯在体内的生物利用度也明显提高.结论:利用微乳液提取中药不仅可以提高有效成分的提取效率,而且可以显著提高有效成分的生物活性和生物利用度,是一种具有良好应用前景的中药提取技术.

穿心莲内酯对异丙肾上腺素诱导的心肌肥厚大鼠血管活性物质的影响

目的:观察穿心莲内酯(andrographolide,AP)对异丙肾上腺素(isopropylarterenol,Iso)所致大鼠心肌肥厚的保护作用及其对血管紧张素Ⅱ( angiotensinⅡ,AngⅡ)、心钠素(atrial natriuretic peptide,ANP)、内皮素(endothelin,ET)和一氧化氮( nitric oxide,NO)的影响.方法:以Iso1 mg·kg-1背部皮下注射(sc)连续10 d建立大鼠心肌肥厚模型.选模第2天给药组sc给予低、中、高剂量(0.1,0.3,1.0μmol· kg-1)的AP,溶剂组sc二甲基亚砜,正常组和模型组sc给予生理盐水,连续14 d,末次给药后禁食12 h,取血,分离血清及血浆,取心肌组织并制成10％匀浆.酶活性分析法检测血清及心肌组织乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)活性；硝酸还原酶法检测血清NO含量；放射免疫法测定血浆AngⅡ,ANP和ET的含量.结果:与正常对照组相比,模型组大鼠血清LDH活性升高(1 425.4±304.7)U·mL-1,(P＜0.01),心肌组织LDH活性降低(662.5±172.6)U·g-1,(P＜0.05),血浆ET(62.45±12.27) ng·L-1(P＜0.05),含量升高,ANP( 241.82±127.71 )ng·g-1,(P＜0.05)和NO(37.21±2.62) μmol·L-l (P ＜0.01)含量降低.与模型组相比,AP处理后血清LDH活性降低(P＜0.001),组织LDH活性升高(P＜0.05),血浆AngⅡ及ET含量下降(P＜0.05),而血浆ANP含量及血清NO含量升高(P＜0.05).结论:穿心莲内酯可能通过影响大鼠血管活性物质的平衡,抑制RAS系统及ET的合成,增加ANP及NO的合成,从而抑制心肌肥大及心力衰竭的进程,对心脏起保护作用.

HPLC同时测定复方双花咀嚼片中5个成分

目的:建立RP-HPLC同时测定复方双花咀嚼片中绿原酸、咖啡酸、连翘苷、穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的方法.方法:采用RP-HPLC法,依利特C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈(A)-0.2％甲酸(B),梯度洗脱(0～8 min,4％ ～13％A;8～24 min,13％ ～14％A;24～25 min,14％～26％A;25 ～65 min,26％～33％A;65 ～70 min,33％ ～50％ A),流速1 mL· min-,检测波长240 nm,柱温30℃.结果:绿原酸、咖啡酸、连翘苷、穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯分别在0.282 5 ～2.825 0μg (r=0.999 5),0.0868～0.867 5μg (r=0.9997),0.480 0～4.800 0μg(r=0.999 5),0.158 8～1.587 5μg (r=0.999 5),0.148 8～1.487 5μg(r=0.999 4)呈良好的线性关系,平均回收率分别为97.3％,RSD 1.2％;97.8％,RSD 1.1％;98.9％,RSD 1.4％;97.6％,RSD 1.0％;99.0％,RSD 1.5％.结论:该方法简洁、可靠、专属性强,可用于复方双花咀嚼片的质量控制.

UPLC 快速分析穿心莲药材及制剂中内酯成分

目的:建立UPLC-PDA技术快速测定穿心莲药材及制剂中主要内酯类成分含量的方法.方法:采用超高效液相色谱仪,用Acquity BEH Shield RP C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7 μm)；流动相甲醇(A)-水(B),梯度洗脱(0～2 min,40％A；2 ～4 min,40％ ～45％ A;4 ～ 10 min,45％ ～50％ A;10 ～15 min,50％A)；流速0.5 mL· min -1,检测波长226 nm,柱温30℃.结果:在15 min内可以完成药材和制剂中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的分析,分离度良好,线性范围分别为0.0286 ～0.286 g·L-1(r=0.9996,n=6),0.0940～0.940 g·L-1(r =0.9993,n=6)；平均加样回收率分别为97.32％,97.11％.结论:该方法快速、准确、灵敏度高,可用于穿心莲药材及制剂的质量控制.

穿王消炎胶囊制造工艺过程中3种穿心莲内酯含量变化追踪

目的:研究穿心莲药材中3种内酯类成分在穿王消炎胶囊制造过程中的变化规律,选择建立合理科学的成分作为检测指标,加强穿王消炎胶囊的质量控制.方法:跟踪穿王消炎胶囊的生产工艺,并从中选取关键工艺点作为监控点,采用HPLC对其进行质量监测,追踪穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化规律,计算其损失量,比较转移率相对变化趋势.结果:穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯在整个生产工艺中损失量各不相同,各个工艺阶段也各自不相同,均有较大变化.穿心莲内酯损失量在410.65 ～619.79 mg,新穿心莲内酯损失量在375.97 ～381.12 mg,脱水穿心莲内酯损失量在147.52 ～261.04 mg.结论:通过探究工艺过程中3种穿心莲内酯含量变化规律,为相关生产企业合理建立检测指标提供参考,并为提高含有穿心莲药材制剂的质量可控性奠定基础,具有较实用的参考价值.

穿黄清热胶囊质量标准研究

目的:建立HPLC测定穿黄清热胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量的方法.方法:色谱柱为Diamonsil C<,18>(2)柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-水(45:55)为流动相,检测波长254 nm.结果:穿心莲内酯与脱水穿心莲内酯的线性范围内分别为0.027 8μg～1.39μg和0.061 4μg～3.07μg,相关系数r均为0.999 9;回收率分别为100.43%(RSD 1.98%)和98.27%(RSD 1.58%).结论:本方法稳定、重现性好,可作为本制剂的含量测定方法.

HPLC测定穿心莲配伍绵茵陈后2种内酯成分含量的变化

目的:考察穿心莲与绵茵陈配伍后对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量变化的影响.方法:采用RP-HPLC,Innersil ODS-3色谱柱(4.6 mm×250mm,5.0μm),流动相乙腈-水梯度洗脱,流速1.2 mL· min-1,波长检测程序(0～10 min,225 nm;10～20 min,254 nm),柱温35℃.结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯质量浓度分别在19.66～314.6(r=0.9995),4.32 ～69.12 g·L-1(r =0.999 5)与峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率分别为99.7％,99.9％,RSD均＜2.3％.结论:穿心莲与绵茵陈配伍后水煎液中2种内酯类成分含量显著增加.

不同产地穿心莲的含量测定、化学指纹图谱及抑菌活性评价

目的:从化学和生物两方面综合考察不同产地穿心莲药材品质差异.方法:采用微量量热法比较13批不同产地穿心莲药材的抗痢疾杆菌生物活性.同时建立穿心莲的UPLC指纹图谱,采用偏小二乘法(PLS)回归分析抑菌活性与化学成分之间的相关性.结果:13批不同产地的穿心莲药材使痢疾杆菌生长代谢的时间延长,生长速率常数减小,表明不同产地穿心莲对痢疾杆菌的生长代谢均有不同程度的抑制作用,且以西双版纳产地的穿心莲药材抑菌效果好.此外,通过偏小二乘法回归分析找到了四个与抑菌活性密切相关的化学成分.结论:不同产地穿心莲药材质量差异较大,云南、海南、广西和四川综合质量较好.生物活性测定结合化学指纹图谱评价药材质量的方法,可准确、可靠地评价不同产地穿心莲药材的质量,为其质量控制提供依据.

HPLC测定莲栀清火胶囊中栀子苷、穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

目的:建立高效液相色谱法同时测定莲栀清火胶囊中栀子苷、穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯含量的方法.方法:ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-水梯度洗脱,检测波长254 nm,流速1.0 mL· min-1.结果:栀子苷在0.075 8～2.274 0μg(r=1)线性关系良好,平均回收率99.73％,RSD 1.4％；穿心莲内酯在0.046 1 ～ 1.383 0μg(r=1)线性关系良好,平均回收率100.51％,RSD 1.2％；脱水穿心莲内酯在0.0409～1.2270 μg(r=1)线性关系良好,平均回收率为101.19％,RSD 1.2％.结论:方法简便、快速、重复性好,可用于莲栀清火胶囊的质量控制.

穿心莲内酯自微乳化制剂的处方优化及质量评价

目的:优选穿心莲内酯自微乳化制剂的处方工艺,并对其质量进行评价.方法:通过溶解度试验、处方配伍对比试验及绘制三元相图优选处方辅料种类和用量范围,以形成乳液的形态、粒径、自乳化时间、制剂稳定性及zeta电位为指标,采用星点设计-效应面优化法优化自微乳化处方,并评价其质量.结果:穿心莲内酯自微乳化佳处方为m聚山梨酯-80∶m油酸乙酯∶m甘油=50∶26∶26,乳滴粒径39.5 nm,Zeta电位-15.18 mV,自乳化时间40.53 s.结论:所制备的穿心莲内酯自微乳化制剂澄清透明,物理稳定性良好.

穿心莲内酯直肠微乳的pH和吸收促进剂用量考察

目的:考察穿心莲内酯直肠给药微乳处方的pH和吸收促进剂用量.方法:采用HPLC测定给药后不同时段家兔肠系膜血浆中穿心莲内酯的含量,绘制时间-血药浓度曲线,以曲线下面积AUC0-2为指标,通过正交试验确定直肠给药微乳处方的pH及吸收促进剂用量的佳方案.结果:确定直肠微乳的适处方为穿心莲内酯8 g,吐温-80 300 mL,无水乙醇600mL,肉豆蔻酸异丙酯30 mL,氮酮30 mL,水适量,调pH 7,共配成1L.结论:按优选处方制得的穿心莲内酯直肠微乳稳定性良好.