首页 > 文献资料
-
穿心莲内酯微乳在大鼠体内的吸收机理研究
目的 以穿心莲内酯微乳为对象,探讨微乳制剂的吸收机理及影响吸收的因素.方法 采用大鼠原位灌注实验法,探讨载体抑制剂、能量抑制剂、P-糖蛋白抑制剂对穿心莲内酯微乳在大鼠小肠内吸收行为的影响.结果 穿心莲内酯微乳在小肠的吸收需要载体；受到P-糖蛋白外排作用的影响；可能不耗能.结论 微乳制剂在小肠中可能存在被动转运和淋巴吸收2种吸收机理.
-
穿心莲内酯抑制人类胃癌细胞系中的细胞增殖及侵袭
目的观察穿心莲内酯（AD）对胃癌细胞增殖侵袭的影响。方法体外培养胃癌细胞系AGS，分别用1.0μmol/L，3.0μmol/L及5.0μmol/L AD作用后，MTT法检测AGS细胞的增殖情况；ELISA检测细胞内断裂DNA含量，并观察血管内皮生长因子（VEGF）和转化生长因子β1（TGFβ1）的水平。小室实验检测细胞侵袭力的改变情况。结果 AD处理具有浓度和时间依赖性方式抑制AGS细胞的生长增殖，其中5.0μmol/L AD作用72h后，AGS的抑制率达（65.81±1.14）%。1.0～5.0μmol/LAD能增加断裂DNA水平，并减少VEGF和TGFβ1水平（P<0.05）。此外，不同浓度AD能有效减少细胞的迁移。其中1.0、3.0和5.0μmol/L AD处理后穿膜细胞百分比分别为（56.63±2.97）%，（39.71±3.17）%和（24.28±3.28）%，经统计学分析，组间比较差异有统计学意义。结论 AD可能具有阻碍胃癌细胞侵袭及转移的能力。
-
HPLC法测定穿心莲注射液中穿心莲内酯的含量
目的 建立穿心莲注射液中穿心莲内酯的高效液相色谱法含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法测定含量,色谱柱:Agilent TC-C18柱(4.6 mmx150 mm,5μm);流动相:甲醇-水(50:50);检测波长:224 nm;流速:1.0 ml/min.结果 穿心莲内酯在0.02 022～0.1011 mg/ml (r=0.9999)内呈良好的线性关系,平均回收率(n=6)为99.1％(RSD=1.1％).结论 建立的测定穿心莲内酯的方法准确有效,有助于进一步完成穿心莲注射液的质量控制方法.
-
双波长HPLC法测定穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量
目的 建立测定穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量的方法.方法 采用双波长高效液相色谱法同时检测穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯,色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(4.6mm×150mm,5μm),甲醇-水(63∶37)为流动相,流速1.0ml·min-1,测定波长为225 nm、254nm.柱温为室温.结果 穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的平均加样回收率分别为98.8%和99.5%,RSD分别为1.3%和1.2%(n=6).结论 该方法操作简便、准确可靠,可用于穿心莲片的质量控制.
-
穿琥宁注射液的临床应用
穿琥宁注射液为纯中药制剂,是清热解毒中药穿心莲的提取物.主要成份含脱水穿心莲内酯、琥珀酸半酯单钾盐,具有抗菌、解毒、消炎作用,能静脉和肌肉注射.其临床应用也十分广泛,已被国家中医药管理局批准为全国中医院急诊科(室)首批必备纯中药制剂之,是目前中医急诊中较为常用的理想药物.
-
穿琥宁注射液致过敏反应的探讨
穿琥宁(Potasslumdehrdrographolidesuccinas)注射液是从中药穿心莲叶中提取的穿心莲内酯经化学半合成的广谱抗病毒新药,化学成分为脱水穿心莲内酯琥珀酸单钾盐.具有明显的解热、抗炎、促进肾上腺皮质功能及镇静作用,可促进中性粒细胞、巨噬细胞的吞噬能力,对腺病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒有灭活作用,对金黄葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌等有明显的抑制作用.
-
穿心莲内酯及其衍生物的抗肿瘤作用及机制
穿心莲又称穿心莲乙素，为爵床科植物穿心莲的干燥地上部分。又名一见喜，苦草，四方草等。它为一种常用中药，味苦，性寒；归心，肺，大肠，膀胱经，具有清热解毒、消肿止痛、抗菌及肮肿瘤作用。过去有关穿心莲内酯的药理研究多侧重于抗菌消炎方面。近年来，随着研究的不断深入，其在提高免疫力、抗肿瘤方面的功效越来越被关注，效果惊人。
-
14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯对糖尿病大鼠血糖及肿瘤坏死因子-α的影响
目的 观察14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯对链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)所致的糖尿病(diabetes mellitus,DM)大鼠血糖及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的影响.方法 采用腹腔注射STZ建立DM模型,将成模大鼠随机分为模型组、低剂量组、高剂量组,并设正常对照组.给药14 d后,断尾采血测血糖,苏木精和伊红(HE)染色观察胰岛的形态,免疫组织化学检测TNF-α的表达.结果 与正常组比较,模型组血糖明显升高(P ＜ 0.05),胰腺组织病理损害严重,TNF-α表达呈强阳性;与模型组比较,低、高剂量组血糖均下降(P ＜ 0.05),胰腺组织病理损害减轻,TNF-α表达下调.结论 糖尿病时胰岛β细胞中的TNF-α表达增高,14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯可降低血糖,下调TNF-α的表达,减轻胰腺的病理损伤,改善胰岛功能.
-
穿心莲内酯治疗小儿反复呼吸道感染的临床疗效及对血清IgA影响
目的:探讨注射用穿心莲内酯治疗小儿反复呼吸道感染的临床疗效及对血清IgA的影响.方法:采用随机开放对照法,治疗组应用注射用穿心莲内酯,当感染时加用少量激素.对照组单用注射用羟氨苄青毒素.结果:注射用穿心莲内酯组较对照组呼吸道感染的次数减少,使用抗生素时间缩短,与对照组比较有显著性差异(P＜0.05),CIgA从(0.62±0.57)μmol/L升高到(0.92±0.91)μmoL/L.注射用穿心莲内酯组有效率为96.8%,对照组为78.1%.且无明显副作用.结论:穿心莲内酯治疗反复呼吸道感染患儿血清IgA明显升高,临床上是有效和安全的.
-
喜炎平治疗小儿秋季腹泻 50 例疗效观察
目的:观察喜炎平治疗小儿秋季腹泻的效果.方法:将我院儿科收治的 98 例秋季腹泻患儿随机分为治疗组及对照组,2 组均予纠正脱水等对症治疗,呕吐好转后予服用肯特令(蒙脱石散),治疗组加用喜炎平,对照组加用病毒唑.结果:治疗组的显效率明显高于对照组,热退时间及治疗时间较对照组明显缩短.结论:喜炎平治疗秋季腹泻疗效满意.
-
穿心莲内酯软胶囊等13种药品转换为非处方药
国家食品药品监管总局办公厅2015年5月8日对各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局发布关于穿心莲内酯软胶囊等13种药品转换为非处方药的通知,通知指出:根据《处方药与非处方药分类管理办法(试行)》(国家药品监督管理局令第10号)的规定,经总局组织论证和审定,穿心莲内酯软胶囊等13种药品(化学药品2种、中成药11种)转换为非处方药.现将转换的13种药品名单及其非处方药说明书范本予以发布,请通知行政区域内相关药品生产企业做好以下工作:在2015年6月30日前,依据《药品注册管理办法》等有关规定提出修订说明书的补充申请报备案.
-
穿心莲内酯微球制备工艺的优化
目的 优化穿心莲内酯微球的制备工艺.方法 乳化交联法制备穿心莲内酯微球,以载药量、包封率等为指标,采用正交设计法筛选穿心莲内酯微球佳制备工艺,并对工艺进行验证;对含药微球进行表征.结果 微球外观形态良好;佳工艺条件为明胶浓度为20％(g/mL),乳化温度为40℃,搅拌速度为2000r/min,平均载药量为3.88％,包封率为23.23％;工艺重现性良好.结论 穿心莲内酯微球的制备工艺切实可行,为穿心莲内酯剂型的现代化提供参考.
-
穿心莲内酯共研磨物的制备及其体外溶出考察
目的 通过共研磨技术改善穿心莲内酯体外溶出度水平.方法 运用高效液相色谱法作为检测方法,制备不同比例和辅料的穿心莲内酯共研磨物,并考察其体外溶出度.结果 F68,PEG6000 和PVP 所制备的共研磨物均能有效提高穿心莲内酯的溶出度,其中F68 促进穿心莲内酯的溶出为明显,且随着载体比例的增加而提高,120 min 内累计百分溶出率能达到95%.结论穿心莲内酯F68 共研磨物能明显提高穿心莲内酯的体外溶出度.
-
穿心莲内酯速释片的制备
采用固体分散技术制备了穿心莲内酯的固体分散体并以此为基础通过粉末直接压片法制备了一种穿心莲内酯的速释片剂。结果表明该制剂可以显著提高难溶性药物穿心莲内酯的体外溶出情况，并显著降低该药物口服的不良口感。
-
高效液相色谱法测定喜炎平注射液中穿心莲内酯的含量
目的 建立高效液相色谱法测定喜炎平注射液中穿心莲内酯的含量.方法 采用Eurospher 100～5 C18 色谱柱,以甲醇-水(90 ∶10)为流动相,在225nm 下以 1.0mL/min 的流速进行测量.结果 在24.84～248.4μg/mL 范围内,穿心莲内酯具有良好的性关系(r2=0.9996),平均回收率为100.7%,RSD 为 1.7%.结论 高效液相色谱法测定喜炎平注射液中穿心莲内酯的含量,简便、快速.
-
阿莫西林舒巴坦钠和喜炎平联合治疗重症肺炎42例临床观察
阿莫西林舒巴坦钠是一种高效、抗菌谱广、杀菌作用强、毒副作用少的抗菌药。近年来，随着耐药菌株的增加，普通青霉素及头孢类抗生素对一些肺部感染性疾病的疗效常常不理想，而采用阿莫西林舒巴坦钠治疗可获较好疗效。喜炎平，主要成份是穿心莲内酯总酯磺化物，有抗病毒，抗菌，解热消炎，镇咳，增强机体免疫。现将2011年10月至2012年12月我院收治的42例重症肺炎患者治疗情况报道如下。
-
穿心莲内酯通过下调PPARγ-C/EBPα抑制脂滴形成
[目的]探讨穿心莲内酯抑制脂肪细胞分化和脂滴堆积作用及机制.[方法]将不同浓度穿心莲内酯分别作用于3T3-L1脂肪细胞,采用高内涵细胞成像技术,分析穿心莲内酯对脂滴形成的作用,并通过检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)和CCAAT/增强子结合蛋白α(C/EBPα)表达分析穿心莲内酯的分子作用机制.[结果]穿心莲内酯剂量依赖降低脂滴堆积,在30μmol/L可显著降低PPARγ和C/EBPα表达(P<0.01),无显著的细胞抑制作用(P>0.05).[结论]穿心莲内酯通过降低PPARγ-C/EBPα表达抑制脂肪细胞分化,降低脂滴过度堆积,具有潜在的减轻肥胖作用.
关键词： 穿心莲内酯 3T3-L1脂肪细胞 PPARγ C/EBPα 脂代谢 -
穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯大鼠肠吸收特性研究
目的 研究穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的大鼠在体肠吸收特性.方法 采用大鼠在体肠灌注实验模型,以紫外分光光度法测定酚红质量浓度,高效液相色谱法测定灌注液中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯质量浓度,分别研究质量浓度、pH值和吸收部位对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯肠吸收的影响.结果 随着穿心莲提取物(111.22～335.78 μg/mL)质量浓度的增加,穿心莲内酯的吸收速率常数(Ka)和单位时间吸收率(P)均降低;随着pH值由5.34升至6.38,穿心莲内酯的Ka和P略微增加,随着pH值由6.38升至7.40,穿心莲内酯的Ka和P均降低;穿心莲内酯在不同肠段中均有吸收,各肠段的P按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降.穿心莲提取物在111.22～222.78 μg/mL随着质量浓度增大,脱水穿心莲内酯的Ka和P均下降;穿心莲提取物在222.78～335.78 μg/mL随着质量浓度增大,脱水穿心莲内酯的Ka和P基本无变化;pH值5.34时吸收较好,随着pH值由5.34升至7.40,脱水穿心莲内酯的Ka和P呈略微下降的趋势;P按回肠、空肠、结肠、十二指肠顺序依次下降.结论 穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在小肠的吸收均不是简单的被动扩散,还包括载体媒介转运;吸收均受pH值的影响;十二指肠为穿心莲内酯的佳吸收部位,回肠为脱水穿心莲内酯的佳吸收部位;肠吸收时穿心莲提取物中其他成分对穿心莲内酯的吸收基本无影响,但对脱水穿心莲内酯的吸收有一定的促进作用.
-
穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制
目的 研究穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制.方法 观察穿心莲内酯在Caco-2细胞模型中的双向转运,考察时间、药物浓度、温度和抑制剂对穿心莲内酯吸收的影响.用LC/MS/MS检测药物浓度,计算其表观渗透系数(Papp).结果 穿心莲内酯在Caco-2细胞模型中,随时间和浓度的增加,药物吸收呈饱和趋势,且受温度和碘乙酰胺影响,但不受外排抑制剂维拉帕米和MK-571的影响.结论 穿心莲内酯在Caco-2细胞中的吸收主要是由载体介导的主动转运.
关键词： 穿心莲内酯 Caco-2细胞模型 主动转运 LC/MS/MS 载体介导 -
不同生长期穿心莲活性成分及关键酶基因差异表达研究
目的 对主产地广东遂溪、福建漳浦及引种栽培地区江苏南京、淮安的不同生长期穿心莲Andrographis paniculata活性成分及关键酶基因表达情况进行分析,研究穿心莲活性成分积累动态,探讨其佳采收期及分子机制.方法 用HPLC法测定穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯量,并用实时荧光定量PCR技术从mRNA水平比较研究不同生长期穿心莲关键酶ent-柯巴基焦磷酸合酶(CPS)基因的表达情况.结果 不同产地穿心莲生长过程基本一致,在营养生长时期生长迅速,进入生殖生长后生长趋于平缓.4个产地穿心莲样品中活性成分变化趋势相近,穿心莲内酯量均在始花期达到高,脱水穿心莲内酯量变化较平缓;穿心莲CPS基因的相对表达量在蕾期至始花期相对较高,与穿心莲内酯量呈显著正相关.4个产地穿心莲的穿心莲内酯与脱水穿心莲内酯之和均达到《中国药典》2010年版标准.结论 穿心莲佳采收期应以物候期为评判依据,其佳采收期为始花期.
关键词： 穿心莲 穿心莲内酯 脱水穿心莲内酯 ent-柯巴基焦磷酸合酶 实时荧光定量PCR
