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穿心莲注射液质量标准研究
穿心莲注射液为<中华人民共和国卫生部药品标准·中药成方制剂>第19册收载的品种,原标准中仅有理化鉴别及比色法测定总内酯的含量,方法专属性差;作者增订了薄层色谱鉴别、高效液相色谱法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总量,增强了专属性,提高了质量标准,并对收集到的3个厂家12批样品、6批药材进行了薄层色谱鉴别及穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量测定,为该制剂及药材的质量控制提供依据.
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HPLC测定莲芝消炎胶囊中穿心莲内酯的含量
莲芝消炎胶囊是由穿心莲总内酯及山芝麻干浸膏制成的复方制剂,具有清热、解毒、消炎的功效,用于肠胃炎、支气管炎、扁桃体炎、肺炎等,该产品现行质量标准为卫生部标准[1],含量测定采用酸碱滴定法测定穿心莲总内酯的量,该法操作较繁琐,专属性不高.
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穿琥宁粉针剂与85种注射剂的配伍反应考察
穿琥宁系从爵床科植物穿心莲中提取的穿心莲内酯与琥珀酸酐反应 ,生成脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯再制成单钾盐后加碳酸氢钠制成的无菌冻干粉针剂.具有解热、消炎作用,临床上用于病毒性肺炎、病毒性上呼吸道感染等治疗.据临床反映,在配制静脉注射液与其他药物配伍或在静脉滴注时与连接的其他药物混合时,常发生沉淀反应,给治疗工作带来不便和浪费.为了解穿琥宁与常用药物配伍后的变化,本实验采用药物配伍方法对85种注射剂进行了配伍试验,通过观察外观变化,了解可发生配伍反应的药物,旨在为临床药物配伍合理提供参考.
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对穿琥宁注射液的综合评定
穿琥宁注射液来源于爵床科植物穿心莲，它是由穿心莲叶中含量高的穿心莲内酯与琥珀酸酐反应，生成脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯后，再生成单钾盐而制成的微黄色灭菌水溶性液体。穿琥宁注射液是国家中医药管理局批准的全国中医医院急诊科(室)首批必备纯中药制剂，具有抗菌、解毒、消炎作用，能静脉和肌肉注射，是目前中医急诊中较为常用和理想的药物之一。
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穿心莲内酯衍生物的合成研究进展
穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲的重要天然活性成分之一,穿心莲内酯及其衍生物具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗HIV、保肝活性以及α-葡萄糖苷酶抑制等活性,由于其广泛的药理活性而备受研究者关注.该文对穿心莲内酯衍生物的合成进行综述,并简述其相关的药理活性报道.
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穿心莲内酯抗肿瘤作用机制的研究进展
近年来,穿心莲内酯的研究日益受到重视,穿心莲内酯具有抗肿瘤、消炎抗菌、抗病毒感染等广泛药理作用.在抗肿瘤方面的研究发现穿心莲内酯具有抗胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等多种肿瘤的作用.其抗肿瘤的机制可能与诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制细胞周期、提高淋巴细胞抗肿瘤活性等方面有关.
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穿心莲内酯及其衍生物抗感染研究近10年进展
穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分,穿心莲内酯及其衍生物具有抗感染、抗肿瘤和免疫调节等作用,尤其是其突出的抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗原虫等活性对日益增多的机会性感染具有重要作用.该文结合本课题组多年来对穿心莲内酯的研究,对其及衍生物抗感染的基础与临床研究近10年进展作一综述.
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穿心莲甲羟戊酸5-焦磷酸脱羧酶基因的克隆与表达
穿心莲内酯是穿心莲的主要药效成分,广泛用于抗炎.为了对它的生物合成进行遗传调控,提高内酯类成分的合成量,作者在转录组数据分析的基础上,获得了穿心莲内酯生物合成途径中甲羟戊酸5-焦磷酸脱羧酶基因的3个克隆,包含的ORF均长1260bp,分别在4个位点具有单碱基的差异.它们编码由419个残基组成的氨基酸序列;保守结构域中均具有11个高度保守的氨基酸,分别决定催化反应的特异性和活性;N端不含有质体定位的信号肽;与丹参的MVD蛋白(GenBank号AEZ55675.1)一致性较高.在穿心莲茎和叶片中,MVD基因的表达量分别在花蕾期和初花期高,但各时期表达量的倍数差异不大.该研究获得的MVD基因,为后续进行详细的功能解析,并进一步应用于穿心莲内酯的遗传调控,奠定了基础.
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穿心莲内酯-甘草酸纳米胶束的制备工艺研究
制备穿心莲内酯(andrographolide,AP)-甘草酸(glycyrrhizic acid,GA)纳米胶束,以增强穿心莲内酯的溶解性和抗肿瘤效果.首先,以穿心莲内酯为模型药物,甘草酸为载体,制备穿心莲内酯-甘草酸胶束[(AP-GA)-PMs],以胶束的粒径、包封率、载药量为指标,考察不同制备方法及载药比对所制备胶束的影响,筛选出优处方及制备工艺;对优处方工艺制备的(AP-GA)-PMs的制剂学性质及对肝癌细胞(HepG2)增殖的抑制作用进行评价.结果表明,优处方工艺所制备的(AP-GA)-PMs澄清透明呈球形粒径为(127.11±1.38)nm,Zeta电位为(-24.01±0.55)mV,包封率为(92.01±4.02)％,载药量为(51.44±1.24)％,4℃储存30 d内稳定,体外释放缓慢、稳定较高.体外细胞毒性结果显示,GA对AP具有协同抗肿瘤作用,同时(AP-GA)-PMs(IC5o=19.25 mg·L-1)显著增加了AP(IC50=122.40 mg· L-1)对HepG2细胞毒性(P＜0.01).综上,甘草酸作为载体所制备的(AP-GA)-PMs,粒径小,载药量大,稳定性高,并显著提高了AP的抗肿瘤活性.
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以羟基磷灰石为载体的穿心莲内酯固体分散体研究
目的:以羟基磷灰石为载体制备穿心莲内酯固体分散体,提高药物溶出度.方法:将穿心莲内酯和羟基磷灰石分散于95％乙醇中,采用溶剂蒸发法制备穿心莲内酯固体分散体,对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究.结果:穿心莲内酯和羟基磷灰石按1∶8制备的固体分散体,经差示扫描量热、X衍射、电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中,45 min时药物的体外累积溶出度达到93％；经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出度和含量均未发生明显变化.结论:以羟基磷灰石为载体制备的固体分散体能有效提高难溶性药物穿心莲内酯的溶出度和稳定性.
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基于机械粉碎法的穿心莲内酯复合粒子制备及其溶出度研究
目的:制备穿心莲内酯复合粒子,并对其粒子结构与溶出度进行评价.方法:采用机械粉碎法制备穿心莲内酯与聚乙二醇(PEG)6000复合粒子;通过扫描电镜(SEM)与差示扫描量热仪(DSC)表征复合粒子的结构;采用接触角测定仪测定其接触角;考察其体外溶出曲线.结果:穿心莲内酯与PEG 6000形成相互包覆的复合粒子结构,且穿心莲内酯结晶度下降.以水为测定液,穿心莲内酯与PEG 6000复合粒子粉体的接触角明显小于其原粉与物理混合物,且复合粒子的体外溶出速率明显优于其原料、超微粉及其物理混合物.结论:基于机械粉碎的穿心莲内酯复合粒子能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度.
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4种穿心莲内酯中药注射液不良反应分析及原因探索
对中国期刊全文数据库(CNKI)、万方数据库及维普中文科技期刊数据库所收录的近15年4种穿心莲内酯注射液的文献进行检索,对报道的穿琥宁、炎琥宁、喜炎平、莲必治注射剂的不良反应(ADR)病例进行分类统计分析,纳入分析的文献共194篇,病例3 479例.从患者的性别、年龄、原发疾病情况、出现ADR的时间、临床表现、过敏史、给药剂量、愈后及合并用药情况等分析和对比4种穿心莲内酯注射剂ADR的临床特点和发生规律,为临床安全合理使用穿心莲内酯类注射剂提供有价值的参考.
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穿心莲中1个新NADPH-细胞色素P450还原酶的克隆及功能鉴定
穿心莲内酯为传统中药穿心莲中的主要有效成分,具有多种药理活性,广泛运用于临床,但其生物合成途径尚未被解析.细胞色素P450还原酶为CYP450提供电子,在CYP450的催化过程中起重要作用.该研究通过同源比对筛选并克隆了 穿心莲CPR的编码序列,命名为ApCPR4.原核表达ApCPR4蛋白,分离纯化后进行体外酶活鉴定,发现ApCPR4能够以NADPH依赖性方式还原细胞色素c和铁氰化物.为了验证其体内功能,将ApCPR4与CYP76AH1共转化入酵母工程菌,结果表明,ApCPR4在酵母体内能够协助CYP76AH1催化生成铁锈醇.实时定量PCR结果显示,在茉莉酸甲酯(MeJA)处理的叶片中,ApCPR4的表达量逐渐增加.该表达模式与穿心莲内酯受MeJA诱导积累的趋势一致,推测ApCPR4与穿心莲内酯的生物合成相关.
关键词： 穿心莲内酯 生物合成途径 细胞色素P450还原酶 原核表达 功能鉴定 -
穿心莲内酯及其衍生物的药理研究进展
穿心莲内酯是穿心莲的提取物,属于二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要有效成分之一.本文就主要对穿心莲内酯及其衍生物所具备的清热抗菌、抗炎、抗病毒作用、抗肿瘤、免疫调节及抗心血管疾病等药理学作用进行了阐述,以期为进一步有效利用穿心莲内酯提供参考.
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HPLC法测定玉叶金花清热片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总含量
目的:建立以HPLC法测定玉叶金花清热片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的总含量.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Inertsil ODS-3柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(60:40),流速0.8mL·min-1,柱温14℃,检测波长:穿心莲内酯225nm,脱水穿心莲内酯254nm.结果:穿心莲内酯在0.0195～0.65mg·mL-1范围内线性关系良好,r=0.99995,平均加样回收率为98.8%,脱水穿心莲内酯在0.0192～0.64mg·mL-1范围内线性关系良好,r=0.99994,平均加样回收率为102.3%.结论:本方法操作简便,快速,结果准确可靠.
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喜炎平注射液防治甲型H1N1流感分子机制的生物信息学分析
目的 通过生物信息学方法,探讨喜炎平注射液防治甲型H1N1流感(简称甲流)的分子机制.方法 以“Andrographolide”(穿心莲内酯)为检索词,在PubChem数据库中查找其相关生物学结果,根据结果确定穿心莲内酯的活性靶蛋白.以“H1N1 influenza A”(甲流)为检索词,在Gene数据库中查找甲流的相关基因.利用IPA生物信息学软件分别构建穿心莲内酯的活性靶蛋白及甲流相关基因的分子网络,并进行生物学作用通路及分子作用机制的解析.结果 查找到穿心莲内酯的活性靶蛋白9个,甲流相关基因22个.二者构成的网络中共同分子为:Akt、Hsp90、Hsp27、PI3K、ERK1/2、NFkB、Proteasome、caspase、Jnk、P38MAPK、Pka、Pkc (s)、Ras、RNA polymeraseⅡ、Vegf,其中穿心莲内酯靶蛋白网络的分子大多与细胞周期、胚胎发育及细胞间信号传导有关;甲流相关基因网络中的分子大多与传染性疾病、炎症反应及免疫性疾病有关.二者共同作用的通路以细胞免疫通路为主,穿心莲内酯主要作用于该类通路中的AKT和NF-κB分子.结论 喜炎平注射液可能通过调解细胞免疫通路中的AKT和NF-κB分子干预甲流.
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穿心莲内酯对人皮肤基底细胞癌A431细胞生长、凋亡及增殖细胞核抗原蛋白表达的影响
目的 探讨穿心莲内酯(AD)对人皮肤基底细胞癌A431细胞生长、凋亡及增殖细胞核抗原(PCNA)蛋白表达的影响.方法 应用酸性磷酸酶(APA)法检测细胞增殖抑制率,荧光显微镜观察细胞形态,Annexin V-FITC/PI双染法、流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡率,Rh123染色FCM检测细胞线粒体膜电位,免疫细胞化学法检测细胞PCNA蛋白表达.结果 AD呈时间、剂量依赖性抑制A431细胞生长增殖；且同一时间点50mg/L、100mg/LAD组与溶媒对照组相比差异显著(P＜0.05).AD组作用A431细胞24h时,部分细胞核染色质出现典型凋亡形态学改变.不同浓度AD作用A431细胞24h,早期凋亡率、晚期凋亡及坏死率均随AD浓度升高而逐渐增加,且50mg/L、100mg/L AD组与溶媒对照组相比差异显著(P＜0.05).AD作用A431 24h细胞内PCNA蛋白随AD浓度升高表达逐渐减少.AD作用A431细胞24h后,线粒体膜电位下降明显,与溶媒对照组相比较,50mg/L、100mg/LAD组差异有统计学意义(P＜0.05).结论 AD可明显抑制A431细胞生长增殖,其抑制细胞增殖可能与下调PCNA蛋白表达有关.AD能诱导A431细胞凋亡,其凋亡机制可能与细胞线粒体膜电位下降有关.
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穿心莲内酯抑制缺氧性肺动脉高压的实验研究
低氧可以诱发肺动脉高压,低氧环境下血管平滑肌增生和肥大导致的血管重塑是肺动脉高压的重要因素.因此研究血管平滑肌增生和肥大发生的原因、进程、以及如何抑制平滑肌的增生对低氧性肺动脉高压的预防和治疗具有重要的意义.本研究以NF-κB为研究目标,采用药物干预及基因敲除策略证明了NF-κB在低氧性肺动脉高压中被活化,而且NF-κB的抑制剂-穿心莲内酯具有延缓肺动脉高压进程的作用.
关键词： 穿心莲内酯 肺动脉高压 核因子-κB组织因子 -
注射用炎琥宁与奥硝唑注射液存在配伍禁忌
注射用炎琥宁系穿心连提取物经酯化、脱水、成盐精制而成.奥硝唑为第三代硝基咪唑类衍生物.我科手术后患者常联合使用这两种药物,临床应用时将注射炎琥宁320 mg加入5%葡萄糖250 ml静滴,奥硝唑0.5 g加入0.9%氯化钠100 ml静滴,当输完炎琥宁更换奥硝唑立即发现出现白色浑浊,重新更换输液管后液体变为透明、澄清.
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穿心莲内酯注射液佐治婴幼儿毛细支气管炎48例
目的 探讨穿心莲内酯注射液佐治毛细支气管炎的临床疗效.方法 将48例确诊的毛细支气管炎患儿随机分为观察组与对照组,每组各24例,2组常规治疗方法相同,观察组在常规治疗基础上加用穿心莲内酯注射液,疗程7d,每日观察并记录症状、体征变化及不良反应.结果 观察组显效18人,有效5人,无效1人,总有效率96％；对照组显效14例,有效7例,无效3例,总有效率88％.二组总有效率比较差异有统计学意义(P＜0.01).观察组未见不良反应.结论 穿心莲内酯注射液佐治毛细支气管炎用药安全、方便,可提高疗效.
