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退障凝胶与退障眼膏的体外释药比较
目的:比较退障凝胶与退障眼膏的体外释药特性,为研制退障凝胶提供依据.方法:以高效液相色谱法测定释放介质中大黄素、大黄酚的含量,并以此为指标,采用透析法研究退障凝胶与退障眼膏的体外释放特性.结果:退障凝胶中大黄素、大黄酚24 h的累积释放度分别为(98.3±1.1)%,(95.8±1.8)%,而眼膏剂仅为(10.62±0.7)%,(10.46±0.4)%,退障凝胶释药较眼膏剂快且完全,提高了生物利用度.结论:退障凝胶具有良好的缓释特性,作为眼部给药具有良好的开发前景.
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马钱子碱隐形脂质体的药剂学性质考察
目的:制备马钱子碱隐形脂质体并与普通脂质体比较体外性质.方法:采用硫酸铵梯度法制备了0.9 g·L-1马钱子碱隐形脂质体及普通脂质体,并比较了两者的包封率、粒径、释放度、稳定性等药剂学性质.结果:马钱子碱隐形脂质体和普通脂质体的包封率分别为(80.7±0.5)%,(80.5±0.3)%,粒径分别为103.5,169.4nmG无论加血浆与否,马钱子碱隐形脂质体的释放度均显著低于普通脂质体.隐形脂质体更加稳定.结论:作为抗肿瘤药物载体,马钱子碱隐形脂质体的体外性质比普通脂质体更加理想.
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马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的药剂学性质研究
目的:制备了以氢化大豆磷脂(HSPC)和普通大豆磷脂(SPC)为膜材的马钱子总生物碱复合磷脂脂质体,并与相应的单一磷脂脂质体比较药剂学性质.方法:采用浸渍法提取马钱子总生物碱并进行了纯化.采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体和相应的2种单一磷脂(HSPC,SPC)脂质体,比较了3者的包封率、粒径、电位、释放度等性质.结果:HSPC-SPC(1:3)为载药效果好的复合磷脂比例.当药脂质量比为1:6时,马钱子总生物碱复合磷脂、SPC和HSPC脂质体的包封率分别为(73.6±2.9)%,(62.9±1.8)%和(54.7±1.0)%(n=3).与2种单一磷脂脂质体相比,马钱子总生物碱复合磷脂脂质体粒径明显减小但电位没有差别.释放度显著提高,但加入大鼠血浆后,复合磷脂脂质体的释放度显著低于SPC脂质体.结论:考虑到包封率提高、血液中稳定以及磷脂的价格,作为中药抗肿瘤药物载体,复合磷脂脂质体比相应的单一磷脂脂质体更具有开发价值.
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度他雄胺PLGA微球的加速释放度试验研究
生物可降解注射微球是近三十年来药剂学的研究热点之一~[1],它能够显著延长给药间隔,大大提高患者用药的顺应性,同时维持低有效浓度,减少给药次数.聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)由于其良好的生物相容性和可降解性,已被FDA正式批准为药用辅料.但缓释微球释放周期较长,给处方筛选和日常质量控制带来较多困难.因此,建立体外加速释放度试验方法,从而快速地评价微球的释药性质,缩短处方工艺优化的周期,有助于制剂工作者更加快速有效地进行处方分析.
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尼美舒利双层缓释片体外释放和体内外相关性研究
目的 建立尼美舒利体外释放评价方法,并考察体内外相关性.方法 采用转篮法,以pH 9.0的三羟甲基氨基甲烷缓冲液为释放介质,测定尼美舒利体外释放度;LC-MS/MS法测定犬体内血药浓度,应用Wagner-Nelson法评价尼美舒利双层缓释片体内外相关性.结果 与结论 测得的体外累计释放度(Y)与吸收分数(X)回归方程为:Y=2.683X-40.21(r=0.9618),表明尼美舒利双层缓释片体内外相关性良好.
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棕榈酸帕利哌酮注射液的制备及释放度方法学研究
目的：制备棕榈酸帕利哌酮注射液，建立该注射液释放度的检测方法，并进行方法学验证。方法湿磨法制备本品，采用高效液相色谱法建立释放度检测方法并进行方法学验证。结果自制制剂的平均粒径约为1μm，透射电镜下观察为不规则块状；所建立的释放度检测方法的精密度为1.5%，回收率为100.70%，稳定性RSD为0.33%。3批自制制剂的体外平均释放分别为：1.5 min 8.00%、20 min 62.26%、45 min 85.44%。结论所制备缓释注射液的粒度分布和释放度与原研制剂一致，释放度检查法简单、灵敏、准确，可有效监控本品的质量，3批制剂平均释放度均在质量标准范围之内。
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复方瓜蒌-阿司匹林微丸胶囊的制备及其释药性评价
目的制备复方瓜蒌-阿司匹林微丸胶囊,并进行体外释药评价.方法采用空白丸芯上药法,通过流化床包衣技术制备瓜蒌含药丸芯并包薄膜衣层.通过正交实验优化处方和工艺,并采用挤出滚圆法制备阿司匹林含药丸芯,以流化床包衣法包隔离层和肠溶层.根据含药量将两种微丸混合灌装于1号胶囊壳制得复方瓜蒌-阿司匹林微丸胶囊,并通过体外释放度评价其释药性.结果微丸圆整度、堆密度、脆碎度等指标符合规定要求.在0.1 mol/L盐酸中,瓜蒌微丸在15 min内迅速崩解,阿司匹林肠溶微丸在2h内累积释放度＜5％;在pH6.8磷酸缓冲溶液中,阿司匹林在45 min内累积释放度＞80％.结论复方瓜蒌-阿司匹林微丸胶囊剂处方组成合理、制备工艺重现性良好.瓜蒌可于胃中释放,阿司匹林可定位于肠道中释放.
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星点设计-效应面法优化钩藤碱缓释片处方
目的：优化钩藤碱缓释片处方，为该制剂的工业化生产提供参考。方法在单因素考察的基础上以释放度为指标，采用星点设计-效应面法，考察骨架材料羟丙甲基纤维素（ HPMC）、阻滞剂乙基纤维素（ EC）、黏合剂聚乙烯吡咯烷酮（ PVP）的质量比对释放度的影响，筛选钩藤碱缓释片优处方。结果优处方：钩藤碱：9.5%，HPMC：19%，EC：7%，PVP：2.2%，淀粉：61.5%，滑石粉：0.8%，按优化后的处方工艺制备的钩藤碱缓释片无突释效应且12 h释放度＞84%。结论钩藤碱缓释片处方合理，能满足缓释制剂的要求，可为制剂工业化提供参考。
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琥珀酸美托洛尔缓释微丸的制备及体外释放评价
目的 制备膜控型琥珀酸美托洛尔缓释微丸并进行体外释放特性的研究.方法 采用乙基纤维素和羟丙基纤维素作为包衣材料,利用流化床包衣技术制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,以累积释放度为指标,评价其体外释放特性.结果 蔗糖丸芯预包衣、致孔剂比例增高均会加快药物释放速率,包衣增重的增加会降低药物释放速率,干燥时间、老化时间及转速对药物的释放几乎无影响.结论 采用蔗糖丸芯为起始中心制备的膜控型琥珀酸美托洛尔缓释微丸体外缓释性能良好,工艺稳定.
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西多福韦凝胶剂的处方筛选
目的 对西多福韦凝胶剂的处方组成及工艺进行研究,获得合理处方.方法 采用正交设计法,以外观、黏度、pH值、稳定性及释放度为综合指标,优化处方中羟乙基纤维素、丙三醇、聚乙二醇400的用量,制备西多福韦凝胶.结果 西多福韦凝胶剂佳处方为:羟乙基纤维素含量2％,丙三醇含量10％,聚乙二醇400含量10％.结论 优选处方制备的西多福韦凝胶剂均匀半透明,黏度适中,稳定性良好,8h释放度大于95％.
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挤出-滚圆法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸
目的 制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸,研制枸橼酸莫沙必利新剂型.方法 采用挤出-滚圆法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸,考察润湿剂用量、挤出速度及滚圆速度对释放度的影响,并通过加速试验考察制剂的稳定性.结果 枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸的释药动力学符合Higuchi方程,制剂稳定性良好.结论 本方法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸工艺可靠,质量可控.
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盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备及体外释放试验
目的 研究盐酸文拉法辛缓释微丸的制备方法,并对其体外释药行为进行考察.方法 用挤出滚圆造粒机制备盐酸文拉法辛微丸,用流化床进行微丸包衣,再填装胶囊；采用紫外分光光度法测定盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放度.单因素试验考察包农增重及致孔剂的量对缓释微丸释药行为的影响.结果 采用挤出滚圆法制备的盐酸文拉法辛微丸,圆整度好,颗粒均匀.标准曲线方程△A =0.0044 C+0.0015,r =0.9998,盐酸文拉法辛的浓度在7～ 98 μg ·ml-1范围内呈良好的线性关系.包衣增重为12.5％～16.5％时,自制3批盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放行为与原研产品一致,f2因子分别为89.1、87.9、90.4.结论 挤出滚圆法制备盐酸文拉法辛微丸工艺简便易行,制得的微丸重复性好,收率高.
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芦丁壳聚糖缓释片处方设计及体外释放度测定
目的 研究以壳聚糖为骨架制备芦丁壳聚糖缓释片的工艺.方法 以壳聚糖、阿拉伯胶和淀粉为辅料制备芦丁壳聚糖缓释片,以正交设计法进行处方筛选,用释放度实验考察芦丁壳聚糖缓释片不同释放时间的溶出参数.结果 含壳聚糖1.5%、阿拉伯胶1.5%和淀粉0.5%时所制备的芦丁片具有明显的缓释作用,其T50为(123.97±0.47)min,Td为(216.69±2.71)min,普通片T50为(4.90±1.24)min,Td为(7.64±0.65)min,两者有显著性差异(P<0.01).结论 壳聚糖缓释效果良好,可作为芦丁缓释片的缓释辅料,该片剂处方设计合理,制备工艺简单易行.
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富马酸喹硫平缓释片的制备与体外释放度研究
目的 考察富马酸喹硫平缓释片的制备并通过D-混合设计法优化处方.方法 采用湿法制粒压片工艺制备盐富马酸喹硫平缓释片,选择处方中HPMC K4M、HPMC K100 LV和柠檬酸钠的使用量作为考察因素,以药物在1、6、12、20 h时间点的释放度作为评价指标,利用D-混合设计法优化富马酸喹硫平缓释片处方,并比较自制制剂与参比制剂的释放度以及在4种释放介质中释放曲线的相似性.结果 富马酸喹硫平缓释片的优处方组成为:HPMC K4M、HPMC K100 LV和柠檬酸钠的用量分别为8.3％、16.7％和15.0％,制备的富马酸喹硫平缓释片释放度符合质量标准,与参比制剂相比在4种释放介质中的相似因子f2分别为77.3、82.6、79.1和77.9.结论 利用D混合设计法优化的富马酸喹硫平缓释片处方体外释放符合质量要求,有望进一步生产放大.
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不同厂家吲达帕胺缓释制剂的体外释放度考察
目的 对不同厂家吲达帕胺缓释制剂的体外释放情况进行考察,评价其内在质量.方法 采用溶出度测定仪和HPLC法测定6个厂家吲达帕胺缓释制剂在不同pH溶出介质中的溶出曲线,溶出介质500 ml,流动相为甲醇-水-冰醋酸(45:55:0.1),检测波长为240 nm.结果 在水、pH l.2氯化钠盐酸、pH 4.0醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中,各厂家吲达帕胺缓释制剂的释放度有差异.结论 不同厂家生产的吲达帕胺缓释制剂的释放度明显不一致,进行释放度检查有助于控制质量.建议有关厂家对影响制剂释放度的辅料及生产工艺进行改进,以提高产品质量.
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萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性研究
目的 研究萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性.方法 按<中国药典>2005年版二部附录XD第一法,以0.05mol·L-1磷酸二氧钾缓冲液(pH7.4)为释放介质,采用紫外分光光度法测定萘普生缓释片累积溶出百分率(Fd);采用HPLC法测定健康志愿者口服萘普生缓释片后的血药浓度,用Wagner Nelsion方程计算萘普生缓释片在人体内不同时间点的吸收百分数(Fa).以Fd为自变量,Fa为因变量,进行直线回归,并进行体内-体外相关性检验.结果 萘普生缓释片人体内不同时间点的吸收百分数Fa与体外累积溶出百分率Fd的线件回归方程为:Fa=1.384 Fd+13.749,r=0.963 1,P＜0.01.结论 萘普生缓释片体内-体外相关性显著,体外释放度测定方法可有效控制萘普生缓释片内在质量和预测其生物利用度.
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Eudragit NE水性包衣工艺制备氯化钾缓释片的研究
目的 研究利用Eudragit NE制备氯化钾缓释片.方法 采用丙烯酸树脂水性包衣工艺,通过体外释放度实验筛选工艺参数.结果 以滑石粉用量75%(w/w),包衣增重2%(w/w),后处理温度40℃的条件下,氯化钾缓释片具有较好的缓释性.结论 缓释片的体外释放按零级模式释药.
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双氯芬酸赖氨酸盐缓释片制备工艺的研究
目的:以HPMC为主要材料,制备水溶性骨架片. 方法:经单因素考察,通过正交设计优化出双氯芬酸赖氨酸盐缓释片处方,按中国药典1995年版所载,溶出方法的第二法测其释放度.结果:所制备的缓释片在12h内呈现良好的零级释放特征.结论: 经正交设计优化的双氯芬酸赖氨酸盐缓释片处方为优处方,体外释放与进口双氯芬酸钠缓释片相比无显著性差异.
