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乌灵参镇静催眠有效部位研究
乌灵参为炭角菌科黑柄炭角菌ylaria nigripes (KI.)Sacc的菌核,据《四川中药志》记载,该药材主产于四川、云南等地,性温,味微苦,能益气补血,民间主要用于镇静、安眠、补肾等[1].乌灵参所含化学成分丰富,主要包括多糖、酚类、萜类及生物碱等[2].现代药理学研究表明,乌灵参除具有镇静催眠作用外,还具有抗氧化[3]、降血糖[4]及抗炎保肝等作用[5].但目前对乌灵参产生镇静催眠作用的具体成分研究较少,其镇静催眠有效部位的研究亦未见报道.为揭示乌灵参镇静催眠作用的物质基础,本研究采用不同浓度乙醇对乌灵参进行超声提取,并将提取物给予小鼠灌胃,观察小鼠外观行为及与戊巴比妥的协同作用,以期为确定乌灵参镇静催眠的有效部位提供依据.
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失眠症药物治疗的进展
睡眠占据了人类生命1/3的时间,是一种基本的生理行为.失眠可引起患者焦虑、抑郁或恐惧心理,并导致精神活动效率下降,妨碍社会功能.
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扎来普隆中间体的合成工艺改进
目的：合成扎来普隆重要中间体，优化其合成工艺。方法采用硫酸二甲酯为起始原料制备N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛，进而合成3，3-二甲胺基-1-（3-N-乙酰胺基苯基）-2-丙烯-1-酮（缩合物）。结果目标化合物结构经1H-NMR、IR、MS得到确证。结论本研究优化了工艺、提高了收率。操作简单，成本降低，适合工业化的大生产。
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谱效关系分析蛇床子镇静催眠的活性物质
目的:利用指纹图谱与药效相关性分析,研究蛇床子镇静催眠活性目标化合物.方法:采用高效液相色谱法,固定相为Elite sino Chrom ODS-BP 5 μm(4.6 mm×250 mm),流动相为乙腈-0.1%醋酸水溶液;梯度洗脱程序为:0～15 min乙腈由23%增加到45%,15～30 min乙腈由45%增加到100%,30～40 min乙腈为100%;检测波长245 nm(0～26 min),322 nm(26～30 min),245 nm(30～40 min);柱温:40℃;建立蛇床子指纹图谱.对蛇床子采用不同极性溶剂提取,观察戊巴比妥钠持续睡眠时间,比较各提取物镇静催眠活性,并建立相应的指纹图谱.利用SPSS17.0统计分析软件计算各指纹峰峰面积与持续睡眠时间的Pearson相关系数,寻找与镇静催眠活性相关性大的指纹峰.结果:蛇床子各提取物指纹图谱中有8个共有峰,其中6#峰为欧前胡素,7#峰为蛇床子素.分析各指纹峰峰面积与镇静催眠活性相关性发现,5#峰与镇静催眠活性有显著相关性.结论:除已知具有催眠活性的蛇床子素、欧前胡素外,还发现1种镇静催眠活性目标化合物.
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中药酸枣仁在心脑血管病中的应用研究
中药酸枣仁(semen ziziphi spinosae,SZS)为鼠李科枣属植物酸枣的干燥种子,功能宁心安神、益阴敛汗,为镇静安神的传统药物之一.现代医学对酸枣仁的化学成分、药理作用以及毒副反应等进行了大量的研究,发现其对中枢神经系统(CNS)、心血管系统具有广泛的影响,能有效发挥镇静催眠、保护心肌细胞、抗动脉粥样硬化、降血压、降血脂、改善血液流变学以及加强学习记忆能力等作用,在临床上具有广阔的应用前景.
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天麻有效成分的提取工艺研究
天麻的主要化学成分有天麻素、天麻苷元、香草醛、香草醇、倍半萜类、嘌呤类等,其中天麻素是天麻的主要成分.天麻有保护神经细胞、抗惊厥、镇静催眠、镇痛、增强免疫及抗炎、抗衰老作用[1,2].现以天麻素为主要指标考察不同提取条件对天麻素的影响,筛选出能确保制剂质量与疗效的提取工艺.
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国产咪哒唑仑用于静脉诱导的药代动力学
咪达唑仑是一种短效的水溶性苯二氮类药物,具有稳定性高、起效快、毒性低等优点.小剂量常作为局部麻醉时镇静催眠,较高剂量则用于全身麻醉的诱导,已广泛应用于临床麻醉中.
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纳洛酮治疗镇静催眠药急性中毒42例临床观察
目的:探讨盐酸纳洛酮注射液治疗镇静催眠药急性中毒的疗效.方法:对照组16例采用催吐或清水洗胃、输液、利尿、纠酸、吸脱水等并静脉点滴美解眠.治疗组26例,在上述治疗的基础上,予盐酸注射液0.4 mg静脉推注,之后纳洛酮2 mg～4 mg加入生理盐水500 ml中静脉点滴.结果:催醒时间治疗组显效率61.54%,对照组显效率12.50%,治疗组明显优于对照组(P＜0.01),差异有统计学意义.结论:盐酸纳洛酮注射液治疗镇静催眠药急性中毒疗效显著,安全可靠,无毒副作用,可做为儿科抢救镇静催眠类药物中毒的首选药物.
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婴幼儿行CT、MRI检查中应用水合氯醛镇静催眠的效果评价及护理体会
目的:评价水合氯醛在婴幼儿行CT、MRI检查中作为镇静催眠剂的应用效果,并浅谈护理体会.方法:统计在我院行CT、MRI检查前应用保留灌肠或口服水合氯醛作为镇静催眠的10岁以下婴幼儿共87例,进行镇静催眠效果评价.结果:患儿在此组中能达到效果良好的占92％,效果一般的占7％,效果较差的占1％,且所有患儿均未出现明显不良反应.结论:水合氯醛采用保留灌肠或口服安全有效,无明显不良反应,在影像检查时作为不合作患儿的镇静催眠用药给药途径,护理操作简单,观察方便,避免了小儿静脉穿刺的痛苦,值得临床推广使用.
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水合氯醛保留灌肠在婴幼儿影像学检查中作为镇静剂的应用评价
目的:评价在婴幼儿行影像学检查中使用6％水合氯醛保留灌肠的安全性及镇静催眠效果.方法:回顾统计在我院行影像学检查前,应用6％水合氯醛保留灌肠作为镇静催眠的6岁以下婴幼儿共55例,进行影像图像质量、镇静催眠效果及不良反应的评价.结果:55例患儿中有54例顺利完成检查,50例效果良好,4例效果一般,1例效果较差未完成检查,55例患儿均未出现明显不良反应.结论:6％水合氯醛保留灌肠在影像学检查时作为不合作患儿的镇静催眠用药安全有效,无明显不良反应,操作简单,避免了小儿静脉穿刺的痛苦,值得临床推广使用.
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蒙药冰片两种常用炮制品对小鼠镇静催眠作用的比较研究
目的:比较采用石膏和天竺黄两种炮制方法炮制后的蒙药冰片的镇静催眠作用,为蒙药炮制标准化提供实验依据.方法:通过观察石膏制冰片和天竺黄制冰片对戊巴比妥钠阁下剂量催眠的协同作用,比较两种炮制品镇静催眠作用的效果.结果:石膏制冰片、天竺黄制冰片对戊巴比妥钠阈下剂量的催眠作用均有显著的协同效果,其中石膏制冰片的催眠效果优于天竺黄制冰片.结论:石膏制法的蒙药冰片的镇静催眠效果优于天竺黄制法.
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CO2超临界制备的柏子仁油及柏子仁霜的安神功效研究
目的:研究CO2超临界制备的柏子仁油及柏子仁霜安神功效.方法:观察柏子仁油及柏子仁霜对小鼠直接睡眠、小鼠自主活动、戊巴比妥钠阈下剂量引起小鼠睡眠个数、戊巴比妥钠引起小鼠睡眠潜伏期、睡眠时间的影响.结果:柏子仁油及柏子仁霜不能引起小鼠直接睡眠,能显著减少小鼠自主活动次数,增加戊巴比妥钠阈下剂量引起小鼠睡眠个数,延长戊巴比妥钠引起小鼠睡眠时间,但对入睡潜伏期无明显影响.结论:CO2超临界制备的柏子仁油及柏子仁霜与传统方法制备的柏子仁油、柏子仁霜具有相似的安神功效.
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药疹的治疗进展
药疹是指药物通过口服、注射、吸入和外用途径进入机体后所引起的皮肤、黏膜反应.通过免疫或非免疫机制引起.常引起药疹的药物主要有:解热镇痛类药、抗生素类、磺胺类药、别嘌呤醇、呋喃类、镇静催眠类、抗癫痫药等,其中前三类药引发药疹的发病率高,抗生素中以青霉素为多见.
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三七方对小鼠海马单胺类递质的影响
目的:研究三七方对小鼠海马单胺类神经递质去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)的影响.方法:将30只小鼠随机分为3组,空白对照组、三七方组[0.184 g/(kg·d)]和复方枣仁胶囊组[0.014 g/(kg·d)].各组连续灌胃给药11d,空白对照组予同容积的蒸馏水.末次给药后取材,采用高效液相-EDC测定小鼠海马中NE、DA和5-HT的含量.结果:与空白对照组比较,三七方组能显著降低小鼠海马NE和DA的含量.结论:三七方镇静催眠作用的作用机制与减少NE、DA的含量有关.
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重用延胡索(元首汤、二胡汤)从肝论治顽固性失眠
顽固性失眠症关键在脏腑功能失调,气血失和,主要由情志失调诱发;肝脏在辨证论治中处主导地位;“久病多瘀”“久病必瘀”,“从肝论治”,重用延胡索(元胡,元首汤、二胡汤)行血中气滞、气中血滞,理气止痛、活血化瘀,调肝脾、畅疏泄、镇静安神,疗效确切.延胡索及有效成分延胡索乙素延胡索总碱镇痛效价为吗啡的40％;元胡索乙素左旋体又名“颅痛定”,含量高,镇痛作用强,用于各种疼痛及失眠;对兔、犬及猴均有镇静催眠作用,可抑制条件反射,减少自发及被动反射,延长环己巴比妥钠睡眠时间,使家兔安静;延胡索乙素、丙素、甲素给兔静脉注射或给大鼠皮下注射均有镇痛作用;延胡索、淫羊霍、丹参配方颗粒对大鼠大脑匀浆乙酞胆碱没有显著抑制作用,从而确定其具有镇静作用.
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复方扶芳藤合剂对离体蛙心和麻醉小鼠ECG的影响
目的:研究复方扶芳藤合剂(FFH)在心血管系统(HBC)中的药效学;研究FFH对离体蛙心的心肌收缩力、心率和麻醉小鼠ECG的影响;研究FFH对小鼠的镇静催眠作用.方法:用斯氏法制备离体蛙心,观察FFH对离体蛙心收缩力、心率的影响;测定FFH对麻醉小鼠ECG的影响,用光电管法观察FFH对小鼠的镇静作用.结果:FFH对离体蛙心具有负性肌力作用;对麻醉小鼠ECG结果显示P-P间隙延长,提示可使减慢心率;FFH7.5g/kg对小鼠有镇静作用,有协同异戊巴比妥钠催眠作用的趋势.结论:FFH对离体蛙心和麻醉小鼠具有减慢心率作用,对小鼠具有镇催眠作用.提示复方扶芳藤合剂对高血压临床症状有一定改善作用.
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枳椇正丁醇提取物镇静催眠作用的实验研究
目的:考察枳椇正丁醇撮物镇静催眠作用.方法:分别考查400和800mg/kg枳椇正丁醇提取物口服或腹腔注射给药对阈上和阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠入睡时间、睡眠时间的影响.考查400和800mg/kg枳椇正丁醇提取物腹腔注射给药对小鼠自主活动的影响.结果:腹腔注射枳梗正丁醇提取物明显延长阈上和阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间,增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠只数并明显减少小鼠自主活动次数.结论:枳椇正丁醇提取物具一定镇静催眠作用.
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天王补心丸镇静催眠活性部位的筛选
目的:观察天王补心丸四个SP825大孔吸附树脂洗脱部分的镇静催眠作用.方法:实验于2005-06/08在军事医学科学院放射与辐射医学研究所药理毒理研究室完成.健康昆明种小鼠200只,随机数字表法分为空白对照组,阳性药组,水洗脱部位组,体积分数为0.2乙醇洗脱部位组,体积分数为0.5乙醇洗脱部位组,体积分数为0.8乙醇洗脱部位组,每组10只.空白对照组给予等体积生理盐水,阳性药组给予阳性药,其余四个受试药物组分别给予天王补心丸SP825洗脱物.①协同睡眠试验:各组末次给药后30 min,腹腔注射戊巴比妥钠40mg/kg,以小鼠翻正反射消失达1 min以上为入睡指标,记录睡眠时间.②自发活动试验:分别于各组末次给药30 min、90 min两个时间点观测小鼠自发活动,记录5 min的自发活动次数.③抗惊厥试验:各组末次给药后1 h,腹腔注射戊四唑溶液(65 mg/kg),以小鼠前肢和头部发生阵挛性抽搐为指标,记录惊厥潜伏期.结果:实验大鼠200只均进入结果分析.①协同睡眠试验结果:天王补心丸SP825体积分数为0.2乙醇洗脱部分能够明显延长阈剂量戊巴比妥钠引起小鼠睡眠的时间(P＜0.05).②自发活动试验结果:给药后30 min,各受试药物组的自发活动与对照组相比均无显著性差异(P＞0.05);给药后90 min,天王补心丸SP825体积分数为0.5乙醇洗脱部分能够明显减少小鼠的自发活动次数(P＜0.05).③抗惊厥试验结果:天王补心丸SP825体积分数为0.2和0.5乙醇洗脱部分均能够明显延长戊四唑所致小鼠阵挛性抽搐的潜伏期(P＜0.05).结论:天王补心丸镇静催眠的活性部位是其亲水性较强的SP825体积分数为0.2和0.5乙醇洗脱部分.
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常见的儿童睡眠障碍
儿童的睡眠问题日益受到小儿神经、精神及心理等专业的重视,睡眠异常对儿童认知发育的影响以及在某些神经内分泌疾病发病过程中的作用日益受到关注[1].睡眠多导脑电图和睡眠行为及质量评估方法也应用于睡眠障碍儿童.在治疗方面,除开展睡眠卫生教育、建立良好的睡眠卫生习惯及采用、维持规律的睡眠-觉醒作息时间、良好的睡眠环境和饮食习惯、光照治疗、认知和行为治疗等方法外,褪黑素治疗[2,3]和镇静催眠等药物治疗[4～6]也受到重视.
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酒石酸唑吡坦的绿色合成工艺研究
目的 优化催眠药酒石酸唑吡坦的生产工艺.方法 以6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]吡啶(2)为原料,经草酰氯酰化、甲醇酯化后得到中间体2-(6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]吡啶)-2-氧代乙酸甲酯,经过Wolff-Kishner-黄鸣龙还原得到6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸(唑吡坦酸),唑吡坦酸与二甲胺缩合酰化得到N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺(唑吡坦),后与L-(+)-酒石酸成盐得到酒石酸唑吡坦.结果与结论 优化后的工艺路线比原生产工艺缩短3步反应,总收率为39.0％(以2为原料计),产物纯度高达99.5％.酒石酸唑吡坦的结构经MS、1 H-NMR谱确证,改进后的工艺合成路线原料价廉、易得、低毒,反应条件温和,后处理简单,成本低,适合工业化生产.
