盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸氨溴索口腔崩解片在正常人体内的药动学和生物等效性.方法:20名健康男性志愿受试者单剂量随机交叉口服盐酸氨溴索口腔崩解片(受试制剂)或盐酸氨溴索片(参比制剂)60mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,3p97程序计算药动学参数与相对生物利用度.结果:受试制剂与参比制剂的血药浓度均呈一室模型,tmax分别为(2.54±0.94)、(2.18±1.04)h,Cmax分别为(66.51±34.88)、(67.59±38.95)ng/ml,AUC 0～t分别为(362.52±212.14)、(367.60±224.76)(ng·h)/ml,t1/2ke分别为(4.74±2.61)、(4.84±1.76)h,2种制剂的主要药动学参数无显著性差异(P＞0.05),受试制剂的相对生物利用度为(98.62±13.42)%.结论:2种制剂具有生物等效性.

美洛昔康口腔崩解片人体药动学及生物等效性评价

目的:评价美洛昔康口腔崩解片的生物等效性.方法:22名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服美洛昔康口腔崩解片或美洛昔康片7.5mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度.结果:美洛昔康口腔崩解片与美洛昔康片的Cmax分别为(1 501.14±323.76)、(1 563.74±417.94)ng/ml,tmax分别为(4.77±2.20)、(4.96±2.24)h,t1/2分别为(24.28±6.59)、(24.76±7.35)h,AUC0～t分别为(49179.57±12 214.63)、(51 414.97±14 419.56)(ng·h)/ml;美洛昔康口腔崩解片的相对生物利用度为(98.09±18.03)%.结论:美洛昔康口腔崩解片与美洛昔康片的主要药动学参数均无显著性差异,二者具有生物等效性.

硫酸沙丁胺醇口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:比较硫酸沙丁胺醇口腔崩解片和普通片的人体生物利用度.方法: 18名健康志愿受试者随机交叉单剂口服硫酸沙丁胺醇口腔崩解片和普通片,用高效液相色谱法测定血药浓度,以 3p97程序计算药动学参数和生物利用度.结果:硫酸沙丁胺醇口腔崩解片和普通片体内药-时曲线符合二室模型,崩解片和普通片 Cmax分别为( 17.65± 6.48) ng/ml和( 16.60± 6.21) ng/ml, Tmax分别为( 1.92± 1.18) h和( 2.03± 1.17) h, AUC0～ 24分别为( 127 23± 32 41) ng/( h· ml)和( 131.42± 37.73) ng/( h· ml),相对生物利用度为( 99.32± 15.58)%.结论:硫酸沙丁胺醇口腔崩解片与普通片具有生物等效性.

百部新碱口腔崩解片的制备Δ

目的：制备百部新碱口腔崩解片，优化其处方和制备工艺。方法：采用粉末直接压片法制备百部新碱口腔崩解片，以物料休止角、崩解时限、口感评价为指标，单因素试验筛选填充剂、崩解剂、助流剂、矫味剂；以崩解时限为指标，以填充剂微晶纤维素（MCC）+甘露醇、崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、助流剂微粉硅胶、矫味剂阿司帕坦+甜菊素用量占片质量百分比为考察因素，设计L9（34）正交试验，优化处方并进行验证试验。结果：优化处方为MCC+甘露醇（1∶1）50％、PVPP 20％、微粉硅胶2％、阿司帕坦+甜菊素（10∶1）7％，所制3批百部口腔崩解片表面光滑，口感良好，崩解时限为（22.6±2.1）s，片重差异、硬度、含量均在规定范围内（RSD≤0.97％，n＝3）。结论：筛选的百部新碱口腔崩解片处方及工艺合理，各质量指标均符合口腔崩解片的要求。

硫辛酸口腔崩解片的制备及质量研究

目的：制备硫辛酸口腔崩解片，并评价其质量。方法：采用湿法制粒后直接压片制备硫辛酸口腔崩解片，以崩解时间、溶出度为指标，采用单因素试验联合正交试验筛选崩解剂组成、填充剂、润滑剂。考察所制片剂的片质量、硬度、崩解时间、累积溶出度和占标示量百分含量。结果：处方为微晶纤维素167.58 mg、低取代羟丙甲纤维素23.94 mg、交联聚乙烯吡咯烷酮47.88 mg、甘露醇60 mg、硫辛酸300 mg、硬脂酸镁0.6 mg；制得口腔崩解片的片质量为（0.59±0.05）g，硬度为（20.32±0.16）kg，崩解时间为（23.5±0.4）s，3 min的累积溶出度为101.49％，含量为标示量的96.34％。结论：成功制得硫辛酸口腔崩解片，且其质量可控。

瑞舒伐他汀钙口腔崩解片的制备工艺优化

目的:制备瑞舒伐他汀钙口腔崩解片,优化其处方和制备工艺.方法:采用直接压片法制备瑞舒伐他汀钙口腔崩解片;以5 min溶出度和崩解时限为指标,以交联聚维酮(PVPP)质量百分比(A)、甜味剂总质量比(B)、甘露醇-乳糖质量比(C)为因素,采用正交试验优化处方;再进行验证试验考察优处方制备的崩解片的5 min溶出度和崩解时限,并考察其30 min内的累积溶出百分率.结果:优化后A为12％,B为4％,C为1:2;验证试验结果显示5 min溶出度为97.9％,崩解时限为32.28 s,30 min内累积溶出百分率平均为105.93％.结论:该制剂制备简单、处方合理,崩解和溶出均较快.

盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的稳定性研究

目的:研究盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的稳定性,确定其储存条件及有效期.方法:采用高效液相色谱法测定制剂中主药和有关物质含量,并考察制剂在高温、高湿、光照等影响因素及加速试验和长期试验中的稳定性,计算其有效期.结果:样品除在高温条件下有关物质含量超标、吸湿性较强外,在其他稳定性试验中各项质量指标均符合要求；计算其短有效期为2年.结论:盐酸氟桂利嗪口腔崩解片稳定性较好,宜置于阴凉干燥处保存,有效期暂定为2年.

甲磺酸普立地诺口腔崩解片的研制及质量评价

目的:研制甲磺酸普立地诺口腔崩解片并评价其质量.方法:以片剂崩解时限和口感为指标,单因素试验筛选崩解剂和矫味剂；以交联聚维酮(PVPP)、微晶纤维素(MCC)、聚维酮K30 (PVP K30)和矫味剂用量占片重百分含量为考察因素,崩解时限为考察指标设计L9(34)正交试验,评价及优化辅料处方并进行验证试验(含量、含量均匀度和累积溶出度等).结果:崩解剂为4％PVPP且内外加比例为1:1,矫味剂为阿司帕坦/甜菊素按6:1的比例占处方量3％,MCC用量为15％,PVP K30用量为2％时,所制备的口腔崩解片表面光滑,口感良好,崩解时限为(21.85±2.3)s,4 min累积溶出度达(98.01±0.83)％,含量和含量均匀度均在规定范围内.结论:该口腔崩解片的处方及工艺合理,质量指标均符合口腔崩解片的要求.

丹参多酚酸口腔崩解片处方及工艺研究

目的:研究丹参多酚酸口腔崩解片的处方和工艺.方法:采用单因素法优选压力、润滑剂和矫味剂;采用正交试验法优选崩解剂、润湿剂.结果:优选的制剂处方为压力34.3N,丹参多酚酸12%,微晶纤维素+低取代羟丙基纤维素25%,交联聚乙烯吡咯烷酮7%,淀粉56%,聚乙烯吡咯烷酮K30 6%,硬脂酸镁0.5%,阿司帕坦5%,水果香精0.5%.制得的口腔崩解片在23.5 s内崩解完全,口感良好.结论:该制备工艺简单、方便,所得制剂可达到设计要求.

口腔崩解片康尔舒宁获准上市

盐酸卡替洛尔口腔崩解片在Beagle犬体内的药动学研究

目的:建立测定Beagle犬血浆中盐酸卡替洛尔质量浓度的方法,并对盐酸卡替洛尔口腔崩解片在Beagle犬体内的药动学行为进行研究.方法:采用乙腈沉淀法预处理血浆样品.采用高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,色谱柱为VP-ODS C18,流动相为乙腈-0.067％磷酸氢二钠溶液(13:87,V/V),检测波长为251 nm,柱温为30℃,流速为1.0 mL/min,进样量为20μL.取健康Beagle犬6只,采用双制剂双周期自身交叉给药方式,分别给予自制盐酸卡替洛尔口腔崩解片(受试制剂)和进口盐酸卡替洛尔片(参比制剂),剂量均为15 mg/只;于相应时间点取静脉血,测定血浆中盐酸卡替洛尔的血药浓度.采用DAS 2.0软件分别计算两种制剂的药动学参数,并计算受试制剂的相对生物利用度(F);采用SPSS 20.0软件比较两种制剂的药动学参数差异.结果:盐酸卡替洛尔血药浓度在9.77～1250 ng/mL(r=0.9997)范围内线性关系良好,定量限和检测限分别为3.6、1.2 ng/mL;提取回收率大于80％;精密度、稳定性试验RSD均小于12％,准确度相对误差均值在-8％～-2％以内.盐酸卡替洛尔口腔崩解片在Beagle犬体内的主要药动学参数cmax为(327.82±17.27)ng/mL,tmax为(0.54±0.10)h,AUC0-24 h为(1136.09±172.69)ng·h/mL,AUC0-∞为(1243.52±190.08)ng·h/mL;与参比制剂比较,F0-24 h为93.03％,F0-∞为95.45％.两种制剂的lncmax和tmax差异均有统计学意义(P<0.05),lnAUC0-24 h差异无统计学意义(P>0.05).结论:建立的HPLC法简单、快速、准确,精密度和灵敏度较高,可用于盐酸卡替洛尔口腔崩解片在Beagle犬体内的药动学研究;与进口普通片比较,盐酸卡替洛尔口腔崩解片在Beagle犬体内的吸收速度更快,而吸收程度无显著性差异.

右佐匹克隆口腔崩解片的制备及处方优化

目的:制备右佐匹克隆口腔崩解片,并优化其处方.方法:采用粉末直接压片法制备右佐匹克隆口腔崩解片,以物料休止角、崩解时限、口感评价为指标,单因素试验筛选处方中填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂种类或用量;以崩解时限为指标,正交试验优化处方中填充剂比例、崩解剂用量、润滑剂用量、矫味剂用量,并考察优处方所制右佐匹克隆口腔崩解片的硬度和主成分含量.结果:优处方中填充剂甘露醇-微晶纤维素质量比为1∶4、崩解剂交联聚维酮用量为15％、润滑剂硬脂酸镁用量为1.0％、矫味剂甜菊苷用量为3.0％.所制3批右佐匹克隆口腔崩解片的表面光滑、口感微甜,崩解时限分别为(26.7±1.2)、(26.7±0.6)、(27.6±0.9)s,硬度分别为(3.59±0.19)、(3.49±o.18)、(3.27±0.16) kg,右佐匹克隆含量分别为(99.47±0.15)％、(99.53±0.05)％、(99.46±0.20)％,RSD均≤0.87％(n=3).结论:所制右佐匹克隆口腔崩解片各项质量指标均符合口腔崩解片的要求.

小儿用阿奇霉素口腔崩解片的制备及质量控制

目的:制备小儿用阿奇霉素口腔崩解片并建立其质量控制方法.方法:以丙烯酸树脂为载体制备阿奇霉素固体分散体,用粉末直接压片法制备口腔崩解片;采用紫外分光光度法测定其中主药的含量,并对其崩解时限、体外溶出度进行考察.结果:所制制剂为白色片剂,检查、鉴别均符合2005年版<中国药典>中的相关规定;阿奇霉素检测浓度的线性范围为15.02～35.05μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为99.9%(RSD=0.3%);成品在39 S内完全崩解,药物在5 min内几乎全部溶出.结论:该制剂处方合理,制备简单,质量可控.

盐酸氨溴索口腔崩解片的制备及质量评价

目的:制备盐酸氨溴索口腔崩解片并对其进行质量评价.方法:以甘露醇为主要辅料制备口腔崩解片,采用分光光度法测定氨溴索含量,并对崩解时限、口感、溶出度进行考查、测定.结果:佳处方为微晶纤维素50g、甘露醇20g、羟丙基纤维素10g、碳酸氢钠2g;氨溴索检测浓度线性范围为0.005～0.030mg/ml(r=0.9 999),平均回收率为100.50%,平均RSD=0.71%;成品在30s内崩解完全.结论:该制剂具有快速崩解作用,并与市售片等效.

复方一把针口腔崩解片的研制

目的：优选复方一把针口腔崩解片的制备工艺，并评价其质量。方法以片剂崩解时限为指标，采用正交试验筛选复方一把针口腔崩解片的处方，结合口感，确定优工艺。通过粉末直接压片法制备片剂并测定其主药含量、体内外崩解时限及溶出度等质量评价指标。结果优选处方的体外崩解时限为34 s，口腔崩解时间为32 s，3 min各成分的体外平均溶出度均可达85%以上。结论该工艺可制备质量优良的复方一把针口腔崩解片。

法莫替丁口腔崩解片的研制

目的：研制法莫替丁口腔崩解片并制订其质量标准。方法采用粉末直接压片法制备口腔崩解片，正交试验筛选优处方，对各项质量指标进行考察。采用高效液相色谱法测定其含量及溶出度，以健康受试者进行口感和口腔崩解时间测试。结果各项质量指标均符合药典规定，体外平均崩解时间11 s，5 min溶出达95％以上；法莫替丁质量浓度在10～100μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系( r＝0.9999)，质量含量约为标示量的98％，含量均匀度符合药典规定；口腔内平均崩解时间14 s，无沙砾感，口感良好，对口腔黏膜无刺激。结论研制的法莫替丁口腔崩解片处方合理，制备工艺可靠，测定方法简便、可行，各项指标符合质量标准。

格列美脲口腔崩解片正常人体生物等效性研究

目的 研究格列美脲口腔崩解片在正常人体的药代动力学及相对生物利用度.方法 20名健康志愿受试者分别单剂量口服格列美脲口腔崩解片(受试制剂)和普通片(参比制剂),用高效液相色谱法测定血药浓度,以3P97计算药动学参数和生物等效性.结果 受试制剂或参比制剂体内药时曲线均符合二室模型,峰浓度(Cmax)分别为(406.89±230.57)ng/mL和(409.62±231.58)ng/mL,达峰时间(Tmax)分别为(3.70±1.53)h和(3.58±1.04)h,0～t药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(3 311.60±2038.99)ng·h/mL和(3127.85±1 625.64)ng·h/mL,两者药代动力学参数无显著性差异(P＞0.05),受试制剂相对生物利用度为(105.87±12.92)%.结论 受试制剂与参比制剂具有生物等效性.

天麻素口腔崩解片的制备和质量控制

目的 制备天麻素口腔崩解片并建立其质量控制方法.方法 以口感为评价指标,采用单因素法优选矫味剂;在预试验基础上,以崩解时限为指标,设计正交试验筛选天麻素口腔崩解片优处方;采用粉末直接压片法制备天麻素口腔崩解片.结果 优化处方制得的天麻素口腔崩解片口感良好,30 s内崩解完全,2 min溶出达98.0％,各项指标符合药典规定.结论 天麻素口腔崩解片处方合理,制备工艺简单,适合工业生产.

氯氮平口腔崩解片的制备及质量控制

目的 制备氯氮平口腔崩解片并探讨其质量控制.方法 考察填充剂微晶纤维素、甘露醇及崩解剂交联羧甲基纤维素钠的用量,以外观、口感及体外崩解时间为指标,通过正交试验优化处方,采用直接压片法制备口腔崩解片,并对其崩解时间、溶出度、含量进行检测.结果 氯氯平口腔崩解片在30 s内可完全崩解,2 min溶出达90%以上,含量符合规定.结论 处方设计合理,制备工艺可行,产品质量可控.

混料均匀设计法优化辛伐他汀口腔崩解片处方

目的 优化辛伐他汀口腔崩解片处方.方法 利用混料均匀设计法设计试验方案,对辛伐他汀口腔崩解片处方中的填充剂和崩解剂等主要辅料的用量进行优化.结果 按照优化处方进行压片试验,辛伐他汀口腔崩解片崩解时间和脆碎度的实测值与预测值的符合性较好,且均符合要求.结论 用混料均匀设计法优化后的辛伐他汀口腔崩解片的处方是可行的.