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阿托伐他汀钙口腔崩解片的制备工艺研究及含量控制
目的 制备阿托伐他汀钙口腔崩解片,并评价其质量.方法 采用正交设计方法优选出制备的佳条件,以微晶纤维素、交联聚维酮为崩解剂,制备阿托伐他汀钙口腔崩解片.利用高效液相色谱法测定崩解片中阿托伐他汀钙的含量.结果 阿托伐他汀钙口腔崩解片崩解时间在30 s内,含量稳定.结论 该制备工艺简单易行,可用于阿托伐他汀钙口腔崩解片的制备及质量控制.
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口腔崩解片研究与应用进展
口腔崩解片是一种在口腔内不需饮水即能崩解或溶解的片剂,其药物通过口腔黏膜和胃黏膜或肠黏膜吸收,具有起效快、生物利用度高、适宜特殊病人服用等特点.目前临床应用对象主要为患有帕金森病[1]或阿尔茨海默病的老人、肌肉和神经体系尚未发育健全的儿童、严重精神分裂及精神抑郁症[2]、偏头痛[3]、突发过敏反应以及突发心血管病等[4]患者.从适应症方面来看覆盖了精神与神经疾病、过敏性疾病、心血管疾病、消化性疾病、肿瘤等疾病.
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冻干片制剂研究新进展
对近年来冻干片技术发展和临床优势进行简要总结,并对Zydis技术存在的问题进行分析,同时对冻干片新研究进展进行介绍.
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口腔崩解片,服药变方便
本刊2007(2),总第59期茶座栏目一篇短文"医生欢迎药品新剂型"提出了药品制剂研究开发如何迎合医生、患者的要求问题.科学、合理地设计、生产出的剂型肯定能够得到医生、患者的欢迎,因为它们可能达到方便使用、减轻不良反应、提高疗效多重目标.本文拟对口腔崩解片制剂技术及上市产品、国内相应或类似品种开发情况作简单介绍.
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头孢克肟口腔崩解片质量标准研究
目的 研究头孢克肟口腔崩解片的质量标准.方法 采用桨法及紫外-可见分光光度法测定其溶出度,利用自制崩解装置测定其体外崩解时限;采用高效液相色谱法测定其含量.结果 头孢克肟口腔崩解片的平均崩解时限为38 s,片重差异符合规定;溶出度测定:头孢克肟的pH6.5磷酸盐缓冲液在288 nm波长处有大吸收,且在3.0～22.5 μg·mL-1浓度范围内与吸光度(A)呈良好的线性关系,回归方程为A=0.0372ρ-0.0056,r=0. 999 5;含量测定:头孢克肟在20～400 μg·mL-1浓度范围内与色谱峰面积(A)呈良好的线性关系,回归方程为A=20.6ρ-76.3,r=0.999 2,平均回收率为100.25%,RSD值为0.70%.结论 本方法专属性强、准确、简便、重现性好,可以有效控制头孢克肟口腔崩解片的质量.
关键词： 头孢克肟 口腔崩解片 紫外-可见分光光度法 高效液相色谱法 桨法 -
氯氮平普通片和口腔崩解片在中国健康受试者中的群体药动学特征
目的 研究氯氮平普通片和口腔崩解片在中国健康受试者的群体药动学特征,并探讨氯氮平口服吸收的特征.方法 42名健康男性志愿者按自身交叉试验方案设计,分别口服普通片和口腔崩解片各25 mg,分别于给药前和给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、36、60 h采集血样,用高效液相色谱串联质谱法测定血浆中氯氮平的浓度,并采用非线性混合效应模型法(NONMEM)对试验数据进行处理,求算2种剂型氯氮平的药动学参数.结果 氯氮平体内药动学过程符合二室口服零级和一级平行吸收模型,一级吸收速度常数为0.43h-1,零级吸收的比例为0.65％.一级吸收的滞后时间为0.471 h,零级吸收的滞后时间为0.123 h.群体药动学分布模型符合二室模型,氯氮平中央室的群体清除率和表观分布容积分别为43.6 L·h-1和13.5 L,外周室的群体清除率和表观分布容积分别为123 L·h-1和658 L,口腔崩解片和普通片的药动学参数间的差异无统计学意义.结论 氯氮平的吸收同时存在一级和零级吸收模型,建立的模型具有较好的预测性,可为氯氮平普通片和口腔崩解片临床个体化治疗提供参考.
关键词： 氯氮平 高效液相色谱-质谱联用 群体药动学 口腔崩解片 -
蒺藜总皂苷口腔崩解片的制备
目的 筛选蒺藜总皂苷口腔崩解片的处方和制备工艺.方法 采用L9(34)正交试验法,以崩解时限为指标,以微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联乙烯吡咯烷酮、甘露醇等为辅料,筛选佳处方和制备工艺.结果 优化后蒺藜总皂苷口腔崩解片崩解时间短,崩解时间为25 s左右,口感良好.结论 蒺藜总皂苷口腔崩解片达到设计要求,制法简便,崩解时间短,口感良好,服用方便.
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口腔崩解片的研究进展
介绍了口腔崩解片的概念、特点、技术要求,重点探讨了口腔崩解片常用的制备技术、常用辅料、存在的问题及解决方法、质量控制指标,并对口腔崩解片未来的发展方向进行了展望.
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丹参多酚酸口腔崩解片的质量标准研究
目的 建立丹参多酚酸口腔崩解片的质量标准.方法 采用薄层色谱法鉴别丹参多酚酸口腔崩解片中主要成分丹酚酸B,采用高效液相色谱法及紫外可见分光光度法分别测定丹参多酚酸口腔崩解片中的丹酚酸B及丹参总酚酸的含量,并测定其崩解时限和片重差异.结果 丹参多酚酸口腔崩解片平均崩解时限为23.5 s,且片重差异符合规定;丹酚酸B在41.04～205.2 μg·mL-1范围内色谱峰面积与进样量间线性关系良好,r=0.999 6,平均回收率为99.96%,RSD为0.55%;原儿茶醛在41.36～248.16 μg·mL-1范围内色谱峰面积与进样量间线性关系良好,r=0.999 6,平均回收率为96.67%,RSD为1.54%.结论建立了该制剂的质量标准,其鉴别与含量测定方法简便、可靠,可作为该制剂的质量控制指标.
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葛根素口腔崩解片的质量标准研究
目的 建立葛根素口腔崩解片的质量标准.方法 采用薄层色谱法鉴别葛根素口腔崩解片中的葛根素,采用高效液相色谱法测定该制剂中葛根素的含量,并测定了其崩解时限、溶出度和重量差异.结果 葛根素口腔崩解片能在35 s内崩解完全,重量差异符合规定；溶出速度较快,具有明显速释效果.葛根素在0.1024 ～0.7168 μg范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 2,平均回收率为100.5％,RSD为2.14％.结论 该鉴别与含量测定方法简便、可靠,为葛根素口腔崩解片质量标准的建立提供参考.
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口腔崩解片的研制
片剂是一种传统的剂型,因其质量稳定、剂量准确、服用、携带方便、机械化程度高、生产成本低而成为目前常用的剂型之一,但因片剂加压成型,崩解较慢、生物利用度较低,且部分患者吞服较为困难,因而片剂的推广使用在一定程度上受到限制.为此口服固体速释制剂成为近年新药研发的一个热点,分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口腔速释片、口腔速溶片、自乳化释药系统、舌下片等等不断涌现.特别是口腔崩解片,因其服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为片剂开发的重点.
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马来酸伊索拉啶口腔崩解片的研制
目的:研究马来酸伊索拉啶口腔崩解片的佳处方和工艺.方法:选用微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素作为崩解剂,通过湿法制粒压片制备,以体外崩解时间为指标,采用改进单纯形法优化处方,并测定体外和人体口腔内的崩解时间及体外溶出度等质量评价指标.结果:按照优选处方制得的口腔崩解片的体外崩解时间为(9.30±1.06)s,人体口腔内的崩解时间为(53.86±7.43)s,体外释放迅速,5 min之内释放近70%.结论:本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的伊索拉啶口腔崩解片.
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口腔崩解片的制备工艺研究与应用进展
目的：为进一步研发口腔崩解片提供参考。方法：以“口腔崩解片”“制备工艺”“速崩片”“应用”“Orally disintegrating tab-lets”“Oral preparations”等为关键词，组合查询2000－2015年在PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对口腔崩解片的特点、制备工艺、存在问题及解决方法等进行综述。结果：共检索到相关文献797篇，其中有效文献31篇。口腔崩解片具有服用方便、生物利用度高、刺激性小、肝脏首关效应小等特点；制备工艺除了较成熟的直接压片法、冷冻干燥法、湿法制粒压片法、模制法等制备方法外，还有喷雾干燥技术、固态溶液技术、微囊化技术、升华技术、真空干燥技术、预处理技术、闪流技术等新型制备技术；对于口腔崩解片存在的口感、载药量、硬度等问题，均已提出相应解决方法。结论：口腔崩解片不仅为难溶性药物口服吸收困难的问题提供了新的解决思路，也为老年人、儿童及吞咽困难的特殊疾病患者的临床用药开辟了一条有效途径。如何提高大剂量药物的载药量、降低脆碎度、减轻崩解不适以及解决服用时产生的沙砾感等问题，还有待更进一步的研究。
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掩味技术在口腔崩解片中的应用概况
目的:为掩味口腔崩解片的研究提供参考.方法:根据文献,对口腔崩解片中采用的掩味技术进行综述.结果与结论:主要的掩味技术包括:添加矫味剂；对颗粒、粉末进行包衣；制备包合物、固体分散体、离子交换树脂复合物、微丸、微囊、微球；采用挤出沉淀法制备药物-载体复合物,喷雾干燥法制备掩味粒子等.上述掩味技术的广泛应用,在改善口腔崩解片的口感和提高患者依从性方面取得了一定进展,在很大程度上促进了口腔崩解片的发展.
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RP-HPLC法测定盐酸卡替洛尔口腔崩解片主药及有关物质的含量
目的:建立测定盐酸卡替洛尔口腔崩解片主药和有关物质含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为Ultimate XB C18,以0.17％的Na2HPO4溶液(1 mol·L-1的H3PO4调节pH至3.0±0.05)-乙腈(85∶15)为流动相,流速为1 mL·min-1,检测波长为251 nm,柱温为30℃.结果:盐酸卡替洛尔与有关物质及破坏后的降解成分可完全分离；盐酸卡替洛尔检测浓度线性范围为1.25～40.0 μg·mL-1(r=0.999 8);低、中、高3种浓度的回收率(n=3)分别为101.4％ (RSD=0.12％)、101.3％ (RSD=0.07％)、101.4％ (RSD=0.03％)；低检测限为6.3 ng,低定量限为20.8 ng.结论:该方法操作简便、快速准确、专属性强、灵敏度高,可用于盐酸卡替洛尔口腔崩解片主药及其有关物质的含量测定.
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阿普唑仑口腔崩解片的稳定性研究
目的:研究阿普唑仑口腔崩解片的稳定性.方法:考察高湿、高温、光照下及加速试验和长期试验下阿普唑仑口腔崩解片的外观和色泽、硬度和崩解时限、有关物质和含量测定等.结果:高湿、高温、光照下片剂含量和有关物质均无明显变化,但外观、硬度和崩解时限均有一定改变,尤其在高湿条件下.加速试验和长期试验结果显示,除加速试验第6个月时片刑有关物质量均>1%外,其余检测指标均符合质量标准的有关规定.结论:阿普唑仑口腔崩解片应选用防潮性能好的避光材料,用包装机进行包装,并置阴凉处保存,以保证本品的稳定.
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盐酸氟西汀口腔崩解片人体生物等效性研究
目的:研究盐酸氟西汀口腔崩解片在健康人体内的药动学及相对生物利用度.方法:18名健康志愿者分别单剂量交叉口服盐酸氟西汀口腔崩解片(受试制剂)和盐酸氟西汀胶囊(参比制剂)40 mg,用高效液相色谱法测定血药浓度,以3p97程序计算药动学参数并进行生物等效性评价.结果:受试制剂与参比制剂在体内血药浓度药-时曲线呈-室模型,tmax分别为(5.17±1.10)、(5.11±1.02)h,Cmax分别为(76.24±38.42)、(77.92±34.97)ng·mL-1,AUC0～150分别为(3216.21±899.69)、(3220.62±1275.57)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(3570.60±1299.29)、(3662.49±1444.69)ng·h·mL-1.经组间t检验,受试制剂与参比制剂药动学参数无显著性差异(P＞0.05),受试制剂的相对生物利用度为(96.47±10.43)%.结论:盐酸氟西汀口腔崩解片与盐酸氟西汀胶囊具有生物等效性.
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单硝酸异山梨酯口腔崩解片的人体药动学研究
目的:建立人血浆中单硝酸异山梨酯(5-ISMN)的高效液相色谱(HPLC)测定法,研究5-ISMN口腔崩解片的药动学性质.方法:采用自身对照法,20名健康男性志愿者随机单剂量交叉口服5-ISMN普通片和口腔崩解片各60mg.利用HPLC法测定血药浓度,3p87程序进行药动学数据分析,并评价2种制剂的生物等效性.结果:5-ISMN口腔崩解片与普通片的Cmax分别为(613.42±73.83)、(368.64±38.66)ng·mL-1,tmax分别为(26.52±2.00)、(95.73±4.16)min,AUC0-∞分别为(73 872.24±543.89)、(77 978.47±646.37)ng·min·mL-1.结论:本法测定人血浆中5-ISMN浓度灵敏、准确、简便,符合血浆样品的测定要求.5-ISMN口腔崩解片与普通片具有生物等效性的同时,口腔崩解片具有更高的达峰浓度和更快的达峰时间,具备速释制剂体内特征.
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盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究
目的:研究盐酸氨溴索2种制剂在健康志愿者体内的药动学和生物等效性.方法:20名男性健康志愿者,单剂量随机交叉口服盐酸氨溴索口腔崩解片(受试制剂)或盐酸氨溴索片(参比制剂)60 mg后,采用液-质联用法测定血药浓度,用DAS1.0统计软件计算药动学参数和相对生物利用度.结果:受试者口服受试制剂和参比制剂后的Cmax分别为(84.7±29.3)、(81.2±28.2)ng·mL-1,tmax分别为(1.7±0.5)、(1.8±0.4)h,t1/2分别为(7.9±0.9)、(8.3±1.0)h,AUC0～24分别为(638.7±180.8)、(591.4±148.3)ng·h·mL-1 9AUC0～∞分别为(717.5±211.1)、(671.1±173.2)ng·h·mL-1.受试制剂的相对生物利用度为(108.2±16.5)%.结论:2种制剂具有生物等效性.
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盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究
目的:研究盐酸氨溴索口腔崩解片在健康人体内的生物等效性.方法:18名健康受试者单剂量随机交叉口服盐酸氨溴索口腔崩解片或普通片60 mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,以3p97程序计算药动学参数与相对生物利用度.结果:口腔崩解片与普通片在体内血药浓度均呈一室模型,tmax分别为(2.39±0.61)、(2.19±0.92)h,Cmax分别为(91.26±49.81)、(90.17±42.96)ng·mL-1,AUC0～25分别为(515.14±289.84)、(566.20±293.98)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(591.57±285.22)、(673.58±301.18)ng·h·mL-1.经方差分析和双单侧t检验,口腔崩解片与普通片药动学参数无显著性差异(P＞0.05),盐酸氨溴索口腔崩解片的相对生物利用度为(90.98±10.88)%.结论:盐酸氨溴索口腔崩解片与普通片具有生物等效性.
