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口腔崩解片的研究进展
口腔崩解片是近年来研发的一种新型固体制剂.参考近年来国内外关于口腔崩解片的文献资料,从技术特点、制备工艺和辅料、存在的问题及解决办法和在中药制剂中的应用等几个角度进行简要总结与概括.
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穿心莲内酯口腔崩解片的制备工艺与质量控制
目的 制备穿心莲内酯口腔崩解片并控制其质量.方法 采用微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮等为辅料,直接压片法制备,确定崩解时限的测定方法,用高效液相色谱(HPLC)法测定穿心莲内酯含量.结果 穿心莲内酯口腔崩解片,崩解时限＜1 min,口感良好,其性状及相关物质检查均符合<中华人民共和国药典>2005年版相关规定. 结论 筛选的处方合理,采用HPLC法测定含量,方法简单、方便、准确.
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左羟丙哌嗪口腔崩解片的制备与质量控制
目的 制备左羟丙哌嗪口腔崩解片并建立其质量控制方法 .方法 采用直接压片法制备,高效液相色谱(HPLC)法测定其含量.结果 制备的左羟丙哌嗪口腔崩解片外观光洁,硬度为3.5 kg,崩解时间<30 s;检测浓度线性范围为8.48～42.4μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为99.85%,RSD为0.71%(n=9).结论 该制备方法 简单,含量测定方法 简便、准确,可用于左羟丙哌嗪口崩片的制备及含量测定.
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穿心莲内酯口腔崩解片的制备
目的 探讨穿心莲内酯口腔崩解片的制备工艺并建立其质量标准.方法 采用甘露醇、微晶纤维素等为辅料,直接压片法制备口腔崩解片,制定了口腔崩解片溶出度的测定方法 ,用高效液相色谱(HPLC)法测定穿心莲内酯含量.结果 穿心莲内酯口腔崩解片,口崩时限符合要求,溶出度均一性好.结论 穿心莲内酯口腔崩解片吸收好,起效快,刺激小,口感好,服用方便.
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三七总苷口腔崩解片的制备
目的 探讨三七总苷(血塞通)口腔崩解片的制备.方法 采用正交设计法筛选三七总苷口腔崩解片的处方.结果 确定三七总苷口腔崩解片处方中主要成分的配比为:交联聚乙烯吡咯烷酮24.0%,微晶纤维素32.0%,α-乳糖11.2%.结论 所研制的片剂均在30 s内崩解,口感较好.
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氯雷他定口腔崩解片的制备
目的制备氯雷他定口腔崩解片并制定质量标准.方法优化处方后采用直接压片法制备,用高效液相色谱法测定氯雷他定的含量.结果氯雷他定口腔崩解片在30 s内可完全崩解,含量测定方法简便、快速.结论该处方设计合理,检测方法可靠,质量可控.
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缬沙坦口腔崩解片的制备及质量评价
目的:制备缬沙坦口腔崩解片,并评价其质量.方法:采用正交设计方法优选出制备的佳条件,以微晶纤维素、交联聚维酮为崩解剂,制备缬沙坦口腔崩解片.利用高效液相色谱法测定崩解片中缬沙坦的含量.结果:缬沙坦口腔崩解片崩解时间在30 s内,含量稳定.结论:该制备工艺简单、易行,可用于缬沙坦口腔崩解片的制备及质量控制.
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盐酸氯米帕明口腔崩解片的制备工艺
目的:采用正交试验筛选盐酸氯米帕明口腔崩解片的处方,并测定其溶出度.方法:以微晶纤维素、乳糖、羧甲基淀粉钠的用量以及羟丙纤维素的浓度为考查因素,以口腔崩解片的崩解时间(td)、润湿时间(t)和混悬稳定性(ΔA)为评价指标进行正交试验,确定佳处方；对优化处方所制样品测定其溶出度.结果:优选工艺为微晶纤维素30％、乳糖30％、羧甲基淀粉钠0.75％、羟丙纤维素的浓度是1％,所制样品平均td为13.2s,t为21.6s,ΔA为0.001 2；30 min内药物溶出超75％.结论:盐酸氯米帕明口腔崩解片处方设计合理,可进一步开发.
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利巴韦林口腔崩解片的制备及质量评价
目的:制备利巴韦林口腔崩解片,并评价其质量.方法:直接粉末压片法制备口腔崩解片.以片剂外观、口腔崩解时限、口感为指标,采用正交试验设计优化处方,并对其溶出度进行检测.结果:所得片剂完整光洁,口感良好,能在30 s内崩解完全,2 min内溶出百分率>90%.结论:利巴韦林口腔崩解片处方设计合理,制备工艺可行,产品质量可控.
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多潘立酮口腔崩解片的制备及质量控制
目的:制备多潘立酮口腔崩解片并对其崩解时限、溶出度、有关物质和含量进行测定.方法:采用直接压片法制备,紫外分光光度法测定其溶出度和含量,HPLC法测定其有关物质.结果:制备的多潘立酮口腔崩解片崩解时间不超过30s,标示含量达到99.45%以上,有关物质在0.10%以下,5min内溶出93%以上.结论:多潘立酮口腔崩解片制备过程简单,质量可控,适用于工业大生产.
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更昔洛韦口腔崩解片的处方优化及质量评价
目的:优化更昔洛韦口腔崩解片的处方,并评价其质量.方法:以崩解时限为评价指标,通过单因素试验筛选崩解剂、稀释剂和润滑剂的种类,并通过正交试验对崩解剂、稀释剂、润滑剂和矫味剂用量进行优化.对优选处方制得的口腔崩解片进行质量检查,包括崩解时限、含量测定、体外溶出度和加速试验.结果:佳处方为:10％交联聚维酮、30％微晶纤维素、3％微粉硅胶和2％阿斯巴甜.三批样品的崩解时限分别为47.4,48.6,47.8s;含量分别为100.2％,99.7％,99.8％;2min时累积溶出度达到80％以上;加速试验3个月的样品检测指标与0天相比无明显变化.结论:更昔洛韦口腔崩解片的处方及工艺稳定可行,重复性好,制得的样品质量均符合要求.
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厄贝沙坦口腔崩解片健康受试者体内的药动学及生物等效性研究
目的:研究厄贝沙坦口腔崩解片在健康受试者体内的药动学和生物等效性.方法:采用两制剂双周期随机交叉试验设计,20名男性健康受试者单剂量口服厄贝沙坦口腔崩解片或普通片剂300mg,HPLC测定血浆厄贝沙坦浓度.采用3P97程序进行数据处理.结果:试验片剂与参比片剂的AUC0-36h分别为(18.2±4.9)μg·ml～·h和(17.2±4.1)μg·ml-1·h;Cmax分别为(2.8±0.6)μg·ml-1和(2.8±0.7)μg·ml-1;Tmax分别为(1.6±0.4)h和(1.5±0.4)h.结论:两种制剂在人体内的血药浓度变化符合二室模型,主要药动学参数经统计学处理均无显著性差异.与普通片剂相比,厄贝沙坦口腔崩解片的相对生物利用度为95.8%±13.9%,两者具有生物等效性.
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盐酸丙卡特罗口腔崩解片的处方优化
目的:优化盐酸丙卡特罗(PTH)口腔崩解片的处方.方法:采用正交试验对PTH口腔崩解片的辅料用量进行优化,用直接压片法压片成型,对其硬度、崩解时间、口感、含量均匀度、体外释放度等进行考察.结果:优化的PTH口腔崩解片硬度为3.0 kg,崩解时间小于30 s,口感较好,含量均匀度符合药典要求,与PTH同剂量普通片相比,体外释放明显加快.结论:该处方组成简单、合理,为PTH口腔崩解片的进一步研究奠定了基础.
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富马酸喹硫平口腔崩解片的研制及质量控制初探
目的:研制富马酸喹硫平口腔崩解片并评价其质量.方法:以富马酸喹硫平为主药,采用粉末直接压片法制备口腔崩解片,以外观、口感及体外崩解时间为考察指标设计L9(34)正交试验,并对其硬度、溶出度及含量进行测定.结果:微晶纤维素20％,甘露醇50％,交联聚维酮6％,矫味剂为阿斯巴甜/草莓香精,按2∶1的比例占处方量的6％时所制备的处方表面光滑,口感良好,体内外崩解时间均在30 s内;采用高效液相色谱法测得富马酸喹硫平平均回收率为98.56％,平均RSD为1.85％,日内和日间精密度RSD均小于15％.结论:处方设计合理,制备工艺可行,符合用药要求;建立的高效液相色谱法重现性好、专属性强,测定准确快速,产品质量可控.
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拉莫三嗪口腔崩解片的制备及质量评价
目的:制备拉莫三嗪口腔崩解片,并评价其质量.方法:粉末直接压片法制备口腔崩解片,以崩解时限为参数,以溶出度及含量为指标,采用正交试验设计法优化处方.结果:所得的优处方为:MCC与L-HPC的比例为36％:4％,PVPP为8％.所得片剂在21 s内崩解完全,5 min的体外溶出度超过90％.采用Kromasil G18 (4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,以甲醇-0.05％磷酸二氢钾(70:30)为流动相,检测波长309nm,流速1.0mL·min-1条件下拉莫三嗪在0.281～144 μg·mL-1范围内线性关系良好;加样回收率为98.42％;日内和日间的RSD均小于5％.结论:选择合适的辅料,可制备出崩解快、方便患者服用的口腔崩解片;建立的HPLC方法准确、快捷,稳定性、重现性良好,可用于拉莫三嗪口腔崩解片的质量控制研究.
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口腔崩解片直压预混辅料Starlac的粉体学性能评价
目的:考察Starlac的粉体学性质,为其应用粉末直接压片技术制备口腔崩解片提供理论参考.方法:观察Starlac的外观形态;测定Starlac的粒径分布、休止角、卡氏指数、流出速度、抗张强度、弹性复原率、屈服压力、润滑敏感性、稀释潜能等粉体学指标.将Starlac应用于5种模型药物口腔崩解片的粉未直接压片工艺中,并与其相应物理混合物辅料制备的口腔崩解片进行比较.结果:Starlac与其物理混合物的休止角、流速和卡氏指数分别为30.38°、4.205 6 g·s-1、15.94％和36.55°、2.608 7 g·s-1、27.27％;Starlac的流动性略优于其相应的物理混合物;在可压性、压实性和润滑敏感性方面Starlac均具有优越性;Starlac对亲水性、疏水性模型药物的稀释潜能均较好;采用Starlac制备的口腔崩解片在口感、压片难易和崩解时限等关键指标上均优于其物理混合物.结论:Starlac是一种性能优良的口腔崩解片直压预混辅料,适用于粉末直接压片技术制备口腔崩解片.
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复方酪萨维口腔速崩片的制备及质量控制
目的:制备复方酪萨维口腔速崩片并建立其质量控制方法.方法:采用微晶纤维素、低取代-羟丙纤维素、交联聚维酮等为辅料,直接压片法制备复方酪萨维口腔速崩片；采用高效液相色谱法测定红景天苷和酪萨维的含量；采用气相色谱法测定冰片含量.结果:复方酪萨维口腔速崩片崩解时限符合要求,红景天苷、酪萨维、冰片中龙脑的平均回收率分别为100.46％(RSD=1.030％)、100.87％ (RSD=1.68％)、97.59％(RSD=1.96％).结论:该制剂处方组成合理,制备方法可行,质量可控.
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红景天口腔崩解片的制备及质量控制
目的:研究红景天口腔崩解片的制备工艺,并评价其质量.方法:用直接压片法制备口腔崩解片,以崩解时限、口感等为指标采用正交设计法对崩解片中崩解剂含量、甜味剂比例进行筛选并进行处方优化；高效液相色谱法(HPLC)测定红景天苷的含量.结果:成功制备红景天口腔崩解片；根据崩解时限选用的崩解剂方案为2％低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、10％羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、10％交联聚维酮(PVPP)；红景天与甜味剂阿斯帕坦、柠檬酸的佳比例为41∶1∶1；口腔崩解片处方优化的结果为含35％微晶纤维素(MCC)、8％ PVPP、0.5％微粉硅胶；口腔崩解片中红景天苷含量为(99.8±0.5)％.结论:红景天口腔崩解片崩解快、分布均匀、口感好、刺激小,有利于中药成分的快速溶出和方便患者服用.
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苯磺酸氨氯地平口腔崩解片的工艺优选与含量测定
目的:优选苯磺酸氨氯地平口腔崩解片佳制备工艺,并建立其含量测定方法.方法:以口感、崩解时限及溶出度为参数,采用正交设计法优化包衣颗粒与片芯处方,并采用HPLC法测定所制备样品的含量.结果:佳处方为苯磺酸氨氯地平原料5.0 g,甘露醇160 g,聚维酮K_(30)1.0 g,乙基纤维素20g,交联聚乙烯吡咯烷酮6.0 g,阿斯巴甜2.0 g,微粉硅胶2.0 g,香橙香精2 g,硬脂酸镁2 g(制成1 000片).苯磺酸氨氯地平进样量(μg)在0.203 6～2.036 μg范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为99.16%,RSD为0.45%(n=9).结论:处方设计合理,测定方法操作方便,结果准确,重复性好.
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头孢克肟口腔崩解片在健康人体的生物等效性
目的:观察头孢克肟口腔崩解片在健康人体的生物等效性.方法:18名健康受试者随机双交叉单剂量口服头孢克肟口腔崩解片受试制剂和头孢克肟胶囊参比制剂 200 mg,用HPLC法测定头孢克肟血药浓度.用DAS 2.0药动学程序计算主要药动学参数并评价2种制剂生物等效性.AUG0-24、AUCO-∞和Cmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行非参数法检验.结果:单剂量口服受试制剂和参比制刺后血浆中头孢克肟的Cmax分别为(3.0±0.9)mg·L-1和(2.8±0.9)mg·L-1;tmax分别为(3.5±0.8)h和(4.4±1.1)h;t1/2分别为(2.9±0.8)h和(2.7±0.7)h;AUC0-24分别为(22.0±7.1)mg·h·L-1和(22.6±7.1)mg·h·L-1;AUCO-∞分别为(22.7±7.0)mg·h·L-1和(23.2±7.0)mg·h·L-1;Gmax、AUC0-24和AUCO-∞的90%可信区间分别88.9%～127.1%,82.8%～116.3%和83.7%～115.5%,相对生物利用度F0-24、FO-∞分别为(106.6±52.2)%和(105.9±48.3)%.结论:头孢克肟口腔崩解片与头孢克肟胶囊的Gmax、AUG0-24和AUGO-∞一致,吸收程度等效;头孢克肟口腔崩解片吸收速度明显快于头孢克肟胶囊.
