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不同添加剂对BSA-PLGA缓释微球特性的影响
目的：：探讨不同添加剂对聚乳酸-聚乙二醇酸( PLGA)包裹牛血清白蛋白( BSA)制备的BSA-PLGA微球特性的影响。方法：采用复乳-溶剂挥发法制备BSA-PLGA微球，显微测量微球粒径，以微量BCA 法测定微球的蛋白含量并计算包封率，进行体外释放，测定微球的累积释放量。探索添加剂PEG6000、Tween-20、Trehalose对微球粒径、包封率、突释量和累积释放量的影响。结果：加入添加剂制备的微球，粒径增大，突释降低，载药量、包封率、累积释放量均有所提高，且呈浓度依赖性(P<0.05)。结论：通过加入适当种类和浓度的添加剂，可以得到较高包封率和累积释放量、较小突释、适当载药量和粒径的BSA-PLGA微球。
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可生物降解聚合物载体微球口服防龋疫苗免疫效果
[目的]以PAc多肽(301～319)作为抗原,PBLG-PEG-PBLG做载体制备防龋微球疫苗,口服免疫SD大鼠,观察其对变链菌在大鼠牙面的黏附及对龋病发生的影响效果.[方法]28只出生30 d的雄性SD大鼠随机分成4组建立龋模型,对各组大鼠口腔中变链菌的黏附菌落计数,根据Keyes评分标准做龋齿记分.[结果]PAc多肽抗原微球疫苗口服组的变形链球菌数为(13.2±8.16)×104 CFU/ml;磨牙龋齿Keyes计分为31.8±6.77,均显著低于对照组(P＜0.01).[结论]口服PAc多肽抗原微球防龋疫苗均能减少龋模型大鼠龋齿的发生,以光滑面龋的减少更显著.
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TGF-β1壳聚糖缓释微球的制备和体外检测
[目的]通过制备新型的转化生长因子-β1(TGF-β1)缓释系统,并对其载药、体外释药及降解特性进行检测,评估应用生物可降解壳聚糖微球作为TGF-β1控制释放载体的可行性.[方法]应用三聚磷酸钠(TPP)作为交联剂,以乳化交联法制备具有控制释放功能的负载TGF-β1的壳聚糖微球;以牛血清白蛋白(BSA)作为模板蛋白,应用相同的方法制备负载BSA的微球.应用扫描电镜、微镜粒度分、药物包封率测定、体外药物释放动力学检测等方法分析微球的特性.[结果]制备的微球球形良好,球体表面光滑,具有较高的TGF-β1包封效率90.1%).持续7 d的药物释放试验表明,BSA与TGF-β1两种蛋白均可以从微球中缓慢释放,其中TGF-β1的释放率低于BSA的释放率.溶菌酶溶液降解作用下,4周的体外降解过程中,可见微球质量持续下降并伴有明显的微球形貌改变.[结论]应用乳化交联法可制备负载TGF-β1的壳聚糖缓释微球.这种新型药物控制释放系统在细胞因子的控制释放及软骨组织工程中有潜在的应用价值.
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包裹多柔比星微球骨水泥的体外降解机械性能特性的研究
目的:观察包裹多柔比星(DOX)微球骨水泥的体外降解机械性能特性.方法:精密称取30等份质量为100 mg的DOX微球和空白微球,分别加入SBF液浸泡,计算1、3、5、7、10、14、21、28 d微球的重量丢失.每组各取35个已制备好的干燥骨水泥标本,称重后加入100 mL的SBF中浸泡.每次从各纽取出6块标本分别称重,计算骨水泥样本重量丢失;另外6块用于测量其屈服应力.结果:空白微球早期的重量丢失校少,而4周后,重量丢失较多.DOX微球的重量丢失则在前2周比较迅速,而后期比较缓和.3种骨水泥均可以随时间延长重量丢失逐渐增大,载入微球以后的CPC/M/D在整个过程中重量丢失快.CPC/D和CPC/M/D均在一定程度上降低了骨水泥的强度;前2周各组的强度差异很小,而后逐渐表现出显著差异.结论:DOX球骨水泥具有良好的体外降解机械性能.
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罗哌卡因乳酸-羟基乙酸共聚物微球家兔皮下给药的药效学和药动学研究
目的:研究罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球(RoP-PLGA-MS)在家兔皮下给药的药效学和药代动力学.方法:24只新西兰免随机分为A、B、C 3组,分别皮下注射罗哌卡因(RoP)4 mg/kg、RoP-PLGA-MS 200 mg/kg(相当于RoP 12 mg/kg)和PLGA-MS 200 mg/kg.以针刺皮肤无反应圈直径(PND)和逃跑运动电刺激阈值(EMT)评价镇痛效果.采用HPLC测定给药后各时间点血浆RoP浓度.结果:A、B组PNDmax为5.28和2.76 cm,EMTmax为13.02和11.66 s,给药1 h后峰值浓度为2.238 μg/mL和1.306 μg/mL,消除半衰期为2.848 h和17.606 h,平均滞留时间为4.175 h和24.823 h.B组镇痛持续时间(34 h)较A组(5 h)长,C组无镇痛作用.结论:RoP-PLGA-MS局部镇痛持续时间长,扩散范围小,血药浓度稳定且水平低,表明其在体内有明显的缓释作用和良好的安全性.
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两种粒径微球造孔剂粒径比和质量比对磷酸钙骨水泥孔隙率的影响
目的 利用两种粒径的聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)微球作为微球工具以不同的粒径比和质量比加入磷酸钙骨水泥(CPC)后观察其对复合物孔隙率的影响.方法 使用50 μm/15 μmPMMA微球、100 μm/50 μm PMMA微球和20 μm/15 μm PMMA微球三种粒径组合方式(微球占复合物的体积比均为50％),每种组合中微球的质量比分别为2∶8、3∶7、4∶6、5∶5、6∶4、7∶3和8∶2,高温煅烧后用密度法计算磷酸钙骨水泥的孔隙率.结果 50 μm/15 μm PMMA微球质量比为2∶8、3:7、4∶6、5∶5、6∶4、7∶3和8∶2时CPC复合物孔隙率分别为(70.9±1.2)％、(70.0±0.6)％、(67.9±0.7)％、(71.2±0.9)％、(68.4±0.8)％、(70.5±0.8)％、(71.2±1.8)％;100 μm/50μmPMMA微球质量比为2∶8、3∶7、4∶6、5∶5、6∶4、7∶3和8∶2时CPC复合物孔隙率分别为(70.9±1.2)％、(71.3±2.6)％、(69.6±2.4)％、(71.1±1.5)％、(68.8±0.9)％、(69.1±1.5)％、(69.9±1.9)％;20 μm/15 μm PMMA微球质量比为2∶8、3∶7、4∶6、5∶5、6∶4、7∶3和8∶2时CPC复合物孔隙率分别为(76.7±2.9)％、(72.7±1.2)％、(70.7±0.7)％、(69.7±1.1)％、(70.8±2.1)％、(72.5±2.5)％、(66.9±1.4)％.结论 在磷酸钙骨水泥中添加相同体积的两种不同粒径微球,孔隙率会随着粒径比和质量比的变化而变化.
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HBsAg-PLGA缓释疫苗的制备及相关研究
目的 研制PLGA为栽体的一针剂免疫乙肝疫苗,观察该疫苗的注射部位炎症及分析使用者的依从性.方法 采用复乳溶荆法制备乙型肝炎疫苗微球,单剂注射到实验兔后腿肌肉内观察病理学反应,井随机调查100人对一针免疫乙肝疫苗的使用看法.结果 HBsAg-PLGA微球包裹率达55%以上且制备工艺稳定,荆型生物兼容性及注射人群依从性表现良好.结论 HBsAg-PLGA缓释疫苗具有一定的研究开发价值.
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HepaSphere微球联合Avasting栓塞治疗VX2兔肝癌的实验研究
目的 探讨HepaSphere微球联合Avasting肝动脉栓塞治疗兔移植性肝癌的疗效.方法 建立40只兔VX2肝癌模型,随机分为四组,每组10只,A组:肝动脉灌注生理盐水;B组:肝动脉灌注Avasting;C组:肝动脉HepaSphere栓塞;D组:肝动脉HepaSphere+Avasting栓塞.两周后复查CT确定种植成功并计算瘤体大小,免疫组化方法检测肝肿瘤血管内皮生长因子(VEGF)的表达和肿瘤微血管密度(MVD).所得数据使用SPSS12.0统计软件进行处理,各组间比较采用q检验、x2检验.结果 肿瘤生长抑制D组明显优于其他组(P＜0.05); VEGF的表达及MVD计数D组显著低于其他组(P＜0.05).结论 HepaSphere微球联合Aasting行兔肝动脉栓塞能抑制移植型肝癌的生长及肝内转移,并对肿瘤组织的微血管和VEGF的表达具有显著的抑制作用.
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生物降解型卡铂微球体外释放过程及其机理研究
目的 探寻卡铂-PLGA(聚乳酸-羟基乙酸)缓释微球体外降解过程及其机制. 方法将通过丙酮矿物油乳化溶剂挥发法制备的卡铂-PLGA缓释微球放置磷酸缓冲液中,取不同时间点进行扫描电镜观察微球在体外降解过程中的超微结构变化.结果 所制备的微球降解前呈规则圆形,表面光滑.扫描电镜下不同时间点微球表面出现不同的情况.其外壳首先出现"脱皮"现象,然后出现明显的溶胀并伴有"孔洞"形成.包封在微球内部的药物晶体通过溶渗作用逐渐释放. 结论卡铂- PLGA 缓释微球具有一定的缓控能力.其包封的卡铂药物晶体是通过"孔洞"溶渗作用逐渐释放出微球的.
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超声引导瘤内注射型卡铂-PLGA缓释微球制备工艺优化研究
目的探讨制备条件对微球粒径、表面形态和载药量的影响因素,确定制备超声引导瘤内注射型卡铂-PLGA缓释微球的佳工艺条件.方法以O/O型乳化溶剂挥发法制备微球,采用单因素试验和拟水平均匀设计法优化制备工艺.结果制备微球的佳条件是卡铂晶体粒径1～4 μm,CBP/PLGA投料比为1∶7,PLGA浓度为10%,内/外相体积比为1∶8,span-80浓度为8%,搅拌速度为1 400 r/min,乳化和挥发时间分别是15 min和4 h;此条件所制备微球呈规则球形、表面光滑,粒径100～200 μm的微球产出率达到65.4%,载药量为11.6%.结论优化卡铂-PLGA缓释微球的制备条件,可制备出符合瘤内注射要求的缓释微球.
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迦俐生聚乙烯醇栓塞微球的研制
为了提高经导管动脉化学栓塞治疗原发性肝癌的疗效,设计、制造和验证了用于栓塞肝癌血管的迦俐生微球.文章简要介绍了该微球的结构、性状和使用方法.
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国内靶向制剂的研究现状
目的:研究靶向制剂在中国的发展现状.方法:通过大量国内文献检索,从靶向制剂(主动靶向、被动靶向、物理化学靶向)三方面进行探讨.结果与结论:发现国内靶向制剂潜力巨大,具有较广阔的开发及应用前景.
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阿米卡星临床肾毒性研究
阿米卡星为临床常用的氨基糖苷类抗生素,为了解在儿科临床应用的肾脏毒性,我们对住院新生儿应用阿米卡星进行了β2微球蛋白测定.现将结果报道如下.
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中药肝靶向微球载药系统的研究进展
目的:为中药肝靶向微球制剂的研发提供参考.方法:以"中药""微球""肝靶向""Chinese herbal medicine""Micro-spheres""Liver targeting"等为关键词,组合查询2005-2015年在PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对中药肝靶向微球的不同靶向方式及载体材料进行综述.结果与结论:共检索到相关文献265篇,其中有效文献32篇.中药肝靶向微球的靶向方式主要包括被动靶向、主动靶向、磁性靶向和栓塞靶向,并以被动靶向和栓塞靶向为主;在载体材料上,以多糖类、蛋白类、聚酯类研究较多.此类微球制剂通过靶向肝部位提高药物疗效、降低药物毒副作用;但研究大多针对单一有效成分,关于复方靶向制剂的研究较少;同时,靶向作用主要集中于肝器官,尚未深入至肝病灶部位.目前相关研究主要停留在基础研究阶段,临床试验研究较少.
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甲氨蝶呤给药系统的研究进展
目的：为甲氨蝶呤（MTX）给药系统的研发及临床应用提供参考。方法：以“甲氨蝶呤”“微球”“温敏水凝胶”“缓释制剂”“长效制剂”“给药系统”“Methotrexate”“Microspheres”“Temperature-sensitive hydrogel”“Sustained-release preparations”“Long-act-ing formulations”“Drug delivery systems”为关键词，组合检索2004年1月－2015年11月在PubMed、中国知网、万方等数据库中关于MTX给药系统的研究文献，对MTX近年来各类新型给药系统的特点进行综述和分析。结果：共检索到相关文献106篇，其中有效文献26篇。用于MTX关节腔缓释系统的给药系统主要有缓释微球和温敏性水凝胶等；用于肿瘤治疗的MTX给药系统有脂质体、纳米粒、微球及复合温敏凝胶体系；目前较新的MTX给药系统以及以无机材料为载体制备的有MTX柔性纳米脂质体、MTX/蒙脱土纳米插层化合物、MTX硫酸钙人工骨缓释剂。结论：采用新型载体和制剂技术制备的MTX给药系统，既可以控制药物释放，降低其口服产生的胃肠道、消化道及肝肾毒性等强烈的全身副作用，又可起到所需的靶向作用，具有良好的应用前景。
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靶向微球在各脏器疾病中的应用研究进展
目的:为靶向微球的应用提供新的思路与方法.方法:查阅近年中国知网、万方数据库、维普数据库、PubMed、Ovid-LWW、WILEY等数据库中靶向治疗中有关微球制剂应用的国内外文献,并进行整理、归纳和分析,综述靶向微球制剂在各脏器疾病中应用研究的新进展.结果与结论:靶向微球尤其是对肺、肝、脑等各脏器靶位疾病及肿瘤的治疗,具有独特的优势；各类疾病对微球的材料及粒径的要求各有其特征,必须根据靶向部位进行筛选、再设计并制备微球.目前生物降解型高分子微球载体系统已成为国内外药学工作者热衷研究的方向.
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乳酸-羟基乙酸共聚物微球、纳米粒载药体系的研究进展
目的:扩大乳酸-羟基乙酸共聚物微球、纳米粒载药体系的适用范围,并为其他缓控释剂型研发提供参考.方法:查阅文献,综述乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球、纳米粒的表面修饰,PLGA与其他聚合物聚合作为药物载体改变释药行为,PLGA与其他聚合物制备双层微球及修饰特异标记用于疾病诊断的研究进展.结果与结论:PLGA微球、纳米粒经过适当的修饰,可以扩大其应用范围,更好地用作药物特别是基因、疫苗及抗原等某些特殊药物的载体,但有待进一步临床研究考察.
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抗巨噬细胞内结核菌药物微球制剂的研究进展
目的:为抗巨噬细胞内结核菌药物微球制剂的进一步研发提供参考.方法:根据文献,综述了几种处于研究阶段的不易进出巨噬细胞的抗结核菌药物(利福平、莫西沙星、氧氟沙星等)所制微球制剂的研究进展.结果与结论:这几种微球制剂具有较其普通药物更强的抗结核茵作用.可见微球作为药物载体,对携带药物进入巨噬细胞、快速杀灭巨噬细胞内结核茵提供了一条可行的道路.
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生物可降解性高分子载药微球研究进展
药物载体是用于包埋或负载药物的微球或微囊.制备微球所采用的基质材料一般可分为两大类:不可降解高分子材料(如己基纤维素、玻璃等);可降解高分子材料,包括天然可降解性高分子材料(如淀粉、白蛋白、明胶、环糊精、甲壳素和壳聚糖等)和合成可降解性聚合物材料(如聚乳酸、聚烷基氰基丙烯酸脂等)[1].
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胸腺五肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物长效微球在大鼠体内的药动学研究
目的:研究胸腺五肽(TP5)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)长效微球(简称“TP5长效微球”)在大鼠体内的药动学特征.方法:取8只大鼠均分为普通注射液组(以TP5计1.5 mg/kg)和长效微球组(以TP5计40mg/kg),单剂量肌肉注射相应的异硫氰酸荧光素标记TP5 (FITC-TP5),以酶标仪测定普通注射液组(给药后0、5、10、15、30 min和1、2、4、6、10、24 h)和长效微球组(给药后0、0.5、1、2、4、10、24 h和4、7、14、21、28、35、42、49 d)大鼠体内FITC-TP5的荧光强度,计算血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数和长效微球的累积释药情况.结果:普通注射液组和长效微球组大鼠体内FITC-TP5的药动学参数分别为t1/2z:0.031、9.292d,tmax:0.021、0.042 d,MRTo-∞:0.064、11.351 d,cmax:0.706、0.909 mg/L,AUCo-∞:0.078、2.554 mg·d/L;与普通注射液相比,长效微球中FITC-TP5的t1/2延长了299.7倍、MRT延长了177.3倍,缓释特征符合Higuchi方程,相对生物利用度为123％.结论:TP5长效微球可在大鼠体内缓慢释放,释药周期达42～49 d.
