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染料木素对人宫颈癌细胞株HeLa增殖的影响
目的 研究染料木素对人宫颈癌细胞株(HeLa)增殖的影响,并初步探讨其可能的作用机制.方法 用无酚红DMEM高糖培养基(含10%活性炭处理过的胎牛血清)培养HeLa细胞,使用不同浓度染料木素(0.001～10 μmol·L-1)作用,采用MTT法检测细胞增殖变化,流式细胞仪检测细胞周期及细胞凋亡的变化,Western blot检测雌激素受体ERα蛋白表达的变化.结果 实验浓度区间的染料木素作用于HeLa细胞48、72 h后,均能促进HeLa细胞的增殖.在该浓度区间下,染料木素能够促进HeLa细胞由G1期进入S期,增加HeLa细胞S期细胞比例,减少G1期细胞比例;同时,细胞凋亡降低,ERα蛋白表达量提高.结论 染料木素在0.001～10 μmol·L-1浓度范围内能够刺激HeLa细胞增殖,这一增殖效果可能是通过上调ERα表达量、调节细胞周期及凋亡相关信号通路产生的.
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染料木素对大鼠食饵性高脂血症PON1及CRP的影响
目的 探讨染料木素(genistein,Gen)对大鼠食饵性高脂血症对氧磷酶(paraoxonase,PON1)活性及C-反应蛋白( C-reactive protein,CRP)的影响.方法 健康SD大鼠40只,♀♂各半,随机分为以下5组:①普食组；②高脂血症模型组；③低剂量Gen(0.5 mg·kg-1·d-1)组；④高剂量Gen(5mg·kg-1·d-1)组；⑤辛伐他汀(5 mg·kg-1·d-1)阳性药物对照组；除普食组给以普通饲料喂养外,其他组均饲以高脂饲料喂养加敌百虫(10mg·kg-1 ·d-1)腹腔注射,建立食饵性高脂血症模型.各组大鼠连续喂养及同时用药8周,每2周测1次体重,根据体重调整用药量；定期取血检测胆碱酯酶(acetylcholine esterase,AChE)、血脂、丙二醛(malonaldehyde,MDA)、PON1和CRP的含量,用苏木精/伊红( hematoxylin/eosin,HE)染色检测大鼠肝脏及主动脉弓病理形态变化.结果 与模型组相比,高剂量Gen组与辛伐他汀组大鼠总胆固醇( total cholesterol,TC)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)及动脉粥样硬化指数( atherosclerotic index,AI)明显降低,高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol/total cholesterol,HDLC)与TC比值(HDL-C/TC)明显升高,血清MDA含量也明显降低,同时还能明显降低高脂饲料喂养加低剂量敌百虫腹腔注射致高脂血症大鼠血清CRP含量,提高PON1活性,改善大鼠肝与主动脉弓形态变化.结论 Gen可以减轻高脂饲料喂养加敌百虫诱发的大鼠高脂血症；其作用机制可能与逆转血脂障碍,抑制过氧化脂质作用抗氧化,降低炎症因子CRP抗炎及通过PON1酶的调节有关.
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染料木素对离体豚鼠乳头肌生理特性的影响
目的 观察比较染料木素(genistein,Gen)和17β-雌二醇(17β-estradiol, Est)对豚鼠乳头肌生理特性影响,研究Gen对豚鼠离体心肌的兴奋作用与肌质网Ca2+释放和摄取的关系.方法 将乳头肌置于装有K-H液的灌流肌槽中,加入药物观察其生理特性及收缩活动的变化.结果 Gen及17β-雌二醇浓度为1和10 μmol·L-1均不影响肾上腺素诱发的心肌自律性,二者在50 μmol·L-1时均能抑制自律性;Gen浓度为50 μmol·L-1能降低心肌兴奋阈强度,Gen(1和10 μmol·L-1)及17β-雌二醇(1～50 μmol·L-1)不影响兴奋性阈强度;Gen(1～50 μmol·L-1)不影响心肌功能不应期(FRP), 17β-♂二醇(1～50 μmol·L-1) 延长心肌FRP;同时发现1～50 μmol·L-1的17β-雌二醇抑制心肌的收缩活动,但同浓度的Gen可增强心肌的收缩活动.利罗丁(ryanodine) 受体阻断剂钌红(10 μmol·L-1)和利罗丁(1 nmol·L-1)预处理可部分阻断Gen(50 μmol·L-1)对心肌收缩的增强效应,利罗丁(20 μmol·L-1)使Gen正性肌力作用完全阻断.肌质网钙泵阻断剂thapsigargin(1 μmol·L-1)预处理也可部分抑制Gen(50 μmol·L-1)对心肌收缩的兴奋作用.但特异性雌激素受体(ER)阻断剂ICI182,780(10 μmol·L-1)和Na+-Ca2+逆交换抑制剂Kb-R7943(1 μmol·L-1)预处理不影响Gen(50 μmol·L-1)的正性肌力作用.结论 Gen和17β-雌二醇均能降低心肌兴奋性和自律性,但Gen增强其收缩活动,而17β-雌二醇作用相反;Gen正性肌力作用与心肌细胞膜上的ER和Na+-Ca2+逆交换无关,可能与肌质网内Ca2+的释放和摄取有直接的关系.
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染料木素对离体豚鼠左室乳头肌收缩功能的影响
目的观察染料木素对离体豚鼠左室乳头肌收缩功能的影响,并探讨其作用机制.方法将离体豚鼠乳头肌置于装有KH液的灌流肌槽中,待平衡后,加入各种药物观察乳头肌收缩活动的变化.结果染料木素和异丙肾上腺素相似,可增强豚鼠左室乳头肌的收缩活动,染料木素(1、100 μmol·L-1)的作用还具有明显的剂量依赖性.心得安(1 μmol·L-1)和异搏定(0.5 μmol·L-1)虽可明显阻断异丙肾上腺素(2 μmol·L-1)的正性肌力作用,但对染料木素(100 μmol·L-1)的心肌收缩增强效应无明显改变;同时发现染料木素(1、10 μmol·L-1)对细胞外液Ca2+浓度升高而诱发的心肌收缩力增强也无明显影响.另外,它莫西芬(1 μmol·L-1)可明显减弱染料木素的正性肌力作用,但正矾酸钠(1 μmol·L-1)对其作用无明显影响.结论染料木素可增强心肌收缩活动,其作用与心肌细胞膜上的β肾上腺素能受体和钙通道激活以及酪氨酸激酶途径无关,可能与肌质网Ca2+的摄取和利用有关.
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槐角染料木素的结构鉴定及预防骨质疏松症的药理研究
目的确证槐角染料木素的化学结构并研究其药理学作用.方法①以核磁共振、红外光谱、质谱和紫外光谱对槐角染料木素的结构进行鉴定.②♀SD大鼠随机分为6组:对照组(假手术+生理盐水);模型组(去卵巢+生理盐水);尼尔雌醇组(去卵巢+尼尔雌醇);大剂量组(去卵巢+染料木素18 mg·kg-1);中剂量组(去卵巢+染料木素9 mg·kg-1);小剂量组(去卵巢+染料木素4.5 mg·kg-1).在手术后d 8开始灌胃给药,每日1次(尼尔雌醇组每周1次);分别于术后第0、1、2、4、8、12周从各组各取10只大鼠,处死取骨作骨密度、骨Ca2+、P3+、Mg2+和组织形态学测定.结果①四谱技术测定数据确证,槐角染料木素的化学结构为5,7,4'-三羟基异黄酮.②动物实验结果表明,染料木素在中、小剂量可明显增强模型大鼠股骨和胫骨的骨密度,特别在第4周与模型组比较差异有显著性(P＜0.01);小剂量组可明显升高骨Ca2+水平,其它各用药组均可升高骨P3+、Mg2+水平;中、小剂量组可明显增加模型大鼠的骨小梁面积百分比(%Tb.Ar)和骨小梁厚度(Tb.Th).结论槐角染料木素与市场销售的染料木素化学结构相同;槐角染料木素在中、小剂量组具有预防去势大鼠骨质丢失的作用,而大剂量组的作用相对较小.
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染料木素和大豆苷元对去卵巢大鼠胆固醇代谢的影响
目的观察大豆异黄酮的两种主要苷元染料木素(Gen)和大豆苷元(Dai)对去卵巢大鼠胆固醇代谢的影响.方法 Wistar大鼠70只,随机分成正常组、模型组、雌激素组、大剂量G组、小剂量G组、大剂量D组、小剂量D组,每组10只.除正常组外,其余各组均切除双侧卵巢.术后1 wk开始给药,给药6 wk后处死动物,测定血清总胆固醇(sTC)、血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、肝组织中胆固醇(hTC)含量.结果切除卵巢7 wk后大鼠sTC, LDL-C, hTC均增高.雌激素可降低去卵巢大鼠sTC、LDL-C和hTC,对HDL-C作用不明显;染料木素可降低sTC、hTC、升高HDL-C,但对LDL-C作用不明显;大豆苷元可降低sTC、hTC、LDL-C,但对HDL-C作用不明显.结论染料木素和大豆苷元均可降低去卵巢大鼠sTC和hTC水平,但作用途径不同;作用效果大豆苷元优于染料木素.
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染料木素和大豆苷元对去卵巢大鼠甘油三酯代谢的作用
目的观察染料木素和大豆苷元对去卵巢大鼠甘油三酯代谢的影响.方法 Wistar大鼠70只,随机分成正常组、模型组、雌激素组、大剂量染料木素(Genistein,G)组、小剂量(Genistein,G)组、大剂量大豆苷元(Daidzein,D)组、小剂量(Daidzein,D)组,每组10只.除正常组外,其余各组均切除双侧卵巢.术后1 wk开始给药染料木素和大豆苷元,6 wk后处死动物,测定血清甘油三酯(sTG)浓度、肝脏组织甘油三酯(hTG)含量、肝脏组织磷脂含量和磷脂指数,并固定肝脏组织、HE染色,进行病理学观察.结果大鼠切除卵巢6 wk后hTG含量明显增加,HE染色发现肝脏细胞中分布大小不一的脂滴;肝脏磷脂指数降低.雌激素和大豆苷元均可逆转以上变化,但雌激素升高sTG浓度并且对肝细胞造成空泡样变损伤;染料木素对各项指标均无明显作用.结论大豆异黄酮中影响去卵巢大鼠甘油三酯代谢的有效成分为大豆苷元,其可以有效抑制去卵巢大鼠肝脏组织中脂肪的堆积.
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染料木素抗骨质疏松研究进展
染料木素作为一种“植物雌激素”，能促进成骨细胞增殖、分化和矿化骨形成功能，也能够抑制破骨细胞骨吸收过程，存在多种抗骨质疏松的分子机制。该文综述染料木素抗骨质疏松作用及其机制的研究进展，为研究与开发抗骨质疏松新药提供依据。
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染料木素与其糖苷的抗肿瘤和抗氧化活性比较
染料木素(genistein)因其结构与雌激素相似,可防治一些雌激素水平下降有关的疾病,如延缓女性衰老、改善更年期症状等,也具有抗肿瘤、降血脂、抗氧化和抗肝纤维化等药理活性[1].槐角苷(sophoricoside),即染料木素4''-葡萄糖苷,是中药材槐角和方剂"槐角丸"中的主要药理活性成分,具有与染料木素相似的药理活性[2].近些年的研究表明,槐角苷在体内被代谢为染料木素后才能发挥药理作用[3],染料木素比槐角苷具有更好、更广的药理活性.目前,虽然对染料木素和槐角苷的活性研究有不少报道,但对两者活性的比较并不多见.本文测定染料木素和槐角苷的抗肿瘤与抗氧化活性,比较两者活性的差异.
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染料木素拮抗对氧磷诱导的大鼠胸主动脉组织 p22phox 表达上调
目的：探讨染料木素是否通过下调 p22phox、Nox4的表达，抑制活性氧的生成而拮抗对氧磷损伤的血管内皮功能。方法取♂ SD 大鼠胸主动脉。①溶媒对照组：用0.1％的二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide，DMSO）处理大鼠胸主动脉30 min；②染料木素（genistein，GST）处理组：GST （100μmol · L －1）处理大鼠胸主动脉30 min；③对氧磷（paraoxon，PO）处理组：PO（40.5μmol·L －1）处理大鼠胸主动脉30 min；④ PO ＋GST 处理组：PO（40.5μmol·L －1）＋GST（100μmol·L －1）处理大鼠胸主动脉30 min。RT-PCR法检测各组 p22phox、Nox4 mRNA 表达的变化；Western blot观察 p22phox 和 Nox4蛋白表达的变化。结果较之溶媒对照组，PO 处理可使 p22phox、Nox4 mRNA 及蛋白表达明显增加；GST 处理则使 p22phox、Nox4 mRNA 及蛋白表达明显减少；PO ＋GST 共同处理组，Nox4 mRNA 及蛋白表达增加。与PO 单独处理组比较，PO ＋GST 共同处理组 p22phox mRNA及蛋白表达明显减少。结论对氧磷可通过上调血管组织p22phox、Nox4 mRNA 和蛋白的表达，导致血管内皮氧化损伤；染料木素可下调二者的表达，保护血管内皮。
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α-ZAL、GST和17β E2对去势食饵性大鼠HHCY所致血管内皮损伤的保护作用
目的 复制去势(OVX)大鼠高同型半胱氨酸血症(HHCY)模型,比较植物雌激素α-玉米赤霉醇(α-ZAL)、染料木素(GST)和17β雌二醇(17βE2)对血管内皮的保护作用.方法 实验分为6组:[1]正常对照组(Control);[2]假手术+2.5%蛋氨酸组(Sham);[3]切除卵巢+2.5%蛋氨酸组(OVX);[4]OVX+2.5%蛋氨酸+α-ZAL组(OVX+α-ZAL);[5]OVX+2.5%蛋氨酸+GST组(OVX+GST);[6]OVX+2.5%蛋氨酸+17βE2组(OVX+17βE2).α-ZAL、GST和17βE2分别隔日肌注250μg/0.25 ml,共12 wk.双抗夹心法测定HCY和ET-1浓度,RT-PCR法检测主动脉组织ET-1mRNA表达;主动脉作病理制片.结果 血浆HCY含量(μmol·L-1):Sham与Con组比较明显升高,P＜0.05;OVX组与Sham组相比明显升高,P＜0.05;而OVX+α-ZAL、OVX+GST和OVX+17βE2组与OVX组相比均降低,P＜0.01.血浆ET-1(ng·L-1)含量:OVX组与Sham组相比较ET-1升高,P＜0.01,而OVX+α-ZAL、OVX+GST和OVX+17βE2组与OVX组相比均降低,P＜0.01.主动脉组织ET-1 mRNA的表达:OVX组与Sham组相比较升高,P＜0.05,而OVX+α-ZAL、OVX+GST和OVX+17βE2组与OVX组相比均降低,P＜0.05,其它各组ET-1 mRNA表达均无变化.病理:OVX组血管内皮明显损伤,Sham组、α-ZAL、GST和17βE2组血管内膜大致正常,内皮细胞基本完整,未见明显的炎性细胞浸润.结论 α-ZAL、GST和17βE2均能通过降低HCY含量和减少ET-1分泌、表达而保护血管内皮,三者的内皮保护作用相似.
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红车轴草异黄酮药理作用研究进展
红车轴草(Trifolium pretense L.)为豆科车轴草属植物,又叫草原幸运草、紫花苜蓿、三叶草等[1],主要作为家畜和家禽的优良牧草,广泛分布于世界各地[2].红车轴草含有异黄酮、黄酮、香豆素、皂苷、微量维生素及矿物质等多种成分,其中异黄酮主要包括鹰嘴豆芽素A(biochanin A,BCA)、大豆苷元、芒柄花素、染料木素等[1],因与雌激素结构相似而具有雌激素样作用[3].
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以槐角为原料制备染料木素的工艺研究
目的 制定一种以槐角为原料,适用于工业化生产制备染料木素的佳工艺.方法 以槐角为原料,采取正交实验,确定佳的槐角苷提取工艺;在单因素考察的基础上,采取正交实验,确定槐角苷水解得到染料木素的佳条件.结果 槐角中槐角苷的佳提取工艺是:80%乙醇、煎煮120 min、8倍量、提取3次;槐角苷佳酸解工艺是:用2.5 mol?L-1盐酸乙醇液酸解,料液比为1:15,酸解温度为90℃,酸解时间为2.5 h.结论 该方法 经济适用,是可用于大批量生产的制备方法.
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7,4′-二辛氧基染料木素抗癌活性及机制的研究
目的 研究7,4′-二辛氧基染料木素的抗癌活性,并探讨其机制.方法 MTT法检测7,4′-二辛氧基染料木素对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人结肠癌(HT-29)细胞和人胃癌(SGC-7901)细胞增殖抑制作用,qPCR检测SGC-7901细胞加和不加7,4′-二辛氧基染料木素培养条件下,促凋亡基因Bcl2L11、抗凋亡基因Bcl2的表达,Western blot检测Caspase-3、Bim、Bcl-2的表达.结果 MTT实验证明7,4′-二辛氧基染料木素的抗癌活性比染料木素高,qPCR和Western blot发现SGC-7901细胞加7,4′-二辛氧基染料木素组较未加药组Caspase-3、Bim表达增加,Bcl-2降低.结论 7,4′-二辛氧基染料木素具有潜在的抗癌活性,并通过上调促凋亡蛋白Caspase-3、Bim的表达、下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达发挥抗癌作用.
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染料木素防治癌症的研究进展
近年来,研究发现大豆异黄酮中的染料木素是黄豆具有防治癌症作用的主要成分之一. 现将染料木素的流行病学调查、体外实验、动物实验及抗癌作用机理等方面的研究结果作一综述.
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染料木素对运动疲劳大鼠脏器指数及NO/NOS的影响
目的:探讨染料木素(Genistein,Gen)对运动疲劳大鼠脏器指数及NO/NOS的影响.方法:雄性SD大鼠,随机分为对照组、运动疲劳模型组、低剂量(0.1μmol/kg)Gen组和高剂量(0.3μmol/kg)Gen组.运用强迫游泳法制备运动疲劳模型,皮下注射不同剂量Gen或溶剂处理,连续14 d.末次运动后取脾、胸腺、肾和脑进行脏器指数检测;于腹腔静脉取血,检测各组动血NO及NOS合成酶的含量.结果:与模型组相比,染料木素可显著上调大鼠脾、胸腺、肾和脑的脏器指数,同时染料木素可明显提高运动疲劳大鼠血清中的NO、tNOS和cNos含量,但对iNOS无明显影响.结论:Gen具有抑制运动疲劳导致的脏器损伤及提高NO含量和NOS活性的作用.
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染料木素对神经母细胞瘤细胞增殖的抑制作用
目的:探讨染料木素对儿童神经母细胞瘤有无潜在的治疗价值.方法:应用细胞生长抑制效应和四甲基偶氮唑蓝法(MTT)于体外观察染料木素对神经母细胞瘤细胞株SH-SY5Y增殖的影响.结果:10.0～60.0μg/ml的染料木素明显抑制细胞的增殖.结论:染料木素可能成为治疗神经母细胞瘤的有效药物.
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染料木素的心血管保护作用及机制研究进展
染料木素是从大豆、三叶草、葛根等植物中提取出来的异黄酮化合物，为植物雌激素的一种。其化学结构与内源性雌激素相似，能与雌激素胞膜及胞内受体结合发挥作用，如抗肿瘤、神经保护、调节骨代谢与脂代谢、抗肝纤维化、心血管保护及抗氧化等作用。本文主要综述近年来染料木素在抗心律失常、心肌保护、抗动脉粥样硬化等方面的作用及相关机制研究进展。
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染料木素对运动性疲劳大鼠血细胞的影响
目的:观察染料木素对运动性疲劳大鼠血细胞的影响.方法:雄性SD大鼠,随机分为正常对照组、运动性疲劳模型组、溶剂对照组、低剂量染料木素组和高剂量染料木素组.强迫游泳法制备运动性疲劳模型,皮下注射方法给予不同剂量染料木素或溶剂处理,连续14 d.取静脉血,全自动血细胞分析仪检测血常规;流式细胞仪检测淋巴细胞、中性粒细胞和单核细胞占白细胞的百分比.结果:染料木素升高运动性疲劳大鼠全血中红细胞(P＜0.05)、白细胞(P＜0.05)、血小板(P＜0.05)和淋巴细胞(P＜0.01)计数,升高红细胞压积(P＜0.05)、红细胞分布宽度(P＜0.05)和血红蛋白浓度(P＜0.05),对其他血细胞指标无明显影响.结论:染料木素提高血像中三系的生成及血红蛋白的合成,具有缓解大鼠运动性疲劳的作用.
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染料木素对运动疲劳大鼠肝功能和脂代谢的影响
目的:探讨染料木素(Genistein,Gen)对运动疲劳大鼠肝功能和血脂代谢的影响.方法:雄性SD大鼠,随机分为正常对照组、运动疲劳模型组、低剂量(0.1 μM· kg-1)Gen组和高剂量(0.3 μM·kg-1)Gen组.强迫游泳法制备运动性疲劳模型,皮下注射方法给予不同剂量Gen或溶剂处理,连续14 d.末次运动后于腹腔静脉取血,检测各组动物血清中肝功能和血脂(ALT、AST、TC、TG、HDL、LDL、VLDL和HBDH)含量的变化.结果:各组间ALT和AST含量无差异.与正常组相比,运动疲劳会导致TC、TG含量明显降低,同时可降低血浆中的LDL、VLDL及HDL水平,抑制HBDH的活性.而Gen则可显著上调上述指标.结论:Gen可缓解运动疲劳所导致的肝功能和血脂的代谢异常,起抗运动疲劳的作用.
