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氨苯砜外用带状疱疹糜烂疗效观察
目的:探析带状疱疹外用氨苯砜的临床效果.方法入选我站2013年1月至2013年8月疱疹患者52例,随机分为两组,各26例,两组均予以阿昔洛韦、维C注射液及服用镇痛药等常规疗法,观察组在常规疗法基础上外用氨苯砜疗法,对照组仅应用常规疗法,比较两组的临床效果及不良反应.结果观察组的总有效率显著高于对照组(p<0.05),观察组的不良反应显著低于对照组(p<0.05).结论带状疱疹外用氨苯砜疗法,可有效促进带状疱疹快速康复,不良反应小,临床效果确切,可靠安全,值得临床推广.
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氨苯砜在皮肤科的临床应用
氨苯砜可称为二氨基二苯砜或双氨基双苯砜,对于麻风杆菌有较强的抑制作用,也可用于其他皮肤病的治疗.临床常单独或与其他药物联合使用治疗中性粒细胞、嗜酸性粒细胞介导的皮肤病.随着对氨苯砜研究的不断深入,氨苯砜在皮肤科疾病的治疗方面取得了较大的进步,本文将对氨苯砜在皮肤科的应用进展进行综述.
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蜈蚣咬伤1例报告
病历报告患者,女,45岁,农民.因劳动时被蜈蚣咬伤右手背1小时.患者自诉右上肢肿痛、麻木,伴畏寒、发热、头晕,无恶心、呕吐,大小便未见异常.查体:T 38.5℃,P 85次/分,R 24次/分,BP 98/62mmHg.右手背可见2个瘀点,相距约3mm;右上肢发红伴中度水肿,伴感觉减退.诊断:蜈蚣咬伤.处置:右上肢的伤口近心端立即缚扎,每隔15分钟放松1分钟;伤口用拔火罐拔出毒液,同时用5%碳酸氢钠对伤口进行清创处理,并冷湿敷(咬伤局部不能湿敷,否遇会发生水疱及坏死);在伤口周围用0.25%普鲁卡因作环形封闭,目的是止痛及防止毒液扩散,并用蛇药片溶化涂敷,口服蛇药片;若在伤口未出现水疱前和焦痂前,可用氨苯砜(DDS)50～100mg/日,口服,对伤口愈合有效.
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发酵虫草菌粉对细胞色素P450酶的影响研究
目的:研究发酵虫草菌粉对大鼠细胞色素P450酶CYP1A2,CYP3A4,CYP2E1的影响.方法:用Cocktail探针药物法,将Wistar大鼠按体重随机分2组,灌胃给予33 g·L~(-1)的虫草菌粉生理盐水混悬液给药组,生理盐水对照组,灌胃体积为8.5 mL·kg~(-1)诱导10 d后静脉注射给予3种探针药物咖啡因、氨苯砜、氯唑沙宗,股动脉插管取血浆,通过HPLC检测各探针药物的代谢以评价各组CYP1A2,CYP3A4,CYP2E1业邱酶的活性;药动学计算采用DAs 2.0软件完成.结果:给予发酵虫草菌粉组的大鼠,咖啡因、氨苯砜代谢均加快,t_(1/2)分别为(2.90±0.47)h,(4.83±0.60)h;氯唑沙宗t_(1/2)与对照组无显著差异.结论:发酵虫草菌粉对大鼠CYP1A2,CYP3A4有诱导作用,对CYP2E1的作用不明显.
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肺孢子菌肺炎新防治方法的研究进展
肺孢子菌肺炎(PCP)是免疫功能低下人群一种常见的致命性肺炎[1].甲氧磺胺嘧啶-磺胺甲基异NFDC2唑、氨苯砜、阿托喹酮等为目前治疗PCP的常用药物,疗效满意,但存在以下问题:(1)药物不良反应严重;(2)抗药性增加;(3)治疗后易复发或再感染.国内外对肺孢子菌肺炎新防治方法的研究非常关注,我们就此进展综述如下.
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氨苯砜综合征2例
1临床资料病例1 患者女,20岁,因面、躯干、四肢红斑、丘疹、肿胀、瘙痒伴发热10天,于2000年1月11日入院.患者于入院前5周因种痘样水疱病口服氨苯砜75 mg/d,入院前3周减至50 mg/d,入院前10天面部、躯干、四肢出现红斑、丘疹、肿胀、瘙痒伴发热.
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氨苯砜致严重肝损害
患者女,8岁,因咽痛、干咳、畏寒、发热(T38.6℃)4d,于2002年8月26日来我院门诊就诊.诊为上呼吸道感染,给予氯唑西林钠2.0g+0.9%氯化钠注射液250ml静滴治疗.次日出现皮疹,先从后背逐步扩展至腹部、前胸、再至肢体、颈部及颜面部,伴瘙痒.在门诊给予地塞米松5mg+10%葡萄糖酸钙10ml+10%葡萄糖注射液250ml静滴抗过敏治疗3d,未见明显好转.于2002年8月30日收住我院.患者自述既往有青霉素、氧氟沙星过敏史,否认肝炎、结核病史.查体:T 39℃,P 104次·min-1,R 21次·min-1,BP 96/60 mmHg.
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氨苯砜脂质体的制备及其质量考察
目的:制备氨苯砜脂质体并进行质量考察.方法:应用正交设计法对氨苯砜脂质体处方进行优选,采用薄膜-超声法制备脂质体;采用紫外-可见分光光度法测定药物含量和包封率;激光散射法和透射电镜测定和观察脂质体粒径和形态.结果:佳处方为大豆卵磷脂(SPC)/胆固醇5:1,SPC/氨苯砜4:1,SPC/VE 10:0.2;制备的脂质体为多层囊状或多层圆球体,平均粒径为1.60μm,包封率为71.25%,渗漏率为1.60%.结论:制备的氨苯砜脂质体包封率高、渗漏率低,为其进一步制备脂质体凝胶奠定了基础.
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高效液相色谱法测定固体分散体中氨苯砜的含量
目的:建立氨苯砜固体分散体含量测定的高效液相色谱方法.方法:色谱柱为Ultrasphere ODS C18柱(250mm×4.6mm,5μm);流速:1.0mL*min-1;检测波长:286nm;进样量:20μL;流动相:乙腈-甲醇-25mmol*L-1磷酸盐缓冲液(磷酸调节pH 2.15～2.35)(2∶1∶7);柱温:室温.结果:氨苯砜与有关杂质和降解产物可完全分离,方法回收率为98.67%,线性范围为5.25～52.5μg*mL-1.结论:方法操作方便,结果准确,重现性好,可用于氨苯砜固体分散体的质量控制.
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Cocktail探针药物法评价辣椒素对大鼠CYP1A2,2C11和3A作用的研究
目的 用“cocktail”探针药物法研究单次或多次口服辣椒素对大鼠肝药酶CYP1A2、CYP2C11和CYP3A的影响.方法 将雄性SD大鼠随机分组,给予辣椒素25 mg·kg-1,分别灌胃1,3,7d,以0.5％羧甲基纤维素钠作为空白对照组,每组8只,给药后于不同的时间点采集血样.用HPLC测定大鼠血浆中探针药物咖啡因、甲苯磺丁脲和氨苯砜的浓度,血药浓度-时间数据采用DAS2.1.1软件进行药动学分析.结果 与对照组相比,辣椒素灌胃7d后,咖啡因的AUC0-t、AUC0-∞和Pmax显著减小,L/F显著增大；甲苯磺丁脲的AUC0-t显著减小,ρmax极显著减小；氨苯砜的AUC0-t和AUC0-x极显著减小,CL/F和V/F极显著增大.结论 辣椒素灌胃7d后对大鼠肝药酶CYP1A2、CYP2C11和CYP3A可能存在不同程度的诱导作用,其中对CYP3A的诱导作用较强.
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氨苯砜-海藻酸缀合物的合成、表征及释放评价
目的 合成氨苯砜-海藻酸(DS-Alg)缀合物,确保氨苯砜(DS)无法经皮吸收进入全身血液循环.方法 海藻酸(Alg)作为载体、缬氨酸(Val)为连接臂,合成DS-Alg缀合物并优化合成条件.1 H-NMR、MS以及FT-IR对产物结构进行确证.以pH7.4、0.05 mol·L-1 PBS和乙醇混合液为接受介质,进行DS-Alg缀合物体外释放评价,监测释放介质中缬氨酸-氨苯砜(Val-DS)和DS的浓度.大鼠局部烫伤作为模型,对创伤部位涂抹给药,监测血液中药物浓度.结果 优化得到DS-Alg合成条件为:缬氨酸-氨苯砜0.277 g、海藻酸钠0.400 g、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐7 eq、N-羟基丁二酰亚胺3 eq、反应溶剂pH为5.5.缀合物释放72 h,接受液中无Val-DS或DS检出,表明DS与Alg共价结合后结构稳定,DS在实验条件下无法解离透皮释放.DS-Alg经皮给药72 h内大鼠血浆中无DS检出,AUC0→72 h为0,说明缀合药物无法经皮肤进入血液.结论 DS-Alg结构稳定,可以避免DS进入血液循环.
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反相高效液相色谱法同时检测4种细胞色素P450探针药物
目的 建立同时检测小鼠血浆中4种细胞色素P450(CYP450)探针药物,即咖啡因(CYP1A2)、氨苯砜(CYP3A4)、苯妥英(CYP2C9)和氯唑沙宗(CYP2E1)的反相高效液相色谱方法.方法 血浆样品用乙酸乙酯提取处理.色谱柱为Dikma Diamonsil-C_(18)(4.6 mm×200 mm,5.0 μm),保护柱4.6 mm×10 mm(Agilent),流动相为甲醇-磷酸盐缓冲系(含0.02 mol·L~(-1)的磷酸二氢钾,0.02 mol·L~(-1)的三乙胺,磷酸调pH 6.5),体积比为48:52,流速1.0 mL·min~(-1),柱温25℃,安替比林为内标,检测波长为265 nm.结果 咖啡因、氨苯砜、苯妥英和氯唑沙宗的线性范围分别为0.2～1.6,0.075～0.600,0.2～1.6,0.25～2.00 mg·L~(-1),4种探针药物日内、日间RSD均<5.14%,方法回收率均>95.0%(RSD<6.14%).结论 该反相高效液相色谱法快速、准确、灵敏度高、专属性强,可用于探针药物评价主要CYP450亚型酶的活性.
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Cocktail探针药物同时评价连翘对肝细胞色素P450的影响
目的用Cocktail探针药物法,研究连翘对大鼠肝CYP450的影响.方法将SD 大鼠随机分组,给予连翘的水提物,以生理盐水组为空白对照,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组CYP450.结果给予连翘组的大鼠CYP1A2的水平显著低于对照组,CYP3A4的水平显著高于对照组,CYP2E1的水平没有显著变化.结论连翘对大鼠CYP1A2有抑制作用,对大鼠CYP3A4有诱导作用,但对大鼠CYP2E1的影响不显著.
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从氨苯砜引起严重肝损害谈老药新用的用药监护
氨苯砜是60年代用于抗麻风病治疗的一个老药,近年随着医学研究的深入,人们发现其临床适应证除抗麻风病外,还具有抗炎作用[1],可治疗很多炎症性皮肤病,如大疱性疾病、血管炎性疾病、无菌性脓疱病等,并获得了一定的疗效,但也发现其对肝脏毒性反应的严重性.笔者拟从下面2例氨苯砜不良反应报告及分析,谈老药新用不能忽视的用药监护问题.
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Cocktail探针药物评价姜黄对肝细胞色素P450酶的影响
用Cocktail探针药物法,研究姜黄对大鼠肝细胞P450(CYP450)的影响.将SD雄性大鼠分组,给予姜黄的水提物,以生理盐水组为空白对照,以苯巴比妥组为阳性对照,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组的CYP450.结果:给予姜黄组的大鼠CYP1A2和CYP2E1的水平显著低于对照组,CYP3A4的水平没有显著变化.表明:姜黄对大鼠CYP1A2和CYP2E1有抑制作用,但对大鼠CYP3A4的影响不显著.
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红蓝光联合氨苯砜治疗痤疮疗效观察
目的 观察红蓝光联合氨苯砜治疗痤疮的疗效.方法 采用欧美娜红蓝光治疗系统联合氨苯砜治疗中重度痤疮,随机分成治疗组与对照组.治疗组46例用红蓝光联合氨苯砜治疗,红蓝光照射每周2次,同时服用氨苯砜75～100 mg/d,4周为1个疗程;对照组单独服用氨苯砜,4周为1个疗程.结果 两组患者经治疗后,治疗组总有效率为97.83%,对照组为71.74%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P＜0.01).结论 红蓝光联合氨苯砜治疗痤疮可缩短疗程,减少长期服用氨苯砜或其他药物的不良反应,此方法见效快,不良反应少,疗效确切,值得在临床推广.
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维胺酯胶囊联合氨苯砜治疗中重度痤疮临床观察
目的 探讨维胺酯(三蕊)胶囊联合氨苯砜治疗中重度痤疮的临床疗效.方法 对68例中重度痤疮予以治疗,随机分成两组,其中治疗组38例,三蕊胶囊联合氨苯砜口服,对照组30例,单纯口服三蕊胶囊,两组均配合应用囊肿内硫酸庆大霉素冲洗,疗程共8周,疗程结束后对两组进行疗效比较分析.结果 治疗组有效率为92.11%、痊愈率为76.32%;对照组有效率为73.33%、痊愈率为50.00%,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05),治疗组疗效明显优于对照组,两组治疗均有不同程度的不良反应发生,但未影响治疗顺利进行.结论 三蕊胶囊联合氨苯砜治疗中重度痤疮疗效满意.
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氨苯砜治疗特发性血小板减少性紫癜25例
特发性血小板减少性紫癜(ITP)是一种常见的出血性疾病,目前的药物治疗仍以肾上腺皮质激素为主.由于肾上腺皮质激素只对一部分患者有效,且副作用较多,特别是长期应用尤为明显,使人们难以耐受.故我们近应用氨苯砜(DDS)治疗25例ITP病人,取得了一定的疗效 ,现总结如下.
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氨苯砜过敏反应1例报告
氨苯砜(DDS),1次口服100mg,对人体内的麻风杆菌有轻度杀灭作用,临床疗效肯定,该药有一定的毒副作用,药疹是患者对药物过敏的一种表现,发生率为1%～3%.
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血塞通及川芎嗪对细胞色素P450不同亚型代谢酶影响的研究
目的 研究血塞通和川芎秦对肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶系统不同亚型的影响,预测它们之间及与其他药物问的相互作用,并为临床合理用药提供参考.方法 通过研究CYP450亚型CYP1A2、CYP3A4的专属探针药物咖啡因、氨苯砜的体外代谢变化,评价血塞通和川芎秦对这两个酶的诱导或抑制作用.结果 对照组、血塞通组和川芎嗪组中咖啡因和氨苯砜的浓度均随时间延长而降低,3组间差异无统计学意义.血塞通组探针药物咖啡因体外半衰期明显短于对照组[(19.24±2.37)min比(25.15±2.02)min,P<0.01),川芎嗪组咖啡因体外半衰期[(27.67±4.64)min]与对照组无明显差异,说明血塞通对肝药酶CYP1A2有诱导作用,而对CYP3A4无影响;血塞通组和川芎嗪组探针药物氨苯砜体外半衰期与对照组比较差异均无统计学意义[(16.29±2.94)min、(15.16±1.67)min比(16.16±1.51)min,P均>0.05],说明川芎嗪对肝药酶CYP1A2和CYP3A4均无影响.结论 药物对CYP450各亚型酶的影响不同.血塞通在同CYP1A2代谢相关的药物合用时,应充分考虑其对CYP1A2的影响,以避免可能出现的毒性反应或不良反应.
