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吡罗昔康环糊精包合物在Beagle犬体内的药物动力学研究
目的 研究吡罗昔康环糊精包合物Beagle犬体内药物动力学.方法 6只Beagle犬采用随机、双周期交叉给药,单剂量灌胃给予吡罗昔康受试制剂或参比制剂,用HPLC法测定吡罗昔康血浆浓度,用统计矩原理进行血药浓度-时间数据分析.结果 吡罗昔康包合物的达峰时间tmax快于普通片剂,分别为(0.89 ±0.09)、(3.92±0.49)h,两者有显著差异(P＜0.01),两者的半衰期t1/2分别为(31.30±4.38)、(29.38±1.83)h,曲线下面积(AUC0～1)分别为(242.92±30.04)、(230.55±8.06)μg(h·ml),高血药浓度(Cmax)分别为(7.82±0.44)、(7.49±0.36)μg/ml,清除率(Cl)分别为(80.92±10.65)、(85.27±2.95)ml/h,表观分部容积(Vd)分别为(3.36±0.51)、(3.22±0.19)L,均无明显差异(P＞0.05),吡罗昔康包合物相对于市售片剂的相对生物利用度为106.74％.结论 建立的HPLC分析方法准确可靠.两种剂型的生物利用度相似,将吡罗昔康制成包合物后能大大加快药物在体内的吸收速度,使其更快发挥药效.
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消肝脂颗粒中挥发油的提取及包结工艺的研究
目的:研究消肝脂颗粒中菌陈和白术挥发油的提取和β-环糊精(β-CD)包结的佳工艺.方法:采用单因素试验,考察加水量、蒸馏时间对挥发油提取率的影响;以挥发油包结率、包结物收率为考察指标,采用正交试验优选β-CD包结工艺条件.结果:佳提取条件为:药材浸泡3 h后加12倍量水,蒸馏5h;佳包结条件为:挥发油与β-环糊精的佳投料比为1:6.包结时间为2 h,包结温度为45℃.结论:采用β-CD包结制剂中的挥发油,提高了挥发油的利用率和制剂的稳定性,便于制剂.
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β-CD包合急支滴丸中挥发油的工艺研究
目的:用β-环糊精(β-CD)对急支滴丸中四季青、枳壳挥发油进行包合.方法:用正交试验法探索包合物的佳工艺条件,以包合物的收得率和包封率为指标,对包合物的质量进行分析,并对包合物在制剂过程中的稳定性进行对比研究.结果:经正交试验得出饱和的佳条件是挥发油与β-环糊精的比例为1∶8,包合温度为50℃,搅拌时间为2小时.结论:包合工艺有效地保存了挥发油有效成分,防止了挥发油在滴丸滴制过程中的损失.
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β-环糊精包结疲王颗粒中挥发油的实验研究
目的:β-环糊精对疲王颗粒中挥发油包裹条件的选择.方法:采用正交试验法对制备包结物的佳工艺条件进行了筛选.结果:挥发油佳生产包裹条件为:在芳香水中油水比为1∶80,芳香水每1ml挥发油:β-环糊精比例为1∶6,包裹时间为30min.结论:挥发油制备工艺稳定、可行,保障药物的临床疗效.
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葛根素β-环糊精包合物小鼠血浆中生物利用度研究
目的:研究葛根素β-环糊精包合物与葛根素原料药口服灌胃后小鼠体内的生物利用度.方法:采用HPLC测定小鼠血中葛根素浓度,药-时曲线数据用DAS2.1.1版药动学分析软件处理.结果:葛根素在小鼠体内药动学过程符合二室模型,葛根素原料药的AUC、Cmax和Tmax分别为1657.28 mg·L-1·min-1、26.34 mg·L-1和30min,而葛根素β-环糊精包合物的AUC、Cmax和Tmax分别为3504.30 mg·L-1·min、77.34 mg·L-1和30min,统计结果表明AUC之间有显著性差异.结论:葛根素进行β-环糊精包合后可以提高葛根素的口服生物利用度.
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β-环糊精对雷替曲塞结肠吸收的促进作用
目的 考察辅料十二烷基硫酸钠、依地酸二钠、泊洛沙姆188、辛酸钠、羟丙基-β-环糊精、β-环糊精(β-CD)对雷替曲塞结肠吸收的促进作用.方法 通过Caco-2细胞模型和大鼠在体单向肠灌流模型评价不同浓度的上述辅料对雷替曲塞促结肠吸收的作用;研究含β-CD的雷替曲塞结肠定位黏附片在不同pH条件下的体外释放特性及在大鼠胃肠道组织的分布.结果 1.8％ β-CD可使雷替曲塞在两种模型上的渗透性分别提高40.26倍(Papp)和3.44倍(Peff),且不良反应较小;含β-CD的雷替曲塞结肠定位黏附片在pH 1.0、6.8条件下不释放药物,而在pH 7.8的条件下释放药物,释药规律符合Higuchi模型;大鼠口服给药后,片剂可安全通过胃和小肠,定位于结肠释药,与普通片相比,雷替曲塞在结肠组织中24h的累积分布量提高6.3倍.结论 β-CD可以促进雷替曲塞在结肠处的吸收,制备含有β-CD的雷替曲塞结肠定位黏附片可显著地提高雷替曲塞在结肠组织中的分布.
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β-环糊精与石枳菊挥发油包合物的制备及表征分析
目的 制备石菖蒲、菊花、枳实混合挥发油与β-环糊精(β-CD)的包合物并确证包合物的形成.方法 采用研磨法制备混合挥发油/β-CD包合物,测定包合率和收率;通过扫描电镜、红外光谱、示差扫描量热法、气相色谱等方法考察挥发油/β-CD包合前后的变化.结果 研磨法制得包合物的包合率为75.3%、收率为67.77%.扫描电镜、示差扫描量热法、红外光谱法、气相色谱法均确证包合物已形成.结论 表征不仅可作为判断主客体相互作用的指征,而且可以提供制剂质量的控制依据.
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β-环糊精包合放肺宁胶囊中挥发油的工艺
目的 优选β-环糊精(β-CD)包合放肺宁胶囊中挥发油的佳工艺.方法 采用正交试验法,以包合时间、包合温度及β-CD与挥发油的比例为考察因素,以挥发油包合率、包合物产率为考察指标,优选β-CD包合挥发油的佳工艺,并用薄层色谱法验证包合物.结果 佳工艺为:用8倍量的β-CD在45℃超声包合30 min;包合物与混合物有明显区别,包合前后无化学变化.结论 该工艺简单快速、稳定、包合率及包合物产率较高,适于工业化生产.
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HPLC测定拉米夫定中的右旋异构体
目的 采用HPLC法测定拉米夫定中的右旋体.方法 采用Cyclobond I 2000色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μ m),甲醇-0.1 m01.L-1醋酸铵(5:95)为流动相,流速0.8 ml·min-1,柱温10℃-30℃,检测波长270 nm.结果 拉米夫定的光学异构体得到了基线分离,其右旋体0.5～5μg·ml-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9995),低检测限为1.5 ng.结论 所建方法准确、简便、快速,适合于拉米夫定中右旋体的测定.
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辅酶Q10包合物的制备及其稳定性
目的 提高辅酶Q<,10>胶囊含量的稳定性.方法 将辅酶Q<,10>与β-环糊精混合,制成辅酶Q<,10>环糊精包合物,并通过正交试验优化包合工艺.结果 用包合工艺生产的辅酶Q<,10>胶囊在2年内含量稳定.结论 辅酶Q<,10>-环糊精包合物的制备工艺可用于辅酶Q<,10>胶囊的生产.
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姜油树脂/β-环糊精包合物的稳定性考察
目的 考察姜油树脂/β-环糊精(β-CD)包合物的稳定性.方法 分别对姜油树脂/β-CD包合物和混合物进行10 d高温(400c、60℃、80℃),高湿(RH 75%、92.5%)和强光(4×103 lx)的实验.用紫外分光光度法测定总姜酚的残留量.结果 在温度、湿度和光照的条件下,包合物中总姜酚的含量显著高于混合物,配对t检验表明,二者具有显著性差异(P＜0.05).结论 姜油树脂形成包合物后稳定性显著地提高.
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大花红景天挥发油β-环糊精包合物的工艺研究
目的探索红景天挥发油β-环糊精包合的佳工艺条件.方法以挥发油利用率、包合物含油率和包合物收得率为筛选指标,从挥发油与β- 环糊精的配比、制备时间和温度3个方面,采用正交试验对红景天挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选.结果和结论佳条件为挥发油与环糊精的配比1:8,制备时间45 min,包合温度60℃.
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高效液相色谱手性流动相添加剂法拆分麻黄碱对映体
目的建立HPLC手性流动相添加剂法拆分麻黄碱对映体.方法选用Agilent Eclipse XDB-C8 色谱柱 (4.6 mm × 250 mm,5μm), Lab Alliance C8 保护柱(4.6 mm × 10 mm);流动相为水-甲醇-乙腈(49∶46∶5),其中含9.0 mmol·L-1β-CD、0.2% 磷酸且 pH 5.30,流速为0.8 ml*min-1;检测波长254 nm;进量样20μl;柱温为室温.结果建立了β-环糊精手性流动相添加剂法拆分麻黄碱对映体的方法.结论该方法分离度好、简便,比手性固定相经济.
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盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物的研制
目的制备盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物并考察其有关性质.方法采用饱和水溶液法制备盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物,通过包合前后盐酸西替利嗪物理性质的变化对包合物进行鉴定.结果包合物的平均包合率为85.1%.紫外光谱、溶解性能、味道、稳定性、X-射线衍射图谱和红外光谱的变化均表明包合物已形成新的物相.结论盐酸西替利嗪与β-环糊精形成了包合物,可掩盖其不良苦涩味.
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甲砜霉素β-环糊精包合物的研制
目的:增加甲砜霉素的溶解度和溶出度,提高药物在体内的生物利用度.方法:采用共沉淀法制备甲砜霉素的β-环糊精包合物,以折光率控制包合工艺,用紫外光谱法及相溶解度图法进行鉴定,并考察其性质.结果:甲砜霉素β-环糊精包合物可以提高甲砜霉素的溶解度2.84倍,30 min的溶出度由7.37%提高到35.02%.结论:甲砜霉素与β-环糊精能形成包合物,且能显著提高其溶解度和溶出速度.
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正交实验法制备5F-β-环糊精包合物
目的制备5F-β-环糊精以提高5F的水溶性.方法采用正交实验法研究β-环糊精对5F的包合作用,并用紫外分光光度法、红外分光光度法、溶解度法验证包合物的形成.结果以包合物的收率和包合物中5F的含量为指标优选出佳包合条件为主、客分子摩尔比为1∶1,包合温度25℃,搅拌时间3h,搅拌速度300r·min -1 .结论包合物的溶解度显著增加.
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β-环糊精对L-天门冬酰胺酶的稳定作用
目的研究β-环糊精(β-CD)对L-天门冬酰胺酶(L-Asnase)稳定性的影响.方法用β-CD对L-Asnase进行修饰,并对修饰后酶的热稳定性和抗胰蛋白酶水解能力进行了研究.结果修饰后酶的热稳定性和抗胰蛋白酶水解能力明显提高.结论β-CD对L-Asnase具有明显的稳定作用.
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阿苯达唑-β-环糊精包合物的制备和体外溶出度考察
目的：制备阿苯达唑-β-环糊精包合物，考察了有关性质。方法：采用逆向搅拌法制备阿苯达唑的β-环糊精包合物，用紫外分光光度法测定阿苯达唑、包合物的溶解度、溶出度。结果：经空白对照、X-射线衍射图谱、差示扫描量热等方法证明，阿苯达唑与β-环糊精已形成包合物，包合物的溶解度是原药的10倍，溶出度明显高于阿苯达唑原药。结论：阿苯达唑-β-环糊精包合物可提高阿苯达唑的溶解度、溶出度。
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正交实验法制备替硝唑-β-环糊精包合物
目的研究替硝唑-β-环糊精包合物的制备工艺.方法采用正交实验法研究β-环糊精对替硝唑的包合作用,并用紫外分光光度法、显微镜法、溶解度法验证包合物的形成.结果以包合物的收率和含量为指标筛选出佳包合条件为A2B1C3D2 ,即摩尔比为TNZ∶β-CD=1∶2,包合温度为20℃,搅拌时间为3 h,搅拌强度为300 r*min-1.结论包合物的溶解度显著增加,且包合物润湿性、稳定性、分散度也明显提高.可进一步制成较理想的输液剂、片剂、胶囊剂等,成为新一代的替代甲硝唑的抗厌氧菌、抗厌氧滴虫的咪唑类药物.
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氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备与结构表征
目的 为改善氟苯尼考的水溶性,采用β-环糊精包合技术制备氟苯尼考可溶性粉.方法 通过正交试验筛选佳包合工艺,以包合率和包合物产率为评价指标,以差示扫描量热分析法,傅里叶红外光谱法,电镜扫描对包合物进行结构确证.结果 试验结果表明:佳包合条件为氟苯尼考与β-环糊精投料摩尔比1:1、包合温度80℃、包合时间2h、搅拌速度500r/min;差示扫描量热分析,傅里叶红外光谱分析和电镜扫描结果证实氟苯尼考-β-环糊精包合物的形成;氟苯尼考-β-环糊精包合物的包合率平均值为91.85％,产率平均值为91.26％,15min溶出率达到100％,为氟苯尼考的5倍.结论 采用饱和水溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备工艺方法简单,可提高氟苯尼考水溶性.
