首页 > 文献资料
-
新型β-环糊精对大鼠血脂水平的影响
目的 研究新型β-环糊精的降脂效果.方法 24只大鼠高脂血症模型建立后,每组6只随机分为空白组、高脂模型组(灌胃1%CMC-Na水溶液)、新药组(新型β-环糊精降脂)和考来烯胺组(CLST降脂).分别于给药前和给药后的2周和4周取鼠血测总胆固醇(TC)和三酰甘油(TG).结果 (1)新药组小鼠给药前后体重、毛色、饮食、饮水及精神状态无变化;(2)空白组和高脂模型组内TG比较差异无统计学意义(t=1.195,t=1.095,均 P>0.05),TC水平比较差异也无统计学意义(t=0.285,t=0.104,均P>0.05).(3)新药组给药后2周大鼠TG和TC水平明显降低,TG和TC分别与给药前比较差异有统计学意义(t=3.912,t=17.801,均P<0.05).(4)新药组给药后2周和4周TG相比差异没有统计学意义(t=0.369,P>0.05),而TC水平差异有统计学意义(t=3.56,P<0.05).(5)考来烯胺组给药后2周和4周比较,TG和TC差异无统计学意义(t=0.002,t=0.381,P>0.05).结论 新型β-环糊精是一种无不良反应的降脂药物,且对总胆固醇的调节作用存在时间依赖性.
-
甲硝唑-β-环糊精包合物的制备及鉴定
目的 制备甲硝唑与β-环糊精包合物,并进行包合物的鉴定.方法 采用超声波法制备包合物,以相溶解度法、结晶显微镜法、紫外-可见吸收光谱法、红外分光光度法对包合物进行鉴定.结果 相溶解度法、结晶显微镜法、紫外-可见吸收光谱法、红外分光光度法可以用于甲硝唑-β-环糊精包合物的鉴定.结论 甲硝唑与β-环糊精初步被证明形成包合物.β-环糊精对药物有较好的增溶作用.
-
阿奇霉素β-环糊精包合物制备工艺的研究
目的探讨饱和水溶液法制备阿奇霉素-β-环糊精包合物的佳制备工艺研究.方法采用正交设计方法优化制备工艺.结呆优选出的佳制备工艺为β-环糊精:阿奇霉素(摩尔比)为1:1,包合温度为40℃,搅拌时间为3h.经红外光谱法鉴定,证明阿奇霉素-β-环糊精包合物已形成.结论阿奇霉素与β-环糊精能形成包合物,按此工艺条件制备包合物,产品的含药量达19.67±0.31%,包合物可提高阿奇霉素的溶解度.
-
金丝桃苷β-环糊精包合物的制备与评价
目的:以β-环糊精(β-CD)对金丝桃苷(Hyp)进行包合,并对包合物进行评价.方法:采用饱和溶液法制备Hyp-β-CD包合物,测定其包封率及载药量,以差示热分析研究Hyp-β-CD特征吸收峰,并考察其溶出度与原药粉的区别.结果:Hyp-β-CD主、客分子比为1∶1,平均载药量为26.39％±0.24％,平均包合率为82.11％±0.01％,包合物10 min内药物已溶出88.9％,是原药粉(12.3％)的7.2倍.结论:Hyp-β-CD包合物可显著提高Hyp的溶出速度.
-
正交法优选β-环糊精包合白术挥发油的工艺研究
目的:对β-环糊精包合白术挥发油的工艺进行优选.方法:采用正交试验法,从白术挥发油与β-环糊精的比例,包合时间以及包合温度等方面进行筛选.结果:白术挥发油与β-环糊精的佳包合工艺条件为二者比例1:10,包合时间15min,包合温度30℃.结论:此工艺可行,为白术挥发油在生产中的应用提供了理论依据.
-
正交试验优选普乐士泰胶囊中挥发油的β-环糊精包合工艺
[目的]优选普乐士泰胶囊中挥发油的β-环糊精包合工艺.[方法]包合采用饱和溶液法,用正交设计试验优选佳工艺条件.[结果]佳工艺条件为:β-环糊精与油比例为10:1,包合温度为50℃,包合时间为1.5 h.[结论]此工艺可用于大批量生产.
-
连翘挥发油β-环糊精包合物的稳定性研究
[目的]考察连翘挥发油β-环糊精包合物稳定性.[方法]采用气相色谱法,以连翘挥发油相对含量为测定指标,分别对连翘挥发油β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿实验.[结果]在光、热、湿等因素影响下,包合物中挥发油相对含量没有明显变化,而混合物中挥发油相对含量均明显下降.[结论]连翘挥发油β-环糊精包合物具有一定的抗光照性、热稳定性争湿稳定性,其稳定性明显优于混合物.
-
八角茴香油的β-环糊精包合工艺研究
分析β-环糊精包合八角茴香油工艺过程,采用L16( 34 ×27)正交试验法.通过包合物含油率,以及包合产油率作指标,优选工艺A1B3C4D 2,即β-环糊精、油比例为4∶1,包合温度50℃,时间2h,干燥前先混合5%淀粉.
-
低温放置时间对β-环糊精包合物收率的影响
目的 研究如何提高β-环糊精包舍物的收率.方法 制备β-环糊精包舍物样品,分别低温放置不同时间,计算其包合物收率及挥发油包合率.结果 随着包合物低温放置时间的延长β-环糊精包合物的收率在提高,但提高至一定程度后处于平衡状态,同时随着包舍物低温放置时间的延长挥发油的包合率也成正比例增加.结论 包合物低温放置时间的延长使β-环糊精包合物的收率提高.
-
益气活血补肾胶囊挥发油β-环糊精包结的实验研究
目的 研究益气活血补肾胶囊挥发油的β-环糊精包结工艺。方法 应用正交试验优选佳工艺条件。结果佳包结条件为，β-CD：挥发油为4：0.75，包结时间0.5h，搅拌速度100r/min，包结温度50℃。结论 该工艺所得包结物油利用率高，热稳定性良好。
-
葛根素渗透泵控释片的制备及处方优化
目的:制备葛根素β-环糊精包合物,研究葛根素包合物渗透泵片的制备工艺和体外释药行为.方法:应用饱和水溶液法制备葛根素β-环糊精包合物,利用释药速率与衣膜组分之间的关系预测并设计正交实验优化处方.结果:饱和水溶液法制备包合物包封率为95.35％±1.15％,优化处方聚乙二醇(PEG)和邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的用量分别为醋酸纤维素(CA)用量的5％和20％,膜增重量为片芯的6％.结论:正交实验设计并优化葛根素包合物渗透泵片处方的是一种可行的方法,其释放规律符合控释制剂要求.
-
β-环糊精及其衍生物在药学中的应用进展
目的:了解β-环糊精作为药物载体的新应用进展.方法:主要以2005-2013年ScienceDirect、ACS Publication、Informahealthcare等数据库中具有代表性的文献资料为依据,对β-环糊精及其衍生物在药学应用中体现的优势特征进行归纳总结.结果:β-环糊精及其衍生物如羟丙基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精等,与药物形成包合物后可实现稳定药物性质、降低毒副作用和刺激性,并控制药物的释放速度、增加药物吸收等作用.结论:β-环糊精及其相关衍生物作为药物载体拥有广阔的应用前景,通过与相关制剂技术结合,更有利于提高药物的传递效率.
-
引入β-环糊精的分子烙印聚合物对β受体阻滞药的识别行为研究
目的:研究水相中药物分子烙印聚合物的制备方法,并对聚合物的底物识别行为进行研究.方法:以合成的可聚合化的β-环糊精为功能单体,N,N-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,在水相中成功地制备了β受体阻滞药卡维地洛和美托洛尔的分子烙印聚合物,并采用平衡结合试验,在乙腈-水溶剂中考察了该聚合物对模板分子及相似底物的亲和性和选择性.结果:卡维地洛和美托洛尔在水相环境中对原模板具有较高的选择性和识别能力,其吸附行为类似酶与底物的"锁钥"原理,而空白聚合物无此特性.结论:该研究为在水相中合成高识别性能分子烙印聚合物提供了一种切实可行的方法.
-
桉油β-环糊精包合物的制备与鉴定
目的:制备并鉴定桉油β-环糊精包合物,以证实应用包合技术改进桉油剂型的可行性.方法:分别采用薄层层析法(TLC)、红外光谱法(IR)、紫外分光光度法(UV)及气-质联用法(GC-MS)对包合物进行理化鉴别,考察桉油在加入β-环糊精包合前、后的成分变化和包合效果.结果:TLC、IR、UV分析结果均显示桉油与β-环糊精已形成了稳定的包合物;GC-MS分析结果显示包合前、后桉油的的主要成分及含量无明显变化.结论:桉油能与β-环糊精形成稳定包合物,且包合过程不影响其成分组成及含量.
-
正交试验优化鼻渊灵颗粒中挥发油的包合工艺
目的:优选β-环糊精包合鼻渊灵颗粒剂中薄荷、辛夷、藿香3味药材混合挥发油的佳工艺条件.方法:采用正交试验法,以挥发油包合率、包合物收得率、包合物含油率为指标,评价包合工艺条件.结果:挥发油与β-环糊精之比1:8(ml:g)、超声时间10min、超声水温20℃为佳工艺条件.结论:优选工艺方法简单,效率较高,适合工业化生产.
-
眼络通颗粒的提取工艺研究
目的:研究眼络通颗粒的提取工艺.方法:采用正交设计试验,以葛根中葛根素转移率为指标,考察乙醇浓度、溶剂倍数、提取时间、提取次数对葛根乙醇提取效率的影响;采用水蒸气蒸馏法提取川芎、三棱中的挥发油,并制成β-环糊精包合物;采用水煎煮法提取其它药材中的水溶性成分.结果:葛根的佳提取条件为取葛根药材8倍量的70%乙醇浸泡75min,再加热回流提取3次,每次2h;挥发油β-环糊精包合物制备方法为取15倍处方量川芎、三棱药材,加10倍量水,水蒸气蒸馏提取4h,用β-环糊精15g进行包合.结论:本工艺条件能大限度提取药材中的有效成分.
-
β-环糊精/离子液体/毛细管电泳法拆分3种手性药物
目的:建立拆分氯苯那敏、特布他林和二氧丙嗪3种手性药物的方法.方法:以β-环糊精(β-CD)和离子液体1-丁基-2,3-二甲基咪唑-四氟硼酸盐(IL)联用作为手性选择剂,采用毛细管电泳法拆分3种药物,考察了β-CD和IL的浓度、NaH2PO4缓冲溶液的pH值、电压对对映体分离的影响.结果:优β-CD和IL的浓度分别为10.0、20.0 mmol/L,pH值为2.5,电压为20 kV.此条件下氯苯那敏、特布他林和二氧丙嗪达到大分离,分离度分别为3.2、1.9、1.8.结论:建立的β-CD/IL/毛细管电泳法为手性药物的分离提供了新的方法.
-
毛细管电泳测定头孢曲松钠对映体含量
目的:建立测定头孢曲松钠对映体含量的CD毛细管电泳方法.方法:在不同电极性的条件下,运用β-环糊精(CD)手性添加剂毛细管电泳方法,同时考察了背景电解质pH值及β-CD浓度对手性拆分的影响.结果:拆分头孢曲松钠对映体的佳条件:缓冲液为50mmol/Lβ-CD,3.0mmol/L三羟甲基氨基甲烷,分离电压为28kV,pH为7.15.结论:实验结果表明,在优化的实验条件下,头孢曲松钠对映体得到了基线分离.用该方法测定不同厂家的头孢曲松钠中两种对映体的含量,结果表明,不同厂家的头孢曲松钠中对映体的含量明显不同,故应建立控制头孢曲松钠对映体质量的方法.该方法可为药品质量控制及临床有效选择抗菌药物提供理论依据.
-
阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球的制备及其质量控制
目的：制备阿司匹林-β-环糊精包合物聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球，并进行质量控制。方法：首先制备阿司匹林-β-环糊精包合物，再通过乳化溶剂挥发法制备阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球，检测载药微球的形态和粒径，计算包封率和累积释放度。以包封率为指标，采用正交试验优化搅拌速度、聚乙烯醇（PVA）浓度、PVA体积、投料比。结果：优处方工艺为搅拌速度4000 r/min、PVA浓度3％（g/100 ml）、PVA体积30 ml、投药比1∶10。所制微球为圆球形，表面光滑，包封率为（41.79±1.09）％，粒径较为均一，粒径范围为0.5～127.5μm；随着载药微球的降解，阿司匹林的释放速度较平缓，600 h内累积释放度为83％。结论：成功制得形态规则且具有缓释作用的阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球。
-
丁香酚-β-环糊精包合物的制备与表征
目的:优化丁香酚-β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺,并对包合物进行鉴定和表征.方法:以丁香酚与β-CD的摩尔比、包合温度、包合时间为考察因素,以包合率为评价指标,采用正交试验优选包合工艺并进行验证;采用红外光谱(FT-IR)、X-射线衍射分析(XRD)和核磁一维氢谱(1H NMR)的谱图变化验证包合物的形成;通过核磁二维氢谱(1H ROESY NMR)表征包合物的结构.结果:优选的制备工艺为丁香酚与β-CD的摩尔比为1.0:1,包合温度为60℃,包合时间为2.0 h;验证试验中平均包合率为73.86%(RSD=0.17%,n=3).包合物的1H NMR结果确定β-CD与丁香酚包合物形成稳定结构时摩尔比为1.0:1;FT-IR和XRD结果证实丁香酚与β-CD之间存在分子间相互作用力;1H ROESY NMR结果表明包合物的结构形式以丁香酚的苯环位于β-CD空腔内、乙烯基位于β-CD空腔外为主.结论:所选工艺合理可行,可用于丁香酚与β-CD包合物的制备;波谱分析确证了包合物的形成.
