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pH敏感性的聚离子复合物胶束对化疗药物的共递送
目的 利用pH敏感的聚离子复合物胶束实现紫杉醇(PTX)与阿霉素(DOX)的共递送,并对其进行体内外评价.方法 制备普朗尼克F127-壳聚糖(F127-CS)复合物与乌头酸酐-阿霉素(CA-DOX)前药,利用静电作用使其形成F127-CS/CA-DOX聚离子复合物胶束.将上述胶束与普朗尼克P105混合,制备混合胶束,并将难溶性药物PTX包裹在胶束中形成共载药胶束.测量胶束的粒径、载药量、临界胶束浓度.通过体外释放实验、体外细胞实验与体内药效学实验对胶束进行评价.结果 成功制备具有pH敏感性的共载药胶束.胶束的平均粒径为179.3 nm,临界胶束浓度为0.039 mg/mL.两种药物的体外释放皆呈pH依赖性.细胞实验显示,胶束中的药物可有效地被细胞摄取.体内药效学实验显示,共载药胶束有较强的抑瘤作用与较低毒性.结论 共载药胶束具有pH敏感释放特性且对癌细胞有较强的抑制作用和较低的毒性,是一种具有潜力的共递送给药系统.
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七、八元瓜环对氯氮平的包合和增溶作用
目的:研究七元瓜环(Q[7])、八元瓜环(Q[8])与氯氮平(CLP)的超分子包合作用及包合物的溶解性能.方法:利用紫外光谱、1 H-NMR等技术研究Q[7]、Q[8]与CLP的主-客体包合作用.测定了Q[7]-CLP、Q[8]-CLP的包合作用pH敏感性、包合比、包合稳定常数及包合物的溶解性能.结果:Q[7]-CLP、Q[8]-CLP体系的超分子包合作用均具有pH敏感性,包合比分别为1∶1与1∶2,Q[7]-CLP和Q[8]-CLP的包合平衡常数分别为2.5×104 L·mol-1和8.0×103 L·mo1-1,Q[7]-CLP和Q[8]-CLP的溶解性分别比CLP提高了90倍和14倍.结论:Q[7]及Q[8]包合对CLP有明显的增溶作用.
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格列吡嗪壳聚糖-三聚磷酸钠pH敏感性微球的制备及性能研究
目的:以壳聚糖为载体,制备格列吡嗪壳聚糖-三聚磷酸钠pH敏感性微球,并对其性能进行研究.方法:采用正交试验设计法L9(34)优化处方组成及微球制备工艺,通过扫描电镜法、红外光谱法对微球的表面形态及内部结构进行表征,并对其体外释放性能进行研究.结果:佳工艺条件下制得的微球形状圆整、表面光滑,平均包封率、载药量、粒径分别为75.17％,11.04％和50 μm.此微球在模拟胃液中3h,累积释放率达50％,转移到肠液中19 h后,累积释放率达80％.结论:该微球具有明显的pH敏感性和控释性能.
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卡维地洛pH敏感性N-琥珀酰壳聚糖-海藻酸钙水凝胶的制备工艺优选
目的:优选卡维地洛pH敏感性N-琥珀酰壳聚糖-海藻酸钙水凝胶的佳制备工艺,并考察其pH敏感性.方法:以包封率和载药量为考察指标,采用L9(34)正交试验优选其制备工艺.评价水凝胶在不同pH值溶液中的pH敏感性.结果:优选的佳工艺为2%(w/v)N-琥珀酰壳聚糖,2%(w/v)海藻酸钠,2%(w/v)氯化钙,药物与海藻酸钠的质量比为1∶4(g/g).水凝胶在pH 1.5的溶液中几乎不溶胀,在pH 6.8的溶液中溶胀度大.结论:优选的制备工艺合理可行,制备的水凝胶具有明显的pH敏感性及缓释效果.
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pH敏感性药物释放机制的研究进展
目的:介绍pH敏感性药物在不同释药系统中的释放机制.方法:根据国内外文献报道结果,进行分析、归纳、总结,并对其发展趋势作了展望.结果:从pH敏感性药物在脉冲式释药系统、自调式释药系统、pH敏感性结肠定位释药系统、pH敏感性微囊膜等系统的释放机制、影响药物释放的因素及其应用等方面作了综述.结论:pH敏感性药物具有广阔的应用前景,其释放机制因给药系统而异,值得深入研究.
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pH敏感及包合性能水凝胶的制备
目的:制备出了既含具有分子包合能力的β-CD又含环境敏感性结构单元PAAc的新型水凝胶β-CD-g-PAAc.方法:采用顺丁烯二酸酐(MAH) 对β-CD进行加成反应改性,合成出乙烯基β-CD单体(MAH-β-CD),然后采用氧化还原自由基引发MAH-β-CD与不同配比的丙烯酸在水相中的聚合.结果:新型水凝胶β-CD-g-PAAc对药物饱和效果良好.
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pH敏感性两性壳聚糖/聚乙烯亚胺复合纳米粒的制备及其性能研究
目的 制备pH敏感性两性壳聚糖/聚乙烯亚胺(CEC/PEI)复合纳米粒,并检测其性能.方法 壳聚糖和丙烯酸经过迈克尔加成反应得到可直接溶于水的两性壳聚糖CEC,再与PEI一定条件下自组装形成具有pH敏感性的CEC/PEI大分子复合纳米粒.通过红外、核磁对CEC结构进行表征,浊度法考察CEC的pH敏感性及CEC/PEI复合纳米粒的形成.以混合法包载盐酸阿霉素,并对其体外释药行为进行考察.结果 复合纳米粒包载盐酸阿霉素载药量可达10.45％,包封率为15.53％,缓释效果明显.结论 CEC/PEI复合纳米粒有良好的pH敏感性,对盐酸阿霉素具有一定包载能力,体外释放具有明显的缓释作用.
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磺胺甲嘧啶及其酰化物与低聚物的pH敏感性研究
目的:考察磺胺甲嘧啶(SM1)、磺胺甲嘧啶酰化物(SM1M)和磺胺甲嘧啶低聚物(OSM1)的pH敏感性,为将其设计成pH敏感单体提供依据.方法:制备SM1、SM1M和OSM1的NaOH溶液,采用电位滴定法,用0.01 mol/L的盐酸溶液进行滴定,测定SM1、SM1M和OSM1的解离常数(pKa).采用紫外分光光度法,在256、270、268 nm波长处测定SM1、SM1M、OSM1在6.0、6.5、7.0、7.2、7.4、7.5、8.0 pH下的溶解度.结果:SM1、SM1M、OSM1的pKa分别为6.21、6.64、7.21;随着pH的增加,SM1、SM1M、OSM1的溶解度均有增大的趋势,但对pH变化的敏感程度表现不同.结论:SM1、SM1M和OSM1具有不同程度的pH敏感性,将其作为pH敏感单体具有一定的应用价值.
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硝苯地平缓释凝胶的制备工艺及其释药性能研究
目的:制备硝苯地平缓释凝胶并考察其体外释药情况.方法:采用复凝聚法制备硝苯地平缓释凝胶,以壳聚糖、海藻酸钠的浓度、搅拌速度和壳聚糖溶液与海藻酸钠溶液的体积比为因素进行正交试验;用转篮法测定所制凝胶的释放度,通过改变释放介质的pH值,考察该缓释药物对pH的敏感性.结果:佳工艺为壳聚糖浓度0.4%、海藻酸钠浓度1.5%、搅拌速度160 r·min-1、壳聚糖溶液与海藻酸钠溶液的体积比为6:1.硝苯地平缓释凝胶在pH 1.5的人工胃液中4 h释放度为13.43%;在pH 6.8的人工肠液中4 h释放度为52.30%,12 h释放度为81.72%.结论:所制硝苯地平缓释凝胶具有明显的缓释作用,体外释放具有较强的pH敏感性.
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还原 、温度和pH三重响应性交联聚合物载药胶束的制备及其释药性能研究
本文利用自由基共聚法合成了一种多重响应性交联聚合物载药胶束,对其化学结构、纳米级形貌进行了表征,并测定其载药率.实验结果表明,交联聚合物载药胶束为尺寸约100 nm的球形颗粒;其在还原剂谷胱甘肽(GSH)作用下可发生降解并溶胀;交联聚合物载药胶束的低临界溶液温度(LCST)为39.4℃,当环境温度高于LCST时,该胶束结构发生明显收缩.本研究分析了该交联聚合物载药胶束在模拟肿瘤微环境下的载药释放情况,即当该交联聚合物载药胶束处于酸性(pH 5.0)、还原性(GSH 10 mmol/L)和高温(42.0℃)条件下时,受条件刺激可促进其中药物释放,其累积释放率可达91.78％,而该交联聚合物载药胶束在无刺激条件下累积释放率仅为1.12％.细胞毒性实验进一步表明,本文合成的交联聚合物载药胶束表现出了较强的细胞摄取能力,具有良好的生物相容性和较好的体外抗肿瘤活性.基于以上研究结果,本实验中制备的交联聚合物载药胶束具有多重响应性释药功能,有望成为一种具备高效可控释药功能的理想载体材料.
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pH敏感药用载体mPEG-HZ-Chol的合成及胶束的制备
目的 设计合成pH敏感药用载体材料mPEG2000-HZ-Chol,并考察其pH敏感性.方法 以胆固醇为原料,在酯化、酰肼化后,与mPEG醛通过pH敏感的腙键连接,合成目标物并进行pH敏感性的研究.使用红外光谱、核磁共振、薄层色谱等方法对其进行表征,评价其体外pH敏感性.结果与结论 所合成的材料具有pH敏感性,pH敏感值为5.5.
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pH敏感性薄膜包衣材料的合成及性质研究
目的制备pH4.0左右敏感的包衣材料,并研究其相关特性.方法用偏苯三酸酐和顺丁烯二酸酐对羟丙基甲基纤维素(HPMC)进行化学修饰,并对产物醋酸羟丙基甲基纤维素顺丁烯二酸酯(HPMCAM)和羟丙基甲基纤维素偏苯三甲酸酯(HPMCT)的性质(如pH敏感值、膜的透湿性)进行了初步研究.结果两类pH敏感的高分子材料成膜性良好,并具备药剂学薄膜衣材料的有关性质.HPMCT的pH敏感值为3.8～4.2,HPMCAM的pH敏感值为3.4～4.2.体外释放实验发现,HPMCAM与HPMCT制得的包衣片在人工胃液中2 h未见药物释放,在pH 4.0～4.2可迅速释药.结论 HPMCAM与HPMCT可作为小肠上端十二指肠部位的药物定位释放包衣材料.
