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南蛇藤化学成分研究
目的 研究南蛇藤根皮中化学成分.方法 采用反复硅胶柱色谱及Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,根据理化常数和光谱数据进行结构鉴定.结果 得到5个化合物,分别鉴定为南蛇藤素(1)、扁蒴藤素(2)、β-谷甾醇(3)、木栓酮(4)、29-咖啡酰氧基木栓酮(5).结论 29-咖啡酰氧基木栓酮(5)为新化合物.
关键词： 南蛇藤 南蛇藤素 扁蒴藤素 29-咖啡酰氧基木栓酮 -
扁蒴藤素对支气管哮喘患儿Th17/Treg失衡的影响及意义
目的：：探讨扁蒴藤素对支气管哮喘患儿Th17/Treg体外培养细胞的影响及意义,从而探讨免疫因素在支气管哮喘治疗中的机理。方法：提取支气管哮喘患儿外周血单个核细胞,并在体外给予扁蒴藤素干预,流式细胞术检测Th17及Treg比例,ELISA方法检测细胞培养上清液中IL-17及TGF-β含量变化,实时定量PCR检测RORγT及Foxp3含量。结果：扁蒴藤素干预组与对照组相比,CD4+IL-17+T细胞(即Th17细胞)表达量显著降低,CD4+CD25+Foxp3+T细胞(即Treg细胞)表达量显著升高,各组均存在统计学意义(P<0.05)；与对照组相比,IL-17含量显著降低,TGF-β含量显著升高,各组均存在统计学意义(P<0.05)；与对照组相比,RORγT含量显著降低,Foxp3含量显著升高,各组均存在统计学意义(P<0.05)。结论：扁蒴藤素干预可较大程度缓解体外培养Th17/Treg细胞失衡,提示该药物可能通过影响免疫平衡来调节哮喘的发生发展,为扁蒴藤素在临床治疗哮喘的应用提供了理论支持。
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扁蒴藤素对人鼻咽癌HNE2细胞增殖的抑制作用研究
目的:探讨扁蒴藤素对人鼻咽癌HNE2细胞增殖的抑制作用,明确HSP70在肿瘤发展过程中的抑制作用.方法:噻唑蓝法(MTT)检测扁蒴藤素对HNE2细胞生长抑制作用,流式细胞术检测扁蒴藤素诱导HNE2细胞凋亡,免疫印迹法检测Caspase、PARP、酪氨酸激酶、AKT及Bcl-2家族蛋白表达.结果:扁蒴藤素抑制HNE2细胞的生长,促使Caspase 9,Caspase 3和PARP蛋白被切割,上调Bim等促凋亡蛋白的表达,减少Bcl-xL等抗凋亡蛋白的表达,下调EGFR等受体酪氨酸激酶,抑制AKT磷酸化,上调热休克蛋白70(HSP70)的表达.用热休克反应抑制剂KNK437抑制HSP70的表达可以增强扁蒴藤素促进细胞凋亡的能力.结论:扁蒴藤素通过下调受体酪氨酸激酶,激活caspase介导的凋亡通路抑制鼻咽癌HNE2细胞的增殖,抑制HSP70的表达可增强其抗肿瘤作用.
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扁蒴藤素对急性实验性炎症的作用及其机制研究
目的研究扁蒴藤素对急性实验性炎症的作用及其机制.方法用巴豆油致小鼠耳肿,角叉菜胶致小鼠足肿,醋酸诱发小鼠毛细血管通透性增高,角叉菜胶致大鼠腹膜炎模型,观察扁蒴藤素对小鼠耳肿、足肿、毛细血管通透性增高以及对大鼠腹膜炎渗出液中的白细胞计数、蛋白质含量、一氧化氮(NO)含量、β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶(NAG)释放、丙二醛(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)活性的影响.结果扁蒴藤素ip 0.156～0.625 mg*kg-1或im 1～4 mg*kg-1明显抑制小鼠耳肿和足肿(P<0.05); im 2～4 mg*kg-1明显抑制小鼠毛细血管通透性增高(P<0.05);im 1～2 mg*kg-1抑制大鼠腹膜炎白细胞渗出、蛋白质渗出及NAG释放,降低 NO含量,抑制MDA生成,增强 SOD及CAT活性.结论扁蒴藤素有明显的抗炎作用;抗炎作用可能与其抑制NO生成、清除氧自由基、抗脂质过氧化、稳定溶酶体膜有关.
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过山枫活性成分扁蒴藤素药理作用研究进展
扁蒴藤素是中药过山枫的主要活性成分,近年来关于扁蒴藤素的抗肿瘤和抗类风湿关节炎药理作用研究日渐增多.该文通过对扁蒴藤素研究文献进行综述,分析其药理作用特点和相关分子机制,以期为扁蒴藤素的新药开发和临床应用提供参考.
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超声提取南蛇藤根中扁蒴藤素的工艺研究
目的:优选超声提取南蛇藤根中扁蒴藤素的工艺.方法:通过单因素试验考察提取时间、超声功率、料液比、提取温度对扁蒴藤素提取率的影响.结果:超声提取法的佳工艺条件为:提取时间50 min,超声功率70 W,液料比20∶1,提取温度30℃.在此条件下扁蒴藤素的提取率为3.82％.结论:优选得到的佳提取工艺简便、高效和节能,具有一定的应用价值.
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过山枫中扁蒴藤素含量测定及其抑制HFLS-RA活性和迁移作用
目的 建立高效液相色谱法(HPLC)测定过山枫药材中扁蒴藤素含量的方法,研究扁蒴藤素对人类风湿关节炎滑膜成纤维细胞(HFLS-RA)活性和迁移能力的影响.方法 采用C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇-0.1％磷酸水为流动相进行梯度洗脱,流速1.40 mL· min-1,柱温30℃,检测波长424 nm;MTT法测定HFLS-RA的活性;划痕实验观察扁蒴藤素对HFLS-RA迁移的影响.结果 扁蒴藤素在浓度为0.08 ～ 0.64 g·L-1呈良好的线性关系(r=0.9995),平均回收率为101.09％,RSD=2.58％;浓度为0.50 ～ 1.0 μmol·L-1的扁蒴藤素,抑制HFLS-RA活性具有剂量和时间的依赖性关系,能够明显减少血管内皮生长因子(VEGF)诱导HFLS-RA的迁移.结论 所建立的扁蒴藤素含量测定方法简便、准确,可用于过山枫药材质量的控制;扁蒴藤素具有抑制HFLS-RA活性和迁移的作用.
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南蛇藤中扁蒴藤素提取分离工艺研究
目的 对南蛇藤中扁蒴藤素提取纯化工艺进行研究.方法 南蛇藤根粉经丙酮冷浸提取后,采用聚酰胺柱层析及硅胶柱层析进行分离纯化;以HPLC法测定产品中扁蒴藤素的含量,并以其为指标对分离纯化的主要工艺参数进行优化.结果 将待分离的南蛇藤丙酮浸膏和聚酰胺(60～100 目)按物料比0.02(质量比)装入层析柱中,常压下用体积分数75%的甲醇洗脱至洗脱液近无色,收集流分,浓缩后得到粗品,经硅胶柱层析进一步纯化,再经重结晶后纯度提高到98.0%以上.结论该工艺简单、成本较低,适于工业化.
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扁蒴藤素的抗氧化与抗肿瘤作用
目的:研究扁蒴藤素的体外抗氧化与抗肿瘤活性.方法:用TBA比色法测Fe2+-抗坏血酸(Fe2+-AA)诱导的大鼠心、肝、肾组织匀浆MDA生成;用MTT法测定对HL-60细胞的抗肿瘤活性.结果:扁蒴藤素剂量依赖性抑制Fe2+-AA诱导的大鼠心、肝、肾组织匀浆MDA的生成,剂量、时间依赖性地抑制IL-60细胞生长.结论:扁蒴藤素有明显抗氧化及抗肿瘤作用.
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扁蒴藤素对紫杉醇耐药乳腺癌细胞生长的抑制作用
目的:研究扁蒴藤素对紫杉醇耐药乳腺癌细胞MCF-7/TAX生长的作用.方法:以乳腺癌细胞株MCF-7为对照,同时制作紫杉醇耐药乳腺癌细胞MCF-7/TAX;在两组细胞中分别给与7种浓度(0.25、0.5、1、2.5、5、10和20 μmol/L)扁蒴藤素或紫杉醇培养48 h,用MTT法检测药物对MCF-7和MCF-7/TAX细胞作用的半数抑制浓度(IC50)值,并计算MCFG/TAX细胞对紫杉醇或扁蒴藤素的耐药指数(RI);同时用Annexin V-FITC/PI染色观察扁蒴藤素作用后MCF-7/TAX凋亡细胞比例.结果:MCF-7/TAX对紫杉醇RI达19.39,而扁蒴藤素对MCF-7/TAX细胞的生长有高效抑制作用,且呈现明显的剂量依赖性,对其作用48 h的IC5o为0.52 μmol/L,MCF-7/TAX对扁蒴藤素的RI仅为0.88;扁蒴藤素作用后,Annexin V染色阳性的MCF-7/TAX细胞比例较对照明显升高.结论:扁蒴藤素能抵抗紫杉醇耐药乳腺癌细胞的耐药性,激活MCF-7/TAX细胞凋亡,对其生长发挥高效抑制作用.
