首页 > 文献资料
-
甲芬那酸分散片在健康人体内的药动学
目的建立测定人血清中甲芬那酸浓度的高效液相色谱检测法,并研究甲芬那酸分散片在健康人体内的药动学特征.方法甲芬那酸血清样品在酸性条件下,用乙腈-乙醚(2:1)混合液萃取.在Discovery C18不锈钢分析色谱柱(4.6mm×250mm,5 μm)上,以乙腈-水(55:45)(磷酸调pH=3.0)为流动相,流速1.8 mL·min-1,检测波长280 nm.结果测定方法的线性范围0.13～8.28mg·L-1,回归方程为ρ=3.903×10-6A-0.011 79(r=0.999 3),血清中甲芬那酸的低检测限为20mg·L-1(按信噪比≥3计).平均方法回收率为(97.30±4.54)%,日内与日间RSD均小于15%.药动学研究表明,甲芬那酸在12名健康人体内的主要药动学参数tmax,ρmax,t1/2(Ke)和AUC(0～14 h)分别为(1.04±0.50)h,(5.94±2.51)mg·L-1,(2.12±0.69)h和(18.19±4.05)mg·h·L-1.结论本方法具有良好的准确性、精密性和较高的灵敏度、简便快速,适用于甲芬那酸的血药浓度测定和药动学研究的需要.甲芬那酸分散片的药动学特征表现为达峰时间快,生物利用度较高.
-
甲芬那酸中2,3-二甲基苯胺杂质限量控制方法的研究
目的 比较了比色法、薄层色谱法、高效液相色谱法测定甲芬那酸中2,3-二甲基苯胺杂质的方法,并建立了毛细管气相色谱法控制甲芬那酸中2,3-二甲基苯胺的杂质限量.方法 采用HP-INNOWAX毛细管色谱柱,柱温为150℃,进样口温度为220℃,检测器温度为230℃,载气为氮气, 进样量为1μL(分流比10∶1).结果 2,3-二甲基苯胺的平均回收率为95.4%(n=9),RSD为1.5%.结论 本方法简便、快速,专属性强,适用于甲芬那酸中2,3-二甲基苯胺的杂质限量的控制.
-
甲芬那酸在人工流产术中的应用
人工流产术作为避孕失败的补救措施已被广泛应用,手术简单多不用麻醉.但在临床工作中发现,一部分病人疼痛较重,有的甚至出现人工流产综合征且影响手术操作的效果.自2000年7月以来,我院应用甲芬那酸在人工流产镇痛方面取得一定效果.
-
三阴交、次髎穴位注射对痛经的镇痛效果评价
1 临床资料 选择严重痛经半年以上的未孕妇女100例,虽用止痛片,仍需卧床休息,影响学习与工作者,年龄在14 ～ 30岁,盆腔检查结果正常,无器质性病变,临床诊断为原发性痛经者[1].随机分为治疗组50例与对照组50例.两组资料在年龄、疼痛程度、病程方面无统计学差异(P＞0.05),具有可比性.2 治疗方法 治疗组:于痛经第1天进行穴位注射.分别取双侧三阴交、次髎穴,常规消毒,将注射器针头垂直刺入穴位1寸左右,待受术者有明显酸、麻、胀感时,抽吸无回血后,缓慢捻动注射器,注入药液[利多卡因2ml,阿托品1mg(1ml)抽吸到5ml注射器内混匀,换用7号针头],每穴注入1 ml.对照组:口服甲芬那酸片止痛药物治疗.
-
早产儿动脉导管未闭临床治疗研究的循证医学证据
动脉导管未闭(PDA)是早产儿常见的先天性心脏病.与动脉导管已经闭合的早产儿相比,有PDA的早产儿更易发生严重的呼吸窘迫综合征、支气管肺发育不良、颅内出血等并发症,而且死亡的机率更高.1972年Kitterman首次应用外科治疗方法闭合动脉导管;1976年Heymann首次应用消炎痛治疗早产儿PDA.他们试图通过这些治疗手段来改善PDA患儿的预后.其后,有许多学者进行了早产儿PDA治疗方面的研究,他们都记录了用环氧合酶抑制剂(消炎痛、布洛芬、甲芬那酸等)或外科治疗方法进行早产儿PDA治疗的效果与安全性;与此同时,也有许多学者对这些治疗手段的效果和安全性进行比较和系统评价[1].现拟就关于早产儿有显著左向右分流的PDA使用不同治疗方法的比较研究介绍如下.
-
循证指南更新:非甾体类抗炎药和其他辅助治疗预防成人发作性偏头痛
目的 为偏头痛预防性治疗提供新循证推荐.所提出的临床问题是非甾体类抗炎药(NSAIDs)或其他辅助治疗是否对偏头痛预防有效?方法作者对1999年6月-2009年5月间发表的研究使用结构式的评价程序来分类不同药物对偏头痛预防的效果.结果 作者总共回顾了284篇摘要,包括49篇偏头痛预防治疗的Ⅰ级或Ⅱ级证据,其中15篇为涉及非传统治疗、NSAIDs及其他辅助治疗的研究,予以了评价.推荐蜂斗菜对偏头痛预防治疗有效,应被用于偏头痛患者以降低偏头痛发作频率及严重程度(A级推荐).非诺洛芬、布洛芬、酮洛芬、萘普生、萘普生钠、雏菊、镁剂、核黄素及组胺皮下注射对偏头痛预防很可能有效(B级推荐).认为可能有效的药物包括赛庚啶、辅酶Q10、雌激素、甲芬那酸及氟比洛芬(C级推荐).矛盾不一致或不足以支持或反对使用的药物包括阿司匹林、吲哚美辛、ω-3及高压氧.孟鲁司特对偏头痛预防治疗很可能无效(B级证据).
-
甲芬那酸分子印迹聚合物纳米微球的合成与表征
目的 探讨甲芬那酸的分析和分离方法.方法 采用沉淀聚合法合成甲芬那酸分子印迹聚合物纳米微球(MIPNs),采用扫描电子显微镜(SEM)、紫外光谱、红外光谱、静态吸附实验(BET)、斯卡查德分析(Scatchard analysis)等对MIPNs进行表征.结果 功能单体的选择对聚合物的大小和形态有较大的影响,用甲基丙烯酸为功能单体时,聚合物颗粒都呈规则的球状,表面光滑,粒径分布较均匀,分散性好,无明显的粘接现象,粒径达到450 nm;甲芬那酸与功能单体存在相互作用的化学基团;MIPNs对甲芬那酸有亲和性,静态分配系数Kd可达1.716 9 mmol·L-1.结论 MIPNs对甲芬那酸的分析和分离提供了一种新的方法,并对其在药物缓释系统的研究创造了条件.
-
甲芬那酸分散片在健康人体的生物等效性评价
目的:研究甲芬那酸分散片和普通片在健康人体的药动学特征和生物等效性.方法:采用标准两周期交叉设计自身对照试验方法,18名健康志愿者单剂量口服500 mg甲芬那酸分散片或普通片,用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血清中甲芬那酸的浓度,计算其药动学参数并评价两种制剂的生物等效性.结果:甲芬那酸分散片和普通片的主要药动学参数Tmax(实测值)分别为(1.1±0.6)h和(2.1±0.8)h,Cmax(实测值)分别为(5.8±2.2)mg·L-1和(5.9±3.0)mg·L-1,AUC(0-14 h)分别为(18.1±3.4)mg·L-1·h和(17.3±5.0)mg·L-1·h,AUC(0-inf)分别为(18.7±3.3)mg·L-1·h和(18.0±4.9)mg·L-1·h,T1/2Ke分别为(2.0±0.8)h和(2.3±1.2)h.除Tmax外,甲芬那酸分散片和普通片各主要药动学参数间差异无显著性(P＞0.05);甲芬那酸分散片对普通片的相对生物利用度为(111.3±31.9)%.结论:健康人单剂量口服500mg甲芬那酸分散片与普通片具有生物等效性.
-
HPLC法测定甲芬那酸胶囊中甲芬那酸的含量
目的 建立HPLC法测定甲芬那酸胶囊中甲芬那酸含量的分析方法.方法 采用GeminC18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相:0.05 mol·L-1磷酸二氢铵溶液(用氨试液调节pH值至5.0)-乙腈-四氢呋喃(40:46 :14);流速1.0mL·min-1;检测波长254 nm.结果 甲芬那酸质量浓度在13.18～210.88 μg·L-1范围内呈良好的线性关系,r=1.000 0,平均回收率为98.9%,RSD为0.5%.结论 方法简便、准确、灵敏度高.
-
甲芬那酸中DMF残留量测定
采用气相色谱法建立甲芬那酸中残留二甲基甲酰胺(DMF)的测定方法.结果精密度为8.2%,加样回收率为98%(RSD为5.1%),定量限为0.005%.
-
2种剂型甲芬那酸制剂微生物限度与控制菌方法的比较
目的 建立甲芬那酸胶囊与分散片剂微生物限度与控制菌的检查方法.方法 采用常规法、培养基稀释法、薄膜过滤与加中和剂法对2种剂型甲芬那酸制剂进行微生物限度方法验证,采用直接接种法进行控制菌方法验证.结果 甲芬那酸胶囊与分散剂均采用薄膜过滤与加中和剂法(稀释剂含100 mL·L-1吐温80,冲洗量为600 mL/膜)测定细菌数;常规法测定霉菌及酵母菌数;直接接种法进行大肠埃希菌检测.结论 建立了2种剂型甲芬那酸制剂的微生物限度与控制菌检查方法.
-
甲芬那酸包合物和固体分散体的研究
目的探索将甲芬那酸(mefenamic acid,MFA)制成包合物和固体分散体的工艺,以增加其溶解度和溶出速率.方法采用环糊精(β-CD),聚乙二醇-4000(PEG-4000)为载体,以差示扫描量热图谱与甲芬那酸溶出度为指标,确定包合物和固体分散体的制备工艺.结果饱和溶液法制成了甲芬那酸-β-CD包合物,熔融-冷冻法制成了甲芬那酸-PEG-4000固体分散体,甲芬那酸包合物、固体分散体的溶解度分别增加2.3、3.1倍.正交试验9组中以下3组包合工艺为优:A3B3C2 [m(MFA)∶m(β-CD)= 1∶8, 70 ℃搅拌2 h],A2B2C3 [m(MFA)∶m(β-CD) = 1∶6, 60 ℃搅拌4h],A1B3C3 [m(MFA)∶m(β-CD)= 1∶4, 70 ℃搅拌4 h].考虑大规模生产宜选择β-CD用量小、包合效果较好的条件,又将A1B3C3进行扩大试验,结果表明该工艺条件重复性好.熔融-冷冻法制备PEG-4000固体分散体可采用1∶3～1∶4量比.结论将甲芬那酸制成β-CD 包合物和PEG-4000固体分散体技术可行,均能显著增加其溶解度和溶出速率.
-
甲芬那酸、双氯芬酸钠、强地松治疗痛风止痛的疗效观察
痛风是一种代谢性疾病，主要体现在代谢功能紊乱，我国古代中医就称“帝王病”，俗称“富贵病”，其主要原因是营养过剩，活动锻炼少，也有遗传因素等，痛风导致体内嫖呤代谢障碍，形成高尿酸血症，尿酸与金属钠离子结合生成尿酸盐结晶，而沉淀于人体的关节、骨膜和织密的结缔组织内，并形成痛风结石。因骨膜神经末梢丰富，尿酸盐沉积于此，刺激引起剧烈疼痛及局部形成无菌性红肿。随着人们生活水平的提高，痛风患者逐年增加，而治疗痛风的药品种类较少（如秋水仙碱、别瓢醇、丙磺舒、本溴马龙等），副作用大对肝肾影响较大，而中药止痛慢；痛风发作疼痛剧烈，令患者苦不堪言，而患有痛风往往伴着血唐升高的现象，所谓痛风和糖尿病是姊妹病，终影响肾功能，我院经过多年来对痛风病的治疗总结，经过临床对比，利用甲芬那酸、双氯芬酸钠、强地松对痛风病疼痛缓解效果满意。
