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抗风湿类及降血糖中成药中擅自添加西药的检测
在中成药中擅自添加西药成分,并随意夸大疗效宣传,高价推销牟取暴利,是当前药品制假售假的新动向.有的厂家为了逃避打击,不断更换添加的西药,以蒙混过关,为了有效打击这种非法行为,我们运用TLC和HPLC法对抗风湿类和降血糖中成药进行检测,在7批产品中检出有3批掺有西药双氯酚酸钠,1批掺有萘普生和2批掺有格列齐特,现报道如下.
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中国新诊断2型糖尿病胰岛素分泌和胰岛素抵抗特点调查
目的 研究中国新诊断2型糖尿病患者胰岛素分泌功能(IS)及胰岛素抵抗(IR)状况.方法 对405例新诊断2型糖尿病患者和40名糖耐量正常者(对照组)测量身高、体重;行口服葡萄糖耐量试验(OGTT)及胰岛素释放试验.按空腹血糖(FPG)水平分为4组,与对照组比较.93例FPG≥8.3mmol/L者应用格列齐特(达美康)缓释片进行干预治疗1～3个月,血糖达标后重复OGTT并计算干预后的IR及IS.结果 (1)随着FPG水平的升高,糖尿病各组IR、IS逐级恶化:在FPG≥9.7mmol/L组,胰岛素敏感性为正常组的30%,IS仅为正常组的5%;(2)在FPG<9mmol/L组,IR能解释70%的血糖水平变化,而在FPG高于≥9mmol/L组,IS能解释60%的血糖变化;(3)格列齐特缓释片干预治疗IR及IS有了显著的改善.结论 新诊断2型糖尿病的IR及IS随空腹血糖升高而恶化,但是IS恶化更为严重;这种双重恶化在高血糖状态得到纠正后在相当程度上是可逆的.
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内向整流钾通道6.2基因E23K多态性与2型糖尿病表型及格列齐特降糖疗效的关系
研究内向整流钾通道6.2(Kir6.2)基因E23K多态性对2型糖尿病临床表型及格列齐特降糖疗效的影响.结果提示K/K纯合子患者的血肌酐水平高于其它基因型患者(P＜0.01),E23K多态性不影响格列齐特的降糖疗效.
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格列齐特对小鼠成骨细胞样细胞 MC3T3-E1增殖及分化的影响
采用 CCK-8和 RT-PCR 技术研究格列齐特对正糖培养的 MC3T3-E1细胞增殖及分化的影响。格列齐特促进 MC3T3-E1细胞增殖和相关功能蛋白 I 型胶原(COL-1)、骨桥蛋白(OPN)和成骨因子Runt 相关基因2(Runx2)基因的表达，在20μmol/ L 时作用显著，且 COL-1、OPN 与 Runx2基因的表达呈正相关。
关键词： 格列齐特 MC3T3-E1 细胞 增殖 分化 -
中国新诊断2型糖尿病患者胰岛素分泌和胰岛素抵抗特点调查
胰岛素抵抗与胰岛素分泌缺陷是2型糖尿病的主要病理生理学缺陷.绝大多数的欧美2型糖尿病患者均肥胖,而肥胖所致的胰岛素抵抗被认为是导致该人群发生2型糖尿病的主要因素.但是亚洲2型糖尿病患者中,肥胖者还不到半数.胰岛素抵抗抑或胰岛素分泌功能缺陷是亚洲糖尿病患者早期发病的主要因素尚不明了.本文调查了解中国新诊断的2型糖尿病人群胰岛素抵抗和胰岛素分泌功能的状况并观察格列齐特(达美康(R)缓释片)强化治疗对其的影响.
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2型糖尿病患者应用自我血糖监测评估格列齐特缓释片减少血糖波动的研究
123例2型糖尿病患者分为格列齐特缓释片(达美康(R)MR)组、格列齐特(达美康(R))组、格列本脲组,治疗16周,同时自我血糖监测 (SMBG).3组降糖效果相似.但反映血糖波动的高血糖低血糖差值、反映餐后血糖波动的全天平均餐后高血糖、餐后2 h血糖、餐后2 h胰岛素和低血糖事件,格列齐特缓释片组均明显低于格列本脲组(均P＜0.01).提示SMBG是评估血糖波动的实用方法.
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控释格列吡嗪与格列齐特治疗中国2型糖尿病患者的疗效比较
目的评价每日1次服用控释格列吡嗪(商品名瑞易宁 )是否与一日2～3次服用格列齐特(达美康 )具有相同的降血糖效果.方法从4个临床中心征集符合WHO(1985年)诊断标准的中国2型糖尿病患者共151例,分至控释格列吡嗪组(78例)或格列齐特组(73例)进行治疗和比较.结果经过1周清洗期,6周剂量调整期,6周剂量维持期后的结果显示:与基线期相比较,控释格列吡嗪组与格列齐特组患者的糖化血红蛋白水平(HbA1c),空腹血糖水平(FPG)及全天血糖谱水平均有显著下降,控释格列吡嗪组HbA1c下降0.55%,FPG下降2.05 mmol/L(P均＜0.001);格列齐特组HbA1c下降0.47%,FPG下降2.13 mmol/L(P均＜0.01),组间比较差异无显著性(P＞0.05).两组不良事件的发生率相似,未见实验室检查证实的低血糖(≤2.78 mmol/L),治疗前后的血脂水平及肝肾功能均无显著变化.结论对于中国2型糖尿病患者,每日一次服用控释格列吡嗪即可有效控制全天血糖水平,与每日多次服药的格列齐特疗效相同,且耐受性良好.
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格列齐特对糖尿病微血管病变的影响--多中心3年前瞻性研究
目的 在2型糖尿病的治疗中,评价格列齐特(商品名达美康 )是否能有效地防止微血管病变的进展.方法 7个中心为期3年的随机对照前瞻性研究.285例2型糖尿病分成格列齐特和格列本脲两个治疗组,调整降糖药用量、定期监测空腹及餐后2小时血糖以及糖基化血红蛋白至控制目标.每年检查眼底及尿微量白蛋白排量.结果 初访时两组患者的平均年龄、性别、糖尿病病程、血糖控制水平、血压、视网膜病变程度及尿微量白蛋白排量差异均无显著性,3年治疗中,两组的血糖控制及血压水平亦无差异.3年末格列齐特治疗组视网膜病变进展1期有4例(2.58%),格列本脲治疗组有24例(18.46%),差异具有显著性(P＜0.000 1).多因素Logistic逐步回归分析显示格列齐特治疗与视网膜病变进展1期呈独立负相关关系(P=0.000 1).利用相同的分析模式,3年末格列齐特治疗与尿微量白蛋白排量增加≥20μg/min状态也呈独立负相关关系(P=0.009 6).结论 在本研究人群,格列齐特治疗3年防止视网膜病变进展1期和尿微量白蛋白轻度进展的作用稍优于格列本脲.
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高压氧综合治疗糖尿病性低血糖昏迷一例
患者,女性,58岁,退休职工,因晚上未进食而服用"格列齐特"1片后,次日中午突发神志不清,呼之不应,口吐白沫,不能言语及大小便失禁,无四肢抽搐.
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格列齐特与格列本脲治疗2型糖尿病患者疗效及安全性的比较
目的 比较格列齐特与格列本脲对2型糖尿病患者的疗效与安全性.方法 在线检索中国知网、万方数据库、维普数据库、Cochrane图书馆、PubMed、MEDLINE、Embase等中外医学数据库,纳入格列齐特与格列本脲治疗2型糖尿病的随机对照试验或系统评价,检索日期截止到2013年6月31日.按照Cochrane系统评价方法,评价纳入研究的文献质量,并运用RevMan 5.0软件进行Meta分析.结果 共纳入16篇文献,其中英文8篇,中文8篇.Meta分析结果显示,试验组(格列齐特组,包括格列齐特普通片与格列齐特缓释片)与对照组(格列本脲普通片组)相比,两组2型糖尿病患者各项治疗指标(2 hPG、HbAIC)比较组间差异无统计学意义,但格列齐特组低血糖发生率明显低于格列本脲组.结论 格列齐特与格列本脲对2型糖尿病患者的疗效相似,但格列齐特安全性更好.
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"传统"磺酰脲类药物——降血糖药物中的"常青树"
磺酰脲类药物于上世纪50年代开发并应用于临床.第一代的磺酰脲类药物代表为甲苯磺丁脲(D860);第二代磺酰脲类药物有格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列本脲等.
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格列齐特缓释片治疗2型糖尿病的疗效及安全性
目的:比较口服格列齐特缓释片和普通片治疗2型糖尿病患者的疗效和安全性.方法:在随机、双盲、双模拟、平行对照临床试验中,72例2型糖尿病患者分为两组,格列齐特片组36例,80 mg/次,2次/d;格列齐特缓释片组36例,60mg/次,1次/d,疗程均为12周.结果:与基线值比较;格列齐特缓释片组中,HbA1c平均下降1.19%,空腹和餐后血糖值分别下降2.16、2.06 mmol/L;而格列齐特片组中,HbA1c平均下降1.08%,空腹和餐后血糖值分别下降1.87、2.28 mmol/L.两组间空腹和餐后血糖水平下降率比较没有统计学差异.未见严重不良反应及实验室证实的低血糖(血糖≤2.78 mmol/L).结论:格列齐特缓释片能有效改善2型糖尿病患者的全天血糖及HbA1.水平.
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格列齐特中亚硝酸盐的电化学测定法
目的:建立高效液相-电化学(ECD)检测法测定格列齐特中亚硝酸盐(NO-2)的残留量.方法:阳离子色谱柱,醋酸盐缓冲液(pH为4.3)为流动相.结果:NO-2线性范围 0.04～0.80μg,r=0.999 5,回收率为99.2%,RSD=1.7%(n=9).结论:方法灵敏,简便,结果准确.
关键词： 格列齐特 高效液相-电化学测定法 亚硝酸盐 -
六味地黄丸对家兔体内格列齐特药动学的影响
目的 研究六味地黄丸在家兔体内对格列齐特片代谢的影响.方法 新西兰大白兔8只,每只予格列齐特80 mg,po.经2周清洗期后,每只家兔予六味地黄丸每次8颗,po,tid,连续2周,第15天予相同剂量的格列齐特片.所有家兔均分别于给药前(0 h)以及给予格列齐特片后不同时间点经耳缘静脉采血,HPLC法测定格列齐特的血浓度,DAS 3.2.1计算药动学参数.结果 格列齐特在家兔体内的药动学符合非房室模型.单用格列齐特家兔组,其tmax、ρmax、AUC分别为(3.01±1.69)h、(51.91±8.38)mg·L-1、(2 551.08±15.58) mg·h·L-1;联用六味地黄丸组,其tmax、ρmax、AUC分别为(1.04±1.06)h、(88.93±6.61) mg·L-1、(1 956.68±11.98)mg·h·L-1.格列齐特在给予六味地黄丸前后的tmax、ρmax、AUC之间差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 六味地黄丸对家兔体内格列齐特的药动学存在影响,可增加格列齐特的峰浓度,并且缩短其达峰时间.据此建议临床上两药合用时,应严密监测格列齐特浓度以及患者血糖值.
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厄贝沙坦对格列齐特体外血浆蛋白结合率的影响
目的 研究厄贝沙坦对格列齐特血浆蛋白结合率的影响.方法 采用平衡透析法并结合HPLC法,测定未加和加入厄贝沙坦后格列齐特的人血浆蛋白结合率.结果 在格列齐特质量浓度为2.0、4.0、6.0mg·L-1时,未加厄贝沙坦时格列齐特的血浆蛋白结合率分别为(96.1±0.2)％、(97.2±0.08)％、(96.8±0.33)％；与厄贝沙坦合用后,格列齐特的血浆蛋白结合率依次为(94.7±0.34)％、(95.8±0.59)％、(95.1±0.21)％.结论 在临床应用格列齐特时,应注意药物合用对其血浆蛋白结合率的影响.
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红霉素对家兔体内格列齐特药动学的影响
目的 研究红霉素在健康和糖尿病家兔体内对格列齐特片代谢的影响.方法 健康新西兰家兔和实验性糖尿病家兔各8只,每只口服格列齐特80 mg,经2 wk清洗期后,每只家兔腹腔注射乳糖酸红霉素11.6 mL·kg-1,连续3 d,d 4口服相同剂量的格列齐特.所有家兔均在给予格列齐特后0.5、1.5、3、5、6、7.5、9、10.5、12、24、36 h经耳缘静脉采血,用HPLC法测定各点格列齐特的血浓度,血药浓度结果用3P97软件进行曲线拟合,采用自身对照法分析给予红霉素前后格列齐特药动学的变化.结果格列齐特在家兔体内的药动学符合单室模型,正常组家兔单用格列齐特,其t1/2ke、ρmax、AUC分别为(3.32±0.79)h、(39.48±6.63)mg·L-1、(224.03±48.17)mg·h·L-1;加用红霉素后其t1/2ke、ρmax、AUC分别为(4.09±1.87)h、(48.78±15.5)mg·L-1、(274.17±44.78)mg·h·L-1.糖尿病组家兔单用格列齐特,其t1/2ke、ρmax、AUC分别为(3.35±0.67)h、(37.13±7.21)mg·L-1、(233.51±39.60)mg·h·L-1;加用红霉素后其t1/2ke、ρmax、AUC分别为(4.18±1.79)h、(48.25±9.82)mg·L-1、(295.63±44.78)mg·h·L-1.给予红霉素前后格列齐特的t1/2ke、ρmax及AUC差异均存有统计学意义(P＜0.05).结论 红霉素对家兔体内格列齐特的药动学有明显的影响.
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RP-HPLC法测定人血浆中氯沙坦钾、厄贝沙坦和格列齐特浓度
目的 建立人血浆中氯沙坦钾、厄贝沙坦和格列齐特的反相高效液相色谱(RP-HPLC)定量分析方法.方法 血浆样品中加入内标物(苯妥英钠),在酸性条件下用乙酸乙酯提取,氮气吹干重溶后进行RP-HPLC分析；采用Hypersil ODS-C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm)；流动相为乙腈-0.02 mol·L-1 NaH2PO4缓冲液(用磷酸调pH=2.98)梯度洗脱；流速1.0 mL·min-1；紫外检测波长228 nm.结果 在选定的色谱条件下,氯沙坦钾、厄贝沙坦、格列齐特和苯妥英钠保留时间分别约为8.797、11.350、14.084、5.525 min.血浆样品中氯沙坦钾线性范围为0.05～ 0.6 mg·L-1(r=0.999 7),低检测浓度为0.01 mg·L-1；厄贝沙坦线性范围为0.1～8.0 mg·L-1(r=0.999 9),低检测浓度为0.03 mg·L-1；格列齐特线性范围为0.1～12.0 mg·L-1(r=0.999 9),低检测浓度为0.03 mg·L-1.三者提取回收率均＞80％,日内、日间RSD均＜10％.结论 该方法灵敏简便、准确、重复性较好,可用于氯沙坦钾、厄贝沙坦及格列齐特的血药浓度测定.
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格列齐特渗透泵片在Beagle犬体内的药动学
目的 建立格列齐特血药浓度的高效液相色谱测定方法,研究Beagle犬单、多剂量口服格列齐特渗透泵片的药动学.方法 用HPLC法测定6只健康Beagle犬单剂量和多剂量口服格列齐特缓释片和渗透泵片的血药浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 格列齐特的药一时曲线符合单室模型.单剂量给药后,缓释片和渗透泵片的t1/2分别为(6.0±s 1.6)h和(7.4±2.3)h,tmax分别为(8.0±2.5)h和(6.2±2.9)h,pmax分别为(8.1±3.2)mg·L-1和(6.6±1.6)mg·L-1,AUC0-∞分别为(146±8)mg·h·L-1和(144±17)mg·h·L-1,渗透泵片的相对生物利用度为(99±15)%.多剂量给药后,缓释片和渗透泵片的t1/2分别为(8.0±2.5)h和(9±3)h,tmax分别为(4.2±0.4)h和(5.3±0.5)h,pmax分别为(14.4±1.8)mg·L-1和(12.5±1.7)mg·L-1,pmax分别为(4.1±1.5)mg·L-1和(5.8±1.5)mg·L-1,pav分别为(10.2±1.1)mg·L-1和(11.0±1.2)mg·L-1,AUC0-∞分别为(263±29)mg·h·L-1和(270±31)mg·h·L-1,DF分别为(103±21)%和(61±26)%.渗透泵片的相对生物利用度为(103±9)%.结论 本方法准确、灵敏,格列齐特在犬体内的药动学符合单室模型,2种片剂生物等效.
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格列齐特2种缓释片单次和多次给药的药动学和生物利用度比较
目的:比较国产和进口格列齐特缓释片的人体药动学和相对生物利用度.方法:采用单次和多次给药的4周期双交叉设计,用液相色谱-质谱联用法测定20名健康男性志愿者血浆中格列齐特的浓度.结果:单次口服国产和进口格列齐特缓释片后的药动学参数分别为:tmax为(7.2±s 1.5)h和(6.9±1.4)h,cmax为(2.4±0.8)mg·L-1和(2.3±0.6)mg·L-1,t1/2为(13.4±1.2)h和(13.7±1.3)h,AUC0～60为(48±14)mg·h·L-1和(48±14)mg·h·L-1,AUC0～∞为(51±15)mg·h·L-1和(50±14)mg·h·L-1,平均滞留时间(MRT)为(22.4±1.9)h和(22.78±1.9)h.多次(60mg,6 d)口服国产和进口格列齐特缓释片后的稳态药动学参数分别为:tmax为(6.1±1.4)h和(6.5±1.4)h,cmax为(4.6±0.9)mg·L-1和(4.7±1.1)mg·L-1,cmin为(0.23±0.08)mg·L-1和(0.26±0.08)mg·L-1,稳态血药浓度均值(cav)为(1.6±0.3)mg·L-1和(1.6±0.3)mg·L-1,AUCss为(94±19)mg·h·L-1和(95±20)mg·h·L-1,波动度(DF)为(282±33)%和(283±43)%.单次和多次口服国产与进口格列齐特缓释片相对生物利用度分别为(102±9)%和(99±10)%.上述单次和多次给药的药动学参数经方差分析无显著差异(P>0.05).结论:双单侧t检验表明2种制剂具有生物等效性.
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格列齐特3种片剂的溶出度比较
目的:对市售3种格列齐特片剂进行溶出度比较.方法:按中国药典2000版溶出度方法,用紫外分光光度法测定其含量,测定波长为226 nm.结果:A,B,C 3个厂家的片剂标示百分含量分别为98.5 %,100.0 %和99.0 %;60 min时的平均溶出度分别为48.4 %,89.6 %和86.9 %;180 min时的平均溶出度分别为90.7 %,90.9 %和90.7 %.根据统计学分析A厂与B,C厂的片剂在60 min时溶出度差异有非常显著意义(P<0.01),B厂和C厂的片剂差异有显著意义(P<0.05);在180 min时A,B,C厂3种片剂的溶出度差异无显著意义(P>0.05).结论:A厂产品的溶出度符合中国药典2000版的要求.
