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金刚纂萜类成分研究
利用正相和反相硅胶柱色谱法等手段,从金刚纂乙酸乙酯提取物中分离得到7个萜类化合物.化合物经波谱分析鉴定为antiquorine A(1)、antiquofine B(2)、ent-13S-hydroxy-16-atisene-3,14-dione(3)、taraxerol(4)、3β-hydroxy-25,26,27-trisnorcycloart-24-oic acid(5)、9β,19-cyclolanostan-3β-ol(6)和Ψ-taraxastane-3,20-diol(7).化合物1～3为二萜,其结构类型分别属于松香烷型、对映贝壳烷型和阿替烷型,其中化合物1和2为新化合物.化合物4～7为三萜,其中化合物5为降解的环阿廷烷型三萜,为新的天然产物,化合物7为首次从该植物中分离得到.本研究表明了该植物中化学结构的多样性.
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甘青大戟中的萜类化学成分
通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从甘青大戟乙醇提取物中分离得到16个萜类化合物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为:黑麦草内酯肉豆蔻酸酯(1)、24-甲烯基甘遂烷-8-烯-3β,11α二醇-7-酮(2)、黑麦草内酯(3)、3β-hydroxy-5α,6α-epoxy-7-megastigmene-9-one (4)、续随子醇A(5)、续随子醇D(6)、latilagascene F (7)、泽漆内酯A(8)、泽漆内酯B(9)、3-O-乙酰基泽漆内酯B(10)、泽漆内酯D(11)、泽漆内酯E(12)、(+)-11-乙酰氧基阿替烷-16-烯-3,14-二酮(13)、高根二醇(14)、熊果醇(15)和白桦脂醇(16).以上化合物均为首次从甘青大戟中分离得到,其中1和2为新化合物.
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赤芝中一个新萜类化合物
从赤芝子实体的乙醇提取物中分得一个新的萜类化合物.通过一维和二维核磁共振谱分析确定结构为7β,15 α-dihydroxy-4,4,14 α-trimethyl-3,11,20-trioxo-5 α-pregn-8-en,命名为赤芝酮D(lucidone D).
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黄芩汤血浆中多成分LC-MS法测定及其药代动力学特征研究
建立LC-MS法测定大鼠灌胃黄芩汤后血浆中黄酮类和萜类成分,并研究不同剂量黄芩汤在大鼠体内的药代动力学特征.血浆样品经盐酸和抗坏血酸处理,乙腈沉淀蛋白,LC-MS测定,WinNonlin软件计算药代动力学参数.方法经特异性、线性范围、准确度、精密度、稳定性等确证适合血浆中8个成分的测定;药-时曲线黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A和甘草酸有双峰现象；黄芩汤10～40 g·kg-1给药,8个成分的体内暴露量与剂量呈依赖关系；血浆中同一类成分,黄芩苷和汉黄芩苷,黄芩素和汉黄芩素、千层纸素A的体内过程类似.本方法简单、专属,能用于血浆中芍药苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A、甘草酸和甘草次酸的同时测定,各成分在体内具有良好的药代动力学特征.
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青蒿2-C-甲基-D-赤藓醇-4-磷酸胱氨酰转移酶基因克隆与分析
MEP途径定位于植物细胞的质体中,为包括青蒿素在内的萜类合成提供基本前体.2-C-甲基-D-赤藓醇-4-磷酸胱氨酰转移酶(2-C-methyl-D-erythritol 4-phosphate cytidylyltransferase,MCT)是该途径的第3个关键酶,催化2-C-甲基-D-赤藓醇-4-磷酸生成4-(5'-焦磷酸胞苷)-2-C-甲基-D-赤藓醇.本文首次克隆了青蒿MCT基因全长cDNA (AaMCT)并进行了相关生物信息学分析.基因表达结果表明:AaMCT在青蒿分泌型腺体中大量表达,在叶、花、茎和根中少量表达;同时发现,AaMCT表达受到MeJA强烈诱导.亚细胞定位结果显示:AaMCT融合GFP特异性定位在叶绿体中,与MEP途径定位于质体吻合.后在拟南芥中超量表达AaMCT,拟南芥中叶绿素a、叶绿素b和类胡萝卜素含量得到显著提高,表明AaMCT在萜类物质的生物合成中起重要作用.
关键词： 青蒿 2-C-甲基-D-赤藓醇-4-磷酸胱氨酰转移酶 超量表达 亚细胞定位 萜类 -
补骨脂药材及其制剂中补骨脂素与异补骨脂素的含量测定方法研究综述
补骨脂中含有补骨脂素(Psoralen),异补骨脂素(isopsoralen),甲基补骨脂黄酮,异补骨脂黄酮,补骨脂查耳酮,异补骨脂查耳酮,补骨脂酸,挥发油,甲基糖苷,不挥发性萜类,皂苷,磷脂等.
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白花柴地上部分的化学成分研究
近期的研究中,在亚麻科植物白花柴中分离得到了18个化合物,包括7个萜类化合物(1-7),3个简单的苯丙素类化合物(8-10),3个香豆素类化合物(11-13)和5个其它化合物(14-18).这些化合物的结构是经波谱方法及与文献对照鉴定得到的.其中化合物1-16为首次从白花柴和亚麻科植物中分离得到.
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杉木的萜类化学成分研究
目的 研究杉木[Cunninghamia lanceolata(Lamb.)Hook]的萜类化学成分.方法 通过乙醇提取,乙酸乙酯萃取,再结合各种柱色谱方法对乙酸乙酯部位进行了系统的分离,并根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构.结果 分离并鉴定了9个萜类化合物的结构,8(17),12E,14-labdatrien-18-al(1)、4S,5R,9S,10R-8(17),12,14-labd-antrien-18-ol acetate(2)、4S,5R,9S,10R-8(17),12,14-labdantrien-18-ol(3)、4S,5R,9S,10R-8(17),12,14-labdantrien-18-oic acid(4)、3β-hydroxy-8(17),13E-labdandien-15-oic acid(5)、hinokiol(6)、8,15-pimaradien-18-oic acid(7)、15-nor-14-oxo-8(17),12-labdandien-18-oic acid(8)和15-nor-14-oxo-8(17),12-labdan-dien-18-ol(9).结论 化合物1、2、5～7和9为首次报道从该植物中分离得到.
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柽柳抗肿瘤萜类成分研究
目的 对柽柳Tamarix chinensis抗肿瘤化学成分进行分离和鉴定.方法 使用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和HPLC分离、纯化,利用NMR技术确定结构.采用MTT法和SRB法测定了所得化合物的抗肿瘤活性.结果 分离鉴定了10个萜类化合物,分别为白桦脂醇(betulin,Ⅰ)、白桦脂酸(betulinic acid,Ⅱ)、羽扇豆醇(lupeol,Ⅲ)、24-亚甲基环阿尔廷醇(24-methylene-cycoartanol,Ⅳ)、杨梅二醇(myricadiol,Ⅴ)、异杨梅二醇(isomyricadiol,Ⅵ)、异油桐醇酸(isoaleuritolic acid,Ⅶ)、isoaleuritolic acid 3-p-hydroxycinnamate(Ⅷ)、2a-羟基齐墩果酸(maslinic acid.Ⅸ)和植醇(phytol,Ⅹ).结论 化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅶ和Ⅸ首次从柽柳属中分离得到,其他化合物均为首次从该种中得到.体外抗肿瘤活性实验显示在50 μg/mL下,化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅷ和Ⅸ对人肺癌细胞A-549,化合物Ⅹ对人肝癌细胞株BEL-7402显示有意义的细胞毒活性.
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苦竹叶的化学成分研究
苦竹叶为禾本科植物苦竹Pleioblastus amarus(Keng)Keng f.的嫩叶,在我国有较广泛的应用.主治热病烦渴、失眠、小便短赤、口疮、目痛、失音和烫火伤[1].文献记载[2]其含有黄酮类、萜类、生物碱、酚酸和挥发油等成分,黄酮类化合物具有多方面的生物活性,可用作天然药物、抗氧化剂、防腐剂等,其应用开发具有广阔的前景.
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野菊花中萜类和黄酮类化合物保肝作用研究
目的 研究野菊花中萜类和黄酮类化合物对刀豆蛋白A (Con A)诱导的小鼠免疫性肝损伤的保护作用.方法 将小鼠随机分成对照组,模型组,野菊花各提取部位(CIF-A,主要含萜类化合物;CIF-B,主要含萜类和黄酮类化合物;CIF-C,主要含黄酮类化合物)高、中、低剂量组,联双酯滴丸阳性对照组.小鼠首日上下午和次日下午各ig给药1次,以后每天给药1次,连续7d,末次给药后,除对照组外,其他组小鼠尾iv Con A制备小鼠免疫性肝损伤模型.检测小鼠血清中天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、γ干扰素(IFN-γ)的水平;测定肝组织中MDA的量,观察肝脏病理组织学变化.结果 与模型组比较,CIF-A、CIF-B均抑制血清中AST、ALT、TNF-α水平的升高;CIF-C抑制AST、ALT、IFN-γ水平的升高;CIF-B可降低肝组织中MDA的量,明显改善肝组织病变,作用优于CIF-A和CIF-C.结论 野菊花中萜类和黄酮类化合物对Con A致小鼠免疫性肝损伤均具有一定的保肝作用,CIF-B作用更强.
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当归苯酞类和萜类成分作用的虚拟评价
目的 利用理论对接方法对当归苯酞类和萜类成分可能的活性进行虚拟评价.方法 选取当归苯酞类和萜类11种成分作为配体,选取与疾病相关的靶标晶体结构作为受体,利用Schrǒdinger软件进行对接计算.根据对接得分G-score进行分级评价.结果 当归苯酞类和萜类除具有文献报道的药理作用外,还可能用于肿瘤、糖尿病、类风湿性关节炎、皮肤病、白血病、肝硬化、肾病综合征的治疗.对接结果显示当归苯酞类和萜类作用较弱.结论 通过虚拟评价得到的结果与实验研究和临床报道一致,当归苯酞类和萜类挥发油成分可能的药效作用需要从实验上进一步证实.计算机辅助药物筛选联合实验技术是一种快速有效的研究中药作用机制的方法.
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濒危南药白木香萜类合成酶的逆境表达模式分析
目的 通过分析各萜类合成酶的表达,预测各种环境因素和逆境处理对白木香萜类合成的影响.方法 对二年生白木香植株和愈伤组织分别进行多种逆境处理,采用荧光定量PCR分析组织中萜类合成酶基因的表达模式.结果 伤害和火烙均可诱导茎干萜类合成酶转录水平的表达,火烙法诱导效果更明显;低温抑制各类萜类合成酶的转录;愈伤组织的处理中,茉莉酸甲酯(MeJA)对萜类合成酶转录的诱导效果显著.结论 伤害和火烙均可诱导茎干中萜类的合成,但火烙效果更好,低温不利于白木香结香,多种处理均可诱导愈伤组织萜类合成,其中MeJA诱导效果佳.
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铁皮石斛1-羟基-2-甲基-2-(E)-丁烯基-4-焦磷酸还原酶基因的克隆与表达分析
目的 从铁皮石斛Dendrobium officinale中克隆1-羟基-2-甲基-2-(E)-丁烯基-4-焦磷酸还原酶[1-hydroxy-2-methyl-2-(E)-butenyl-4-diphosphatereductase,HDR]基因,并分析其在铁皮石斛不同组织中的表达差异以及不同信号分子诱导下的表达模式.方法 采用RT-PCR和RACE等方法获得铁皮石斛HDR基因(DoHDR)全长,利用DNAMAN和MEGA6.0对其他物种的HDR基因编码的氨基酸序列进行同源性分析和进化关系分析,使用实时荧光定量分析HDR基因的表达模式.结果 成功获得DoHDR基因,GenBank登录号为KC344827,全长1 658 bp,编码460个氨基酸,与其他科属植物的同源性达到80％以上.DoHDR基因在铁皮石斛叶片中表达量高,从高到低依次是根、茎、原球茎;且受到脱落酸(abscisic acid,ABA)、水杨酸(salicylic acid,SA)信号分子的诱导.结论 从铁皮石斛中获得DoHDR基因,为进一步阐明铁皮石斛萜类化合物合成途径中该基因的重要作用奠定了理论基础.
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薄层扫描法测定烟叶中茄呢醇的含量
茄呢醇(solanesol,3,7,11,15,19,23,27,31,35-九甲基-2,6,10,14,18,22,26,30,34-三十六烷九烯-1-醇)是茄科植物烟草Nicotiana tabacum L.中含有的萜类有效成分,具有抗菌、消炎和止血作用,也是合成辅酶Q10和Vit K2的主要中间体,具有很好的应用价值.关于茄呢醇含量测定方法的文献报道较少,国外报道中主要用气相色谱法测烟叶中茄呢醇的含量[1,2].
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抗真菌天然化合物研究进展
随着肿瘤及艾滋病发病率的升高,器官移植的不断增多,使高效广谱抗生素得到广泛应用,真菌感染率不断升高.目前临床所应用的抗真菌药物存在病菌易产生耐药性、不良反应多等问题,使真菌感染的治疗变得越来越困难.因此迫切需要发现高效、低毒的抗真菌新药.天然化合物因其新颖的化学结构、多样的生物活性以及独特的作用机制,使从天然产物中寻找和发现抗真菌先导化合物成为当前抗真菌药物研究的热点领域之一.总结了近10年从36种天然产物中分离得到的111个具有新颖化学结构和良好抗真菌活性的天然化合物,主要包括萜类、生物碱、皂苷、环肽、甾体及有机酸等,为抗真菌天然药物的研究提供参考.
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分子印迹聚合物在中药活性成分分离中的应用进展
分子印迹聚合物分离中药活性成分具有快速、成本低廉、可重复使用以及环境污染小等优势,其合成以及应用于分离研究越来越受到世界中药化学家们的青睐,而探索印迹聚合物的结构与中药活性成分离效率之间规律关系是该研究领域的核心内容.基于中药活性成分的种类(黄酮、生物碱、苯丙素、萜类等)分类阐述各分子印迹聚合物的设计原理、制备方法以及在中药活性成分分离纯化中的新应用,以期为后续设计选择性更高的中药活性成分分离新材料提供参考.
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诺丽的化学成分及药理活性研究进展
波利尼西亚土著将诺丽(noni,海巴戟Morinda citrifolia)作为民间药物使用已有2 000多年历史,其化学成分主要包括蒽醌类、苯丙素类、黄酮类、萜类、糖苷类等,因其具有抗菌、抗氧化、抗炎、镇痛、抗肿瘤、调节免疫、抗糖尿病、保护肝脏、保护心血管等多种生物活性及保健功能而备受关注.对诺丽的化学成分及药理活性进行综述,以期为进一步合理开发和综合利用诺丽资源提供参考.
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植物萜类物质生物合成的相关转录因子及其应用前景
植物萜类化合物具有很高的经济价值和药用价值.近年来,开始利用转录因子来提高萜类次生代谢物的产量.转录因子在萜类次生代谢生物合成中起着重要的作用,通过与结构基因的结合,转录因子可激活次生代谢合成途径中多个基因协同表达,从而有效启动次生代谢途径；转录因子还可激活不同植物中相似萜类次生代谢合成基因的表达,将从特定植物中分离出来的转录因子基因在不同植物中进行遗传转化,可以有效提高转基因植物中萜类物质的量.因此,转录因子的应用是萜类次生代谢基因工程中的一个新方向,已显示出广泛的应用前景.介绍了萜类次生代谢途径相关的重要转录因子:AP2/ERF、WRKY、bZCT、bHLH及其在萜类生物合成遗传改良中的研究进展.
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侧柏叶和果实中黄酮类和萜类物质的现代药学研究进展
侧柏叶具有凉血止血的功效,临床上常用于生发护发和各种内脏出血症;其含有鞣质、黄酮及萜类等化学成分,其中黄酮类化合物为其主要活性成分,在质量标准研究中常以槲皮素和槲皮苷作为品质评价的指标成分.侧柏果实中也含有大量的黄酮类和二萜类化合物,具有加快血液循环和增强记忆的作用.主要对侧柏叶和果实的黄酮类和萜类成分及其药理作用,以及侧柏叶中2种成分的定量方法、提取纯化工艺研究进展进行综述,为其深入的开发研究提供参考.
