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止痛消炎好及时--"好及施"
腰酸背痛、关节肌肉疼痛、骨折痛等疾病是骨科的常见疾病.以往临床主要采用口服消炎镇痛药,如非甾体类抗炎药进行治疗.此类药物对于胃肠道粘膜的损伤常常难以避免,消化道副作用较大,如消化不良、上腹不适、恶心、呕吐、腹痛、出血、溃疡等.而且由于首过效应,部分药物经过肝脏代谢,使到达体循环的药量减少.因此现代的止痛方法多是内外联合应用,以局部治疗为主.研究药物对皮肤的作用机制和如何促进药物透皮吸收有重要意义."巴布剂"的产生很好地解决了这一问题.
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好及施案例分析
肌肉损伤、腰酸背痛、关节疼痛等都是生活中让患者难以忍受的常见疾病,临床上治疗主要都是采用口服消炎镇痛药,如非甾体类抗炎药进行治疗,而许多口服消炎镇痛药有某些副作用.现在,随着一种新剂型的外用贴剂水杨酸乙酯巴布剂贴剂(商品名:好及施)进入市场,可以在一定程度上减少口服药物的一些危害性.
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突破传统骨痛疗法
对于腰酸背痛、关节肌肉疼痛、骨折痛等疾病,以往临床主要是采用口服消炎镇痛药,常用的是非甾体类抗炎药,但由于这类药物胃肠道的副作用较大使得患者很难长期坚持.现代的止痛疗法多是内外联合应用,以局部治疗为主,在此情况下,新型外部止痛贴剂"巴布剂"便越来越显示出它的魅力……
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均匀设计法优选广藿香酮巴布剂基质和透皮促进剂
目的 优选广藿香酮巴布剂的基质配比并筛选其透皮促进剂配比.方法 采用均匀设计法,以巴布剂的初黏力、持黏力、剥离强度、胶凝时间、膏体稠度等为评价指标,筛选出优巴布剂配比.以初黏力、持黏力和透皮速率常数为指标,采用均匀设计法筛选贴剂透皮促进剂.结果 广藿香酮巴布剂基质佳配比为:Carbopol(R):增稠剂:交联剂:交联调节剂:保湿剂=3:4:0.1:0.3:26.透皮促进剂优组合为氮酮:油酸:丙二醇=3.7%:5%:1.67%.结论 该基质具有良好的黏附性能,所得广藿香酮巴布剂质量可控.
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不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究
目的 比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂.方法 采用Franz扩散池进行体外释放度试验；以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性.结果 同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂＞混合型巴布剂＞贴剂(P＜0.01),释药速率依次为交联型巴布剂＞混合型巴布剂＞贴剂(P＜0.01).结论 交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择.
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尼美舒利巴布剂基质处方的优选
目的 对尼美舒利巴布剂的基质处方进行优化.方法 采用正交试验,以卡波姆及聚丙烯酸钠为骨架材料,聚乙烯吡咯烷酮K30及羧甲基纤维素钠为增黏剂,聚乙烯醇为成膜剂,以内聚力、剥离强度为评价指标优选尼美舒利巴布剂的基质处方,并对制剂体外释药特性进行考察.结果 基质中各成分对内聚力的作用大小依次为卡波姆＞羧甲基纤维素钠＞聚乙烯醇,对剥离强度的作用大小依次为卡波姆＞聚乙烯吡咯烷酮K30＞聚丙烯酸钠,优选得到优配方为卡波姆∶聚丙烯酸钠∶聚乙烯吡咯烷酮K30∶羧甲基纤维素钠∶聚乙烯醇=3.0∶4.0∶0.5∶0.2∶0.5(质量比).巴布剂的体外释药特性与凝胶剂相似,但释药速度更快(P＜0.05).结论 通过优化处方配比,可制得黏附性能良好的尼美舒利巴布剂.
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均匀设计法优选玄丹巴布剂基质配方
目的 对玄丹巴布剂的基质配方进行优选.方法 通过均匀设计法,以影响巴布剂物理性状的几种主要辅料为考察因素,以各种辅料不同用量为考察水平,以成型巴布剂基质的剥离强度、持黏力为考察指标,通过对数据的分析,优选出佳的基质配方.结果 基质佳质量比为卡波姆∶PANA1∶PANA2∶甘油∶柠檬酸∶AlCl3=1.5∶2.5∶2.7∶11∶0.36∶0.5.结论 由此配方制得的巴布剂贴敷于皮肤上,粘贴紧密,撕下后无基质残留于皮肤,质量较好.
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三七巴布剂中透皮吸收促进剂的选择
用正交试验法,通过对三七皂苷透皮量的考察,发现以氮酮与丙二醇共同作为促透剂,且两者用量均为4%时,三七巴布剂表现出良好的透皮性能,24 h累计透皮率达到18.06%.
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双柏散巴布剂处方的筛选
目的 筛选双柏散巴布剂处方中双柏散流浸膏的添加量.方法 通过将砝码自由落体垂直落在小鼠左侧臀部软组织多次,制造急性软组织损伤的动物模型,用该模型筛选不同比例的双柏散流浸膏与基质制成双柏散巴布剂的效果.结果 通过皮下淤血、肌肉肿胀、皮肤颜色进行综合评分,结果双柏散流浸膏与基质的佳比例为1∶1,该比例的巴布剂对急性软组织损伤效果显著.结论 筛选出的双柏散巴布剂效果明确,疗效稳定.
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复方水杨酸乙二醇透皮吸收贴剂治疗软组织挫伤的疗效观察
目的:观察复方水杨酸乙二醇透皮吸收贴剂(好及施)治疗急性软组织挫伤及慢性关节、肌肉疼痛的疗效.方法:64例急性软组织挫伤及慢性关节、肌肉疼痛患者,随机分为两组,治疗组32例予布洛芬缓释胶囊(芬必得)口服,每次0.3 g,每日2次,并外用复方水杨酸乙二醇透皮吸收贴剂治疗;对照组32例仅予布洛芬缓释胶囊口服,每次0.3 g,每日2次.治疗1周后比较两组疗效.结果:治疗组与对照组总有效率分别为94%(30/32)和81%(26/32),各组治疗前、后症状评分及两组治疗后症状评分差异均有统计学意义.结论:复方水杨酸乙二醇透皮吸收贴剂对急性软组织挫伤和慢性关节、肌肉疼痛患者具有良好的临床疗效.
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中西医结合治疗疼痛
1引言对于腰酸背痛、关节肌肉疼痛、骨折痛等疼痛症状,临床主要是采用口服消炎镇痛药(常用非甾体消炎药),但由于口服此类药物不良反应大,患者很难长期坚持应用.现代的止痛疗法多是内外联合用药,以局部治疗为主.
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渭良伤科散超微粉巴布膏的抗炎镇痛实验研究
目的 探讨渭良伤科散超微粉巴布膏的抗炎和镇痛作用.方法 通过热板法和冰醋酸致痛试验、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀试验、二甲苯致小鼠耳廓肿胀试验,对渭良伤科散超微粉巴布膏进行镇痛抗炎方面的药效学评价.结果 渭良伤科散超微粉巴布膏中、高剂量的剂型可有效提高小鼠痛阈值,减少小鼠扭体反应次数,抑制角叉菜胶所致的大鼠足趾肿胀和抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀.结论 渭良伤科散超微粉巴布膏中、高剂量的剂型有较好的镇痛抗炎作用,且在方便使用的基础上,优于原剂型渭良伤科散的镇痛抗炎作用.
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正交实验法优选跌打损伤壮药巴布剂的基质配方
目的:优选跌打损伤壮药巴布剂的基质配方.方法:用正交实验法,以初粘力、持粘力和膏体综合感官性能为指标,结合膏体的均匀性、柔软性、涂展性、残留量及对皮肤的附着性等感官综合评分指标,优选一种治疗跌打损伤的壮药巴布剂的基质配方.结果:壮药巴布剂的优基质配方为甘羟铝∶NP-700∶甘油=0.2∶5.5∶33.结论:按照优基质配方制得的一种壮药巴布剂,具有优良的外观且其初粘力、持粘力、均匀性、柔软性及对皮肤的附着性等都符合外用贴敷要求.
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雷公藤类制剂的研究进展
目的：为雷公藤类制剂的二次开发及合理应用提供参考。方法：以“雷公藤”“制剂”“质量标准”“制备工艺”“Tripterygi-um”“Preparation”等为关键词，组合查询1991年1月－2015年1月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库以及谷歌学术中的相关文献，对雷公藤和昆明山海棠的制剂、制备工艺和质量控制等方面的研究进行综述。结果与结论：共检索到相关文献135篇，其中有效文献32篇。雷公藤类制剂的主要剂型为片剂，主要质控指标为雷公藤甲素和总生物碱，片剂存在毒副作用大、生物利用度低等问题。雷公藤微乳凝胶、雷公藤微囊片、雷公藤滴丸、雷公藤巴布剂等雷公藤类新剂型采用现代药物制剂新技术，降低了雷公藤类制剂的毒副反应，提高了生物利用度。但采取新技术的同时也存在一定的局限性，需进一步对雷公藤类制剂的剂型、制备工艺、质量控制进行系统研究，以充分发挥雷公藤和昆明山海棠药材的功效。
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相关药物巴布剂的药效学及毒理学研究近况
目的：为更加安全、有效地开发利用相关药物巴布剂提供参考。方法：以“巴布剂”“凝胶膏剂”“Cataplasm”等为关键词，组合检索2011年1月－2015年9月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中与相关药物巴布剂药效学和毒理学相关的文献，并结合2015年版《中国药典》（四部）进行综述分析。结果：共检索到相关文献342篇，其中有效文献50篇。相关药物巴布剂的药效作用主要有抗炎、镇痛、改善血液流变学、修复损伤、化痰止咳平喘等，毒理学研究主要包括皮肤刺激性、致敏性、急性毒性、长期毒性及细胞毒性等方面。结论：为更好地发挥药效，可以尝试将传统的膏药、酒剂、软膏剂、糊剂等剂型开发为巴布剂；在毒理学研究中，应多以客观指标研究为主，避免过多地使用感官评价，且应尽可能地选择对刺激因素较为敏感且与人类接近的实验动物。
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酮洛芬巴布剂的制备及其经皮体外渗透试验
目的:研究酮洛芬巴布剂的优处方并考察其影响因素.方法:采用正交试验法设计处方,拉力机测定粘着强度,利用Franz扩散池考察体外经皮渗透性.结果:筛选出优处方,其粘着强度为40N,稳态流量为9.72μg/(cm2·h).结论:建立的巴布剂制备工艺合理、稳定,粘着强度和透皮效果为其主要质量影响因素.
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中药巴布剂产业化问题探讨
目的:促进中药巴布剂的产业化进程.方法:结合中药巴布剂的特点及制备工艺,探讨影响其产业化的策.结果与结论:应从巴布剂的基质、成型工艺的标准化、科学客观的评价标准及定型设备等方面综合考虑,从而加快中药巴布剂产业化进程.
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巴布剂及橡胶剂蟾酥膏对家兔完整皮肤刺激试验的比较
蟾酥膏是外敷治疗癌性疼痛的药物,该处方为上海市龙华医院刘嘉湘教授多年临床研制之精华,具有活血化瘀、消肿止痛的功效,被临床视为无成瘾性的外敷型"度冷丁".本文就相同药量所制成的巴布剂及橡胶剂蟾酥膏进行家兔完整皮肤刺激试验作一比较,为巴布剂蟾酥膏的制剂研究和确保临床安全用药提供依据.
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活血舒筋巴布贴膏剂的基质优选研究
目的 优选活血舒筋巴布贴膏剂的制备工艺及其基质配比.方法 以感官指标总评和剥离强度为指标,应用正交设计法,优选各因素的佳条件.结果贴膏剂佳基质配比聚丙烯酸钠:甘油:柠檬酸:氢氧化铝＝ 1.25 ∶2.5 ∶0.26 ∶0.12.结论 优选出的基质配比与提取物和挥发油-β-环糊精包合物,可制备质量较佳和质量稳定的活血舒筋巴布贴膏剂.
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乳癖康巴布剂制备工艺研究
目的 优选乳癖康巴布剂制备工艺佳参数.方法 通过正交设计试验,以影响膏体成型工艺的甘氨酸铝、酒石酸、药物、炼和温度为考察因素,以巴布剂膏体的剥离强度和内聚力为量化指标,综合感观评分为综合考察指标,优选出佳制备工艺参数.结果佳工艺参数为甘氨酸铝:酒石酸:药物之比0.02:0.008:1.6,炼和温度50℃.其中各因素对剥离强度的作用大小依次为甘氨酸铝与酒石酸交互作用、甘氨酸铝(P＜0.01),药物、炼和温度(P＜0.05),酒石酸;对内聚力作用的大小依次为甘氨酸铝、药物、甘氨酸铝与酒石酸交互作用(P＜0.01),炼和温度(P＜0.05),酒石酸.结论 采用优化工艺后成型的巴布剂剥离性能优良,内聚力适中,涂展性良好,各项指标均符合外用贴敷要求.
