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荔枝核皂苷镇痛作用的实验研究
目的:研究荔枝核皂苷对小鼠的镇痛作用.方法:采用乙醇回流法提取荔枝核皂苷,利用热板法和醋酸扭体法,探讨荔枝核皂苷对小鼠的镇痛作用.结果:荔枝核皂苷(0.5、0.25、0.125g/kg)各剂量组均能明显延长热板法小鼠痛阈,显著减少小鼠扭体反应次数(P<0.05,P<0.01).结论:荔枝核皂苷对小鼠具有一定的镇痛作用,其机制有待进一步研究.
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荔枝核皂苷和荔枝核黄酮对He pG2细胞胰岛素抵抗作用研究
目的：探讨荔枝核皂苷、荔枝核黄酮对胰岛素抵抗H epG2细胞糖代谢的影响。方法采用高浓度胰岛素培养基诱导HepG2细胞形成胰岛素抵抗模型，葡萄糖氧化酶法测定对照组、荔枝核皂苷组、荔枝核黄酮组、罗格列酮组细胞培养上清液中的葡萄糖含量，观察荔枝核皂苷、荔枝核黄酮对 HepG2细胞胰岛素抵抗的作用。结果 HepG2细胞在10－6 mol／L的胰岛素中作用24 h ，细胞对胰岛素的抵抗作用为明显。以此条件构建胰岛素抵抗细胞模型，对该模型给予荔枝核皂苷、荔枝核黄酮干预后，细胞培养上清液中葡葡糖含量未能显著降低。结论本研究提示荔枝核皂苷、荔枝核黄酮不能有效改善胰岛素抵抗。
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荔枝核皂苷对老年痴呆大鼠的干预作用研究
目的:建立老年痴呆(Alzheimer's disease,AD)大鼠模型,探讨荔枝核皂苷对AD大鼠的治疗作用及其机制.方法:50只SD大鼠分为:对照组、模型对照组和低、中、高剂量荔枝核皂苷治疗组,共5组,每组10只;Morris水迷宫实验检测各组大鼠的逃避潜伏时间和平台跨越次数;Western blot实验检测各组脑组织β淀粉样蛋白(β-amyloid protein,Aβ)的表达变化;流式细胞仪检测各组脑组织活性氧(ROS)表达的改变.结果:AD大鼠模型组与对照组比较,逃避潜伏时间出现显著性地延长(P＜0.01),平台跨越次数显著性地减少(P＜0.01).荔枝核皂苷治疗后AD大鼠的逃避潜伏时间和平台跨越次数得到显著性地改善(P＜0.05).AD大鼠脑组织Aβ的表达水平显著高于正常对照组,高、中、低剂量荔枝核皂苷治疗组可以剂量依赖性地降低模型鼠脑组织中Aβ的表达水平.对照组、模型对照组、低剂量荔枝核皂苷治疗组、中剂量荔枝核皂苷治疗组、高剂量荔枝核皂苷治疗组ROS表达水平的相对值分别为6.12±0.61、9.54±1.42、8.33±1.26、7.68±1.14、7.23±0.73,模型组显著高于对照组(P＜0.01),荔枝核皂苷治疗可以显著降低模型组脑组织中ROS的表达水平(P＜0.05).结论:荔枝核皂苷具有抗AD大鼠痴呆的活性,减少AD大鼠脑组织Aβ和ROS的生成是其主要的作用机制.
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荔枝核皂苷对高脂血症-脂肪肝大鼠的降血糖调血脂作用
目的:研究荔枝核皂苷和罗格列酮对高脂血症-脂肪肝大鼠血糖血脂的影响.方法:采用高脂血症-脂肪肝大鼠模型,观察荔枝核皂苷和罗格列酮、格列齐特对病鼠空腹血糖(FBG)、口服葡萄糖耐量试验(OGTT)后 2 h 血糖(2hBG)以及给药后 2 h 空腹血清血糖(FSG)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、血清尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)及镜检肝组织病理学等指标的影响.结果:荔枝核皂苷和罗格列酮能显著改善高脂血症-脂肪肝致胰岛素抵抗(IR)模型大鼠的IGT,降低OGTT后2h BG和FSG(P<0.05);并能显著降低病鼠TC、TG、LDL-C含量(P<0.05～0.01),显著提高HDL-C含量(P<0.05);降低病鼠ALT、AST活性和BUN、Cr含量(P<0.05),改善肝细胞脂肪变性(P＜0.01).结论:荔枝核皂苷和罗格列酮能提高胰岛素的敏感性,调整高脂血症-脂肪肝所致的糖脂代谢障碍,并具有改善病鼠肝肾功能的作用.
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荔枝核皂苷对血管紧张素Ⅱ诱导的肾小球系膜细胞增殖及分泌IL-6、IL-1β的影响
目的 探讨血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)对体外培养人肾小球系膜细胞(human glomerular mesangial cells,HMC)生长的影响及荔枝核皂苷的干预作用.方法 体外培养HMC细胞,用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法进行AngⅡ有效作用浓度筛选和荔枝核皂苷的干预研究,确定AngⅡ作用的佳浓度及荔枝核皂苷的干预作用;ELISA法检测细胞分泌IL-6、IL-1β的含量,观察荔枝核皂苷对其影响.结果 MTT法检测结果显示,AngⅡ作用于HMC细胞后,吸光度值(OD值)明显增加(P＜0.05),10-6 mol/ml AngⅡ在48h作用明显(P＜0.01).ELISA法检测结果显示,荔枝核皂苷可以抑制HMC细胞的增殖,降低IL-6和IL-1β的水平,与AngⅡ组比较有显著性差异(P＜0.01).结论 AngⅡ可诱导HMC细胞增殖,10-6 mol/ml在48h作用明显;荔枝核皂苷可以降低HMC细胞分泌IL-6和IL-1β的含量,抑制HMC细胞的增殖,减少细胞外基质,从而延缓与减轻肾小球硬化.
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荔枝核皂苷含量测定及提取工艺优选研究
目的:研究荔枝核皂苷含量测定方法及确定佳提取工艺及参数.方法:采用比色法测定荔枝核总皂苷含量,采用正交实验设计,以荔枝核总皂苷的含量为指标,考察乙醇用量、回流时间、回流次数、乙醇浓度4个因素对荔枝核总皂苷提取率的影响.结果:荔枝核皂苷佳提取工艺为A1B3C3D2,即6倍量乙醇,每次回流2h,回流3次,乙醇浓度为70%.结论:比色法可以对荔枝核总皂苷进行含量测定,优选的工艺条件提取效率较高且经济方便,适用于生产应用,为开发荔枝核皂苷的制剂及新药提供了理论依据.
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荔枝核总皂苷的提取工艺优选研究
目的:探讨荔枝核总皂苷的提取工艺和含量测定,以此来优选出佳的提取工艺.方法:本文研究中将采取正交实验设计,以荔枝核总皂苷含量(采用比色法测定)为指标综合考察提取时间、回流时间以及乙醇的用量与浓度,选取佳的提取工艺.结果:通过实验研究结果显示:荔枝核皂苷的提取工艺为A3B3C3D2为佳提取工艺.结论:采取正交实验提取荔枝核中的总皂苷,然后通过比色法对荔枝核总皂苷进行含量测定,以此来选取佳的提取工艺,由于荔枝核总皂苷可起到有效的降糖功能,因此提高提取工艺可促进荔枝核总皂苷的临床应用.
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荔枝核皂苷在乳腺癌术后内分泌治疗中的临床应用
目的 研究荔枝核皂苷对乳腺癌内分泌治疗的增效减毒作用.方法 采用临床前瞻性单盲随机对照研究方法,将合格受试患者采用随机方法分为两组:试验组(荔枝核皂苷+来曲唑)及对照组(安慰剂+来曲唑).通过检测性激素水平、T细胞亚群及NK细胞水平,Karnofsky评分和多种不良反应的评估,观察荔枝核对乳腺癌内分泌治疗的增效减毒作用.结果 荔枝核能降低雌激素、泌乳素等性激素水平,增强机体免疫功能,改善患者生活质量,减轻来曲唑的不良反应.结论 在乳腺癌术后辅助内分泌治疗中,单用荔枝核协同来曲唑,一方面可发挥其抗肿瘤作用,另一方面可减轻西药的不良反应,充分发挥中医药增效减毒的优势.
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荔枝核皂苷对乳腺增生大鼠雌激素受体ERα、ERβ及ERK、VEGF表达的影响
目的:探讨荔枝核皂苷对乳腺增生大鼠雌激素受体ERα、ERβ及ERK通路的影响.方法:取未孕雌性SD大鼠,除留正常对照组8只外,其他动物均进行造模,成模动物随机分为模型组、荔枝核皂苷低剂量组(0.1g/kg)、荔枝核皂苷高剂量组(0.2 g/kg)和他莫昔芬阳性对照组(4 mg/kg),每组8只.以上各组分别灌胃给药30 d后,采用免疫组化方法检测乳腺组织ERα、ERβ、细胞外信号调节激酶(ERK)及血管内皮生长因子(VEGF)的表达.结果:与模型组比较,荔枝核皂苷高剂量组大鼠乳腺组织ERα、ERK、VEGF的表达显著降低(P＜0.05);低剂量组大鼠乳腺组织ERα、ERK的表达显著降低(P＜0.05).结论:荔枝核皂苷可降低乳腺增生大鼠乳腺组织中ERα、ERK、VEGF的表达.
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荔枝核皂苷对大鼠乳腺增生的作用及对雌激素信号通路的影响
目的:探讨荔枝核皂苷对大鼠乳腺增生的作用及对雌激素信号通路的影响.方法:取未孕雌性SD大鼠,除留正常对照组8只外,其他32只大鼠均制作乳腺增生模型,造模成功后分为模型组、荔枝核皂苷低剂量组(0.1 g/kg)、荔枝核皂苷高剂量组(0.2 g/kg)和他莫昔芬阳性对照组(4 mg/kg),每组8只.分别灌胃给药4 w后测定乳头直径和高度,ELISA方法检测血清雌二醇(E2)、孕酮(P)含量,观察乳腺组织形态,采用免疫组化方法检测乳腺雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)的表达.结果:荔枝核皂苷低、高剂量可降低乳腺增生模型大鼠乳头直径及高度、血清E2含量及增生乳腺组织ER、PR的表达,升高血清P含量,抑制乳腺组织增生.结论:荔枝核皂苷可明显抑制大鼠的乳腺增生,其作用机制可能与调节雌激素信号转导通路,降低雌激素水平有关.
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荔枝核皂苷对地塞米松致胰岛素抵抗糖尿病大鼠血糖血脂的影响
目的研究荔枝核皂苷对地塞米松(DX)致胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)大鼠血糖、血脂的影响.方法采用DX诱导IR大鼠模型,观察荔枝核皂苷和罗格列酮对病鼠空腹血糖(FBG)和口服葡萄糖耐量试验(OGTT)后2 h血糖(2hBG)以及给药后2h空腹血清血糖(FSG)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、丙二醛(MDA),以及丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、超氧化物歧化酶(SOD)活性等指标的影响.结果荔枝核皂苷改善DX致IR模型大鼠的IGT,降低OGTT后2h期BG和FSG(P＜0.05);并能显著降低病鼠TC、TG、LDL-C含量(P＜0.05-0.01),显著提高HDL-C含量(P＜0.05);抑制AST、ALT活性(P＜0.05),降低AST/ALT;加强SOD活性和降低MDA的含量(P＜0.01),增强抗氧化能力.结论荔枝核皂苷对DX致IR大鼠有降血糖、调血脂改善肝功能等的作用,显示抗氧化作用.
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荔枝核皂苷改善高脂血症-脂肪肝大鼠胰岛素抵抗作用的机制研究
目的:研究荔枝核皂苷改善高脂血症-脂肪肝大鼠胰岛素抵抗(IR)的作用机制.方法:采用高脂血症-脂肪肝建立大鼠IR模型,观察荔枝核皂苷、罗格列酮、格列齐特对模型大鼠给药2h后空腹血清血糖(FSG)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、肿瘤坏死因子(TNF)-α、胰岛素含量及胰岛素敏感指数(ISI)等指标的影响.结果:荔枝核皂苷能显著降低模型大鼠FSG、TC、TG、胰岛素含量及TNF-α浓度(P<005或P<001),并能显著提高HDL-C含量(P<005)及ISI(P<005),增强胰岛素敏感性.结论:荔枝核皂苷能调整高脂血症-脂肪肝所致的糖脂代谢障碍,改善模型大鼠高脂血症、高胰岛素血症及拮抗其IR,提高胰岛素敏感性.
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荔枝核皂苷改善地塞米松致大鼠胰岛素抵抗作用机制研究
目的:研究荔枝核皂苷改善地塞米松( DX)致大鼠胰岛素抵抗( IR)的作用机制.方法:采用 DX诱导制作 IR大鼠模型,观察荔枝核皂苷对模型鼠给药 2h后空腹血清血糖( FSG)、总胆固醇( TC)、三酰甘油( TG)、皮质醇( Cortisol)、胰岛素含量及胰岛素敏感指数( ISI)等指标的影响.结果:荔枝核皂苷能显著降低模型鼠 FSG、 TC、 TG含量,显著提高 ISI值( P<0. 05或 P<0. 01).结论:荔枝核皂苷可改善 DX所致糖、脂代谢障碍,降低模型鼠中血皮质醇及胰岛素水平,改善其胰岛素敏感性.
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荔枝核皂苷对正常PC12细胞的毒性及其抑制Aβ细胞毒性的有效浓度测定
目的:测定荔枝核皂苷(LSS)对正常PC12细胞大安全药物浓度,评价其体外细胞毒性,并测定其抑制Aβ25-35诱导PC12损伤的有效浓度.方法:CCK8法测定PC12细胞活性；6级毒性分类法评价荔枝核皂苷的细胞毒性；LOGIT法计算Aβ25-35抑制PC12细胞活性的半抑制浓度(IC50).结果:15mg·L-1及其以上浓度荔枝核皂苷组OD值与对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.05),PC12细胞相对增殖百分率(RGR)＜75％,细胞毒性在2级以上；7.5mg·L-1及其以下浓度荔枝核皂苷组OD值与对照组比较,差异无统计学意义(P＞0.05),RGR＞75％,细胞毒性在0～1级之间.Aβ25-35抑制PC12细胞活性的IC50为23.74μmol· L-1; 0.94～7.50mg· L-1荔枝核皂苷预处理组OD值较Aβ25-35组明显升高(P＜0.05),OD值依次为7.50mg·L-1＞3.75 mg·L-1＞l.88 mg·L-1＞0.94 mg·L-1 LSS预处理组.结论:小于或等于7.5mg·L-1荔枝核皂苷对体外培养的PC12细胞无毒性,即LSS的大安全浓度为7.5mg· L-1;荔枝核皂苷抑制Aβ25-35诱导的PC12细胞损伤的有效浓度为0.94～7.50mg· L-1.在此终浓度范围内,研究荔枝核皂苷抑制Aβ25-35诱导PC12细胞损伤的作用及机制安全可靠.
