首页 > 文献资料
-
酪氨酸蛋白激酶抑制剂的抗生育效应及研究进展
酪氨酸蛋白激酶(PTKs)是一组酶系,是在正常和异常增殖过程中起重要作用的癌蛋白和原癌蛋白家族中的成员.多种生长因子受体都有PTKs活性.PTKs途径的激活属于与细胞的生长、增殖和分化有关的信号途径.目前,PTKs抑制剂主要用于抗肿瘤.本文阐述PTKs抑制剂通过三种途径:(1)干扰胚泡与子宫内膜的相互识别及相互作用;(2)干扰激素导致子宫内膜不能接受胚泡着床;(3)通过免疫抑制和诱导细胞凋亡造成对胚胎排斥而产生抗生育效应.
-
米非司酮配伍米索前列醇抗早孕的不良反应
米非司酮是一种强效抗孕激素药物,具有终止、早孕、抗着床、诱发月经等作用.米索前列醇为人工合成PGE1类似物,能够刺激子宫收缩和促进宫颈成熟[1].
-
依沙吖啶配伍米非司酮在疤痕子宫引产中的应用
临床上剖宫产术后再次妊娠引产时,常出现宫颈裂伤产后大出血,手术风险较大,而米非司酮为受体水平抗孕激素,具有终止早孕,抗着床,诱导月经及促进宫颈成熟等作用.本站为提高疤痕子宫引产手术质量,减轻受术者痛苦及经济负担,探索一种较有效可行的方法,采用依沙吖啶配伍米非司酮对疤痕子宫引产,效果较为满意.
-
米非司酮的临床应用进展
米非司酮研发于20世纪80年代初期,由法国Roussel Uclaf公司在研发糖皮质激素受体拮抗剂时意外发现其同时具有很强的与PR竞争结合的能力,因而具有终止早孕、抗着床的作用。而米非司酮本身强烈的抗糖皮质激素活性是不言而喻的,这也是近年来米非司酮的临床应用领域不断扩展的主要原因之一。
-
胚泡着床过程相关因子及在生育调节中意义
胚胎着床(Blastocyst implantation)是一复杂的生理过程,涉及细胞的生长、分化、识别和粘附等作用,需要不同功能分子参与,其具体机制尚不清楚.由于着床是成功妊娠的第一步,所以着床研究是终解决不孕的关键,抗着床则使发展抗生育方法的切入点.胚泡着床与肿瘤转移侵袭的生物学性行为相似,可能有原癌基因、粘附分子、细胞因子等多种分子调控,整个过程贯穿不同的信号传导.
-
顿服米非司酮终止早期妊娠效果观察
米非司酮是新型甾体类抗孕激素药,具有终止早孕、抗着床、诱导月经和软化宫颈的作用,是终止49天内早期妊娠的有效方法,使患者避免了人工流产术的痛苦.为比较分服或顿服用药的效果,我院对两种服药方法进行了观察,现报道如下:
-
米非司酮的临床应用
米非司酮是1981年由法国Roussel-Uclaf公司合成的类似孕激素和糖皮质激素的化合物.它有很强的与孕激素受体相结合能力,是一种新型甾体类抗孕激素类药物,具有终止早孕,抗着床,诱导月经和软化宫颈等作用.它与孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,能代替天然孕酮与其受体结合,起到抗孕酮活性的作用,引起子宫蜕膜和绒毛组织变性,并增加内源性前列腺素释放而诱发宫缩.目前,米非司酮已广泛用于临床,现将临床应用情况做一综述.
-
堕胎药米非司酮不可滥用
米非司酮是目前常用的流产药物,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用。
-
怀牛膝抗着床作用与子宫肥大细胞的关系
目的:探讨怀牛膝苯提取物的抗着床作用与子宫肥大细胞(mast cell,MC)的关系.方法:孕鼠自孕1 d起连续灌服怀牛膝苯提取物5 d(2g/L×2 ml/d×5 d);取其孕3~7 d子宫做冰冻切片;用组织化学和免疫组织化学双重染色技术检测MC的数量、胞内TNF-α和表面ICAM-1的表达状况.结果:灌药后,孕3~7 d子宫MC总数较对照组显著增多(P<0.001);TNF-α免疫反应阳性MC(TNF-α+MC)数也显著多于对照鼠(P<0.001),MC中的TNF-α阳性率(TNF-α+MC/MC总数)由对照组的约10%提高到30%左右;ICAM-1免疫反应阳性MC(ICAM-1+MC)较对照组也显著增加,但ICAM-1阳性率有不同程度下降.结论:怀牛膝可使孕鼠子宫MC数量显著增多、表达TNF-α的能力大幅度提高,这可能是怀牛膝抗着床的免疫学机制之一.
-
浅谈米非司酮及卡孕检的合理应用
米非司酮是一种新型甾体类抗早孕药物,它具有终止早孕、抗着床、诱导月经和软化宫颈的作用.它与孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,能替代天然孕酮与其受体结合起到拮抗孕酮活性作用,卡孕栓的主要作用不是直接杀伤胚胎而是对抗绒毛膜促进激素刺激巢分泌酮,从而间接抑制孕酮的分泌并引宫缩,起到终止妊娠的作用.
-
米非司酮配伍米索前列醇抗早孕300例临床观察
米非司酮是一种新型甾体类抗孕激素药,具有终止早孕、抗着床、诱导月经和软化宫颈的作用,近年来国内外已有大量临床资料证实,联合应用小剂量米非司酮与前列腺素类药物已成为一种安全有效的终止早孕方法.我站2004年1月~007年12月试用两药终止≤4g天和49~70天妊娠者共300例,现将结果报告如下.
-
避孕药事
短效避孕药关键词:安全 容易漏服 避孕率近100%很多人分不清长效、短效、紧急避孕药的区别,以为只要是避孕药都对身体有害.实际上短效避孕药是妇科医生比较推荐的常规避孕方式,因为它的剂量很小,人体能很快代谢掉.短效口服避孕药是由雌激素和孕激素配制而成的复方药物,通过抑制排卵、阻止精子穿透、抗着床等机制达到避孕的目的,从而实现接近100%的高效避孕.
-
不同剂量吲哚美辛对小鼠胚泡着床的影响
吲哚美辛是一种非选择性的前列腺素合成酶抑制剂,国外已有吲哚美辛影响动物着床的报道,在此,进一步观察不同剂量吲哚美辛对小鼠着床的影响,为下一步建立吲哚美辛致小鼠胚泡着床障碍模型奠定基础.
-
吲哚美辛致小鼠胚泡着床障碍模型的建立
目的观察不同剂量吲哚美辛对小鼠胚泡着床的影响,建立吲哚美辛致小鼠胚泡着床障碍的动物模型.方法①体重(30±2) g成年♂昆明小鼠,妊娠d3、d4分别于9∶00和16∶00二次颈背部皮下注射0~5 mg·kg-1剂量的吲哚美辛溶液,观察其对小鼠着床率和着床点数的影响以确定造模剂量.②选用每次注射4.33 mg·kg-1作为造模剂量,比较对照组和模型组小鼠妊娠d8子宫重量,观察小鼠妊娠d5子宫内膜局部对伊文思蓝反应率和平均反应点数,放免法检测子宫内膜局部6-keto-PGF1a的水平.结果①小鼠妊娠d 3、d 4每天2次皮下注射4.33 mg·kg-1剂量的吲哚美辛开始有明显抗着床效应,着床率和着床点数明显降低(P<0.01),剂量达5 mg·kg-1着床可完全阻断.②与对照组相比,小鼠妊娠d 8模型组子宫重量明显减轻(P<0.01);小鼠妊娠d 5模型组子宫内膜局部对伊文思蓝反应率明显降低(P<0.05),平均反应点数和6-keto-PGF1a的水平明显降低(P<0.01).结论于小鼠妊娠d 3、d 4每天2次皮下注射4.33 mg·kg-1剂量吲哚美辛可用来建立胚泡着床障碍的动物模型,其抗着床与其抑制血管渗透性和抑制蜕膜化有关.
-
米非司酮在妇科应用的前景
米非司酮是一种强有力的抗孕激素药物,具有明显的终止早孕、中孕、抗着床、诱发月经等作用.米非司酮口服后85%可被吸收,生物利用度为60%,口服1h后达峰值,其后24~48h内稳定在2.5mmol/L水平,T1/2为(23.7±3)h,90%经肝脏代谢,有8种代谢产物,其中RU-42848是主要的代谢产物,具有一定的生物活性,如每日服用米非司酮50、100、200mg,连用4d,其高血清浓度为2.9、4.5、5.4mmol/L,与所用剂量无直接关系,亦无累积作用,此可能由于对米非司酮血清结合蛋白的α-1酸性糖蛋白饱和有关.米非司酮对性轴和女性生殖器作用甚为复杂,现将近些年来研究结果报告如下:
-
酪氨酸酶抑制剂对生育期雌性大鼠的抗生育效应研究
目的:动物实验观察酪氨酸酶抑制剂对生育期雌性大鼠的抗生育效应.方法:将90只检查阴栓为阳性的小鼠随机分为3组,每组30只.低剂量组每日灌胃大豆异黄酮40mg.kg-1.d-1;高剂量组每日灌胃大豆异黄酮80mg.kg-1.d-1,正常对照组每日灌胃等量生理盐水.于D4观察囊胚和胚胎个数,D6观察着床胚胎数,D20剖腹检查活胎数.结果:D4正常对照组、低剂量组和高剂量组的囊胚发育率分别为84.8%(106/125),65.63%(84/128),62.4%(78/125).D6正常对照组、低剂量组和高剂量组的平均着床胚胎数分别为5.25个,1.71个和1.33个.D20剖宫取胎,正常对照组、低剂量组和高剂量组的平均活胎数分别为4.6个,0.9个和0.7个.3组相比较,正常对照组的囊胚发育率、平均着床胚胎数和平均活胎数显著高于低剂量组和高剂量组(P<0.05).结论:大豆异黄酮作为一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制生育期的雌性小鼠胚泡的发育和胚胎着床,但具体剂量和机制需进一步深入研究.
-
米非司酮配伍米索前列醇中止早孕686例分析
米非司酮为一受体水平抗孕激素药,干扰孕酮对妊娠的支持,具有抗着床、终止早孕、诱导月经及软化宫颈并促使子宫内源性前列腺素释放的作用[1].其配伍米索前列醇用于临床早孕流产安全、痛苦少、用药方便.但随之并发的流血时间长及部分流产失败,又影响着它的更广泛使用.为此,对我院门诊1999年686例早孕药物流产情况作出如下总结和分析.
-
瞿麦果实提取物抗着床作用的实验研究
在抗着床实验中,瞿麦果实组与阴性对照组比较,有明显的抗着床致流产的作用,瞿麦果实8.5、17、34g·kg-1组均可使着床期小鼠流产率增加,且剂量越大,作用越强,其中瞿麦果实17g·kg-1组有显著差异(P<0.05),瞿麦果实34g·kg-1组有极显著差异(P<0.01).同时可使着床期小鼠胎仔数减少,活胎数减少,死胎率增加,部分胚胎出现坏死、吸收,胚胎体积明显变小,妊娠子宫重量减轻.并可使着床期小鼠血清孕酮水平下降,且剂量越大,作用越强,各剂量组均有极显著差异(P<0.01).
-
米非司酮与左炔诺酮用于紧急避孕的临床效果观察
现代口服药物紧急避孕,是国内90年代兴起的一种新的避孕方法,指在无防护性同房或避孕措施失败后服用紧急避孕药物而达到预防妊娠的一种补救性避孕方法[1].随着近年新型孕激素(左炔诺酮)、抗孕激素米非司酮等药物的面世和运用,使得紧急避孕再次成为国内外计划生育工作者研究的热点,成为为妇女提供生殖健康服务的重要课题.米非司酮抗排卵、抗着床等多种作用已被临床研究应用所证实,但用于流产剂量的米非司酮剂量大、副反应重.为观察小剂量米非司酮、左炔诺酮在紧急避孕中的效果,选择接受无保护同房或避孕失败120小时内要求紧急避孕的健康育龄妇女255例,分别给予上述两种药物,进行观察对比,现将结果报告如下.
-
Asoprisnil抗小鼠孕卵着床效果及对子宫内膜容受性的影响
目的:探讨Asoprisnil抗小鼠孕卵着床的效果及其对小鼠着床窗期子宫内膜容受性的影响.方法:将孕第1日小鼠随机分戍4组,分别为Asoprisnil低(5μg/g)、中(10 μg/g)、高(20 μg/g)剂量组和对照组,每组22只,于孕第1~3日每日灌胃给药1次,对照组以体积分数1%羧甲基纤维素钠替代,第5日每组处死孕鼠5只取子宫组织,HE染色观察子宫内膜形态学改变,免疫组织化学S-P法检测子宫内膜PCNA表达.第8日处死余下的孕鼠,计数着床点数.结果:①Asoprisnil高、中和低剂量组的妊娠率分别为11.76%、35.29%和76.47%,与对照组(94.12%)比较差异有统计意义(P<0.001).②Asoprisnil高、中、低剂量组着床胚泡数第50百分位数(P50)分别为13(10.5~14)、10(0.5~11)和0(0~12),与对照组0(0~0)比较差异均有统计学意义(P<0.001).③对照组围着床期子宫内膜腺体弯曲折叠,为复层高柱状上皮细胞;基质细胞蜕膜变,细胞大且排列疏松,胞质丰富透亮;内膜中腺体和血管丰富.Asoprisnil组子宫内膜腺体为单层或者复层上皮细胞;内膜基质细胞蜕膜变不明显,基质细胞较小,排列致密;腺体和血管增生不明显.④围着床期小鼠子宫内膜腺体和基质中均有PCNA表达.内膜腺体中Asoprisnil高、中、低剂量组PCNA表达强度(AIOD)分别为0.15±0.01、0.16±0.03和0.14±0.02,与对照组(0.21±0.03)比较差异有统计学意义(P<0.001).Asoprisnil高、中、低剂量组内膜基质细胞中PCNA表达强度(AIOD)分别为0.17±0.01、0.18±0.03和0.17±0.02,与对照组(0.15±0.02)比差异有统计学意义(P<0.001).结论:Asoprisnil能显著抑制着床窗期子宫内膜腺体增殖,促进子宫内膜基质细胞增殖,但阻止基质细胞蜕膜化,降低子宫内膜容受性而发挥抗小鼠胚胎着床效应,显示出潜在的子宫内膜靶向避孕前景.
关键词: Asoprisnil 抗着床 PCNA 子宫内膜容受性