中国药科大学学报杂志
Journal of China Pharmaceutical University 중국약과대학학보
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.65
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1000-5048
- 国内刊号： 32-1157/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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辅酶Q10软胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度
目的考察口服辅酶Q10软胶囊在人体内的动态行为,并与辅酶Q10普通片进行比较.方法采用双交叉实验设计,10名受试者多剂量服用辅酶Q10两种制剂,用HPLC方法测定辅酶Q10在人体内的血药浓度.结果连续服用辅酶Q10两种制剂第5天基本达到稳态.辅酶Q10软胶囊的相对生物利用度为普通片的284%.
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重组人干扰素α2b表达与分离纯化研究
目的从湿菌体中分离纯化重组人干扰素α2b.方法采用(NH 4)2SO4盐析-HsPO4处理-CM32离子交换层析-DE52离子交换层析-Sephadex G100凝胶层析等非亲和层析纯化方法.结果回收率约为30%,HPLC检验纯度达96%,每毫克蛋白比活力达1.66×108IU.结论分离纯化系统令人满意,回收率较高.
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1-(3-和4-氟-2,6-二甲基苯氧基)丙酮的合成
目的合成1-(3-氟-2,6-二甲基苯氧基)丙酮(Ⅱa)和1-(4-氟-2,6-二甲基苯氧基)丙酮(Ⅱb).方法两化合物均以2,6-二甲基苯酚(Ⅷ)为起始原料,经硝化、还原、Schiemann反应、缩合制得,但在合成这两个目标化合物时,所采用的硝化试剂、保护基团、去保护基团顺序及氟化条件均有所不同.结果合成出(Ⅱa)、(Ⅱb)及3-氟-2,6-二甲基苯酚(Va),未见文献报道,经波谱数据及元素分析确证其结构.结论新合成的两个氟化合物Ⅱa和Ⅱb将作为合成DDPH苯环氟取代物的中间体.
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替硝唑口腔粘附片的生物粘附性和体外释药研究
目的研制替硝唑口腔粘膜粘附片,考察其生物粘附特性和体外释药行为之间的关系.方法选择Carbopol和HPMC作为粘膜粘附材料和缓释骨架,用直接粉末压片法制备了不同处方配比的替硝唑口腔粘附片.用自制装置测定了粘附片的生物粘附力,用桨法测定了体外释药速率.结果以含30%Carbopol 934P的处方F6制备的粘附片效果较好.结论生物粘附力、生物粘附时间和体外释药行为之间存在相关性,可通过调节处方配比,获得生物粘附性和体外释药速率均较理想的处方.
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枸橼酸莫沙必利有关杂质的研究
目的确定构橼酸莫沙必利有关杂质的结构.方法采用高效液相色谱-电喷雾离子化质谱法分离并测定枸橼酸莫沙必利的主要有关杂质.结果得到了该杂质的分子量信息,根据推断的可能结构,合成出有关杂质,其色谱行为与枸橼酸莫沙必利的主要有关物质相同.通过测定其红外光谱,1HNMR谱,13CNMR谱,DEPT谱,1H-1H相关谱及13C-1H相关谱,确定了该杂质的结构.结论该杂质为莫沙必利结构中苯环上缺失F的类似物.
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党参化学成分研究
目的对党参的化学成分进行研究.方法采用水提取、溶剂萃取、硅胶柱层析、重结晶等从桔梗科植物党参的根中提取分离活性成分.通过波谱解析及化学方法进行结构鉴定.结果自党参水提物的氯仿部分和正丁醇部分分得4个化合物.结论除文献报道过的苍术内酯Ⅲ(atractylenolideⅢ)外,还首次从党参中分到香豆素类成分白芷内酯(angelicin),补骨脂内酯(psoralen)和琥珀酸(succinic acid).
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云芝糖肽的单糖组成分析
目的对多孔菌科真菌云芝的活性成分云芝糖肽的单糖组成进行研究.方法采用薄层色谱法和高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)联用技术.结果云芝糖肽的单糖组成及摩尔比为:葡萄糖:D-甘露糖:半乳糖:木糖=1:0.07 4:0.067:0.0178.结论建立了云芝糖肽的单糖组成的检测方法,各单糖之间的比例与文献报道有所不同.
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高效毛细管电泳法测定香丹注射液中丹参素和原儿茶醛的含量
目的测定香丹注射液中丹参素和原儿茶醛的含量.方法以苯甲酸为内标,用高效毛细管电泳法(HPCE)测定了香丹注射液中丹参素和原儿茶醛的含量.电泳分离条件:未涂层毛细管27 cm×75 μm,运行缓冲液20 mmol/L硼砂-3 mmol/Lβ-CD(pH 9.0),高压进样5 s,操作电压6kV(+)→(一),柱上检测209nm,柱温25C.结果丹参素的线性范围为4.06～48.72 μg/ml,相关系数为0.9994;原儿茶醛的线性范围为3.59～43.08μg/ml,相关系数为0.9978.结论HPCE可以用于香丹注射液的定量分析.
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双酶法合成D-(-)-对羟基苯甘氨酸
目的研究用土壤杆菌cPU1295完整细胞双酶转化法生产D-(-)-对羟基苯甘氮酸.方法通过测定D-海因酶及D-氨甲酰酶的比活力来选择发酵和转化反应条件.结果经优化,两酶化活力分别达到1.3 u/ml发酵液和0.46 u/ml发酵液,终产物经鉴定为D-(-)-对羟基苯甘氨酸.结论本法是一种有发展前途的生产工艺.
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非洛地平在人肝微粒体内的代谢及抑制作用
目的用人肝微粒体研究非洛地平代谢的酶动力学及选择性抑制剂对其代谢的影响.方法采用HPLC法,色谱柱为Hypersil C18柱(20 cm×4.6 mmID,5 pm),流动相为乙腈-水(62:38,V/V),检测波长238 nm,样品用乙醚-正己烷(1:1,V/V)提取.结果本法的回收率为95.6%～104.4%,日内和日间的精密度为1.7%～10.4%,非洛地平的浓度在1.2μg/ml～38.4 μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系,在本实验各条件下非洛地平呈线性消除;细胞色素P450 3A亚型(CYP3A)的特异性抑制剂二醋竹桃霉素(TAO),酮康唑(Ket)可以明显地抑制肝微粒体中非洛地平的代谢,而非那西丁、奎尼丁、二乙二硫氮基甲酸酯(DDC)和反苯环丙胺(Tra)对非洛地平的代谢无明显影响.结论研究提示肝微粒体CYP3A酶参与了非洛地平的代谢,CYP3A酶的抑制剂与非洛地平可能产生代谢的相互作用.
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蝙蝠葛中异喹啉酮的分离与鉴定
目的为阐明防己科植物蝙蝠葛的有效成分,对其根茎进行了化学成分研究.方法运用层析手段和波谱方法分离并鉴定了5个异喹啉酮化合物.结果它们的结构分别为:northalifoline(Ⅰ),thalifoline(Ⅱ),corydaldine(Ⅲ),N-methylcorydaldine(Ⅳ),doryphornine(V).结论5个化合物均为从蝙蝠葛中首次分离得到.
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诃子中主要可水解丹宁的结构鉴定
目的报道诃子中3种主要可水解丹宁:诃子酸(chebulinic acid)、诃黎勒酸(chebulagic acid)及chebulanin的波谱数据.方法利用凝胶色谱技术从诃子中分离得3种成分,应用1H-1H COSY、HMQC及HMBC技术归属其NMR信号.结果得出了3种成分的UV、IR、1H和13CNMR数据.结论首次对上述3种成分的13CNMR信号进行了明确归属.
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马来酸曲美布汀缓释片的家犬药动学研究
目的研制了马来酸曲美布汀(TMB)缓释片家犬药动学,为人体生物利用度研究提供依据和参考.方法以市售普通片为参比制剂,采用HPLC法测定了两制剂在家犬的血药浓度,按单剂量给药、多剂量给药方案进行研究并计算药动学参数.结果单剂量给药,6只家犬的双周期交叉试验后,Tmax、MRT有极其显著性差异,相对生物利用度为102.5%,TMB缓释片具有缓释作用.多剂量试验给予TMB缓释片和TMB普通片达稳态后,缓释片与普通片比较,稳态达峰时间极显著延长(P＜0.01),稳态达峰浓度显著降低(P＜0.05),C2s、Cmin、T1/2、AUC0-∞等药动学参数的改变没有显著意义.表明受试制剂TMB缓释片与参比制剂达稳态的程度相同,TMB缓释片稳态血药浓度的波动程度较小.结论该缓释片在家犬体内具有缓释作用.
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HPLC法测定犬口服养阴通脑颗粒后血浆中的葛根素
目的建立HPLC测定犬口服复方葛根制剂后葛根素的血药浓度.方法以沸水浴法处理血浆,以对羟基苯甲酸为内标,甲醇-水-醋酸(5.625 mol/L)(39:58:3,v/v)为流动相,Inertsil ODS-3色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm)为固定相,流速为0.9 ml/min.以二极管阵列检测器在248 nm波长下测定并通过三维图观察其紫外吸收定性.结果葛根素在0.098～0.784μg/ml范围内线性关系良好,RSD＜10%,平均回收率为102.44%,低检测限为0.33 ng,血浆中低检测浓度为0.0392μg/ml.结论此法简便、快速、灵敏、可靠,可较好地用于口服复方葛根素制剂血药浓度的测定.
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木香的药效学研究
目的寻找控制木香质量的有效成分.方法对木香药材的不同提取物以及木香中的两个单体化合物木香烃内酯和去氢木香内酯进行了消化道的药理学研究.结果 ig 给木香水提物(1.4 g/kg,4.2 g/kg)和木香烃内酯(9 mg/kg,27 mg/kg)对小白鼠的肠蠕动具有抑制作用;熊去氧胆酸(100mg/kg)、木香水提物组(540 mg/kg)、木香醇提物组(480 mg/kg)、木香烃内酯组(100mg/kg)、去氢木香内酯组(100mg/kg)与对照组相比,各组均有明显的利胆作用,且醇提物要比水提物作用强,木香烃内酯、去氢木香内酯利胆作用很强,可视为木香中的主要利胆成分.结论木香烃内酯可作为木香质量控制的有效成分.
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阿司匹林粒径对羟丙甲基纤维素水凝胶骨架片释放度的影响
目的考察粒径对羟丙甲基纤维素(HPMC)水凝胶骨架片释药行为的影响.方法以阿司匹林为模型药物,测定不同粒径药物制备的HPMC水凝胶片的释放行为.结果当HPMC含量较低时,药物粒径愈小,释药速度愈快;当HPMC含量较高时,释药速度在0～4 h随粒径的增加而变慢,4～12 h后则表现为随粒径的增加释放加快.结论在某些条件下,增大药物粒径会使释放变快.
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大鼠结肠吸收胰激肽原酶的研究
目的考察胰激肽原酶的大鼠结肠吸收.方法用大鼠在体灌流法测定胰激肽原酶的大鼠结肠吸收.结果实验表明胰激肽原酶可从大鼠结肠中吸收,且结肠吸收量随结肠灌流液中胰激肽原酶的浓度增加而增加,两者之间有着良好的线性关系.结论胰激肽原酶结肠吸收为非饱和吸收.
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低分子肝素肺靶向微球的研究
目的考察低分子肝素肺靶向微球缓释性、稳定性和靶向性.方法用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,体外释药试验研究其缓释性,以外观形态、粒度分布、包封率、释药性等的变化考察其稳定性,以及微球在家兔的体内分布.结果所制备微球粒径在5～25 μm者占85.5%,包封率为87%,并有良好的缓释性、靶向性和稳定性.结论该法制备的微球稳定,可用于肺靶向研究.
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银杏内酯对大鼠局灶性脑缺血的保护作用
目的研究银杏内酯对大鼠局灶性脑缺血的作用.方法选用中动脉阻塞-再灌模型观测对比脑缺血大鼠给药组和模型组的各项指标.结果银杏内酯口服能使脑缺血大鼠的神经行为明显改善,脑梗塞面积和脑含水量显著降低;高、中、低三个剂量组与缺血模型组相比均有显著性差异.该药还能降低缺血后脑组织匀浆中的MDA、LD含量,提高SOD和GSH活性.脑组织病理切片也证实了该药对神经细胞的保护作用.结论银杏内酯对大鼠局灶性脑缺血有保护作用.
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板蓝根对内毒素致炎性因子的影响
目的探讨并比较板蓝根氯仿提取物(Ⅰ)及其不同极性组份(Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ)对内毒素致鼠巨噬细胞诱生肿瘤坏死因子(TNFα)和白细胞介素6(IL-6)的影响.方法用卡介苗诱导鼠巨噬细胞,按ELISA法,用样品作用后的内毒素诱生TNFα和IL-6的定量检测比较五组样品抗内毒素强度.结果样品Ⅰ和组份Ⅲ有较强的抗内毒素作用,组份Ⅱ、Ⅳ作用较弱,组份Ⅴ无作用.结论板蓝根氯仿提取物及其第Ⅲ组份可作为抗内毒素活性物质深入研究.
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基因芯片技术在药物研究和开发中的应用
基因芯片技术能够对细胞或生物体中核酸序列信息进行快速、高通量和低成本的检测和分析.基因芯片已在化学药物的筛选和评价,新的药物作用靶分子的确定,药物的代谢和毒性及其个体化差异的检测,以及药物作用机理等方面得到了应用,并将为在分子水平上建立现代中药理论方面发挥重要的作用.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
