中国药科大学学报杂志
Journal of China Pharmaceutical University 중국약과대학학보
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.65
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1000-5048
- 国内刊号： 32-1157/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
银杏叶提取物对大鼠慢性肝损伤的保护作用
目的:观察银杏叶提取物对大鼠慢性肝损伤的保护作用.方法:随机分为正常组、模型组、银杏天宝组和秋水仙碱组,银杏天宝和秋水仙碱以灌胃的方式给药.对比观察银杏天宝和秋水仙碱对四氯化碳所致慢性肝损伤大鼠的肝功能、肝纤维化、肝病理组织学及肝组织氧化指标的影响.结果:银杏天宝组大鼠肝功能指标丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸转移酶(AST)、白蛋白(ALb)、碱性磷酸酶(AKP)较模型组明显改善(P<0.05或P<0.01);肝纤维化血清学指标透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)和肝组织羟脯氨酸(Hyp)含量明显低于模型组(P<0.05或P<0.01);肝组织中丙二醛(MDA)含量较模型组降低,过氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性明显高于模型组(P<0.05或P<0.01);HE染色示肝组织纤维化程度较模型组明显减轻(P<0.05);银杏天宝综合效果优于秋水仙碱.结论:银杏叶提取物对慢性肝损伤有良好的保护作用,抗氧化作用可能是其主要的作用机制之一.
-
吉林乌头的化学成分研究
目的:研究草药吉林乌头的化学成分,探讨其活性物质基础.方法:采用乙醇提取、溶剂萃取、硅胶及氧化铝柱层析等方法从吉林乌头中分离化学成分,并通过化学和光谱法鉴定结构.结果:从吉林乌头的根和地上部分中共分得12个化合物,并用光谱方法鉴定了它们的结构.从根中分离得到的5个化合物分别为gigaconitine(1),8-acetylexcelsine(2),11-acetyl-1,19-epoxydenudatine(3),lepetine(4),denudatine(5),从地上部分(含花,叶和茎)分离得到的7个化合物分别为lepenine(6),akirane(7),excelsine(8),β-谷甾醇(β-sitosterol,9),槲皮素(quercetin,10),山柰酚(kaempferol,11)和芦丁(rutin,12).结论:首次从该植物中分离得到了C19二萜生物碱(化合物1),化合物3,4,5,9,10,11,12均为首次从该植物中分离得到,化合物2,4,7,8的13CNMR数据为首次报道.
-
菠菜乙醇酸氧化酶编码区cDNA在酵母表达载体中的克隆
目的:克隆菠菜乙醇酸氧化酶cDNA并构建其酵母表达载体.方法:从新鲜菠菜叶子中提取总RNA,用RT-PCR法扩增菠菜乙醇酸氧化酶编码区cDNA并插入pMD-T载体中进行序列测定;将此cDNA构建入P.Pastoris酵母表达体系中的pPIC3.5k上的SnaBI/NotI位点,进行PCR筛选和限制性酶切鉴定.结果:测序表明获得的基因为乙醇酸氧化酶cDNA序列,与国外文献报道的序列相比有约98%的同源性;重组质粒的SnaBI/NotI双酶切证明构建正确.结论:菠菜乙醇酸氧化酶cDNA克隆及重组质粒pPIC3.5K-GO的获得,为酵母表达菠菜乙醇酸氧化酶提供了前题条件.
-
Caco-2细胞缺氧复氧损伤后二肽载体表达及生物学功能的改变
目的:探讨Caco-2细胞缺氧复氧(anoxia/reoxygenation,A/R)损伤后二肽载体表达及生物学功能的变化.方法:采用Caco-2细胞A/R方法,模拟临床缺血再灌注(ischemia/reperfusion injury,I/R).Caco-2细胞正常培养和A/R后(缺氧90 min,复氧30 min)后,测定二肽载体对头孢氨苄的摄取功能;采用流式细胞术观察损伤后Caco-2细胞的凋亡情况;同时比较两种培养情况下二肽载体的mRNA水平.结果:A/R后二肽载体对头孢氨苄的摄取能力下降;损伤后Caco-2细胞凋亡水平较正常细胞明显提高;Northern blotting显示损伤后二肽载体mRNA水平下调.结论:A/R后Caco-2细胞二肽载体mRNA下降从基因水平下调了二肽载体对头孢氨苄的摄取功能.提示Caco-2细胞A/R或临床I/R后肠上皮细胞刷状缘二肽载体对二肽的摄取功能下降.
-
原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究
目的:合成原小檗碱季铵类化合物,寻找优良的抗心律失常活性新药.方法:以小檗碱为先导物,在其9位引入一系列酯基,再进行还原和季铵化,并测定目标化合物的抗心律失常活性.结果和结论:合成了12个原小檗碱季铵类化合物,其结构经IR、1HNMR、 MS 及HRMS得到确证;初步药理实验表明,化合物II1(10 mg/kg)、II3(10 mg/kg)、II4(2.5,5,10 mg/kg)、II8(2.5 mg/kg)、II9(2.5,5,10 mg/kg)对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用.II9的作用强,ED50(VF)为1.03×10-6 mol/L.
-
RP-HPLC法测定注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠的含量
目的:建立RP-HPLC法测定注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠含量.方法:采用C18柱,以缓冲液(取四丁基氢氧化铵13.2 ml,加水稀释至900 ml,用1 mol/L磷酸溶液调节pH至5.0,加水稀释至1000 ml)-乙腈(65∶35)为流动相,检测波长为230 nm.结果:本方法线性关系良好,哌拉西林和舒巴坦回收率分别为99.71%和99.91%,RSD分别为1.13%和0.45%.结论:该法简便,为注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠复方制剂质量控制提供了准确可靠的检测手段.
-
黄芩苷对缺氧缺糖性心肌细胞的保护作用
目的:探讨黄芩苷对缺氧缺糖性心肌细胞的影响.方法:取SD乳鼠的心脏,经消化,分离及纯化制成心肌细胞悬液并接种至24孔培养板中,通过缺氧缺糖,建立心肌细胞 "缺血性"损伤的实验病理模型,在此基础上观察黄芩苷对缺氧缺糖心肌细胞形态及细胞内SOD、MDA水平及NO分泌的影响.结果:0.1～10 μg/ml的黄芩苷可显著提高缺氧性心肌细胞中SOD活性,10 μg/ml的黄芩苷显著抑制MDA的生成,1 μg/ml黄芩苷显著增加NO分泌,10 μg/ml黄芩苷又抑制NO分泌.结论:黄芩苷对缺氧缺糖性心肌细胞损伤具有一定的保护作用.
-
灯盏花素大鼠小肠吸收特性的研究
目的:研究灯盏花素佳吸收部位和探讨灯盏花素的吸收机理.方法:采用大鼠在体循环方法研究灯盏花素的小肠吸收和肠壁通透性.结果:在50～400 ug/ml浓度范围内吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,P值基本保持不变;在pH 6.0至pH 7.4范围内吸收不受pH影响;在各肠段的百分吸收率和肠壁通透系数均无明显差异;促吸剂Tween-80和大豆磷脂对灯盏花素具有明显的促进吸收作用;吸收动力学参数为:ka=0.0163±0.0064 min-1,ke=0.0668±0.015 min-1.结论:灯盏花素在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,提高药物溶解度和采用促吸方法提高通透性,将能有效地促进灯盏花素的吸收,达到提高生物利用度的目的;灯盏花素在整个肠段均有吸收,可以将灯盏花素研制成缓释片剂.
-
重组人酸性成纤维细胞生长因子皮肤用药的长期毒性研究
目的:研究重组人酸性成纤维细胞生长因子(rhaFGF)皮肤用药的长期毒性.方法:对新西兰兔破损皮肤连续给药28 d,剂量分别为3600,1800,900 U/cm2,观察rhaFGF用药期间和停药后对动物血液学、血液生化学、组织学等方面的影响.结果:rhaFGF的无毒剂量为900 U/cm2;rhaFGF1800 U/cm2用药可见个别动物出现淋巴结、脾白髓、圆小囊固有层及胸腺滤泡增生;3600 U/cm2用药可见半数以上动物淋巴结出现淋巴等器官滤泡增生,偶见大脑血管周围出现少量淋巴细胞浸润,个别动物睾丸生精小管精子细胞数量增加.停药2周,上述病理改变减轻.未观察到rhaFGF的延迟性毒性反应.结论:rhaFGF在有效剂量及大于有效15倍的剂量下皮肤外用是安全的.
-
HPLC法测定常药降压片中两组分的含量
目的:采用HPLC法分离常药降压片中硫酸双肼屈嗪、氢氯噻嗪、盐酸可乐定三组分,并对前两种组分进行定量分析.方法:色谱条件为:Kromasil C18色谱柱,流动相为60mmol/L磷酸二氢钾-甲醇-乙腈(9∶1∶0.5),流速1 ml/min,检测波长为274 nm,线性范围:硫酸双肼屈嗪99.4～496.8 μg/ml,r=0.9998;氢氯噻嗪80.0～400.0 μg/ml,r=0.9999.结果:硫酸双肼屈嗪、氢氯噻嗪加样回收分别为99.64%和100.38%;RSD%均小于0.5%.
-
贯叶连翘提取物对慢性应激抑郁大鼠行为及脑内5-HT、NE表达的影响
目的:研究贯叶连翘提取物对抑郁大鼠行为学及脑内5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)表达的影响.方法:采用大鼠慢性应激抑郁模型、灌胃给药、行为学及免疫组织化学方法.结果:贯叶连翘提取物各剂量可显著增加慢性应激抑郁模型大鼠糖水摄入量,敞箱行为实验走格数与站立数,显著减少跳台逃避实验错误反应的停留期以及明显增强5-HT、NE在大鼠脑内的表达.结论:贯叶连翘提取物通过增强抑郁大鼠脑内NE和5-HT表达,从而改善抑郁症状,达到治疗目的.
-
2-(2, 6-二氯苯胺基)苯乙酸(3-硝氧甲基)苯酯的合成及抗炎镇痛活性
目的:获得抗炎活性强、胃肠道副作用小的新型非甾体抗炎药.方法:以间羟基苯甲醛为原料, 经还原、溴代和硝氧化,后与双氯芬酸进行酯化反应, 制备2-(2, 6-二氯苯胺基)苯乙酸(3-硝氧甲基)苯酯(ZLR-9);观察ZLR-9对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性,对热板法实验和扭体实验小鼠的镇痛活性及致大鼠胃肠道反应, 研究体内外ZLR-9的NO释放.结果:ZLR-9结构经MS、IR、1HNMR确证,它的抗炎镇痛活性强于DC-Na,胃肠道副作用显著小于DC-Na,并小于文献报道的硝酸酯类NO-DC,体内有明显的NO释放. 结论:ZLR-9值得深入研究.
-
绞股蓝的化学成分研究
目的:对葫芦科植物绞股蓝的抗肿瘤活性皂苷成分进行研究.方法:利用色谱的方法分离活性皂苷成分,利用波谱和化学方法鉴定各单体皂苷成分的化学结构.结果:从绞股蓝的地上部分离得到多个化合物,鉴定了其中5个皂苷成分的结构:3-O-β-D-吡喃葡萄糖基2α, 3β, 12β, 20 (S)-3羟基-达玛烷24-烯20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (1),GynosaponinTN-1 (2),Gypenoside LXXⅦ (3),Gypenoside XLⅥ (4) 和Gynsenoside Rd (5),其中化合物1为新天然产物.
-
应用放射性免疫方法建立抗早老性痴呆药的M1受体筛选模型
目的:建立M1受体筛选模型,用于抗早老性痴呆药物的筛选.方法:在人胚肾细胞上表达人源M1受体,通过检测胞内cAMP来监测受体的激动情况.使用外源性的3H-cAMP竞争胞内的cAMP结合位点.使用氯化乙酰胆碱作为阳性药来确证模型的可靠性.结果:初步建立了M1受体人胚肾细胞表达体系.使用不同浓度的氯化乙酰胆碱(10-9～10-4mol/L),胞内的cAMP 浓度有相关性变化(10.343×10-4～33.754×10-4 pmol/μl).结论:本筛选模型对M1受体激动剂有阳性反应,可用于抗早老性痴呆药物的筛选.
-
尼莫地平纳米脂质体制备工艺及处方优化研究Ⅰ
目的:优化制备尼莫地平纳米脂质体的工艺和处方.方法:采用正交设计法,以尼莫地平脂质体冻干粉重建包封率、药物利用率、重建后0 h及10 h小粒径(小于0.15 μm)脂质体包封药物的百分率、粒径分布、泄漏率等多个指标综合评分,优化尼莫地平脂质体的处方和工艺.结果:尼莫地平脂质体的佳工艺处方为:药物∶(磷脂+胆固醇)为1∶40;胆固醇∶磷脂为1∶6;去氧胆酸钠∶(磷脂+胆固醇)为1∶4;吐温-80∶(磷脂+胆固醇)为1∶4;冻干保护剂甘露醇的用量为处方总重的65%,水合介质为注射用蒸馏水,制备浓度为0.4 mg/ml,采用乙醇滴加-超声工艺制备,按该处方工艺组合制备3批脂质体,包封率平均为92.8%,平均粒径为18.9nm.结论:按优化处方制得的尼莫地平纳米脂质体的包封率和粒径均令人满意.
-
羌活水提物对迟发型变态反应及炎症反应的影响及其机制
目的:探讨羌活水提物对迟发型变态反应及炎症反应的影响及其机理.方法:考察羌活水提物对2, 4, 6-三硝基氯苯(PCl)致迟发型变态反应(PCl-DTH)机制诱导的肝损伤、二甲苯诱导的耳肿胀及酵母多糖诱导的腹腔炎症等的影响;考察羌活水提物对人Jurkat T淋巴瘤细胞分泌基质金属蛋白酶及迁移功能的影响.结果:羌活水提物诱导相和效应相给药均显著地抑制了PCl-DTH诱导的肝损伤.对二甲苯诱导的耳肿胀无影响,但可显著抑制酵母多糖诱导腹腔白细胞游出.羌活水提物对胶原诱导的Jurkat细胞分泌基质金属蛋白酶及迁移功能亦有显著的抑制作用.结论:羌活水提物抑制迟发型变态反应及炎症反应的作用可能与下调基质金属蛋白酶从而抑制白细胞的迁移功能有关.
-
复方益血胶囊中人参皂苷Rg1定量分析方法研究
目的:建立复方益血胶囊中人参皂苷Rg1的定量分析方法.方法:高效液相色谱法,采用μBondpack C18柱,以乙腈/水(23/77)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长为203 nm,柱温30.0 ℃,灵敏度:0.02 AUFS.结果:人参皂苷Rg1含量在0.385～4.620 μg/ml呈良好的线性关系,平均回收率98.14%,RSD 1.62%.结论:本法简便、分离及重复性好,可作为该产品的质量控制方法.
-
神经再生素对皮层细胞基因表达影响的基因芯片研究
目的:采用基因芯片技术,观察神经再生素对体外培养的胚鼠大脑皮层细胞基因表达的影响.方法:取ICR胚鼠(15 d)大脑皮层细胞,无血清培养.实验组加入神经再生素(2 μg/ml),对照组加入等量基础培养液.培养6 h后,抽提实验组和对照组皮层细胞总RNA,经反转录分别用Cy5、Cy3荧光标记成cDNA探针.将荧光标记的cDNA与MGEC-40s基因表达谱芯片杂交,芯片扫描、数据处理.结果:实验组和对照组大脑皮层细胞出现64条差异性表达的基因.呈现上调的基因有:钙调素结合蛋白、锌指蛋白激酶、核糖体蛋白等基因;下调基因有:抑制细胞分裂因子等基因.结论:神经再生素可作用于体外培养的胚鼠大脑皮层细胞,从基因调控水平促进脑细胞生长.
-
急咳停颗粒中挥发油β-环糊精包合物的制备研究
目的:研究β-环糊精包合急咳停颗粒中挥发油的佳工艺,提高产品的质量.方法:正交实验法,考察挥发油利用率、包合物得率2个指标;采用差示扫描量热法(DSC)验证包合物.结果:优选出包合工艺为:挥发油∶β-环糊精(β-CD)为1∶10,β-CD∶水为1∶12,包合温度40 ℃,包合时间3 h,挥发油利用率为90%,包合物得率为86.5%.结论:此工艺使液态变固体,减少挥发油的挥发,便于制粒并适合大生产.
-
五种贝母甾体生物碱对豚鼠离体气管条M受体的拮抗作用
目的:研究中药贝母的有效成分贝母甲素、贝母乙素、西贝素、西贝素苷和蒲贝酮碱五种甾体生物碱的平喘机制--对气管M受体的拮抗作用.方法:制备离体豚鼠气管螺旋条,用非选择性M受体激动剂卡巴胆碱引起气管条收缩,观察上述五种贝母生物碱的拮抗作用.结果:预试表明几种贝母生物碱,均使卡巴胆碱引起气管条收缩的量效曲线右移.经Schild方法计算,五种贝母甾体生物碱的pA2值分别为6.91,6.73,7.18,7.03和6.52.
-
微流控芯片实验室及其功能化
对微流控芯片实验室技术及其功能化的新进展予以综述,着重介绍了微流控芯片实验室与毛细管电泳的关系,功能化微流控芯片实验室的几个要素,微流控芯片实验室的一般功能,特别是其在高通量药物筛选领域的发展前景.作为示例,介绍了作者所在实验室在这一领域已经取得的进展.
-
吡喃型异黄酮的全合成
异黄酮化合物普遍存在于植物中,大多具有显著的生理和药理活性,是许多天然药用植物的有效成分之一.
-
2′-乙酰基-12-羟基-2,3,10,11-二脱水-6-氧-甲基红霉素A的新合成法
14元环大环内酯抗生素红霉素A(Erythromycin A,1)是广泛应用的口服抗生素.然而,在胃酸条件下,红霉素会很快被降解为无活性的降解产物,从而降低了红霉素的生物利用度[1].因此,为了提高红霉素的酸稳定性而进行了大量的研究工作,如:第二代半合成红霉素衍生物,克拉霉素(Clarithromycin,2)[2],阿齐霉素[3,4](Azithromycin,3),具有很好的临床疗效.
-
药品知识产权保护的策略与技巧
药品可以分为三大类:化学合成药、生化药与中成药.这三类药中均有专利药与非专利药.所谓专利药与非专利药,是以在我国是否受到并仍受专利保护来区分.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
