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石杉碱甲治疗阿尔茨海默病的临床观察
目的 探讨石杉碱甲单用与合用其他药物治疗阿尔茨海默病(AD)的临床疗效.方法 将30例AD患者随机分为单用石杉碱甲(单用组)和综合治疗(合用组),在治疗前、治疗后6周、12周和24周末分别进行简易智能状态检查(MMSE)评分和临床疗效评定.结果 两组在治疗后6周和12周末MMSE评分和临床疗效无明显差异,在24周末合用组明显优于单用组.结论 石杉碱甲单独使用和药物综合治AD短期疗效相仿,而远期疗效以综合治疗较好.
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高效液相色谱法测定石杉碱甲缓释贴片中石杉碱甲的含量
目的 测定石杉碱甲缓释贴片中石杉碱甲的含量.方法 采用高效液相色谱法(HPLC),Agilent Zorbax Ehipse DXB-C18柱,甲醇-0.8%三乙胺溶液(pH 10.5)(体积比55∶45)为流动相,检测波长为313 nm,流速为1.0 ml/min,柱温为30 ℃,进样量20 μl.结果 石杉碱甲在0.155～2.472 μg/ml范围内有良好的线性关系(r＝0.9996).平均回收率为96.44%,相对标准差(RSD)＝1.14%.结论 本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的质量控制.
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哈伯因治疗血管性痴呆50例疗效观察
痴呆是一种获得性、持续性智能损害.即在无意识障碍情况下,表现为记忆及思维功能明显减低.其中由脑血管病反复发作所引起的痴呆称为血管性痴呆,多呈进行性发展且逆转困难.我们应用国产哈伯因(石杉碱甲)治疗血管性痴呆50例,与应用脑复康治疗的45例进行比较,疗效满意.
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石杉碱甲对脑卒中后认知功能障碍疗效的观察
目的:研究石杉碱甲治疗血管性痴呆的临床疗效和安全性.方法:80例血管性痴呆患者随机分为治疗组40例,石杉碱甲0.lmg,2次/d;对照组40例,尼莫地平片30mg,3/d.两组均连续治疗12周,并同时给予相同的基础药物治疗.治疗前后由专人进行简易精神状态量表(MMSE)及日常生活活动能力量表(ADL)的评定.结果:12周后两组患者MMSE,ADL评分与治疗前比较差异均有统计学意义,组间比较,治疗组疗效明显优于对照组,无明显不良反应.结论:石杉碱甲治疗血管性痴呆安全有效,疗效显著.
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高效液相色谱法测定土家药马尾杉(有柄马尾杉)中石杉碱甲的含量
目的 采用高效液相色谱法测定土家药马尾杉(有柄马尾杉)中石杉碱甲的含量.方法 采用ZORBAXSB-C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02mol.L-1磷酸二氢钠溶液-乙腈(91.8 8.2),检测器波长310nm,柱温22℃.流速1.0ml/min.结果 石杉碱甲在0.04～0.24μg之间与峰面积呈良好线性关系(r=0.99989),平均回收率为98.34%.平均含量为0.028%.结论 本测定方法快速、易行、准确,可用于土家药马尾杉(有柄马尾杉)中石杉碱甲的质量控制.
关键词： 土家药马尾杉(有柄马尾杉) 石杉碱甲 高效液相色谱法 -
HPLC法测定苗药雷山石杉中石杉碱甲的含量
目的采用HPLC法测定苗药雷山石杉中石杉碱甲的含量.方法采用ZORBAXSB-C18色谱柱(150mm×4.6mm.5μm),流动相:0.02mol·L-1磷酸二氢钾-乙腈(92:8),检测波长:310nm,流速1mL·min-1,柱温25℃.结果石杉碱甲在0.01～0.20μg之间与峰面积呈良好线性关系(r=0.99991),平均回收率为99.70%,RSD为0.25%.结论首次对苗药雷山石杉中石杉碱甲的含量进行测定,该方法易行、灵敏、准确.
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石杉碱甲对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用
目的 研究石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶活性的基本特点,为将石杉碱甲用于预防有机磷神经毒剂中毒提供依据.方法 以浓度为0,0.2,0.5,0.7,1.0,1.5,2.0,3.0,5.0,10.0 mg/kg的石杉碱甲给大鼠灌胃染毒,求得石杉碱甲对大鼠全血、前皮质、小脑、海马乙酰胆碱酯酶活性抑制的剂量-效应曲线;以2 mg/kg的石杉碱甲给大鼠灌胃,分别于染毒后0.5,1,2,4,8,12,24 h测定乙酰胆碱酯酶活力,求得乙酰胆碱酯酶抑制的时间-效应曲线.结果 染毒30 min后乙酰胆碱酯酶活性抑制达到高峰,24 h后全血及脑组织乙酰胆碱酯酶活力基本恢复正常;0.5～3.0 mg/kg石杉碱甲染毒后可获得较合适的预防有机磷神经毒剂中毒的乙酰胆碱酯酶抑制率.结论 石杉碱甲为可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,可以通过血脑屏障,可能对有机磷类神经毒剂中毒具有预防作用.
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石杉碱甲与吡啶斯的明预防有机磷神经毒剂效果的比较
目的 研究石杉碱甲预防有机磷神经毒剂的效果,并与溴化吡啶斯的明作用进行比较.方法 以1.0 mg/kg石杉碱甲、5.82 mg/kg溴化吡啶斯的明分别给大鼠灌胃,30 min后以2.7 mg/kg的对氧磷进行染毒,观察各组死亡率、死亡时间、胆碱能中毒症状,并与对照组比较.结果 预防给予石杉碱甲或溴化吡啶斯的明,石杉碱甲预防组死亡率为10.00%,溴化吡啶斯的明预防组死亡率为15.00%,对照组死亡率为54.54%,两预防组0.5 h及1.0 h的不自主运动(IM)和流涎、流泪、排尿、排便(SLUD)评分均低于对照组,预防组与对照组比较,差异均有统计学意义(P＜0.05).两预防组之间比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 石杉碱甲对有机磷神经毒剂具有良好的预防作用,达到了与溴化吡啶斯的明同样的预防效果.
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石杉碱甲预防有机磷神经毒剂中毒的研究
目的 研究石杉碱甲预防有机磷神经毒剂中毒的效果,确定佳预防用药剂量.方法 分别以0.5,1.0,2.0,5.0 mg/kg的石杉碱甲(H)给大鼠预防用药,30 min后以2.7 mg/kg的对氧磷(P)进行染毒,观察各组动物的死亡时间、死亡率、染毒后不同时间的胆碱能中毒症状,并与对照组比较;分别以0.5,1.0,2.0,3.0 mg/kg的石杉碱甲给大鼠预防用药,30 min后给予3.6 mg/kg的对氧磷进行染毒,观察各组死亡时间、死亡率,并与对照组比较.结果 预防给予1.0 mg/kg石杉碱甲,1.0 mgH+2.7 mgP组无论是对氧磷染毒后0.5 h或1.0 h,动物的胆碱能中毒症状均轻,不自主运动(IM)及流涎、流泪、排尿、排便(SLUD)评分均低于对照组(P＜0.05),动物死亡率为14.28%,与对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.05);1.0 mgH+3.6 mgP组动物平均存活时间长(22.8±13.7)min,与对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 石杉碱甲可有效地预防有机磷神经毒剂中毒;1.0 mg/kg是石杉碱甲预防大鼠有机磷神经毒剂中毒的佳剂量.
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针刺、耳穴贴压与激光穴位照射联合中药内服治疗脑卒中后尿失禁随机平行对照研究
[目的]观察针刺、耳穴贴压与激光穴位照射联合中药内服治疗脑卒中后尿失禁疗效.[方法]使用随机平行对照方法,将100例住院患者按病志号抽签方法简单随机分两组.对照组50例阿托品1支+0.9％氯化钠2mL,双侧三阴交穴位注射,0.5mL/穴;石杉碱甲0.1mg-0.2mg,2次/d;Foley尿管导尿.治疗组50例针刺+激光穴位照射+耳穴贴压+中药内服.连续治疗4周为1疗程.观测临床症状、排尿状况、不良反应.连续治疗2疗程,判定疗效.[结果]治疗组痊愈30例,有效19例,无效1例,总有效率78.00％.对照组痊愈10例,有效19例,无效21例,总有效率48.60％.治疗组疗效优于对照组(P＜0.05).[结论]针刺、耳穴贴压与激光穴位照射联合中药内服治疗脑卒中后尿失禁,疗效满意,无严重不良反应,值得推广.
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在体低速单向灌流模型考察Hup-A的肠吸收部位
目的:研究石杉碱甲(Hup-A)大鼠在体肠吸收部位.方法:运用大鼠在体低速单向肠灌流模型,以酚红为标示物,分别研究了不同浓度及不同肠段Hup-A的吸收情况.通过肠腔有效吸收系数(Peff)、吸收速率常数(Ka)和药物吸收剂量分数(fa)评价药物的吸收部位,考察Hup-A的吸收动力学.结果:Hup-A在0.5～10.0 μg·mL-1浓度内,药物累积吸收量随着灌流液药物浓度的增加而提高,Hup-A的吸收曲线近似线性状态,无浓度抑制作用,且不同浓度Hup-A的Peff,Ka,fa均无显著性差异(P＞0.05).当灌流液浓度为10 μg·mL-1时,Hup-A在大鼠各肠段的Peff、Ka和fa依次为十二指肠＞回肠＞空肠＞结肠,且结肠与其他肠段均有显著性差异(P＜0.05),其Peff值分别为(0.57±0.04)×101 cm-1·s-1,(0.53±0.02)×10-4cm-1·s-1,(0.48±0.05)× 10-4 cm-1·s-1,(0.41±0.06)×10-4 cm-1·s-1.结论:Hup-A在大鼠各肠段均有不同程度的吸收,药物浓度对Hup-A的肠吸收无影响.因此,其在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动扩散.
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蛇足石杉内生真菌DSJ5的分离及其代谢产物HPLC-DAD筛选研究
目的:从蛇足石杉中筛选分离能产生生物活性物质石杉碱甲及其类似物的内生真菌.方法:从蛇足石杉新鲜植株中分离纯化内生真菌,采用HPLC-DAD筛选内生真菌的代谢产物.结果:内生真菌DSJ5代谢产物的色谱峰与石杉碱甲在相同的色谱条件下保留时间相同,且紫外光谱相近；DSJ5经形态特征鉴定为胶胞炭疽菌Colletotrichum gloeosporioide.结论:HPLC结合紫外光谱特征可用于检测内生真菌中微量的代谢产物；蛇足石杉内生真菌DSJ5可能产生石杉碱甲.
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石杉碱甲对血管性痴呆患者认知功能及生活能力的影响:36例6个月随访
目的观察石杉碱甲治疗血管性痴呆(vascular dementia,VD)的疗效及安全性.方法将68例确诊为VD的患者随机分为观察组36例,对照组32例,对照组常规治疗6个月,观察组同时口服石杉碱甲6个月.结果治疗组VD患者记忆功能、认知功能和精神神经功能改善较为明显,治疗后简易精神状态量表评分为(24.2±2.1)分,临床痴呆程度量表评分为(1.8±0.3)分,日常生活自理量表评分为(40.1±7.4)分,优于对照组(18.6±2.3),(2.0±0.3),(49.2±6.0)分,差异有显著性意义(P＜0.05).结论石杉碱甲对VD患者的认知功能、痴呆程度和日常生活自理能力均有改善,耐受性好,安全性高,服用方便.
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石杉碱甲治疗阿尔茨海默病的临床疗效分析
0 引言对阿尔茨海默病 (Alzheimer disease,AD)以上市的安理申和石杉碱甲 (商品名哈伯因,军事医学科学院研制、河南从生制药厂出品 )应用较为广泛.石杉碱甲治疗 AD的效果,文章对此作了报道.
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长龙通、石杉碱甲联合对多梗死性痴呆血液学部分指标的影响
目的观察长龙通、石杉碱甲(HuP-A)联合治疗多梗死性痴呆(MID)对血液学部分指标的影响及临床疗效.方法观察组31例,长龙通注射液250mg,静脉滴注,1次/d,14d为1疗程,共1疗程;HuP-A25 mg,3次/d.对照组30例,以复方丹参注射液与吡硫醇联合治疗为主.以治疗1个月为统计界限.以治疗前和治疗1个月后全血粘度、血浆粘度、血小板(PLT)计数和粘附试验(PAdT)、PLT聚集(PAgT)、血脂、出血时间(BT)、凝血时间(BCT)、乙酰胆碱脂酶(AchE)、记忆智商(MQ)、智能评分(MMSE)、临床疗效为观察指标.结果1个月后,观察组病人全血粘度、血浆粘度、PAdT、PAgT、血脂及AchE比治疗前明显改善(P＜0.05或0.01),对PLT计数、BT及BCT影响不显著(P＞0.05);对照组对上述参数均改善不明显(P＞0.05);观察组临床疗效显著高于对照组(P＜0.05).结论长龙通、石杉碱甲联合通过改善血液学部分参数达到提高MID病人临床疗效的目的.
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石杉碱甲与银杏内酯B联合用药跨细胞转运研究
目的：利用 Caco-2和 MDCK 细胞单层模型探讨石杉碱甲与银杏内酯 B 的跨细胞转运过程及其机制。方法建立 Caco-2和 MDCK 细胞单层模型，将 Caco-2和 MDCK 细胞分别按密度1×105、5×104个细胞/ cm2接种到 transwell culture plate inserts 上培养，待细胞单层达到一定密度程度后进行转运实验。用高效液相色谱法测定石杉碱甲和银杏内酯 B 在不同侧面、不同浓度条件的跨单层细胞转运的情况，同时计算累计的透过量。结果在两种不同单层细胞模型上，石杉碱甲与银杏内酯 B 都有不同程度的吸收和分泌。结论石杉碱甲和银杏内酯 B 跨细胞转运同时存在吸收和分泌的动力学过程。
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石杉碱甲治疗轻中度阿尔茨海默病的临床研究
目的 评价石杉碱甲治疗阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)的临床疗效和安全性.方法 将60例轻、中度AD患者随机分为石杉碱甲组(治疗组)和安慰剂组(对照组),各30例.治疗组给予石杉碱甲片0.2 mg,2次/d口服;对照组口服安慰剂,2次/d口服.疗程均为12周.治疗前后分别测定记忆商(Memory Quotient,MQ)、简易智力状态检查(Mini-mental state examination,MMSE)、长谷川痴呆修正量表(HDS-R)、工具性日常生活活动能力量表(ADL)的变化.结果 治疗12周后,治疗组AD患者MQ、MMSE积分显著提高(P<0.01),与对照组治疗后比较,差异有统计学意义(P<0.01);ADL积分降低,与治疗前比较,差异有统计学意义(P<0.01),与对照组治疗后比较,差异有统计学意义(P<0.01).结论 石杉碱甲片对轻、中度AD有较好疗效,且副作用较少,是安全性较好的药物.
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石杉碱甲的临床应用研究进展
石杉碱甲(HupA)是一种选择性作用于脑部的可逆性胆碱酯酶抑制剂.近年来,大量研究证明,它在治疗阿尔茨海默病、早老性痴呆、血管性痴呆以及改善学生的学习与记忆能力、脑外伤性记忆功能和认知功能损害等方面有一定的作用.笔者检索相关文献,旨在分析、总结石杉碱甲的临床疗效.
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生物可降解型石杉碱甲微球的研究
目的 制备能够在一个月甚至更长时间内缓释石杉碱甲的注射型生物可降解微球.方法 选用端基不封口的PLA或PLGA、采用简单的O/W乳化溶剂挥发法制备微球;详细考察了微球的形态、粒径及分布、载药量和包封率;用透析法测定微球的体外药物释放曲线.结果 成功地将石杉碱甲包裹入聚合物中;制得的微球表面光滑,但不同材料制得的微球内部结构不同,粒径全部小于250 μm,粒径分布较窄,载药量的质量分数在4%～6.5%内,包封率的质量分数在45%～65%内,比用端基封口的聚合物制备的微球包封率高15倍以上;体外释药试验表明,载有石杉碱甲的3种微球能够在5～7周内缓释药物.结论 利用生物可降解型微球缓释石杉碱甲是可行的.
关键词： 石杉碱甲 微球 聚乳酸 聚乳酸聚乙醇酸共聚物 体外释放 -
Box.Behnken效应面法优化石杉碱甲纳米结构脂质载体处方
目的 采用Box-Behnken效应面法筛选石杉碱甲纳米结构脂质载体佳处方.方法 采用熔融超声-高压匀质法制备石杉碱甲纳米结构脂质载体,分别以混合脂质(X1)、混合乳化剂(X2)和脂药比(X3)为考察对象,以粒径(Y1)、包封率(Y2)和载药量(Y3)为评价指标,利用三因素三水平Box-Behnken效应面设计法筛选石杉碱甲纳米结构脂质载体的佳处方.结果 按优处方制备的纳米粒粒径为(121.67±3.21)nm、包封率为(89.18±0.28)％、载药量为(1.46±0.05)％,与预测值偏差均小于5％.结论 采用Box-Behnken效应面法优化石杉碱甲纳米结构脂质载体处方是有效、可行的.
