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饮食对石杉碱甲缓释片药代动力学的影响研究
目的 评价饮食对健康人体口服石杉碱甲缓释片药代动力学的影响.方法 12名受试者随机分为2组,6名受试者空腹12口服石杉碱甲缓释片200μg,另6名进高脂餐后口服石杉碱甲缓释片200μg.第1周期结束后,经过7 d的清洗期,两组受试者交叉试验.采用液相色谱-串联质谱法测定血浆药物浓度,药代动力学参数采用DAS软件处理.结果 进食前后口服石杉碱甲缓释片的血药峰浓度(Cmax)分别为(0.873±0.117)ng/mL和(1.07±0.19)ng/mL,达峰时间(tmzx)分别为(4.6 ±2.3)h和(6.0 ±1.8)h,O～t药时曲线下面积(AUCo-t)分别为(18.7±3.0)ng·h/mL和(19.4±3.7)ng·h/mL,O～∞药时曲线下面积(AUCo-∞)分别为(20.2±3.5)ng·h/mL和(20.6 ±3.9)ng·h/mL.与空腹服药相比,进食后服药相对生物利用度为(97.5±10.8)%,达峰时间有所延迟,达峰浓度有所增加.结论 所用方法选择性强、灵敏度高、操作简便,适用于石杉碱甲制剂的临床药代动力学研究.进食高脂肪、高蛋白的食物对石杉碱甲缓释片达峰时间、达峰浓度略有影响.
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石杉碱甲的研究现状
目的:介绍近几年石杉碱甲药理作用的研究进展.方法:查阅相关文献并进行综合分析.结果:石杉碱甲不仅通过抑制胆碱酯酶活性,还可以通过影响自由基系统,降低生长抑素、细胞内[Ca2+]、谷氨酸含量,提高钙调蛋白(CaM)和钙调蛋白的信使核糖核酸(CaMmRNA)表达水平等多种药理机制,提高认知功能和学习记忆能力.结论:石杉碱甲有可能成为理想的抗衰老药物之一.
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石杉碱甲人工抗原的合成、鉴定及免疫原性分析
目的 制备乙酰胆碱脂酶抑制活性成分石杉碱甲(huperzine A,HupA)的人工抗原及抗血清.方法 将HupA与戊二醛、载体蛋白牛血清白蛋白(BSA)反应偶联,制得半抗原-载体蛋白复合物后,用基质辅助激光解吸飞行时间质谱测定其中结合的半抗原数目;以此抗原免疫BALB/c小鼠,制备抗血清,并通过ELISA法检测其抗体效价和特异性.结果 合成的人工抗原HupA-GA-BSA中HupA与BSA的结合比约为8:1;免疫小鼠得到特异针对HupA的抗血清,HupA抗体的效价为1:62 500.结论 成功地合成了HupA的人工抗原,且该抗原有较好的免疫原性.
关键词： 石杉碱甲 半抗原-载体蛋白复合物 免疫原性 酶联免疫吸附测定 -
血管性痴呆大鼠脑中生长抑素和乙酰胆碱含量的变化
目的探讨生长抑素和乙酰胆碱含量在血管性痴呆中的变化规律及意义.方法建立大鼠血管性痴呆模型,应用AAR比率作为判断大鼠学习记忆功能的指标;应用放射免疫分析方法测定大鼠不同脑区生长抑素和乙酰胆碱含量,并用胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲进行干预.结果血管性痴呆大鼠脑中生长抑素和乙酰胆碱含量明显降低,应用石杉碱甲可改善这一现象.结论血管性痴呆的发生与脑缺血后生长抑素含量的降低有关,生长抑素可能通过与乙酰胆碱的相互调节作用参与血管性痴呆的病理过程.
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石杉碱甲对帕金森病模型大鼠乙酰胆碱酯酶及ATP酶活性的影响
目的 探讨石杉碱甲对帕金森模型病大鼠乙酰胆碱酯酶(AchE)及ATP酶活性的影响.方法 选择45只雄性SD 大鼠为研究对象,采用随机数字表法分为空白对照组、模型组、石杉碱甲组各15只.模型组、石杉碱甲组采用6-羟基多巴胺脑立体定向单侧纹状体双靶点微量注射法制备帕金森大鼠模型,石杉碱甲组给予0.1mg· kg-1 ·d-1石杉碱甲灌胃,空白对照组和模型组灌入等容量蒸馏水.比较3组大鼠空间记忆能力、纹状体多巴胺(DA)水平及AchE水平、脑内黑质Ca2+-ATPase、Na+-K+-ATPase、Ca2+-Mg2+-ATPase活性.结果 模型组信息游泳时间、选择游泳时间明显长于空白对照组(t=6.907、6.966,P＜0.05),石杉碱甲组大鼠信息游泳时间、选择游泳时间明显短于模型组(t=4.572、3.444,P＜0.05),且石杉碱甲组大鼠且明显短于模型组(t=2.421、3.912,P＜0.05);模型组大鼠脑组织多巴胺明显低于空白对照组,AchE明显高于空白对照组(t=12.517,6.834,P＜0.05),石杉碱甲组大鼠脑组织多巴胺明显高于模型组,AchE明显低于模型组(t=6.388、4.719,P＜0.05),且石杉碱组大鼠脑组织多巴胺明显低于空白对照组,AchE明显高于空白对照组(t=6.055、2.024,P＜0.05);模型组大鼠脑黑质中Ca2+-ATPase、Na+-K+-ATPase、Ca2+-Mg2+-ATPase水平均明显低于空白对照组(t=20.326、15.2225、12.517,P＜0.05),石杉碱甲组大鼠脑黑质中Ca2+-ATPase、Na+-K+-ATPase、Ca2+-Mg2+-ATPase水平均高于模型组(t=16.771、9.516、7.480,P＜0.05),且大鼠脑黑质中Ca2+-ATPase、Na+-K+-ATPase、Ca2+-Mg2+-ATPase水平均低于模型组(t=3.901、5.844、5.848,P＜0.05).结论 石杉碱甲有助于提高帕金森大鼠空间记忆能力,可能与抑制AchE表达、提高脑组织中多巴胺及ATP酶的活性有关.
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石杉碱甲的药理作用及临床应用
石杉碱甲又名福定碱,是从石杉科石杉属蛇足石杉(千层塔)中分离出的一种生物碱,化学名为(5R,9R,11E)-5-氨基-11-亚乙基-5,6,9,10-四氢-7-甲基-5,9-亚甲基环芳辛并(b)吡啶-2(1H)酮,商品名为双益平、哈伯因.1993年美国FDA批准上市,1996年我国批准为二类新药,用于治疗阿尔海默茨病(AD),是第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂.
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石杉碱甲药理与临床研究进展
石杉碱甲(Hup-A)是我国学者从民间草药千层塔[石杉科石杉属植物蛇足石杉Huperzia serrata(Thumb.) Trev]中分离出的生物碱[6],经系统、深入的研究,Hup-A已作为一种可逆性、高效、高选择性的中枢AChE抑制剂而用于AD、VD等多种神经退行性疾病的治疗.本文对此作综述.
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氯氮平联合石杉碱甲治疗精神分裂症记忆功能障碍的疗效比较
目的 探讨氯氮平联合石杉碱甲治疗精神分裂症患者记忆功能障碍的疗效.方法 96例精神分裂症患者随机分成单独服用氯氮平治疗组48例(氯氮平组)以及氯氮平联合石杉碱甲治疗组48例(联合组).疗程8周.在治疗前及治疗的第2、4及8周末分别予以韦氏记忆量表修订本(WMS-RC)测评记忆功能,以及阳性与阴性症状量表(PANSS)评定疗效.结果 联合组在治疗第4周后记忆功能即有显著改善,氯氮平组治疗前后均无明显变化;治疗第8周后,联合组较氯氮平组记忆商总分比较有高度显著差异,联合组显效率明显高于氯氮平组.结论 石杉碱甲有助于提高患者的记忆功能、改善认知障碍,对精神分裂症有一定的辅助或增效作用.
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石杉碱甲治疗增龄相关记忆减退症的双盲对照研究
目的探讨石杉碱甲胶囊治疗与增龄相关的记忆减退症(AAMI)的疗效和安全性.方法采用多中心随机双盲对照研究,对照剂为石杉碱甲片剂(双益平).结果试验组63例服石杉碱甲胶囊30μg/d,对照组61例服石杉碱甲片剂300μg/d,疗程8周.试验过程中进行韦氏记忆量表(WMS)、简易智力状态检查(MMSE)、临床疗效总评量表(CGI)、不良反应症状量表(TESS)评定及多项实验室检查.两组在治疗后WMS和MMSE评分均显著提高(P＜0.05),两组之间治疗后的WMS和MMSE增分值无显著差异(P＞0.05).胶囊组总有效率为65.08%,片剂组总有效率为62.30%,两组无差异(P＞0.05).两组的不良反应都很少.结论石杉碱甲胶囊是一种有效的益智药,能改善AAMI,安全性高.
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石杉碱甲治疗脑器质性疾病的记忆和认知功能的疗效观察
目的探讨石杉碱甲治疗脑器质性疾病的记忆和认知功能的疗效.方法用石杉碱甲治疗脑器质性疾病64例,疗程八周.其中阿尔采木氏病(AD)23例,血管性痴呆(VD)41例.采用韦氏记忆商数(WMQ)、简易智能状态量表(MMSE)评定疗效.结果治疗后,AD、VD两组的(WMQ)与MMSE得分均较治疗前有明显改善(P＜0.05～0.1).结论石杉碱甲对治疗脑器质性疾病的记忆和认知功能有效.
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石杉碱甲磷脂原位凝胶的制备及其在大鼠体内的药动学研究
目的 制备石杉碱甲磷脂原位凝胶(PSE-H)并研究其在大鼠体内的药动学.方法 采用直接载药法制备PSE-H,建立石杉碱甲(Hup A)血浆样品的分析方法,研究不同剂量制剂及制剂中Hup A油酸复合物的形成对PSE-H药动学特征的影响.结果 PSE-H在体内持续释放Hup A达15 d.将Hup A制备成油酸复合物可降低制剂中药物的突释作用;随着制剂重量的增加,缓释作用增强,突释作用降低.结论 通过直接载药法制备PSE-H,方法简便可行,Hup A在体内持续释放达15 d,有望成为可生产的缓控释新剂型.
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HPLC法测定恩施州产千层塔中石杉碱甲的含量研究
目的:建立千层塔药材中石杉碱甲的含量测定方法.方法:采用HPLC法对千层塔中石杉碱甲进行测定.结果:石杉碱甲对照品在0.0203～0.4028 μg范围内与吸光度呈良好线性关系(r=0.99973),加样回收率为99.93％(RSD=2.34％,n=6).结论:该方法操作简单,对照品石杉碱甲出峰早,重复性好,精密度较高,可作为千层塔中石杉碱甲的含量测定方法.
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石杉碱甲治疗38例重症阿尔茨海默病的疗效及生活质量分析
目的 对石杉碱甲和安慰剂两种疗法治疗重症阿尔茨海默病进行随机分组双盲研究,为临床治疗提供指导.方法 选取重症阿尔茨海默病患者78例,采用随机数字表法将其分为观察组和对照组,患者间采取双盲研究,按分组分别予以石杉碱甲和安慰剂予以治疗,治疗后就疗效、安全性、BSSD、ADL、SLAG、TESS指标及生活质量等数据进行组间比较及数据分析.结果 对两组研究对象的性别比例、年龄、学历及治疗前BSSD、ADL、SLAG等基线资料进行组间比较(P＞0.05);治疗后观察组BSSD、SLAG及ADL评分较对照组对应评分具有显著优势(P＜0.05);两组研究对象的不良反应发生率差异无统计学意义(P＞0.05);两组QOL-AD总分比较,观察组具有显著优势(P＜0.05).结论 石杉碱甲用于重症阿尔茨海默病治疗中具有疗效显著,显著改善患者生活质量等.
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HPLC法测定台江产千层塔中的石杉碱甲的含量
为了合理利用和开发我省丰富的石杉属蕨类植物资源,采用HPLC法对贵州台江产千层塔[1]中石杉碱甲[2～3]的含量进行测定,本方法在参考孙远明和刘建廷等[4～5]的基础上,改用色谱柱为ZORBAX SB-C18(150mm×4.6mm,5 μm);流动相为0.02mol·L-1磷酸二氢钾-乙腈(89∶11).
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习水产蛇足石杉中石杉碱甲的含量测定
从蛇足石杉[1]中分离到石杉碱甲(Hup A),为了掌握我省各地产蛇足杉中石杉碱甲的含量情况,本实验用HPLC对习水产蛇足石杉中的石杉碱甲进行了测定.
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石杉碱甲改善老年痴呆症的药效学研究
老年期痴呆的药物治疗亦日益受到国内外医学界的重视,目前治疗的药物甚多,然而疗效欠佳,石杉碱甲为胆碱酯酶抑制剂,对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用,易通过血脑屏障,能显著地改善患者的认知功能、行为和日常生活能力,本文评价石杉碱甲治疗老年血管性痴呆的疗效.认知石杉碱甲是一种安全有效的治疗药物.
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三种千层塔中石杉碱甲含量测定
目的:通过用HPLC法测定恩施三种千层塔中石杉碱甲的含量.方法:取湖北恩施三种千层塔粉碎后用索氏提取和超声提取联用的方法提取试样,以HPLC法测定其产品中石杉碱甲的含量.色谱柱为Phenomenex C18(250mm ×4.6mm,10μm);流动相:乙腈-醋酸铵(88∶12);流速:1mL/min;检测波长310hm.结果:恩施三种千层塔中石杉碱甲其蛇足石杉含量高,四川石杉其次,皱边石杉含量低.
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轻中度阿尔茨海默病应用石杉碱甲的临床疗效观察
目的分析轻中度阿尔茨海默病应用石杉碱甲的临床疗效。方法回顾性分析本院69例轻中度阿尔茨海默病患者临床资料，按不同治疗方案分为两组，对照组33例行多奈哌齐治疗，研究组36例行石杉碱甲治疗，观察两组疗效、MMSE评分及不良反应。结果对照组总有效率72.7%显著低于研究组94.4%，差异具统计学意义(<0.05)；治疗后1个月、3个月、6个月，两组和治疗前比较，差异均具统计学意义(<0.05)；治疗后6个月，对照组较研究组，差异具统计学意义(<0.05)。结论轻中度阿尔茨海默病应用石杉碱甲的临床疗效显著，尤其是远期疗效好，且安全性高。
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香港科大研究治疗老年痴呆症新药
香港科技大学化学系助理教授高保罗博士和生物化学系助理教授韩怡凡博士,应用他克灵(Tacrine)与石杉碱甲改良体为原料,成功合成了一类可能对老年痴呆症有医疗作用的双体衍生物.
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石杉碱甲对急性低压低氧模型大鼠海马胆碱能系统功能的影响
目的:探讨石杉碱甲(Huperzine A)对急性低压低氧模型大鼠大脑海马胆碱能系统功能的影响.方法:32只SD大鼠随机分为4组:常压常氧对照组(NC组)、低压低氧组(HH组)、低压低氧给药组(HH+ HupA组)和常压常氧给药组(NH+HupA组).比较各组大鼠大脑海马组织中乙酰胆碱酯酶(AChE)和胆碱乙酰基转移酶(ChAT)的活力,Western blot检测AChE、ChAT和α7 nAChR在海马组织中的表达情况.结果:与HH组比较,HH+ HupA组大鼠海马组织中AChE活力及蛋白表达水平明显较低(P＜0.01),ChAT活力及蛋白表达水平明显较高(P＜0.01),α7 nAChR表达水平明显较高(P＜0.05),而NH+ HupA组与NC组和HH+ HupA组比较差异不显著.结论:石杉碱甲对急性低压低氧所致的大鼠大脑海马胆碱能系统功能低下具有一定的改善和治疗作用.
